Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré sa používajú pri ochoreniach kostrového systému, často lekár predpisuje bisfosfonáty na liečbu osteoporózy. Zvyšujú pevnosť kostry a zlepšujú jej schopnosť odolávať negatívnym faktorom. Takže bisfosfonáty - čo to je?

Čo je to?

Ľudské telo má mnoho spôsobov samoregulácie. Jedna z nich sa týka kostí - „špeciálne trénované“ bunky spúšťajú mechanizmy na obnovu alebo zničenie kostného tkaniva. Osteoblasty sú zodpovedné za obnovu, osteoklasty sú zodpovedné za deštrukciu. Bisfosfonáty ovplyvňujú druhú skupinu - zasahujú do jej práce, inhibujú alebo úplne zastavujú účinky osteoklastov na kosť. Stojí za zmienku, že nie je úplne jasné, ako to robia, ale účinok je klinicky potvrdený.

V priemysle sa táto skupina chemikálií používa od polovice minulého storočia, ale nikto si nemyslel, že by sa tieto látky mohli používať v medicíne.

Až na konci minulého storočia chemici zistili, že bisfosfonáty spomaľujú deštrukciu kostí. Odvtedy sa výrazne zvýšil záujem o tieto látky av súčasnosti sú bežné bisfosfonáty s osteoporózou.

Klasifikácia a zoznamy

Bisfosfonáty (liečivá) môžu byť rozdelené do dvoch skupín: obsahujúcich dusík a neobsahujúcich dusík. Tie patria k tretiemu a poslednému v momente vzniku bisfosfonátov.

Nižšie je uvedený zoznam liekov a stručné informácie (mená, účinná látka, forma, použitie, kontraindikácie, cena).

Obsahuje dusík

Bonviva

Účinná látka: kyselina ibandrónová. Uvoľňovanie formy: pilulky, injekcie. Použitie: liek je určený na liečbu osteoporózy spôsobenej menopauzou.

Kontraindikácie: precitlivenosť, hypokalcémia, gravidita a laktácia.

Cena: približne 1 800 rubľov za pilulku, 5 500 rubľov na injekciu.

Bondronat

Účinná látka: sodná soľ ibandronátu. Uvoľňovanie formy: pilulky, injekcie. Použitie: v onkológii, na prevenciu tvorby metastáz a na ochranu kostí.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vek dieťaťa, gravidita a laktácia.

Cena: asi 11400 rubľov pre 28 tabliet, 5100-13900 rubľov pre injekcie.

Rezorba

Účinná látka: kyselina zoledrónová. Uvoľňovanie formy: injekcia. Aplikácia: Injekcie sú určené na elimináciu hyperkalcémie spôsobenej malígnymi nádormi.

Kontraindikácie: precitlivenosť, gravidita a laktácia, vek do 18 rokov.

Cena: 6200 rubľov na injekciu.

alendronát

Účinná látka: kyselina alendrónová. Forma uvoľňovania: tablety. Použitie: osteoporóza rôzneho pôvodu, Pagetova choroba.

Kontraindikácie: precitlivenosť, gravidita a laktácia, hypokalcémia, závažné zlyhanie obličiek, ťažká hypoparatyroidizmus, detstvo.

Cena: 260 rubľov za pilulku.

Bez dusíka

BONEFOS

Účinná látka: kyselina klodrónová. Forma uvoľňovania: tablety. Aplikácia: hyperkalcémia spôsobená malígnymi nádormi.

Kontraindikácie: precitlivenosť, zlyhanie obličiek, gravidita a laktácia.

Cena: 10 000 rubľov pre 60 tabliet.

ksidifon

Účinná látka: kyselina etidronová. Uvoľňovanie formy: roztok na perorálne podanie. Použitie: osteoporóza, regulácia vápnika, vitamínov a kovov v tele.

Kontraindikácie: precitlivenosť, gravidita a laktácia, hypokalcémia.

Cena: 400 rubľov za 50 ml.

tiludronát

Účinná látka: tiludronát sodný. Forma uvoľňovania: tablety. Aplikácia: Pagetova choroba.

Kontraindikácie: alergické reakcie, gravidita a laktácia, hypokalcémia.

Cena: 12 000 rubľov za balenie.

Phospotech, 99mTc

Účinná látka: kyselina etidronová. Uvoľňovanie formy: injekcia. Použitie: nefrolouritiáza, hypervitaminóza D, hyperparatyroidizmus, hyperkalcémia u malígnych nádorov, intersticiálna nefritída, osteoporóza.

Kontraindikácie: alergické reakcie, gravidita a laktácia, vek detí, hypokalcémia.

Cena: 8 000 rubľov za 5 ampúl.

Pravidlá prijímania

Návod na použitie znamená, že bisfosfonáty na osteoporózu sa majú užívať nalačno (ak hovoríme o tabletách), pijeme veľké množstvo vody. Po užití nie je možné ísť do postele, takže rozpúšťacia tableta „nechodí“ žalúdkom. Jedlá by sa mali konzumovať hodinu a pol pred užitím lieku alebo pol hodiny po ňom. Nemôžete užívať bisfosfonáty a vápnik súčasne, v ideálnom prípade je možné užívať tabletu s čistou vodou.

Šťavy, mlieko, minerálna voda a čaj môžu narušiť proces súvisiaci s absorpciou lieku.

Pozrite si video na túto tému.

svedectvo

Prípravky sa používajú v širokej škále prípadov:

• Osteoporóza. V tomto prípade sú lieky (bisfosfonáty) považované za najúčinnejšie lieky, pretože ich hlavným cieľom je spomaliť katabolizmus a tým zvýšiť silu kostrového systému.
• Zhoršená tvorba kosti. Prevaha resorpcie nad vzdelaním, ktorá môže mať viacero príčin.
• Aplikácia pre zubné indikácie. S opatrnosťou môžete používať lieky pre pacientov so zubnými problémami.
• Osteitis deformans.
• Hyperkalcémie. Bisfosfonáty regulujú hladinu vápnika v krvi a vracajú ho späť do normálu.
• Myelóm, iné rakoviny, metastázy. Lieky tohto typu spomaľujú vývoj určitých typov rakoviny a tvorbu kostných metastáz. Mechanizmus nie je úplne jasný, ale predpokladá sa, že v tomto prípade funguje regulačná vlastnosť bisfosfonátov. V každom prípade sú bisfosfonáty často predpísané pre kostné metastázy.
• Postmenštruačná osteoporóza. V dôsledku poklesu produkcie estrogénu sa u niektorých žien počas menopauzy vyvinie osteoporóza a bisfosfonáty ju úspešne zastavia.

