Lieky proti bolesti diklofenaku: návod na použitie

Pri liečbe bolesti v chrbte a kĺboch ​​dnes aplikovať rôzne druhy liekov. Hľadanie čoraz viac nových a účinných liekov je spôsobené tým, že bolestivý syndróm pri chorobách ODA priamo súvisí s neuralgickou povahou a tieto bolesti sa liečia obzvlášť tvrdo a dlho.

Diclofenac liek je dnes veľmi populárny, aj keď názory lekárov o ňom sú protichodné. Je to spôsobené najmä týmito vedľajšími účinkami, ktoré nesú lieky s analgetickým a protizápalovým účinkom. Avšak utrpenie bolesti je niekedy také veľké, že tiež nespôsobuje menšie poškodenie fyzického a duševného zdravia pacienta a núti ich uchýliť sa k takýmto prostriedkom.

Takže, pozrite sa na pokyny lekárne diclofenac a skúste analyzovať tento liek, váženie v množstve indikácií pre jeho prijatie a tie možné kontraindikácie, ktoré môžu zabrániť tomuto.

Účinok a používanie diklofenaku v medicíne

Diklofenak patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov. Je to derivát kyseliny uhličitej, a to:

Je to sodná soľ kyseliny dichlórfenylaminooctovej vo forme prášku svetložltej alebo béžovej farby.

Farmakologický účinok je široký:

  • antipyretík
  • Zmierňovač bolesti
  • Protizápalové
  • Protivorevmatoidnoe
  • Antiagregačné (znižuje pravdepodobnosť trombózy)
  • Desenzibilizačný účinok (antialergický) - pri dlhodobom používaní

Dlhodobé užívanie tiež ovplyvňuje biosyntézu dôležitej proteínovej substancie - proteoglykánu, ktorá je nevyhnutná pre tkanivá chrupavky, čo ju redukuje.

Anestetický a protizápalový účinok lieku je založený na jeho schopnosti potláčať syntézu tromboxánov a prostacyklínov, ktoré sa podieľajú na vzniku zápalových a edematóznych procesov.

Podľa povahy vplyvu rozlišujú lieky:

  • dlhodobé pôsobenie, ktoré je predpísané na dlhé obdobie liečby
  • krátkodobo pôsobiace - rýchlo sa vstrebáva a tiež sa rýchlo vylučuje, používa sa krátko

V dôsledku účinku diklofenaku: t

  • úľavu od bolesti
  • ranná stuhnutosť a opuch kĺbov
  • zníženie pooperačných zápalových procesov a edémov

Protizápalový účinok liečby diklofenakom je vyšší ako účinok ibuprofénu, butadiónu a kyseliny acetylsalicylovej (aspirínu).

Indikácie na použitie diklofenaku

Vyššie koncentrácie diklofenaku v synoviálnej tekutine a tkanive ako v krvnej plazme umožňujú jeho úspešné použitie na liečbu takýchto systémových ochorení:

  • Polyartritída (reumatická a dna)
  • Ankylozujúca spondylitída
  • reumatizmus

Okrem toho sa na liečbu liekom diklofenak používa:

  • Deformujúca artróza: osteoartróza, osteochondróza
  • Lumbago a ischias
  • Akútny záchvat dny
  • Neuralgia a myalgia
  • Choroby periartikulárnych tkanív: burzitída, tendovaginitída, reumatizmus mäkkých tkanív
  • Útoky migrény
  • Gynekologické ochorenia: adnexitída, primárna dysmenorea (bolesť pri menštruácii)
  • Infekčné SARS a pneumónia
  • Poranenia svalov, kĺbov, väzov a šliach
  • Pooperačná bolesť a zápal
  • Oftalmologické ochorenia: neinfekčná konjunktivitída, zápal po zranení očnej buľvy, operácie na odstránenie a transplantáciu šošovky

Tento impozantný zoznam indikácií na použitie diklofenaku, relatívne lacného lieku, vysvetľuje jeho popularitu medzi populáciou.

Forma uvoľňovania a spôsob použitia diklofenaku

Pokyn musí obsahovať tieto údaje, ktoré sú v podstate základné a musia byť jasne a jasne uvedené:

  • Miera absorpcie a maximálne plazmatické koncentrácie sú pre každú aplikáciu odlišné. Preto sa pri rôznych chorobách so silnou a miernejšou bolesťou používajú rôzne dávkové formy diklofenaku.
  • Rôzne spôsoby užívania liekov sa používajú v rôznych štádiách ochorenia.
  • U dospelých, detí a starších pacientov je dávkovanie aj podávanie odlišné.

Intramuskulárne (IM) a intravenózne (IV)

.
Táto metóda sa najlepšie používa:

  • prevažne vo vážnom stave na začiatku liečby
  • s ťažkou bolesťou
  • okamžite po operácii

Intravenózne podávanie sa uskutočňuje iba kvapkaním parenterálne

  • Diklofenakové injekcie alebo kvapkadlo sa pripravujú raz denne injekciou 75 mg liečiva.
  • V závažných prípadoch sa dávka zdvojnásobí a podajú sa dve 75 mg dávky.
  • Pri tomto spôsobe podávania je maximálna koncentrácia liečiva v krvi po 20 minútach.
  • Trvanie liečby je od jedného do maximálne piatich dní, po ktorých sa prenesú do tabliet alebo čapíkov (čapíky).

Orálne vo forme tabliet dvoch typov: t

  • Bežné tablety s rýchlo rozpustným puzdrom (krátkodobé pôsobenie): t
    .
    Denná dávka pre dospelých je 75-100 mg, rozdelená do niekoľkých dávok (2-3-krát denne), v závažnejších prípadoch as krátkodobou dennou dávkou môže byť zvýšená na 150 mg.
    Napríklad: dávka 75 g sa delí na 3 25 mg tablety, ktoré sa užívajú 3-krát denne pol hodiny pred jedlom.
    .
    U detí starších ako 6 rokov sa denná dávka vypočíta rýchlosťou 2 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa. Napríklad, ak je hmotnosť dieťaťa 20 kg, denná dávka diklofenaku pre neho je 40 mg.
    .
    Absorpcia jednej pilulky do krvi s maximálnou koncentráciou 2 až 3 hodiny
  • Diclofenac retard tablety (potiahnuté filmom), s dlhodobým účinkom
    .
    Tablety sa užívajú raz denne (100 mg) s jedlom (v zriedkavých prípadoch dvakrát denne).
    .
    Čas absorpcie - 4 5 hodín.
    .
    Retard tablety nie sú predpísané deťom.

Diklofenak sa aplikuje rektálne (vložením čapíka do konečníka)

  • Denný príjem - od 75 do 150 mg, tiež rozdelený do 2 - 3 krát
  • Výhoda rektálnej diklofenakovej metódy - krátke obdobie absorpcie - 30 minút - 1 hodina
  • Čapíky s diklofenakom sa môžu kombinovať s tabletkami: napríklad dve tablety počas dňa av noci jeden čapík obsahujúci 50 mg diklofenaku

Diklofenak sa aplikuje externe vo forme mastí a gélov:

Diclofenac masť alebo gél sa trie jemnými jemnými pohybmi do bolestivej oblasti 2 až 4 krát denne.

