Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam a ceny

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní určitých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemických látok, ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové lieky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAIDs znižujú najnepríjemnejšie príznaky ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej membrány enzýmom fosfolipáza A2. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

  • akútna dna;
  • dysmenorea (menštruačná bolesť);
  • bolesť kostí spôsobená metastázami;
  • pooperačná bolesť;
  • horúčka;
  • intestinálna obštrukcia;
  • renálna kolika;
  • mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
  • bolesť dolnej časti chrbta;
  • bolesť chrbta;
  • bolesť hlavy;
  • migréna;
  • artróza;
  • reumatoidnú artritídu;
  • pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované v erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, ťažkej poruche funkcie pečene a obličiek, cytopénií, idiosynkrézy a tehotenstva. Musia byť starostlivo predpísané pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, ktoré predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií.

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky neporušený. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť liečiva, ktorá je kombinovaná s minimálnym množstvom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

  1. Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov.
  2. Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov.
  3. Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov.
  4. Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

Preto sa v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však jednoducho nútená situácia, pretože málo ľudí si môže dovoliť priebeh liečby takýmto liekom.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

  1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
  2. NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac;
  3. Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu;
  4. Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
  5. Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
  6. Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.
  1. alkanony;
  2. Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

  1. indometacín;
  2. flurbiprofén;
  3. Diklofenak sodný;
  4. piroxikam;
  5. ketoprofén;
  6. naproxén;
  7. ibuprofen;
  8. amidopyrínu;
  9. Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

  1. ketorolac;
  2. ketoprofén;
  3. Diklofenak sodný;
  4. indometacín;
  5. flurbiprofén;
  6. amidopyrínu;
  7. piroxikam;
  8. naproxén;
  9. ibuprofen;
  10. Aspirin.

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečby kĺbov: artritídy, artrózy, poranení atď.

Zriedkavo sa NSAID používajú na zmiernenie bolesti pri bolestiach hlavy a migrénach, dysmenorey, pooperačnej bolesti, renálnej koliky atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto liečivá aj antipyretické účinky.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu a v posledných rokoch existuje tendencia k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pričom sa zachovávajú obmedzenia maximálnych dávok aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikamu. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

  1. Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
  2. Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch.
  3. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;
  4. Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
  5. Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallova) vývodu a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát, bez ohľadu na dávku lieku.

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožňuje užívať ju s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Neobsahuje lieky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľnenia (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musí byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže lieky založené na ňom sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako febrifuge sa ibuprofen používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najobľúbenejších analgetík. Ako protizápalový prostriedok, nie je predpísaný tak často, ale liek je veľmi populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený v 60. rokoch. Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. Tento prostriedok na liečbu kĺbov dobre kombinuje vysokú protizápalovú aktivitu a vysoké protizápalové vlastnosti.

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Okrem vyššie uvedených liekov, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAIDs, tj COX-1, zahŕňa také liečivo ako ketoprofén. Svojím účinkom je blízky ibuprofénu a vyrába sa vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepenia krvných buniek a tvorbu krvných zrazenín. Pri užívaní aspirínu sa zvyšujú krvné skvapalnenia a krvné cievy, čo vedie k úľave od stavu osoby s bolesťou hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok liečiva znižuje prívod energie do zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu.4

Aspirín je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov, pretože komplikácia vo forme extrémne závažného Reye syndrómu, v ktorom uhynie 80% pacientov. Zostávajúcich 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors sú predpísané pre liečbu kĺbov, napríklad liek Don. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale musia byť užívané na 2-3 mesiace.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov.