Komplikácie a vedľajšie účinky

Musíte platiť za užitočnosť vedľajších účinkov lieku:

• alergické reakcie;
• vredy zažívacieho traktu;
• zvýšený tlak na obličky a pečeň;
• zvýšený krvný tlak, fibrilácia;
• osteonekróza čeľuste;
• pokles videnia;
• hypokalcémie.

V prípade vedľajších účinkov by ste sa mali okamžite poradiť s lekárom, pretože následky môžu byť zlé.

Kompatibilita liekov

V prípade injekcií sa tento liek nesmie miešať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke. V prípade tabliet musí trvať 30 minút medzi užívaním bisfosfonátov a iných liekov.

Pri súčasnom použití slučkových diuretík a bisfosfonátov sa zvyšuje riziko hypomagneziémie a hypokalcémie.

NSAID zvyšujú záťaž gastrointestinálneho traktu, aminoglykozidy zvyšujú zaťaženie obličiek, alkohol zvyšuje záťaž obličiek, pečene a gastrointestinálneho traktu.

Použitie bisfosfonátov a alkoholu môže spôsobiť nepredvídateľné účinky.

recenzia

Napodiv, pacienti lepšie reagujú na lieky ako lekári. Z hľadiska pacientov je liek vo väčšine prípadov účinný, a to posilňuje kosti a zabraňuje vzniku metastáz. Prirodzene, boli aj tí, ktorým používanie neposkytlo žiadne hmatateľné výsledky, ale taká - jasná menšina.

Lekári sa vo vyhláseniach správajú opatrnejšie.

Napriek pozitívnemu efektu zaznamenávajú vysoké riziko závažných vedľajších účinkov. Podľa ich názoru by sa bisfosfonáty mali liečiť s opatrnosťou a môžu sa im dôverovať iba vtedy, keď nie sú žiadne iné možnosti.

Aké lieky môžu nahradiť bisfosfonáty?

Nie. Tieto lieky sú svojím spôsobom jedinečné. Čiastočný účinok môžete dosiahnuť, ak užívate vitamín D v terapeutických dávkach, ale tento nástroj nemá kompletné analógy.

Bisfosfonáty - skupina liekov, ktoré inhibujú deštrukciu kostného tkaniva, čím zvyšujú jeho silu. Sú pomerne drahé, ale majú takmer jedinečný efekt.

Hlavnou nevýhodou je prítomnosť nebezpečných vedľajších účinkov, ktoré vytvárajú potrebu nepretržitého lekárskeho dohľadu počas ich príjmu.

Liečba bisfosfonátmi pri osteoporóze: typy liekov a použitie

Dvadsiate prvé storočie nám prinieslo nielen technický pokrok, ale aj množstvo užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré prispievajú k záchrane a uľahčeniu života ľudí. Medicína je tiež známa pre takéto objavy.

Doteraz bola taká nebezpečná choroba, ako osteoporóza, ktorá predtým viedla mnoho ľudí k skorému postihnutiu, úspešne upravená najnovšími bisfosfonátovými liekmi.

Osteoporóza ako ochorenie kostí

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne stáva tenšie, stráca hustotu, čo vedie k zníženiu sily kostí a zvýšeniu ich sklonu k zlomeninám.

Prvá fáza ochorenia sa považuje za miernu stratu sily, nazývanú osteopénia, potom postupuje a kostra sa stáva abnormálne krehká, porézna, kvôli ktorej je ľahko vystavená mechanickému stresu a je zranená. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, dokonca aj pri menších kvapkách a hrbole.

Hlavné zložky, ktoré tvoria kostru, sú zodpovedné za silu kostí:

Keď sa tieto látky vymývajú, rovnováha je narušená a zvyšuje sa riziko poškodenia, ako sú trhliny - zlomeniny panvovej kosti; deštrukcia - zlomenina v dôsledku stlačenia stavcov.

Existujú prípady, keď pacienti dlhodobo nevedia o prítomnosti ochorenia. Často choroba postupuje v postmenopauzálnom období u žien.

Nasledujúce príznaky môžu indikovať osteoporózu:

• konštantná bolesť lokalizovaná v mieste poranenia;
• skolióza, zlé držanie tela;
• znížený rast;
• časté zlomeniny v dôsledku miernej expozície sa vyskytujú hlavne v rebrách, zápästiach, panve, chrbtici, nohách, koxartróze;
• pomalé hojenie poškodenia kostí.

Skupinové lieky bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré sú určené na prevenciu rednutia kostného tkaniva. Názov tejto triedy liečiv obdržaných kvôli obsahu dvoch fosfanátov. V kostiach zastavujú ničenie hydroxyapatitu - hlavnej minerálnej zložky kostí.

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka čomu sa ióny vápnika akumulujú len v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo prínosy liečby

Vzorec bisfosfonátov pozostáva z dvoch organických zlúčenín fosforu, čo je ich prínos pre liečbu:

• Po začatí užívania tabliet tieto látky vstupujú do štruktúry kostí a pôsobia spolu s vápnikom, pričom pri používaní liekov udržujú prvok vo vnútri a prispievajú k jeho akumulácii v kostiach, čím sa zvyšuje sila.
• Bisfosfonáty prenikajú do zloženia kostry a ničia funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastmi, ktorých úlohou je tvorba nových kostných tkanív.
• V stave osteoporózy je tento vzťah rozbitý, čo spôsobuje, že kostra sa stáva poréznou, priepustnou a krehkou.
• Keď sa použijú bisfosfonáty, ich aktivita klesá, rast sa spomaľuje a proces sebazničenia sa zrýchľuje. Výsledkom ošetrenia je posilnenie kostí a obnova riedených plôch.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke.

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Na liečbu osteoporózy sa ako prvý a hlavný prostriedok predpisujú bisfosfonáty. Keď príde k lekárovi, začne vypĺňať anamnézu a prvá vec, ktorú robí, je vykonať prieskum. Je tiež dôležité určiť príčinu ochorenia. Keďže súčasťou terapie je eliminácia provokatívneho faktora.

Označenia na vymenovanie

Príčiny osteoporózy sú zvyčajne:

• poruchy gastrointestinálneho traktu spojené s absorpciou Ca, nevyváženej diéty, ktorá je nedostatočne vybavená produktmi obsahujúcimi vápnik;
• nedostatok vitamínu D v tele;
• endokrinné ochorenia a nástup skorej menopauzy;
• znížený pomer telesnej hmotnosti alebo nadváha, sedavý spôsob života;
• chronické a získané skeletálne defekty, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
• dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
• dlhé obdobie zotavenia po zlomenine.