Metóda diklofenaku na instiláciu sa používa v oftalmológii

  • liečba zápalu spojiviek - jedna kvapka 4 - 5 p. za deň
  • operácie šošoviek - kvapky s diklofenakom sa kvapkajú pred operáciou, bezprostredne po nej av pooperačnom období jedna kvapka 3 až 5 krát denne

Kedy je lepšie použiť jednu alebo inú metódu aplikácie?

V prvom rade je dôležité pochopiť, že namiesto tlmenia bolesti liekmi proti bolesti je potrebné určiť jej príčiny a pracovať na ich odstránení. Ako sa zbaviť bolesti, nemusíte sa zbaviť svojho zdroja.

Aby ste zistili, čo spôsobuje nepohodlie, ktoré cítite, musíte podstúpiť diagnostiku pomocou špeciálnych metód. Dnes, v oblasti diagnózy, magnetické rezonančné zobrazovanie sa stáva čoraz obľúbenejším ako najbezpečnejší a najúčinnejší spôsob identifikácie chorôb hlavy, chrbtice, kĺbov a ďalších.

MRI môžete urobiť tak, že sa obrátite na „Európske diagnostické centrum“, ktoré má nainštalované moderné 1.5-Tesla zariadenia a vysoko kvalifikovaných odborníkov s viac ako 15-ročnými pracovnými skúsenosťami. Centrum MRI má silné postavenie medzi klinikami v Moskve a je veľmi populárne, o čom svedčia početné recenzie. Na diagnostiku sa môžete zaregistrovať telefonicky: +7 (495) 363-85-06 alebo ponechaním aplikácie na oficiálnej stránke edc.ru.

Pri akejkoľvek metóde prijímania diklofenaku sa hlavná látka skôr alebo neskôr dostane do krvi.

Už sme písali o intramuskulárnom a intravenóznom podaní:

  1. V / m a / v úvode sa vyžaduje v naliehavom prípade so závažnou formou ochorenia alebo v pooperačnom období, to znamená, keď sa má rýchlo dosiahnuť maximálna koncentrácia diklofenaku v krvnej plazme.
  2. Keď bolesť ustupuje a stáva sa miernejšou, je lepšie používať tabletky: Ak užívate 2 až 5 dní - zvyčajný okamih. Pre dlhší príjem - spomaľte tabletky
  3. Najlepšie sa používajú čapíky: pri gynekologických bolestiach, pri liečbe migrény, ak potrebujete rýchly krátkodobý účinok, v prípadoch, keď perorálne podávanie nie je možné z dôvodu nevoľnosti a vracania.
  4. Aplikujte masti a gély obsahujúce diklofenak, lepšie je: radiculitída a kolitídová myozitída, reumatizmus mäkkých tkanív, burzitída, svalové výrony a väzy získané v dôsledku poranenia

Pripomíname, že drahší gél Voltaren je založený na diklofenaku, a preto vidíme reklamu Voltaren, myslíme Diclofenac gél (alebo masť).

Ale berte diklofenak v akejkoľvek forme, pamätajte, že tento liek, podobne ako všetky NSAID, nelieči ochorenie, je symptomatický, a preto nezastaví vývoj ochorenia.

Preto, aby sa zapojili do týchto prostriedkov, nestojí za to. Okrem toho bude po ďalšom čítaní inštrukcií zrejmé.

Návod obsahuje kontraindikácie a obmedzenia týkajúce sa používania tohto lieku, ktoré by ste si mali vždy starostlivo prečítať pred začatím používania akéhokoľvek lieku.

Kontraindikácie na užívanie diklofenaku

  • Vredy žalúdka a čriev
  • Precitlivenosť na zložky lieku
  • Choroby obličiek a pečene
  • Neskoré tehotenstvo (tretí trimester)
  • Choroby srdca

Dlhodobo používaný diklofenak môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie reakcie: t

  • Gastrointestinálne poruchy
  • Výskyt erózie a vredov na sliznici žalúdka a čriev
  • Dávkové formy hepatitídy, pankreatitídy a Jade
  • Akútne zlyhanie obličiek
  • Bolesť hlavy a závraty
  • dystaxia
  • Podráždenosť a nespavosť
  • Malígne lézie slizníc (Stevensov-Johnsonov syndróm)
  • Aseptická meningitída
  • Bronchiálny astmatický záchvat
  • Alopecia (vypadávanie vlasov)
  • Leukopénia a trombocytopénia
  • Zvýšený krvný tlak
  • Porušenie kardiovaskulárneho systému
  • Toxická dermatitída (Lyellov syndróm)
  • Senzorické poškodenie a kŕče

Ako vidíte, zoznam kontraindikácií je rovnako pôsobivý.

Lokálna reakcia na rôzne spôsoby užívania lieku diklofenak môže byť nasledovná:

Zábery diklofenaku môžu spôsobiť:

  • pocit pálenia v mieste vpichu injekcie
  • infiltrácia (oblasť s tesnením), absces
  • nekróza tukového tkaniva

Tablety diklofenaku:

  • bolesť v gastrointestinálnom trakte
  • gastrointestinálne poruchy

Diclofenac masť:

  • podráždenie kože, svrbenie a pálenie
  • výskyt vyrážky a erytému (silné sčervenanie)

Sviečky diklofenaku:

  • podráždenie a bolesť v konečníku
  • slizničné krvácanie

Na základe veľkého počtu kontraindikácií a vedľajších účinkov diklofenaku môžeme konštatovať:

  1. Je lepšie užívať liek na krátku dobu, kým nebude mať čas vážne poškodiť. Optimálny čas prijatia je od 2 x do 5 dní
  2. Je lepšie brať minimálnu dennú dávku ako maximum
  3. Liek by sa mal podávať pod dohľadom lekára: žiadne pokyny nenahradia žijúceho lekára, ktorý vás vidí

Niektorí lekárski vedci, zrejme kvôli týmto veľmi kontraindikáciám, sú takí, že sú proti diklofenaku, že ho dokonca musia úplne zakázať, pretože hovoria, že spôsobuje infarkty a iné komplikácie.

Pamätám si, ako bola analgin v mnohých krajinách prekliata a zakázaná, čím sa vyrábali ešte škodlivejšie a drahšie lieky.

  • Prečo teda nezakázajte absolútne všetky nesteroidné lieky, pretože majú úplne rovnaké kontraindikácie?
  • A čo tí, ktorí trpia reumatizmom a polyartritídou?
  • Je to preto, že sa rozhodli začať bojovať s diklofenakom, pretože je to doteraz najlacnejšie liečivo zo skupiny NSAID?

Balenie 20 tabliet obsahujúcich 50 mg diklofenaku stojí len 38 rubľov.

Cena analógu naproxénu leží v rozmedzí od 85 do 330 rubľov.

Kontraindikácie opísané v pokynoch sú rovnaké.