1. Ulcerogénny účinok (lézia gastrointestinálneho traktu) je najčastejším a najnebezpečnejším vedľajším účinkom. Je to len čiastočne spôsobené lokálnym poškodzujúcim účinkom liekov na sliznicu žalúdka, hlavne kvôli neselektívnemu účinku na enzým COX-1 v dôsledku systémového pôsobenia. Schopnosť nesteroidných protizápalových liečiv blokovať COX-1 vedie k rozvoju gastropatie, ulcerácii žalúdka, krvácaniu. Komplikácie tohto typu sú niekedy asymptomatické, bez bolesti, nevoľnosti, pálenia záhy, bez pocitu nepohodlia a iných príznakov typických pre lézie gastrointestinálneho traktu. Gastrotoxicita sa môže vyskytnúť nielen pri perorálnom podávaní, ale aj pri parenterálnom a rektálnom podaní.

Gastrický vred sa vyskytuje u 60% pacientov, ktorí pravidelne užívajú nesteroidné protizápalové lieky. Vo všeobecnosti sa vedľajšie účinky pozorujú u približne jednej tretiny pacientov. V 5% prípadov predstavujú vážnu hrozbu pre život. Erozie a vredy sliznice gastrointestinálneho traktu na pozadí prijímania nesteroidných protizápalových liekov u detí sa vyvíjajú s takmer rovnakou frekvenciou (20 - 30%) ako u dospelých, ale zriedkavo vedú ku komplikáciám. V súčasnosti sa zdôraznil špecifický syndróm NSAIDs - gastroduodenopatia.

Rizikové faktory pre vznik lézií gastrointestinálneho traktu pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov:

● - vek nad 65 rokov. Vekový vek je najvýznamnejší z mnohých faktorov, ktoré prispievajú k rozvoju gastropatie spojenej s príjmom neselektívnych nesteroidných protizápalových liekov. Riziko vzniku týchto komplikácií sa zvyšuje s vekom ročne o 4%.

● - Peptický vred v histórii.

• - Vysoké dávky alebo súčasné použitie niekoľkých nesteroidných protizápalových liekov. Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi.

• - Súbežná liečba glukokortikosteroidmi. V kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi a glukokortikosteroidmi sa erózne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu vyvíjajú 10-krát častejšie ako pri nesteroidných protizápalových liekoch.

● - ženské pohlavie. Bolo dokázané, že ženy sú náchylnejšie na nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov.

● - Fajčenie, pitie alkoholu.

● - Dostupnosť H. pylori.

Nasledujúce lieky sú najnebezpečnejšie z hľadiska ulcerogénneho účinku: ketoprofén, indometacín, piroxikam, aspirín (lisované tablety), naproxén.

Nesteroidné protizápalové lieky by sa mali predpisovať po jedle, po užití lieku počas 15 minút, sa neodporúča ísť do postele, aby sa zabránilo ezofagitíde.

2. Nefrotoxicita. Porucha funkcie obličiek sa prejavuje vo forme:

a) blokáda syntézy prostaglandínov v obličkách, ktorá spôsobuje vazokonstrikciu a zhoršuje prietok krvi obličkami (prejavuje sa retenciou tekutín v tele, proteinúria, hematuria, zvýšený krvný tlak). Najvýraznejší účinok na prietok krvi obličkami má fenylbutazón (butadión) a indometacín.

b) Priame účinky na renálny parenchým, spôsobujúce intersticiálnu nefritídu, nefrotický syndróm, nekrózu papily („analgetická nefropatia“). Najnebezpečnejšie z nich je analgin.

Sulindak a paracetamol majú najmenší vplyv na prietok krvi obličkami.

3. Hematotoxicita sa vyvíja v dôsledku nepriaznivého účinku na kostnú dreň, najviac charakteristických pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najťažšie komplikácie ich použitia sú aplastická anémia a agranulocytóza.

4. Hemoragický syndróm (koagulopatia) - nesteroidné protizápalové lieky inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok v dôsledku inhibície tvorby protrombínu v pečeni. pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov (najmä dlhodobých) sa môže vyvinúť krvácanie (gastrointestinálne, gingiválne, maternicové, hemoroidné). Vo väčšom rozsahu má tento účinok aspirín.