Analýzy a štúdie

Ak je podozrenie na osteoporózu, sú predpísané nasledujúce testy: t

• denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
• skenovanie skeletu rádioizotopom;
• trepanobiopsia - postup, pri ktorom sa častica kostného tkaniva odoberá z postihnutej oblasti;
• stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Tiež pre vymenovanie bisfosfonátov predpísaný výskum. Krvný test poskytuje príležitosť na posúdenie metabolizmu vápnika a fosforu.

Krv sa odoberá zo žily a potom sa pokračuje v štúdiu zoznamu parametrov:

• Osteokalcín - hlavná kolagénová látka, ktorej vysoká hladina indikuje prítomnosť ochorenia.
• Anorganický fosfor, ktorého obsah je prekročený, indikuje porušenie.
• Vápnik je hlavným prvkom kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyroidizmus, ak je obsah menší, potom je to prejav krivice alebo osteomalácie.
• D-Cross Laps marker označuje množstvo štiepiteľných látok, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
• Enzým alkalická fosfatáza v hodnote presahujúcej štandardné indikátory indikuje poruchy kostí.

Analýza moču pomáha určiť anorganický fosfor a DPID. Prebytok indikuje nadbytok vitamínu D, krivice, solí v obličkách, zlomeniny. Pokles indikuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálie a potrebu prijímať bisfosfonáty.

Podstatou týchto analýz je stanovenie údajov o metabolizme v kostiach, hladinách hormónov endokrinných žliaz v krvi a identifikácii objemu stopových prvkov kostného tkaniva v moči pacienta.

Priraďuje testy na vymenovanie bisfosfonátového lekára podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov ochorenia. Biochemické štúdie sú jednou z najviac informatívnych metód diagnostiky a monitorovania terapeutických účinkov.

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré ovplyvňujú osteoklasty rôznymi spôsobmi:

• prvá generácia - bez dusíka;
• druhá generácia (nová) obsahujúca dusík;

Prvá generácia - bez obsahu dusíka

Tieto liečivá sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a orálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Odporúča sa sprevádzať podávanie bisfosfonátov komplexmi vápnika s horčíkom a vitamínom D.

Tablety disodnej soli tiludronátu sa podieľajú na mineralizácii kostnej štruktúry, zvyšujú jej hustotu a silu. Podporuje akumuláciu fosforu a vápnika spomaľuje prácu osteoblastov. Liek Skelid je dostupný vo forme tabliet, cena sa pohybuje od 450 do 600 rubľov na balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien počas menopauzy, používa sa aj pri liečbe metastáz pri rakovine, pomáha obnoviť a udržať kostné tkanivo:

• Phospotech - vo forme roztoku. Náklady sú asi 800 rubľov.
• Ksiphon - vo forme roztoku. Cena je 550 - 760 rubľov.
• Ksikrem - vo forme krému. Cena sa pohybuje od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodrónová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje deštrukciu a urýchľuje regeneráciu:

• Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10.000 rubľov.
• Klodronát - kapsuly. Náklady na 3500 rubľov.
• Difosfonálne kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubľov.

Druhá generácia - dusík obsahujúci alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov nasledujúcim zložením.

Kyselina ibandronová je najnovším vývojom, ktorý farmaceutický priemysel nedávno zverejnil:

• Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí to od roku 1590 rubľov.
• Bonviva - 1 injekčná striekačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rubľov.
• Bondronat - 28 tabliet po 50 mg, 1 injekcia po 2 ml. Náklady na 5350 rubľov.
• Kyselina ibandrónová vo forme prášku na injekciu. Náklady na 1500 rubľov.

Kyselina zoledrónová sa vyznačuje selektívnym účinkom, ktorý má vplyv na kostné tkanivo, má protinádorové účinky, táto látka sa nachádza v takýchto prípravkoch:

• Zometa - fľaše na injekcie. Náklady na 10 100 rubľov.
• Teva zoledronát - injekcie. Náklady na 1190 rubľov.
• Resorb - vo forme injekcií. Náklady na 5960 rubľov.
• Aklast - injekcie. Stojí 3850 rubľov.

Alendronát sodný je nesteroidný metabolický regulátor v kostiach, ktorý zabezpečuje správny vývoj kostry, analógy:

• Alendronát - tablety. Náklady od 300 do 500 rubľov.
• FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rubľov.
• Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rubľov.
• Ostepar - tablety. Náklady na 380 rubľov.

Štúdie účinnosti

Štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka vám umožňuje porovnať klinickú účinnosť bisfosfonátov s ohľadom na prevenciu zlomenín súvisiacich s osteoporózou.

Liečivo Denosumab

Denosumab je liek, ktorý sa skladá výlučne z ľudských protilátok (lgG2) a je nahradený bisfosfonátmi. Mechanizmus účinku tejto látky má schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničia starú kostnú štruktúru.

Lieky na báze denosumabu:

• To robí kostru silnejšou, zvyšuje hustotu, čím chráni kosti pred zlomeninami. Vyrobené pod názvom Proli, v štáte Puerto Rico, náklady na drogy v Rusku je v priemere 15580 rubľov.
• Ošetrenie sa vykonáva zavedením roztoku v oblasti stehna a brucha pod kožu, priebeh je každých šesť mesiacov.
• Používa sa pri vysokom riziku zlomenín v prípadoch, keď nie je možné použiť iné prostriedky.

Návod na použitie bisfosfonátov

Neexistujú žiadne osobitné pravidlá na užívanie bisfosfonátov, existujú všeobecné odporúčania, ktoré sa musia dodržiavať. V opačnom prípade sa výsledok liečby môže líšiť od očakávaného, ​​ako aj rizika nežiaducich reakcií v tele.

Podľa oficiálnych pokynov sa bisfosfonáty majú používať nasledovne: t

• Jesť bisfosfonáty by mali byť nalačno, najneskôr pol hodiny pred jedlom.
• Aby ste predišli možnému poškodeniu slizníc žalúdka, určitý čas po užití lieku musíte byť v horizontálnej polohe, nedodržanie tohto stavu bude viesť k refluxu.
• Musíte piť liek s veľkým množstvom vody.
• Injekcie s roztokmi bisfosfonátov musia byť kvalifikované.