Či naproxén skutočne lieči aj reumatizmus a polyartritídu a je bezpečnejší z hľadiska infarktu - to je ešte potrebné skontrolovať a to si vyžaduje čas.

Nenechajte sa zle! Pamätajte, že všetky lieky sú škodlivé pre zdravie.

Použiť širšie metódy bylinné medicíny a liečbu s prírodnými prostriedkami.

Posilniť fyzickú terapiu svalov a väzov

Video: Návod na použitie Voltaren (Diclofenac)

Čo je nebezpečné Diclofenac?

V súčasnosti je jedným z najčastejšie predpisovaných analgetických liekov lekári Diclofenac. Toto nesteroidné liečivo má výrazné protizápalové vlastnosti, pomáha dlhodobo znižovať bolesť. Pred použitím je potrebné pochopiť prínosy a poškodenia diklofenaku, pretože tento liek má významný zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Indikácie a účinok lieku

Diklofenak (diklofenak) sa používa v nasledujúcich podmienkach:

  • mierny až stredne silný syndróm bolesti pri neuralgii, myalgii, migréne, adnexitíde, proktitíde
  • ochorenia spojené s poruchami pohybového aparátu, ako je artritída, osteochondróza, burzitída
  • liečba infekcií a zápalových ORL ochorení sprevádzaných bolesťou

Hlavná zložka sodnej soli diklofenaku, ktorá preniká do miesta zápalu, inhibuje syntézu prostaglandínových látok vytvorených počas horúčkovitých stavov, syndrómu bolesti, zápalov. V dôsledku medikácie, telesná teplota normalizuje, nepohodlie zmizne v problémových oblastiach tela.

Prínosom diklofenaku je rýchla eliminácia bolesti a zlepšenie celkového stavu osoby. Liek je účinný aj v malých dávkach, takže odborníci odporúčajú začať s 25 mg tabletami účinnej látky. Pri slabej bolesti môžete použiť gél Diclofenac alebo krém, ktorý by sa mal aplikovať na problémovú oblasť, kĺb trikrát denne. Liek v týchto formách uvoľňovania sa môže použiť súčasne s tabletami, ktoré obsahujú diklofenak sodný.

Vedľajšie účinky

Liek môže spôsobiť množstvo negatívnych účinkov na časť tela:

  • podráždenie sliznice tráviaceho traktu
  • hnačka a zápcha
  • príznaky nadúvania
  • cephalgia a migréna
  • depresívne stavy a nervozita
  • slabosť a známky dezorientácie
  • poruchy zraku
  • kožná vyrážka
  • príznaky nefrotického syndrómu
  • bronchospazmus a edém hrtanu
  • hypertenzia a extrasystoly

Je potrebné pripomenúť, že liek, vyrobený vo forme masti alebo gélu, s dlhodobým užívaním môže tiež viesť k rozvoju vedľajších účinkov. V prípade potreby by sa malo nepretržité používanie konzultovať s odborníkom. Lekár Vám pomôže vybrať si liečivo, ktoré je pre telo bezpečnejšie.

Nebezpečenstvo lieku

Nebezpečenstvo diklofenaku spočíva vo vysokej pravdepodobnosti vedľajšieho účinku v konkrétnom systéme ľudského tela. Riziko negatívnych účinkov sa zvyšuje s dlhodobým užívaním lieku alebo jeho užívaním vo vysokých dávkach.

Diklofenak vo forme tabliet často vedie k vážnemu porušeniu sliznice zažívacieho traktu. Na pozadí recepcie sa môžu vyvinúť ulcerózne procesy s perforáciou a krvácaním. Poškodenie ľudského tela je tiež zvýšené riziko dysfunkcie pečene (cirhóza, nekróza).

Injekcie lieku sa používajú na liečbu akútnej bolesti. Sú schopní pomôcť v krátkom čase. Injekcie diklofenaku nie sú škodlivé pre tráviaci trakt, ale môžu viesť k rozvoju infiltrácie, abscesov a poškodeniu tkaniva.

Diklofenak môže zriedkavo spôsobiť anafylaktický šok. Ak je telo náchylné na alergické prejavy liekov, musí sa to oznámiť Vášmu lekárovi. Pri rozvoji príznakov intolerancie musíte prestať užívať Diclofenac.

Kontraindikácie lieku

Pri exacerbácii ochorení tráviaceho ústrojenstva, sprevádzaných erozívnymi a ulceróznymi léziami, je nebezpečný diklofenak. Liek môže zhoršiť patologické stavy spojené s hematopoetickým systémom, preto, ak sú príznaky takýchto porúch, neplatí. Diklofenak je kontraindikovaný pri astme typu "aspirín", vysokej citlivosti na základné látky, tehotenstve a detstve. Počas dojčenia je liek zakázaný.

Diklofenak sa má používať s opatrnosťou pri anémii, srdcovej dysfunkcii, hypertenzii, tendencii k edému, poruchám obličiek a pečene, črevného zápalu, diabetu. U pacientov so srdcovými ochoreniami, pri užívaní lieku zvyšuje riziko mŕtvice.

Skutočnosť, že liek je škodlivý pri akomkoľvek porušení kardiovaskulárneho systému, by ste sa mali opýtať svojho lekára. V niektorých prípadoch je lepšie použiť analóg diklofenaku s inými účinnými látkami.

zdroj:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/diclofenak__11520
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=5d8a978b-56fd-4465-bfa0-907ab6103f33t=

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter

Recenzia lieku Diclofenac - návod na použitie, recenzie.

Diklofenak je nesteroidné protizápalové činidlo (NSAID), liek (NSAID).

Účinná látka

Účinnou zložkou je diklofenak alebo kyselina 2 - [(2,6-dichlórfenyl) amino] benzénoctová, derivát kyseliny fenyloctovej.

Diklofenak v liekoch môže byť vo forme voľnej organickej kyseliny, jej sodnej alebo draselnej soli.

Mechanizmus účinku

Pôsobenie diklofenaku, ako aj iných NSAID, sa prejavuje inhibíciou zápalových reakcií a elimináciou prejavov zápalu. Medzi ne patrí bolesť, opuch, začervenanie kože, horúčka a zhoršená funkcia zápalového orgánu alebo anatomickej štruktúry.

Treba poznamenať, že antipyretické, protizápalové a analgetické (analgetické) účinky sú rozdielne vyjadrené u všetkých členov radu NSAID.

Niektoré NSAID napríklad úplne eliminujú bolesť, ale nemajú prakticky žiadny vplyv na jej príčinu - zápal. Iní rýchlo znižujú teplo, ale zle.

Čo sa týka diklofenaku, je to vynikajúce protizápalové liečivo a analgetikum a antipyretikum (antipyretikum). Všetky tieto účinky sú spojené so schopnosťou inhibovať syntézu prostaglandínov. Prostaglandíny sú biologicky aktívne látky lipidovej (tukovej) štruktúry.

Sú heterogénne v štruktúre a fyziologických účinkoch. V takmer všetkých orgánoch a tkanivách sú prostaglandíny. Ich funkcie v tele sú rôznorodé.