5. Neurotoxický účinok - prenikanie cez hematoencefalickú bariéru, lieky majú účinok na centrálny nervový systém - bolesť hlavy, závraty, nespavosť, nepokoj, podráždenosť, nezvyčajná únava, ospalosť, omráčenosť, inhibícia reflexnej aktivity, depresia, periférna neuropatia. Tento vedľajší účinok súvisí skôr s indometacínom a fenylbutazónom, takže tieto lieky by nemali byť podávané ambulantne ľuďom, ktorých profesia vyžaduje zvýšenú pozornosť.

6. Hepatotoxicita - môžu sa vyskytnúť závažné zmeny v aktivite transamináz a iných pečeňových enzýmov, ktoré sa prejavujú žltačkou, hepatitídou. Špeciálne poškodenie pečene, ktoré sa vyskytuje bez žltačky, ale s vysokou hladinou pečeňových enzýmov s rýchlym rozvojom zlyhania pečene v kombinácii s ťažkou encefalopatiou, kŕčmi, edémom mozgu, sa nazýva Ray (Rayya) syndróm. Táto komplikácia sa vyvíja len v pediatrickej praxi, hlavne u detí vo veku do 5 - 6 rokov. U dospelých pacientov sa Rayov syndróm nepozoroval. Rizikovými faktormi pre rozvoj tejto komplikácie sú hypertermia a prítomnosť vírusovej infekcie (chrípka, ovčie kiahne, ARVI). Reyeov syndróm sa vyvíja vtedy, keď sa deťom s vírusovou infekciou predpisujú nesteroidné protizápalové lieky (aspirín, analgín), čo spôsobuje vysokú mortalitu (až 80%).

7. Alergické reakcie - svrbenie, kožné vyrážky, urtikária, angioedém, Lyellov syndróm (epidermálna nekrolýza - odlúčenie povrchových vrstiev kože), Stevensov-Johnsonov syndróm (akútna toxická erytrodermia - sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty, erytrodermia, sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty a erytrodermie) a vyrážka z vezikuly), bronchospazmus, "astma aspirínu". Lyellov syndróm a Stevensov-Johnsonov syndróm - závažné kožné lézie, začínajú objavením sa bulóznej vyrážky ako odozvy na lieky, ktorá sa postupne mení na nekrotické epidermis. Tieto syndrómy sa líšia v oblasti lézie: s léziou až do 30% povrchu kože a slizníc, vyvíja sa Stevensov-Johnsonov syndróm a oblasť lézie je viac ako 30%, Lyellov syndróm. Lyellov syndróm je charakterizovaný ťažkým priebehom a vysokou mortalitou. Kožné prejavy sú častejšie u pyrazolidínu a pyrazolónu. U 5 - 20% osôb trpiacich bronchiálnou astmou je zvýšená citlivosť na aspirín a iné nesteroidné protizápalové lieky.

8. Neselektívne aj selektívne COX inhibítory, predpísané pre zlomeniny ako lieky proti bolesti, spomaľujú vývoj kostnej drene, inhibujú COX - 2. Predpokladá sa, že tento enzým začína proces rozdelenia osteoblastov, ktoré obnovujú kostné tkanivo. To vytvára určité obmedzenia pre predpisovanie tejto skupiny liekov pre starších ľudí. Niektoré nesteroidné protizápalové liečivá (indometacín, diklofenak) sú schopné zlepšiť deštrukciu chrupavky a kostného tkaniva.

9. Nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov počas tehotenstva. Prijatie nesteroidných protizápalových liekov v skorých štádiách tehotenstva (aj raz týždenne) má škodlivý vplyv na plod - teratogénny účinok, ktorý sa prejavuje predovšetkým sedimentárnymi anomáliami u novorodencov.