Podrobnejšie pokyny pre bisfosfonáty možno získať od ošetrujúceho lekára, všeobecné pravidlá podávania sú uvedené aj v návode na použitie lieku.

kontraindikácie

Kontraindikácie existujú pre všetky lieky, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste odmietnuť používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich použitiu v nasledujúcich prípadoch:

• exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, predispozícia k výskytu gastritídy;
• obdobie tehotenstva a dojčenia a detstva a dospievania;
• zlyhanie obličiek;
• porušenie dvanástnika, žalúdočný vred;
• dysfunkcia prehĺtania, narušenie priechodnosti pažeráka;
• nízke hladiny vápnika v krvi;
• nedostatok vitamínu D v tele.

Vedľajšie účinky

Poškodenie tela pacienta alebo vedľajšie účinky bisfosfonátov zahŕňajú:

• zápal sliznice žalúdka a krvácanie v zažívacom trakte, podráždenie dvanástnika;
• nevoľnosť a zvracanie, bolesť brucha, nadúvanie a flatulencia, zápcha;
• migréna a bolesti svalov a kĺbov;
• akútne poškodenie obličiek a pečene;
• zníženie vápnika v krvi;
• alergické reakcie.

Kompatibilita s inými látkami

Kompatibilita bisfosfonátov s liekmi: t

• Nehormonálne protizápalové tablety zvyšujú pravdepodobnosť gastrointestinálneho podráždenia a krvácania.
• Smyčkové diuretiká môžu spôsobiť zníženie množstva horčíka a vápnika v krvi.
• Aminoglykolýza zvyšuje toxické účinky na pečeň a obličky.
• Alkoholické produkty v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozujú vznik komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom liečby osteoporózy je znížiť deštrukciu kostného tkaniva a zvýšiť jeho regeneráciu:

• Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, vitamín - minerálne komplexy, kalcitonín.
• Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Kalcitonín a estrogény blokujú deštrukciu kostry.
• Prostriedky hormonálneho typu sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy pohlavie, vek a charakteristiky pacienta.
• Lekárska gymnastika a špeciálna diéta, vrátane produktov obsahujúcich vápnik, fosfor a vitamín D, sú pridelené ako dodatočné podporné opatrenia.

Myasnikov o biofosfonátoch

Alexander Myasnikov potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a odporúča ich použitie v prípade ochorenia. Pomáhajú posilniť kosti, zabraňujú ich zničeniu, ale liečba musí byť podporovaná použitím vápnika vo forme tabliet, ako aj s jedlom.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Bisfosfonáty (tiež nazývané bisfosfonáty a difosfonáty) sú skupinou liekov používaných na liečbu abnormalít kostného metabolizmu. Hlavnou indikáciou pre použitie bisfosfonátov je ochorenie sprevádzané poklesom hustoty kostí a jeho progresívnej deštrukcie. Tolerancia týchto liekov je vo väčšine prípadov uspokojivá, ale dlhodobé užívanie difosfonátov sa neodporúča kvôli vysokému riziku komplikácií. Prvé lieky, ktorých molekuly obsahujú dva fosfonáty, boli skúmané až v roku 1960 a výroba tejto farmakologickej skupiny bola otvorená koncom 90. rokov. Napriek tomu bolo získaných veľa skúseností s liečbou pacientov s rakovinou a pacientov s ťažkými patologickými stavmi kostrového systému, preto sú bisfosfonáty zahrnuté v protokoloch pre hlavnú liečbu osteoporózy a malígnych nádorov ako liekov prvej línie.

Úloha pri tvorbe kostnej matrice

Terapeutický účinok použitia bisfosfonátov je založený na inhibícii aktivity osteoklastov. Takzvané veľké viacjadrové bunky, ktoré ničia kolagénové vlákna a rozpúšťajú kostné tkanivo (jeden osteoklast môže obsahovať až 18-20 jadier umiestnených v mikroskopickej vzdialenosti od seba).

Spolu s mladými bunkami kostného tkaniva, z ktorých sa potom tvoria osteocyty („nové“ kostné bunky nazývané osteoblasty), sa pri udržiavaní metabolizmu kostí podieľajú viacjadrové bunky.

Kostné a spojivové tkanivo v ľudskom tele sa neustále aktualizuje kvôli pravidelnému dozrievaniu osteoblastov, ktoré vylučujú extracelulárnu látku obsahujúcu veľké množstvo vápenatých solí.

V procese dozrievania sa mladé kostné bunky ukladajú v kostných dutinách (lacunae), kde dochádza k finálnej tvorbe osteocytov.

Osteoklasty naopak ničia staré tkanivo, takže na jeho mieste sa môžu objaviť obnovené osteocyty, ktorých procesy tvoria kostné kanáliky. Veľké množstvo krvných ciev sa nachádza v kostnatých tubuloch, ktorými prechádzajú živiny z krvi do kostných štruktúr ľudskej kostry.

Ak sa počet osteoklastov zvýši, osteocyty sa zničia a kostné tubuly sa vyprázdnia. To vedie k zastaveniu výživy osteocytov a resorpcie kostí a spojivového tkaniva (deštrukcia, resorpcia kostí).

Inhibícia kostnej resorpcie a inhibícia aktivity veľkých viacjadrových buniek je hlavným terapeutickým účinkom použitia bisfosfonátov, ale produkty tejto skupiny majú iné farmakologické vlastnosti, vrátane: t

• prevencia resorpcie a deštrukcie spojivových vlákien kostí, ktoré môžu byť vyvolané znížením funkcie pohlavných žliaz (používaných pri liečbe postmenopauzálnej a menopauzálnej osteoporózy);
• inhibícia endogénnej kostnej resorpcie, pri ktorej sa nádory a metastázy zúčastňujú procesu deštrukcie;
• znižuje rýchlosť štiepenia kolagénových vlákien;
• zníženie rizika zlomenín u pacientov staršej vekovej skupiny a starších ľudí.

Deštrukcia účinnej látky a jej metabolitov v kostnom tkanive nastáva v dôsledku obrovských viacjadrových buniek, ktoré ničia fosfónové kyseliny obsiahnuté v molekulách.

Je to dôležité! Dôležitou vlastnosťou bisfosfonátov je, že ich molekuly, ktoré sa viažu s iónmi vápnika, sú schopné akumulovať sa vo vysokých koncentráciách len v kostných štruktúrach, to znamená, že tieto lieky neovplyvňujú mineralizáciu kostí.