Regulujú tonus krvných ciev a hladkých svalov priedušiek, gastrointestinálneho traktu. Tiež udržiavané na správnej úrovni sliznice žalúdka a čriev. Práve prostaglandíny hrajú hlavnú úlohu pri tvorbe zápalových reakcií.

Prostaglandíny sa syntetizujú všade. V úlohe biologických surovín pre ich syntézu sú polynenasýtené mastné kyseliny, medzi ktorými je kyselina arachidónová. Syntéza prostaglandínov z organických kyselín sa uskutočňuje pôsobením enzýmu cyklooxygenázy (COX).

COX je navyše reprezentovaný dvoma typmi: COG -1 a COG-2. COX-1, ako mnohí veria, kontroluje syntézu prostaglandínov potrebných pre fyziologické potreby a COX-2 kontroluje prostaglandíny pre zápalové reakcie. Diklofenak blokuje oba typy COX a týmto spôsobom inhibuje tvorbu prostaglandínov, zabraňuje vzniku zápalu.

Pretože COX je zodpovedný nielen za tvorbu prostaglandínov, ale aj za tromboxán, leukotriény a mnoho ďalších biologicky aktívnych látok, tieto látky spolu s prostaglandínmi, ktoré majú určitú úlohu pri zápale, sú tiež inhibované diklofenakom.

Vzhľadom k tomu, že Diclofenac inhibuje COX-1 a COX-2, to znamená, že je v podstate neselektívny, neselektívny, zabraňuje syntéze fyziologického prostaglandínu potrebného pre naše telo. Táto skutočnosť je spôsobená prítomnosťou vedľajších účinkov diklofenaku z gastrointestinálneho traktu, pečene a obličiek.

Blokovaním tromboxánu, ktorý je koagulačným faktorom, Diclofenac zabraňuje trombóze. Pri protizápalovej aktivite je však Diclofenac oveľa silnejší ako mnohé moderné selektívne NSAID, najmä Movalis, Piroxicam a mnoho ďalších.

Zdá sa, že je to spôsobené tým, že prostaglandíny syntetizované COX-1, okrem svojich fyziologických funkcií, tiež hrajú úlohu pri tvorbe zápalových procesov. Selektívne NSAID nemajú prakticky žiadny účinok na prostaglandíny COX-1, a preto sú do značnej miery horšie ako ich neselektívne predchodcovia.

Nedávno sa zistilo, že protizápalový účinok diklofenaku je spojený nielen s COX a prostaglandínmi. Tento nástroj reguluje rovnováhu cytokínov, látok, ktoré ovplyvňujú stav buniek.

Okrem toho, Diclofenac zabraňuje migrácii leukocytov na zápalové zameranie. Pôsobí na špecifické opioidné receptory v štruktúrach mozgu. To znamená, že má nielen periférny, ale aj centrálny anestetický účinok.

História stvorenia

Éra NSAID začala v druhej polovici 19. storočia, kedy bola kyselina acetylsalicylová alebo Aspirín získaná z bielej vrbovej kôry. Odvtedy sa všetky drogy v tejto skupine nazývajú liekmi podobnými aspirínu.

Použitie týchto liekov bolo obmedzené ich vedľajšími účinkami, ktorých riziko niekedy presiahlo terapeutickú hodnotu. Výskumníci zo švajčiarskej firmy Geigy, ktorí získali viac ako 200 analógov kyseliny 0-aminooctovej prostredníctvom komplexných chemických reakcií, sa zaoberali riešením tohto problému.

Z týchto analógov bol vybraný jeden, ktorý najpresnejšie splnil potrebné požiadavky. Bol to diklofenak ako sodná soľ organickej kyseliny.

Diklofenak sa spočiatku používal na liečbu reumatizmu a príbuzných ochorení. Neskôr sa rozsah lieku rozšíril. Aktívne sa venoval neurológii, terapii, traumatológii a ortopédii, športovej medicíne a dokonca aj gynekológii. Objavili sa mnohé dávkové formy liečiva.

Začalo sa aktívne používať nielen vo forme injekcií, ale aj v pilulkách, rektálnych čapíkoch, v géloch av masti. Do určitej miery to bolo spôsobené tým, že v roku 1983 bola draselná soľ liečiva zavedená do klinickej praxe. Pointa je, že draselná soľ sa lepšie vstrebáva a má rýchlejší účinok, keď sa berie vnútorne.

Výrobná technológia

Diklofenak sa získa z kyseliny fenyloctovej. Táto kyselina sa môže syntetizovať niekoľkými spôsobmi, vrátane a karbonyláciu benzylalkoholu.

Techniky na výrobu dávkovacích foriem diklofenaku na vnútorné, vonkajšie a injekčné použitie sa môžu výrazne líšiť.

svedectvo

Diklofenak sa široko používa v rôznych oblastiach medicíny:

  • Reumatológia a artrológia: reumatizmus, reumatoidná artritída, dna, ankylozujúca spondylitída, iné ochorenia sprevádzané zápalovými (artritídami) a degeneratívnymi (artrózami) zmenami v kĺboch.
  • neurológia: dorsalgia (bolesť chrbta) pri osteochondróze, ischiasii, lumbodynii a lumbago, neuritíde rôznych etiológií, migréne.
  • trauma: podliatiny, podvrtnutia a slzy väzov, svalov, bolesti svalov (myalgia) počas ťažkej fyzickej námahy, modrín, opuchu mäkkých tkanív a iných traumatických poranení pohybového aparátu, sprevádzaných syndrómom intenzívnej bolesti.
  • chirurgia: pooperačná bolesť, žlčová, renálna kolika.
  • gynekológia - algomenorea, dysmenorea (porušovanie, bolesť menštruačného cyklu), zápal maternicových príveskov (adnexitída).
  • ORLSom rôzne zápalové ochorenia ucha, nosa a hrdla, vrátane. sinusitída, faryngitída, otitis, angína, sprevádzaná horúčkou a bolesťou.
  • oftalmológia - skleritída, konjunktivitída, stavy po prenikavom a neprenikajúcom poranení očnej gule.

Formy uvoľnenia

  • Tablety 25 a 50 mg, retardujú tablety s predĺženým (predĺženým) účinkom - 100 mg;
  • Masť 1% a 2%, gél 1% a 5% v skúmavkách s objemom 30 a 40 g;
  • Ampulky 3 ml, 25 mg účinnej látky v 1 ml;
  • Očné kvapky - 5 ml 0,1% roztoku.

analógy

Všetky tieto lieky pod všeobecným názvom účinnej látky produkujú Akrihin, Obolensky a ďalšie domáce farmaceutické spoločnosti.

Tablety s hmotnosťou 75 mg vyrobili nemecké Salyutas. Z patentovaných liekov vyrábaných pod obchodnými názvami, Voltaren je najznámejší - tablety, ampulky, rektálne čapíky, gél (Voltaren emulgel).

To všetko sú produkty nadnárodnej spoločnosti Novartis, ktorej pobočky sa nachádzajú v Nemecku a Švajčiarsku. Okrem toho sa sprej Voltaren vyrába v Nemecku av Japonsku - omietka pre vonkajšie použitie.