Indikácie na použitie

Osteoporóza je hlavnou indikáciou pre použitie bisfosfonátov. Ide o závažné ochorenie kostrového systému, v ktorom sa znižuje pevnosť a hustota kostí v dôsledku akútneho nedostatku vápnika v tele.

Bisfosfonáty zadržiavajú vápnik v kostiach, zabraňujú resorpcii kostí a významne znižujú riziko zlomenín, ktoré postihujú viac ako 70% pacientov s rôznymi formami a štádiami osteoporózy. Účinnosť fosfónových kyselín v tejto chorobe sa pohybuje od 33% do 50%, preto by sa vhodnosť použitia bisfosfonátov v každom prípade mala stanoviť individuálne s prihliadnutím na špecifický klinický obraz, vek pacienta a možné riziká.

Terapia bisfosfonátmi je tiež veľmi účinná pri onkologických ochoreniach, napríklad mnohopočetnom myelóme. Myelóm (Rustitsky-Kalera) je malígne ochorenie krvného systému s prevládajúcou lokalizáciou nádorov v kostnej dreni. Patológia je náchylná na agresívny a progresívny priebeh a klinicky sa prejavuje častými zlomeninami, bolesťou kostí a kĺbov, silným krvácaním a ťažkou anémiou.

Patogenetickým mechanizmom vývoja myelómu je deštrukcia kostného tkaniva a uvoľňovanie iónov vápnika, ktoré sa akumulujú v obličkách a tvoria tvrdé kamene (kamene). Bisfosfonáty (kyselina zoledrónová a pamidronát) vám umožňujú kontrolovať priebeh ochorenia a dosiahnuť dlhodobú remisiu a používajú sa ako udržiavacia liečba po aplikácii hlavného protokolu chemoterapeutickej liečby.

Ďalšie indikácie na použitie prípravkov kyseliny fosfónovej sú tiež: t

chronická difúzna indurácia a krehkosť kostného tkaniva s progresívnym porušovaním tvorby krvi v kostnej dreni (ochorenie mramoru);

Najlepšie bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: zloženie a forma uvoľňovania, návod na použitie, cena

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy sa používajú pomerne často. Tieto liečivá sú zamerané na zníženie hustoty kostí, tiež inhibujú stratu vápnika. Tieto lieky sa môžu používať len tak, ako to predpísal lekár, pričom sa prísne dodržiava odporúčaný režim liečby. Správna liečba vám umožní obnoviť kostné tkanivo v krátkom čase.

Čo sú bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umelé náhrady za prírodné chemické zlúčeniny, ktoré pomáhajú posilniť kostné tkanivo.

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktorých účinok je zameraný na zníženie progresie úbytku kostnej hmoty a kostnej hmoty. Vo svojej štruktúre pripomínajú prírodné minerály, ktoré sa podieľajú na metabolizme kostného tkaniva. Keď sa použijú bisfosfonáty, zničí sa deštrukcia kostí.

Skupina týchto liečiv je vhodná nielen na liečenie osteoporózy, ale aj na jej prevenciu. Okrem toho sa liečivá používajú pri liečbe iných patologických procesov v kostnom tkanive. Bisfosfonáty sú rozdelené do dvoch kategórií: dusík a dusík.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Zloženie liekov závisí od ich triedy. Komponenty obsahujúce dusík zahŕňajú:

• Alendronát sodný. Zamerané na korekciu metabolizmu v kostnom tkanive.
• Kyselina zoledrónová. Používa sa pri liečbe onkologických procesov a tiež zabraňuje deštrukcii kostí.
• Kyselina ibandrónová. Zabraňuje vzniku hyperkalcémie.
• Ibandronát sodný. Zamerané na prevenciu deštruktívnych procesov v kostnom tkanive.

Bisfosfonáty neobsahujúce dusík obsahujú tieto látky: t

• Klodronát. Používa sa pri liečbe kostných metastáz a tiež zabraňuje hyperkalcémii.
• Etidronat. Používa sa na liečbu malígnych novotvarov a Pagetovej choroby.
• Tiludronat sodný. Je zameraný na mineralizáciu a posilnenie kostí.

Bisfosfonáty sa vyrábajú vo forme tabliet na orálne podávanie a injekčný roztok.

Farmakologické vlastnosti

Prípravky bisfosfonáty sú zamerané na stabilizáciu stavu kostry počas patologických procesov, ktoré sú sprevádzané poklesom sily kostí.

Lieky prispievajú k zadržiavaniu vápnika a fosforu v kostiach a zabraňujú ich rednutiu. Mechanizmus účinku je ovplyvnený osteoklastmi. Bisfosfonáty inhibujú ich rast a spúšťajú proces sebazničenia.

Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe rakoviny. Zabraňujú rastu metastáz, ako aj stabilizujú stav pacienta. Pri pravidelnom používaní majú tieto účinky:

• Prispejte k odstráneniu bolesti.
• Zabrániť šíreniu metastáz.
• Eliminujte vápnik.

Indikácie na použitie

Príznaky osteoporózy sa najčastejšie nevyskytujú, ľudia môžu žiť mnoho rokov a nevedia, že takéto procesy sa odohrávajú v ich tele.

Bisfosfonáty sa používajú v mnohých patologických stavoch. Patrí medzi ne:

• Osteoporóza.
• Osteopénia akéhokoľvek typu.
• Pagetova choroba.
• Na preventívne účely s pravdepodobnosťou zlomenín.
• Liečba a prevencia kostných metastáz.
• Redukcia symptómov v počiatočných štádiách poškodenia kostí pri rakovine.
• Terapia samotných malígnych novotvarov.
• Hypogonadizmus u žien.

Vo väčšine prípadov sa biofosfonáty používajú ako súčasť komplexnej liečby. To vám umožní dosiahnuť najlepšie výsledky v krátkom čase.

Kontraindikácie a obmedzenia

Prítomnosť kontraindikácií závisí od konkrétneho lieku, takže pred začatím liečby si pozorne prečítajte návod na použitie. Bežné kontraindikácie zahŕňajú:

• Zvýšené hladiny vápnika v tele.
• Precitlivenosť alebo individuálna neznášanlivosť na látky zahrnuté v kompozícii.
• Tehotenstvo kedykoľvek a počas dojčenia.
• Ťažká abnormálna funkcia pečene.
• Vred žalúdka alebo dvanástnika v akútnom štádiu.
• Patológia v mliečnej žľaze.
• Choroby hematopoetického systému spojené s rizikom krvných zrazenín.
• Detský vek do 14 rokov.

V prípadoch ochorenia obličiek je používanie liekov povolené, ale len s opatrnosťou. V prítomnosti chronických ochorení, ako aj v starobe je potrebné pravidelne navštevovať ošetrujúceho lekára a pozorne sledovať ich stav.

Vedľajšie účinky

Pri používaní týchto liekov môže dôjsť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• Alergické reakcie.
• Depresívne stavy, poruchy spánku.
• Zníženie krvného tlaku.
• Poruchy srdcovej frekvencie.
• Bolesť v bruchu.
• Nevoľnosť, zvracanie.
• Výskyt svalových kŕčov.
• Nekróza kostného tkaniva.
• Horúčka, zimnica (väčšinou s injekčným podaním).

Interakcia s drogami a alkoholom

Alkohol a drogy majú často negatívny vplyv na telo.

Interakcia s inými liekmi a alkoholom individuálne pre každý liek. Bežné sú nasledovné:

• Nekompatibilný s inými injekčnými prípravkami, ktoré obsahujú vápnik.
• NSAID so súčasným použitím zhoršujú podráždenie žalúdočnej sliznice.
• Ranitidín zvyšuje absorpciu bisfosfonátov.
• Alkohol zvyšuje toxické účinky na organizmus.

Pred začatím liečby je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o užívaní akéhokoľvek ďalšieho lieku.

predávkovať

Pri používaní zvýšených dávok je možný výskyt nasledujúcich príznakov: t

• Nevoľnosť, zvracanie.
• Poruchy gastrointestinálneho traktu, prejavujúce sa hnačkou.
• Bolesť v žalúdku.
• Bolesť hlavy a závraty.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebné užívať aktívne uhlie a prestať používať liek.

Návod na použitie pri osteoporóze

Je prísne zakázané brať lieky zo skupiny bisfosfonátov nezávisle. Len odborník si môže zvoliť priebeh terapie a kontrolovať jej priebeh. Tieto lieky sú slabo absorbované v zažívacom trakte, čo je dôvod, prečo sa odporúča konzumovať pred jedlom. Je potrebné mať na pamäti, že bisfosfonáty majú negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt.

Na dosiahnutie najlepšej účinnosti sa lieky užívajú spolu s vápnikom a vitamínom D. Dávkovanie pre každé liečivo vyberá špecialista. Zohľadňuje štádium osteoporózy, vek pacienta a jeho celkový stav. Dávka tiež závisí od typu liečiva, pretože môže meniť obsah účinných látok. Preto nemôžeme s istotou povedať, koľko lieku sa má užívať.

Kalciové prípravky sa majú užívať 3 hodiny po použití bisfosfonátov. Priebeh liečby by nemal byť príliš dlhý, pretože sa tým výrazne zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych vplyvov.

Cena a analógy

Náklady na bisfosfonáty sa môžu pohybovať od 700 do 9000 rubľov. Taký veľký rozdiel je spôsobený zložením a typom liekov. Bisfosfonáty bez dusíka sú lacnejšie ako tie, ktoré obsahujú dusík. Najobľúbenejší liek bez dusíka je Klobir, jeho priemerná cena je 3000 rubľov. Analógy sú nasledovné lieky:

Ich náklady sú o niečo nižšie a princíp fungovania je identický. Medzi prípravkami obsahujúcimi dusík, Bondronat je v špeciálnom dopyte, jeho cena je 7000 rubľov. Jeho náprotivky sú:

Výber podobného nástroja môže byť len odborníkom. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sa môžu líšiť, takže samoliečba sa neodporúča.

Špičkové bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Veľa ľudí sa zaujíma, ktoré lieky na liečbu osteoporózy sú lepšie. Najžiadanejšie z nich budú opísané nižšie.

alendronát

Tablety nemožno žuť ani rassasyvat

Účinnou zložkou je kyselina alendrónová. Dostupné len vo forme tabliet.

Použitie tohto lieku je zamerané na obnovu a vytvorenie zdravého kostného tkaniva, pričom jeho histologická štruktúra zostáva prirodzená. Podporuje reguláciu metabolizmu vápnika a fosforu. V dôsledku tejto zvýšenej mineralizácie a hustoty kostí.

Používa sa nielen na osteoporózu, ale aj na Pagetovu chorobu a na pozadí dlhodobého užívania glukokortikosteroidov. Má nasledujúce kontraindikácie:

• Zvýšená citlivosť na komponenty.
• Obdobie tehotenstva a dojčenia.
• Chronické zlyhanie obličiek.
• Ak nie je možné udržať sedavý a vzpriamený postoj.

Liek je vo väčšine prípadov ľahko tolerovaný, ale medzi vedľajšie účinky patrí možné narušenie gastrointestinálneho traktu, alergické reakcie a bolesti hlavy.

Dávka sa vyberie individuálne, priemerná dávka liečiva je 40 mg denne. Priemerná cena je 500 rubľov.

rizedronát

Liek je dostupný vo forme tabliet. Odporúča sa u žien s osteoporózou spôsobenou hormonálnymi zmenami v tele. Muži užívajú na zníženie pravdepodobnosti zlomenín kostí.

Účinne sa používa pri prevencii osteoporózy. V tomto prípade by malo byť dávkovanie minimálne.

zoledronát

Prispieva k účinkom na metabolický proces v kostnom tkanive. Je široko používaný nielen pri liečbe osteoporózy, ale aj pri liečbe rakoviny.

Mechanizmus účinku ešte nie je úplne objasnený, ale výsledky štúdie potvrdili, že kyselina zoledrónová pomáha zvyšovať pevnosť kostí a zvyšuje ich mineralizáciu. Pri liečbe metastáz je možné dosiahnuť pozitívny terapeutický účinok v relatívne krátkom čase. Kontraindikácie sú nasledovné:

• Zvýšená citlivosť a individuálna neznášanlivosť na komponenty, ktoré tvoria.
• Ťažká renálna dysfunkcia.
• Zlyhanie pečene.
• Obdobie tehotenstva a dojčenia.

Zoznam nežiaducich účinkov je štandardom pre túto skupinu liekov. Ak sa objavia negatívne príznaky, liek sa má vysadiť.

Liečivo sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne a kvapkať. Intravenózne podávanie zvyšuje riziko vedľajších účinkov, ako je zimnica a horúčka.

Denosumab (Prolia)

Vzhľadom na svoju jedinečnú farmakokinetiku má denosumab určité výhody oproti iným liekom používaným na liečbu osteoporózy.

Liek sa vyrába vo forme roztoku na subkutánne podanie. Účinok je zameraný na zastavenie deštruktívnych procesov v kostnom tkanive. Liek má vysoký stupeň absorpcie.