Ďalšou rovnako známou značkou je Diclac, gél, čapíky a tablety vyrábané spoločnosťou Salyutas v Nemecku. Dikloberl vo forme tabliet, kapsúl s predĺženým účinkom, čapíkov a injekčných roztokov vyrába v Nemecku aj spoločnosť Berlin-Chem.

Rakúsky Merkle vydáva gél Diclobene. Indickí farmaceuti vyrábajú liek pod názvom Diclo-F, Dicloran, Diclogen vo forme tabliet, gélu, rektálnych čapíkov a očných kvapiek.

Indické tablety sa môžu vyrábať vo formách s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky, čím sa dosiahne predĺžený účinok.

Diclonat P (tablety, gél a injekčný roztok) vyrába chorvátsky Pliva a Naklofen, Naklofen Duo (tablety, kapsuly, rektálne čapíky, injekčný roztok) slovinskej KRKA. Okrem Diclofenacu Rusi vydávajú Diklovit (gél, čapíky), Ortofen (tablety, masť a injekcie) a Orthofer (masť a injekcie).

Vo väčšine prípadov sú zahraničné náprotivky kvalitnejšie a drahšie. Diklofenak nie je výnimkou. Voltaren, Diklak, Naklofen, Dikloberl priaznivo s tými väčšinou domácich partnerov, ale tiež stojí viac. Je pravda, že rozdiel v cene je spôsobený nielen kvalitou, ale aj nákladmi na dovoz a reklamu.

dávky

Denná dávka na perorálne podanie u dospelých je 75 - 150 mg, jednorazovo - 25 - 50 mg. Tak, multiplicita lieku je 2-3 krát denne. Keď sa dosiahne požadovaný výsledok, denná dávka sa môže znížiť na 50 mg. Lieky s dlhodobým účinkom sa užívajú raz.

U detí starších ako 6 rokov au adolescentov sa dávka zvolí rýchlosťou 2 mg / kg telesnej hmotnosti. Denná dávka je rozdelená do dvoch dávok. Deti s dlhodobým účinkom nie sú predpisované deťom. Tablety sa nekožú a 30 minút sa premyjú vodou. pred jedlom.

Injekcie diklofenaku sa robia hlboko do svalu. 75 mg (3 ml liečiva) sa podáva raz denne. Aby sa zabránilo vedľajším účinkom, injekcie sa neodporúčajú 2 dni v rade - je potrebná denná prestávka.

Priebeh liečby spravidla nepresahuje 5 injekcií - potom sa prenesú do tabliet. Diklofenakové intramuskulárne injekcie sa deťom vôbec nepreukázali.

Diklofenakové čapíky ako protizápalové, antipyretické a všeobecné anestetiká sa podávajú rektálne 50 mg 2-3 krát denne alebo 100 mg raz. Denná dávka je 100-150 mg. Dávkovanie pre deti od 14 rokov - 50 mg 2-krát denne.

Mast a gél v množstve 2 až 4 g s hladkými mäkkými pohybmi sa vtierajú do požadovanej oblasti kože 2 až 4 krát denne, do očných kvapiek sa instilujú očné kvapky 1 kvapka 3-5 krát denne.

farmakodynamika

Vo vnútri sa absorbuje diklofenak z čreva. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa vytvorí 2 hodiny po užití lieku. Príjem potravy spomaľuje absorpciu liečiva, ale neovplyvňuje množstvo absorbovanej účinnej látky.

Maximálna koncentrácia predĺžených foriem je neskôr - 4 hodiny po podaní. Vzhľadom na pomalšiu absorpciu predĺženého diklofenaku je jeho biologická dostupnosť znížená a v porovnaní s bežnými dávkovými formami je 82%.

Rektálna absorpcia diklofenaku v prípade použitia čapíkov začína rýchlejšie a maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1 hodinu po použití lieku. Hoci výkon lineárnej absorpcie a množstvo absorbovanej látky s rektálnym použitím je nižšie ako pri vnútornom príjme.

Pri injekčnom podaní sa maximálna koncentrácia vytvorí rýchlo - 20 minút po injekcii. 99,7% prichádzajúceho diklofenaku sa viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín.

Z krvi Diklofenak vstupuje do synoviálnej tekutiny. Maximálna koncentrácia tu vzniká o 2 až 4 hodiny neskôr, ale trvá aj oveľa dlhšie - až 12 hodín.

Takmer celý diklofenak podlieha metabolickým zmenám zahŕňajúcim pečeňové enzýmy. Počas komplexných reakcií metoxylácie a hydroxylácie sa transformuje na fenolové zlúčeniny, ktoré podliehajú glukurónovej konjugácii. Diklofenak 1% sa vylučuje v moči nezmenený, 60% vo forme rôznych metabolitov, zvyšok vo forme metabolitov so žlčou cez črevá.

Polčas rozpadu z plazmy je 2 - 4 hodiny zo synoviálnej tekutiny - 3-6 hodín. Liek v tele sa neakumuluje a jeho opakované použitie neovplyvňuje farmakodynamické parametre.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky diklofenaku sú vo veľkej miere spojené s jeho inhibičným účinkom na COX-1, s toxickým účinkom na pečeň a so schopnosťou ovplyvniť prietok krvi obličkami:

  • GI - bolesť brucha alebo kŕče v bruchu epigastra, dyspeptické symptómy, nevoľnosť, vracanie. V zriedkavých prípadoch je možné vredy v žalúdku alebo črevách, vracanie krvi, gastrointestinálne krvácanie.
  • CNS a periférne nervy - bolesť hlavy, závraty, nespavosť, úzkosť a strach. V zriedkavých prípadoch - konvulzívny syndróm, znížená citlivosť v určitých oblastiach tela.
  • Kardiovaskulárny systém - vysoký krvný tlak, búšenie srdca, exacerbácia existujúceho chronického srdcového zlyhania
  • Respiračné orgány - bronchospazmus.
  • koža - Alergická vyrážka, urtikária. Zriedkavo - ekzém, dermatitída, bully (pľuzgiere), naplnené seróznym obsahom.
  • Močové orgány - opuch, prímes krvi a bielkovín v moči (hematuria, proteinúria) Zriedkavo - nekróza obličkovej látky, akútne zlyhanie obličiek.
  • krvný - nedostatok všetkých krvných buniek, anémia, leukopénia, trombocytopénia. Hrozba spontánneho krvácania.
  • Zmyslové orgány - zníženie zrakovej ostrosti a sluchu. Diplopia (dvojité videnie). Zmena chuti.

Tieto vedľajšie účinky sa spravidla vyskytujú pri nedodržaní dávkovania a pri dlhodobom užívaní diklofenaku.

kontraindikácie

Liek sa neodporúča používať v nasledujúcich podmienkach:

  • Peptický vred a dvanástnikový vred, akékoľvek ochorenia gastrointestinálneho traktu, prejavujúce sa zápalom, defektmi slizníc, žalúdočným a črevným krvácaním;
  • Neznášanlivosť diklofenaku a iných NSAID;
  • Aspirínová triáda - neznášanlivosť kyseliny acetylsalicylovej, nosovej polypózy, bronchiálnej astmy;
  • Ťažké srdcové zlyhanie;
  • Závažné ochorenie pečene, zlyhanie pečene;
  • Závažné ochorenie obličiek, zlyhanie obličiek.

Čípky s diklofenakom nie sú predpísané na zápalové ochorenia konečníka, hemoroidov, análnych trhlín. Očné kvapky sa neodporúčajú počas obdobia vedenia vozidla, práce s komplexnými a potenciálne nebezpečnými strojmi a mechanizmami.

Interakcia s inými liekmi

  • Oslabuje účinok antihypertenzív;
  • Kombinácia s chinolónovými antibiotikami môže viesť k záchvatom;
  • Glukokortikosteroidy v kombinácii s diklofenakom zvyšujú vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu;
  • V kombinácii s morfínom je dýchanie ešte viac depresívne;
  • Znižuje účinok diuretík;
  • Pri súčasnom užívaní s hypoglykemickými tabletkami sú možné prudké kolísania hladiny cukru v krvi;
  • Zvyšuje toxický účinok liekov cytostatík;
  • Pri súčasnom užívaní s inými liekmi NSAID je možné zvýšiť toxické vedľajšie účinky tejto skupiny liekov.

Vekové obmedzenia

Diklofenak sa neodporúča u starších ľudí. Deti mladšie ako 18 rokov nesmú tento liek podávať. Diclofenac tablety sú povolené pre deti od 6 rokov.

Tehotenstvo a dojčenie

V I-II trimestri gravidity je povolené užívať tabletované prípravky Diclofenac len v prípadoch, keď očakávaný prínos prevyšuje riziko komplikácií. V treťom trimestri, kvôli negatívnemu účinku na kontraktilitu maternice a hrozbu predčasného uzavretia aortálneho kanála u plodu, je používanie tabliet zakázané.

Počas dojčenia bolo možné podať jednorazovú dávku 50 mg diklofenaku. Injekcie diklofenaku sú zakázané počas akéhokoľvek obdobia tehotenstva a počas laktácie.

skladovanie

Liekové formy obsahujúce diklofenak ako účinnú látku sa skladujú pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Čas použiteľnosti tabliet je 5 rokov, pre čapíky - 3 roky, pre injekčné roztoky - 2 roky. Diclofenac je dostupný na lekársky predpis.

Diklofenak: návod na použitie tabliet a mastí

Mnohí ľudia, najmä starší ľudia, sú si dobre vedomí Diclofenacu. Tento nástroj je určený na liečbu zápalu a zmiernenie bolesti v kĺboch ​​a svaloch, ktoré sa často prejavujú v starobe. Dokonca aj tí ľudia, ktorí nevedia, aký druh drogy, s najväčšou pravdepodobnosťou stále používali diklofenak, ale pod iným obchodným názvom.

V Rusku je diklofenak zaradený do zoznamu základných liekov. Dôvodom je silný protizápalový účinok lieku. Tento faktor spolu s nízkou cenou diklofenaku ho robili mimoriadne bežným. Liek je dostupný v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Opis a princíp činnosti

Po prvýkrát bol liek zavedený v roku 1973 švajčiarskou farmaceutickou spoločnosťou Novartis a od tej doby získal popularitu ako jeden z najúčinnejších nesteroidných protizápalových liekov.

Účinná látka liečiva podľa svojej chemickej štruktúry patrí do derivátov kyseliny octovej. Jeho presný názov je kyselina 2- (2,6-dichlóranilín) fenyloctová. Liečivé prípravky obsahujú sodnú soľ tejto kyseliny, diklofenak sodný.

Pre Diclofenac sú charakteristické tri typy aktivít naraz: t

  • Protizápalové
  • antipyretík
  • Zmierňovač bolesti

Zvlášť silné sú protizápalové vlastnosti diklofenaku. Antipyretický účinok je tiež dostatočne silný. Často liek pomáha, keď neexistujú žiadne iné prostriedky. Diklofenak môže byť odstránený a bolesť, hoci jeho analgetický účinok nie je taký silný, takže liek je vhodnejší na zmiernenie syndrómu bolesti slabej a strednej sily.

Foto: Africa Studio / Shutterstock.com

Mechanizmus účinku diklofenaku je založený na skutočnosti, že inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenázy - látok, ktoré hrajú dôležitú úlohu v zápalových procesoch. V dôsledku toho sú takéto nepríjemné príznaky zápalu znížené. Tiež liek má schopnosť regulovať imunitu. Pri dlhodobom používaní vykazujú zjavné antialergické vlastnosti diklofenaku. Po užití tabliet sa účinná látka rýchlo vstrebáva do krvnej plazmy a odtiaľ vstupuje do synoviálnej tekutiny v kĺboch.

Dávkové formy

Hlavnými dávkovými formami diklofenaku sú tablety a masť. K dispozícii sú tiež rektálne čapíky, gél, očné kvapky, roztoky na injekcie a infúzie.

Existujú dva typy tabliet - zvyčajné, enterosolventné a tablety s predĺženým účinkom (retard), filmom obalené. Tablety s predĺženým účinkom pomaly uvoľňujú účinnú látku, čím sa zabezpečuje jej nevyhnutná terapeutická koncentrácia v krvi. Maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme pri užívaní konvenčných tabliet sa dosiahne po 2 hodinách a po užití tabliet retardu - po 4 hodinách - oba typy tabliet sú doplnené poznámkou, ktorá uvádza ich vlastnosti a návod na použitie.

Enterické tablety majú dve možnosti pre dávkovanie hlavnej látky - 25 a 50 mg. Tiež v tabletách, okrem účinnej látky, existuje niekoľko pomocných látok:

  • laktóza
  • sacharóza
  • povidón
  • zemiakový škrob
  • kyselina stearová

Retardované tablety majú dávku 100 mg. Pomocné látky zahrnuté v ich zložení: t

  • Valium
  • gietelloza
  • Kollidon SR
  • alginát sodný
  • stearát horečnatý
  • Collicut MAE 100 R
  • povidón
  • mastenec
  • propylénglykolu
  • oxid titaničitý
  • oxid železitý

Masť môže mať dve možnosti dávkovania - 10 mg a 20 mg účinnej látky na 1 g. Zvyšné látky, ktoré tvoria masť:

  • polyetylénoxid-400
  • polyetylénoxid 1500
  • dimexide
  • 1,2-propylénglykol

Injekčný roztok sa dodáva v ampulkách s objemom 3 ml a obsahuje 25 mg účinnej látky v 1 ml. V roztoku sú tiež voda, hydroxid sodný, benzylalkohol, propylénglykol, manitol.

svedectvo

Tablety diklofenaku sú primárne určené na zmiernenie symptómov zápalových procesov pri chorobách pohybového aparátu. Patrí medzi ne:

  • artritídy rôznej povahy
  • poškodenie reumatoidných mäkkých tkanív
  • osteoartritída
  • bursitis
  • osteochondrosis
  • herniované medzistavcové platničky

Liek sa úspešne používa na zmiernenie miernej alebo slabej bolesti v takých podmienkach, ako sú:

  • neuralgia
  • svalov
  • proktitída
  • migréna
  • bolesť hlavy
  • bolenie zubov
  • pooperačnej bolesti
  • zranenia

Liek sa používa aj na:

  • zápalové procesy panvy
  • algodismenoree
  • komplexná terapia infekčných ochorení dýchacieho systému

Zábery diklofenaku sú indikované pre:

  • exacerbácie osteochondrózy
  • radiculitis
  • artritída
  • reumatické lézie orgánov kardiovaskulárneho systému a očí
  • akútny otitis a sinus
  • pooperačnej a posttraumatickej bolesti
  • zápal spojiviek
  • akútna dna

Foto: Alexander Raths / Shutterstock.com

Masť je určená na vonkajšie použitie a rýchlejšie preniká do tkanív, ktoré sú blízko povrchu kože. Masť môže zmierniť opuchy kĺbov, zvýšiť ich pohyblivosť a zmierniť bolesť. Okrem toho pri použití masti je minimalizované riziko nežiaducich účinkov spojených s predávkovaním liečivom.

Masť sa odporúča používať s:

  • poranenia mäkkých tkanív
  • svalová bolesť
  • Bolesť v dôsledku výronov, poškodenia väzov, dislokácií, modrín
  • artritída
  • reumatické lézie kože a mäkkých tkanív

Treba mať na pamäti, že liek, podobne ako iné protizápalové lieky a lieky proti bolesti, nevylieči príčiny chorôb, ale odstraňuje len ich najnepríjemnejšie príznaky. Preto sa odporúča, aby sa diklofenak používal len ako jeden z prostriedkov komplexnej liečby.

kontraindikácie

Keď dojčenie nemôže užívať Diclofenac. Liek sa nesmie užívať v neskorom tehotenstve (v treťom trimestri). Tento zákaz sa vzťahuje na vonkajšie formy - masť a gél. Existuje niekoľko dôvodov. Po prvé, liek oslabuje kontraktilitu maternice, ktorá môže predĺžiť proces pôrodu. Po druhé, môže zvýšiť krvácanie počas pôrodu.

Zákaz používania lieku počas laktácie je spojený s jeho schopnosťou preniknúť do materského mlieka. V priebehu laktácie je možné používať masť a gél, ale liečba Diklofenakom sa má v tomto prípade vykonávať pod dohľadom lekára.

Fotografia: Fuller Photography / Shutterstock.com

Liek má negatívny vplyv na plodnosť, takže by ste sa nemali uchyľovať k Diclofenac pre ženy, ktoré chcú otehotnieť alebo trpia neplodnosťou.

Neužívajte tiež Diclofenac s: t

  • závažných patológií pečene a obličiek
  • žalúdočné a črevné vredy
  • gastrointestinálne krvácanie
  • bronchiálnej astmy
  • individuálnej neznášanlivosti komponentov
  • poruchy tvorby krvi a hemostázy
  • zlyhanie srdca
  • ochorenia periférnych artérií
  • ischemickej choroby srdca
  • mladších ako 6 rokov

S opatrnosťou a pod dohľadom lekára sa liek užíva s:

  • cukrovka
  • vo veku nad 65 rokov
  • vysoká hladina cholesterolu v krvi
  • poruchy funkcie obličiek a pečene
  • anémia
  • patologické stavy spojivového tkaniva
  • vysoký tlak
  • skoré tehotenstvo (1. a 2. trimester)
  • hypertermia u detí

Pri ošetrovaní masti alebo gélu by sa nemali aplikovať na poškodenú kožu. Treba dbať na to, aby tieto dávkové formy nespadali na otvorené rany, ako aj do očí.

Návod na použitie

U posttraumatického a pooperačného edému môže pacient užívať liek bez konzultácie s lekárom. V iných prípadoch sa liek môže užívať len po lekárskom predpise. Diklofenak sa nedá liečiť samoliečivo, pretože má mnoho vedľajších účinkov a kontraindikácií, obzvlášť silne sa prejavuje počas dlhodobej liečby.

tablety

Jedlo spomaľuje vstrebávanie lieku, ale nezasahuje do neho. Preto, ak budete potrebovať najrýchlejší možný účinok drogy, potom pilulku treba užívať pol hodiny pred jedlom. V opačnom prípade sa tablety majú užívať počas alebo po jedle. Tableta sa musí prehltnúť bez žuvania a zapiť vodou.

Dospelým a deťom starším ako 15 rokov sa odporúča užívať 25-50 mg tablety 2-3 krát denne. Maximálny denný príjem pre dospelých je 150 mg. Pri dlhodobej liečbe av miernych prípadoch sa dávka môže znížiť na 75 mg.

Pre retardované tablety je optimálny denný príjem 100 mg. Je braný naraz, ako jediná tabletka. Liečba tabletami by nemala presiahnuť dva týždne.

U detí s hmotnosťou vyššou ako 25 kg sa liek predpisuje s ohľadom na telesnú hmotnosť. Dávkovanie sa vypočíta individuálne v závislosti od ochorenia a veku. Odporúčaná dávka je 0,5-2 mg / kg. Pri liečbe reumatoidnej artritídy môže byť dávka zvýšená na 3 mg / kg. Neodporúča sa podávať deťom 50 mg tablety.

Do postihnutej oblasti je potrebné jemne trieť tenkú vrstvu masti 3-4 krát denne. Jednorazová dávka je 2 - 4 g, maximálna denná dávka je 8 g. Pre deti do 12 rokov by jednorazová dávka nemala prekročiť 2 g a počet procedúr denne by nemal byť väčší ako dva.

injekcie

Nezáleží na tom, aké účinné sú tablety a masť diklofenaku, často sú intramuskulárne injekcie najlepšie alebo dokonca jediným spôsobom, ako zastaviť akútny stav pacienta a podať liek na miesto zápalu. V tomto prípade je potrebné podstúpiť liečbu injekciami diklofenaku. Okrem toho, s injekciami, liek vstupuje do krvného obehu rýchlejšie, čo zvyšuje jeho rýchlosť akcie. Zvyčajne sa intramuskulárne podanie prejavuje už po 20-30 minútach. Zároveň sa neznižuje celkové trvanie akcie.

Injekcie sa robia do oblasti zadku. Dávkovanie pre jednu injekciu je 25-75 mg, injekcie sa majú robiť 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 150 mg. Ak sa súčasne s injekciami užívajú iné dávkové formy, je potrebné ich vziať do úvahy, aby celková dávka neprekročila toto číslo.

Priebeh injekcií sa má vykonať do 2 dní. V niektorých prípadoch sa toto obdobie môže predĺžiť na 7 dní. Ak je potom potrebné vykonať ďalšiu liečbu, potom môže pokračovať s pomocou tabliet.

Vedľajšie účinky

Na strane gastrointestinálneho traktu takéto javy ako:

Zriedkavo možno pozorovať hepatitídu, krvácanie do žalúdka.