Liečba je zameraná na obnovu štruktúry kostí, zvýšenie ich pevnosti a mineralizácie. Odporúča sa pre ženy v menopauze na prevenciu osteoporózy. Na profylaktické účely je priebeh krátky, dávka zostáva minimálna.

Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie. Je zakázané len so zvýšenými hladinami vápnika v krvi a individuálnou neznášanlivosťou zložiek. S opatrnosťou je umožnené tehotným a kŕmiacim ženám, vo veku detí a tiež pri porušovaní funkcie pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Vo väčšine prípadov sa prejavujú alergickými reakciami a malými poruchami gastrointestinálneho traktu. Po vysadení lieku všetky vedľajšie účinky zmiznú nezávisle a nevyžadujú si ďalšiu liečbu.

Teriparatide (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny parathormónu. Zamerané na normalizáciu metabolických procesov v kostiach a chrupavkách. Tiež pomáha regulovať hladinu vápnika a fosforu v kostnom tkanive. Urýchľuje vylučovanie fosfátov obličkami.

Pri použití tohto lieku sa zvyšuje mineralizácia kostí, čím sa zlepšuje ich sila. Preto je liečivo široko používané na prevenciu zlomenín pri osteoporóze.

Ak osteoporóza chýba, tento liek sa nepoužíva na prevenciu jeho výskytu, pretože to môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku sarkómu kosti.

Neodporúča sa užívať spolu s prípravkami vitamínu D. Dávkovanie a trvanie podávania sú v každom prípade individuálne. Schéma liečby vyberá špecialista po vykonaní všetkých potrebných diagnostických opatrení. S výskytom vedľajších účinkov a absenciou terapeutického účinku sa liek úplne zruší.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Napriek tomu, že ľudia trpeli osteoporózou, táto choroba bola prvýkrát opísaná až v roku 1925. Mechanizmus jeho výskytu však nebolo možné zistiť ďalších 40 rokov, až do roku 1965, keď Robert Heaney analyzoval možné spôsoby rozvoja osteoporózy. Zakladateľom modernej teórie, ktorá vysvetľuje povahu riedenia kostí, je William Albright, ktorý ho navrhol v roku 1984.

Na liečbu osteoporózy sú bisfosfonáty liekmi voľby, ktoré sú predpísané ako hlavná liečba ochorenia. Patria k prostriedkom, ktoré sú schopné spomaliť a dokonca zastaviť úbytok kostí, čo sa opakovane potvrdilo medzinárodnými klinickými štúdiami. Okrem toho použitie bisfosfonátov na patologické stavy sprevádzané krehkosťou kostí môže významne znížiť riziko zlomenín.

Čo sú bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa priebežne aktualizujú, zatiaľ čo dva typy buniek podporujú samoreguláciu. Osteoblasty (preložené z gréčtiny - výhonok, výhonok) - nové kostné bunky, ktoré sa nachádzajú na zničených a obnovených miestach. Mladé vyvíjajúce sa osteoblasty kosti sú pokryté spojitou vrstvou.

Osteoklasty odstránia kostné bunky rozpustením minerálnej zložky a zničením kolagénu. Normálne je počet osteoklastov regulovaný ich sebazničením, ale s rôznymi zlyhaniami v tele je homeostáza narušená a spomalená - v dôsledku toho osteoklasty začínajú dominovať nad osteoblastmi.

Pôsobenie bifosfátov je zamerané na stabilizáciu homeostázy (samoregulácie) a obnovenie normálneho pomeru regenerácie a deštrukcie. Pri požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prirodzených regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k retencii vápnika v bunkách. Chemické reakcie bisfosfonátov a vápnika navyše zabraňujú ukladaniu vápenatých solí do kĺbov a mäkkých tkanív.

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu na ióny vápnika a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa akumulujú. V dôsledku toho je aktivita osteoklastov potlačená a homeostáza je normalizovaná - vďaka tomu je zachovaná minerálna hustota kostí a ich schopnosť liečiť sa.

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu byť doplnené atómami dusíka. Pôsobia odlišne, ale s rovnakým výsledkom - zničenie buniek osteoklastov. Bisfosfonáty iné ako dusík sú liekmi prvej generácie a neskôr začali produkovať činidlá obsahujúce dusík. Moderné lieky sa vyrábajú na báze kyseliny ibandrónovej a kyseliny zoledrónovej, ale zatiaľ neboli distribuované v množstve.

Zoznam fondov, ktoré nie sú dusíkom prvej generácie, zahŕňa tieto lieky:

• Tiludronat (Skelid);
• Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V súčasnosti sa na osteoporózu najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

• Kyselina zoledrónová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Kyselina ibandrónová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
• Kyselina alendrónová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kľúčom k úspešnej terapii osteoporózy s bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože je vždy ľahšie predísť chorobe ako ju vyliečiť. Preto je dôležitá úloha preventívnych prehliadok a menovania BF pacientom zo skupiny so zvýšeným rizikom vzniku osteoporózy a zlomenín.

Komu sú pridelené

Liečba osteoporózy pomocou BF liečiv je vždy individuálna a závisí od výsledkov vyšetrenia pacienta. Donedávna sa na predpisovanie liekov používali ukazovatele denzitometrie. Svetová zdravotnícka organizácia vyvinula klasifikáciu osteoporózy pre postmenopauzálne ženy, podľa ktorej indikácia na použitie bisfosfonátov je zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie.

Neskôr Národná nadácia pre osteoporózu rozšírila svedectvo o nasledovné:

• zlomeniny krčka femuru alebo stavca, identifikované klinickou alebo morfologickou metódou;
• zlomeniny, ktoré boli typické pre osteoporózu, ktoré sa vyskytli skôr na pozadí zníženej kostnej hmoty, pri -1
• zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie, za predpokladu, že neexistuje sekundárna OD;
• osteopénia u pacientov, ktorí sú u pacientov s vysokým rizikovým lôžkom a u ľudí, ktorí dostávajú hormonálnu liečbu.

Činidlá obsahujúce dusík sa nazývajú aminobisfosfonáty a sú najúčinnejšie pri osteoporóze.

Kyselina zoledrónová

Lieky na báze kyseliny zoledrónovej majú mnoho obchodných názvov a majú selektívny účinok na kostné tkanivo, čo inhibuje aktivitu osteoklastov. Výhodou tejto látky je absencia negatívneho vplyvu na tvorbu, mineralizáciu a pevnosť kostí.