Zo strany centrálneho nervového systému je možné pozorovať:

  • bolesť hlavy
  • nespavosť
  • ospalosť
  • závrat
  • tremor
  • depresie
  • poruchy zraku

Niekedy sú možné dermatologické reakcie:

Môže sa tiež vyskytnúť zlyhanie obličiek, anémia, hypotenzia alebo hypertenzia, menštruačné poruchy. Podľa nedávnych štúdií dlhodobá liečba diklofenakovými prípravkami zvyšuje riziko srdcového infarktu o 40%. Dlhodobá liečba liekmi sa preto môže uskutočňovať len v neprítomnosti alternatív.

Liekové interakcie

Neodporúča sa používať diklofenak s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi a antikoagulanciami, pretože to môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov, najmä krvácania. Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi. Paracetamol zvyšuje nefrotoxický účinok diklofenaku.

Liek oslabuje účinok antihypertenzív, hypnotík a hypoglykemických činidiel. Pri súčasnom použití chinolónových antibiotík sa môžu vyskytnúť záchvaty. Ak sa užíva súčasne s diuretikami, môže prispieť k oslabeniu ich účinku alebo k akumulácii draslíka v krvi.

analógy

Na trhu nájdete veľa liekov, kde je účinnou látkou Diclofenac. Medzi pilulky patrí Ortofen, Voltaren, Naklofen. Medzi ďalšie masti s Diclofenacom patrí masť Voltaren. Avšak, Voltaren, ako cudzí liek, nemá rovnako prijateľnú cenu.

Iné nesteroidné protizápalové lieky - Meloxicam, Nise, Ketonal, Naproxen, Butadione, Indometacín možno považovať za nepriame analógy diklofenaku. Ich pôsobenie je však trochu odlišné od účinku lieku, ďalší má zoznam kontraindikácií. Preto ich nebudú vždy môcť nahradiť.

diclofenac

Mechanizmus účinku

farmakokinetika

Rýchlo a úplne vstrebáva z tráviaceho traktu (jedlo spomaľuje rýchlosť vstrebávania). Po perorálnom podaní sa po 2 - 3 H dosiahne 50 mg Cmax - 1,5 µg / ml.

Dlhodobý účinok diklofenaku: v dôsledku pomalého uvoľňovania účinnej látky je maximálna koncentrácia v plazme nižšia ako koncentrácia vyplývajúca z podávania lieku s krátkodobým účinkom; po podaní však zostáva dlhý čas. Cmax - 0,5-1 μg / ml sa dosiahne 5 hodín po užití 100 mg tabliet s predĺženým účinkom.

Po kvapkaní 75 mg Cmax - 1,9 mg / ml (5,9 µmol / l). Po i / m podaní sa za 20 minút dosiahne 2,5 μg / ml (8 μmol / l).

Pri rektálnom podaní sa C max dosiahne po 30 minútach.

Plazmatická koncentrácia je lineárne závislá od veľkosti podanej dávky.

Zmeny farmakokinetiky diklofenaku na pozadí opakovaného podávania sa nepozorovali. Nehromadí sa pri dodržaní odporúčaného intervalu medzi jedlami.

Biologická dostupnosť - 50%. Súvisiace s plazmatickými proteínmi o 95-98% (najviac spojené s albumínom). Dostane sa do synoviálnej tekutiny; Cmax v synoviálnej tekutine sa pozoruje o 2 až 4 hodiny neskôr ako v plazme. T1 / 2 synoviálnej tekutiny - 3-6 hodín (koncentrácia účinnej látky v synoviálnej tekutine a 4-6 hodín po podaní je vyššia ako v plazme, do 12 hodín).

Metabolizmus: 50% liečiva sa metabolizuje počas "prvého prechodu" pečeňou; AUC je 2-krát menšia po perorálnom podaní ako po parenterálnom podaní rovnakej dávky. K metabolizmu dochádza v dôsledku opakovanej alebo jednorazovej hydroxylácie a konjugácie s kyselinou glukurónovou. Farmakologická aktivita metabolitov je nižšia ako diklofenak.

Systémový klírens je 260 ml / min plazmy T1 / 2 - 1-2 hodiny, 60% podanej dávky sa vylučuje ako metabolity obličkami (menej ako 1% - nezmenené), zvyšok - žlčou.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 10 ml / min) sa zvyšuje vylučovanie žlčových metabolitov, pričom sa nepozoruje zvýšenie ich koncentrácie v krvi. U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene sú farmakokinetické parametre diklofenaku rovnaké ako u pacientov bez ochorenia pečene.

Keď sa aplikuje topicky po inštalácii do rohovky a spojivky sa dosiahne po 30 minútach, preniká do prednej komory oka; v terapeuticky významných koncentráciách nepreniká do systémového obehu.

svedectvo

kontraindikácie

Upozornenie

■ aplikovať len na neporušenú pokožku, po aplikácii nepoužívať okluzívny obväz;
■ berte do úvahy, že pri dlhodobom aplikácii na veľké povrchy kože sa zvyšuje riziko systémových vedľajších účinkov;
■ vyhýbajte sa vonkajším dávkovým formám v očiach, na slizniciach alebo otvorených ranách;
■ po odstránení kontaktných šošoviek vstrieknite do 5 minút;
■ pri prítomnosti infekcie alebo hrozbe jej vývoja súčasne predpísať lokálnu antibakteriálnu liečbu pri použití očných kvapiek;
■ aby sa zabránilo vylúhovaniu účinných látok s následnými dávkami, sledujte intervaly medzi použitím rôznych kvapiek - 5 minút, medzi aplikáciami - najmenej 5 minút.

Je predpísaná opatrnosť:
■ s indukovanou akútnou porfýriou pečene;
■ pri závažnom porušení pečene a obličiek;
■ pri zlyhaní srdca.

interakcie

Vedľajšie účinky

Dávkovanie a podávanie

predávkovať

synonymá

Voltaren, Diklovit, Diklonat P, Flameril, Flameril K Flameril Zadržiavacie, Apo-Diklo, Artreks, Artrozan, Bioran, Vera, Voltaren, Voltaren Akti Voltaren, Voltaren Emulgel, Diklo-F Diklobene, Dikloberl N 75 Diklovit, Diklomax-25, Diclomax-50, Diclomax, Diklonak, Diklonat Aft, Diclonat P retard 100, Dicloran, Dicloran CP, Diklofen, Diclofenac-AKOS masť, Diclofenac-Acry masť, Diclofenac-Altpharm, masť Diclofenac-AKOS C, Diklofenak-Ratiopharm, Diclofenac-Teva, Diclofenac-FPO, Diclofenac, Diclofenac sodný, Diclofenac sodium, Diclofen spomaliť diclofenac Stade Diklofenakol, Naklof, Naklofen, Naklofen Duo. Diklofenak sodný, Neodol, Ortofen, Ortofen 25 mg, Ortofen masť 2%, Ortofen injekčný roztok 2,5%, Ortofen obalené tablety 0,025 g, Ortofen potiahnuté tablety pre deti 0,015 g, Rapten Rapid, Revodina retard, Sanfinac, Peloreloin Flameril, Flameril K, Flameril Retard, Etifenak, Umeran.