Pri použití zoledronátu sa vápnik uvoľňuje z kostného tkaniva a obnovuje poškodené oblasti. Liek sa predpisuje vo forme intravenóznych infúzií na pomalé podávanie. Terapeutická schéma závisí od stupňa osteoporózy, ale na dosiahnutie maximálneho účinku by interval medzi prvou a druhou infúziou nemal byť kratší ako 7 dní.

Kyselina ibandrónová

Kyselina ibandrónová je inhibítorom kostnej resorpcie a používa sa predovšetkým pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy. Môže byť použitý vo forme tabliet alebo intravenózne. Užívajte tabletky pol hodiny pred jedlom a inými liekmi.

Po užívaní lieku sa odporúča, aby bol na hodinu vzpriamený. Pacienti s léziami pažeráka, ktoré vedú k oneskoreniu jeho vyprázdňovania, sú lieky podávané kyselinou ibandrónovou podávané intravenózne a len v nemocničných podmienkach.

Kyselina alendrónová

Kyselina alendrónová znižuje aktivitu osteoklastov a zvyšuje minerálnu hustotu kostí, čím podporuje tvorbu nových buniek. Hlavnou účinnou zložkou liečiv je trihydrát alendronátu sodného. Najznámejším liekom tejto skupiny je alendronát, ktorý je dostupný vo forme tabliet.

Tablety Alendronatu sa užívajú 1 krát denne 2 hodiny pred raňajkami. Užívanie lieku je dovolené po jedle, ale nie skôr ako za 2 hodiny. Pri požití sa približne 80% alendronátu viaže na krvné bielkoviny a je rovnomerne rozptýlené v mäkkých tkanivách a potom v kostiach, kde dochádza k jeho akumulácii. Koncentrácia alendronátu sodného v krvi rýchlo klesá a látka vstupuje do kostného tkaniva.

Odporúčaná dávka je 10 mg denne alebo 70 mg týždenne. Použitie alendronátu je účinné pri osteoporóze u žien (postmenopauzálnych) au mužov, ako aj pri znižovaní hustoty kostí v dôsledku liečby kortikosteroidmi.

Návod na použitie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje len lekár, v tomto prípade je samopodanie neprijateľné a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Terapeutické látky, ktoré sú súčasťou BF, môžu spôsobiť vedľajšie účinky, preto by sa mali užívať správne.

Prípravky sa užívajú ráno na lačný žalúdok, nie zúčtovanie, nie žuvanie a umývanie dostatočným množstvom vody. Káva, ovocné šťavy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Najmenej hodinu po užití piluliek je potrebné udržiavať vertikálnu polohu, aby sa zabránilo traumatickým účinkom na sliznice pažeráka a žalúdka.

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča vápnik a / alebo vitamín D, ale mali by ste pamätať na 2-3 hodinový interval medzi užívaním rôznych liekov. Intravenózne podávanie BF sa uskutočňuje pomaly, pomocou kvapkania počas niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, obzvlášť nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pre použitie bisfosfonátov sú: t

• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 18 rokov;
• exacerbácia ochorení gastrointestinálneho traktu;
• zlyhanie obličiek;
• individuálnej neznášanlivosti.

Aj keď sa pozoruje dávkovací režim a režim, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa uvádza:

• gastritída a žalúdočné krvácanie, bolesť žalúdka a dyspeptické symptómy (flatulencia, zápcha);
• recidivujúce artikulárne, svalové a bolesti hlavy;
• hypokalciémia;
• alergické reakcie;
• abnormálne funkcie obličiek a pečene s dlhodobým užívaním.

Najzávažnejšími dôsledkami sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a subverzívna fraktúra bedra. Riziko takýchto komplikácií je výrazne znížené dobre navrhnutou terapeutickou schémou na základe dôkladného vyšetrenia.

Kompatibilita liekov

Charakteristiky týkajúce sa liekovej interakcie sú nasledovné:

• v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liečivami zvyšuje BF dráždivé účinky na sliznice gastrointestinálneho traktu;
• kombinácia BF a slučkových diuretík významne zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochádza k prudkému poklesu hladiny vápnika a horčíka v tele;
• antibakteriálne činidlá zo skupiny aminoglykozidov zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty sú lieky, ktoré neobsahujú dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostriedky patria do prvej generácie BF a podliehajú intracelulárnej výmene za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Táto kyselina je hlavným zdrojom bunkovej energie. Bisfosfonáty bez dusíka inhibujú produkciu bunkových enzýmov závislých od ATP, čo vedie k smrti osteoklastov.

Tiludronát je dostupný v 400 mg tabletách, ktoré sa na osteoporózu užívajú denne počas troch mesiacov každých šesť mesiacov. Recepcia sa vykonáva 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Klodronát významne spomaľuje resorpciu kostí, má analgetický účinok a znižuje riziko zlomenín. Je predpísaný pre osteoporózu, malígne metastázy kostí (hlavná indikácia). Dostupné v kapsulách na perorálne podanie a ampulkách na intravenóznu injekciu. 800 mg tableta môže byť rozdelená na dve časti kvôli ľahšiemu prehltnutiu, ale má sa užiť naraz. Obsah ampuliek sa vopred zmieša s 500 ml fyziologického roztoku alebo glukózy 5%.

Indikácie etidronátu sú porušením metabolizmu vápnika, osteoporózy a degenerácie kostí. Liek je dostupný vo forme tabliet a ampuliek. To je jeden z mála produktov, ktoré možno použiť v detstve.

Etidronát sa zvyčajne predpisuje v kombinácii s prípravkami obsahujúcimi vápnik, vitamín D a horčík. Indikácie na použitie sú osteoporóza a zníženie kostnej hmoty v prítomnosti reumatoidnej artritídy. Pri osteoporóze sa terapeutický priebeh pohybuje od dvoch do troch mesiacov a po mesiaci a pol sa opakuje. Dávkovanie sa vypočíta podľa hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V prípade poklesu minerálnej hustoty kostí pri reumatoidnej artritíde sa etidronát predpisuje v dávke 5-10 mg / kg a vypije sa najmenej jeden rok. Počas liečby liečivom sa odporúča konzumovať dostatočné množstvo produktov obsahujúcich vápnik.

Liečba osteoporózy vyžaduje integrovaný prístup a zahŕňa niekoľko skupín liekov. Dnes sú však bisfosfonáty liekmi, ktoré sú vymenované ako prvé. Ich príjem môže nielen spomaliť kostnú resorpciu, ale aj zastaviť patologický proces.