Nesteroidné protizápalové lieky inhibujú syntézu prostaglandínov, ktoré stimulujú myometrium, takže ich použitie môže predĺžiť tehotenstvo a spomaliť priebeh pôrodu. Pri použití v neskorom tehotenstve môže spôsobiť novorodenec pľúcnu hypertenziu v dôsledku predčasného uzavretia kanálika (obzvlášť nebezpečné je použitie indometacínu). Aspirín môže spôsobiť krvácanie počas pôrodu.

Nesteroidné protizápalové lieky sú kontraindikované v eróznych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, výraznejšej funkcii pečene a obličiek, cytopéniách, idiosynkréze, tehotenstve.

Nesteroidné protizápalové lieky

Nesteroidné protizápalové lieky - rozsiahla skupina liekov v medicíne, predpísaná na zmiernenie bolesti, zníženie teploty pri rôznych chorobách. Lieky majú nielen výrazný terapeutický účinok, ale aj určité kontraindikácie, vedľajšie účinky.

Nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo kontraindikácií

Klasifikácia NSAID

Vo farmakológii sa na distribúciu nesteroidných protizápalových liekov používajú rôzne znaky.

Podľa chemickej štruktúry

Podľa chemickej štruktúry a aktivity lieku je rozdelený na kyslé a nekyslé prostriedky.

Skupiny kyslých liečiv:

  • oxikam - meloxikam, piroxikam;
  • liečivá na báze kyseliny indolyloctovej - indometacín, Sulindak;
  • liečivá, ktoré obsahujú kyselinu propiónovú - ketoprofén, ibuprofén;
  • salicyláty - aspirín;
  • liečivá na báze kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenac;
  • pyrazolónové deriváty - Analgin, fenylbutazón.

Aspirín patrí do skupiny salicylátov

Medzi nekyslé činidlá patria alkanóny (Nabumeton), sulfónamidy (Nimesulid), Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).

Všetky nesteroidné liečivá majú podobný mechanizmus účinku, majú nešpecifický účinok na enzýmy zápalu, takže sú dobré na odstránenie bolesti rôzneho pôvodu, dobre zvládajú horúčku s nachladnutím a chrípkou. Ale pre každý liek je tento alebo tento účinok vyjadrený o niečo silnejší ako účinok iných liekov tej istej skupiny.

Podľa zásady všeobecného konania

Podľa mechanizmu účinku sa NSAID klasifikujú na selektívne a neselektívne lieky.

NSAIDs neselektívna činnosť

Telo produkuje 2 typy enzýmov cyklooxygenázy. COX-1 sa objavuje len ako reakcia na zápalový proces, COX-2 chráni steny žalúdka pred vplyvom negatívnych faktorov.

Indikácie - vysoké teploty, migréna, gynekologické a zubné ochorenia, žlčová kolika, chronická prostatitída. Najčastejšie sa však NSAID predpisuje, aby sa eliminovali prejavy problémov s kĺbmi a svalmi - artritída, artróza, myozitída, podliatiny, výrony, zlomeniny. Hlavné kontraindikácie sú peptický vred, zlá zrážanlivosť krvi, patologické stavy obličiek a pečene, astma.

Zoznam populárnych neselektívnych NSAID

Roztok v injekčných liekovkách.

· Roztok na injekciu;

· Pozastavenie pre deti;

Farmaceutické spoločnosti sa neustále snažia znižovať negatívne účinky NSAID na gastrointestinálny trakt, takže moderné neselektívne lieky sú bezpečné, majú dlhú dobu pôsobenia, čo vám umožňuje užívať drogy raz denne.

Zoznam neselektívnych NSAID novej generácie: t

  1. Movalis je účinný liek, existujú riešenia pre pichnutia, pilulky, masti na trhu, liek má silný antipyretický účinok, rýchlo odstraňuje bolesť a príznaky zápalu.
  2. Ksefokam je jedným z najlepších prostriedkov na zmiernenie akútneho záchvatu bolesti a je podobný morfínu v medicíne, ale patrí k narkotikám. K dispozícii v tabletách av prášku.
  3. Nimesulid - pilulky a gél s výrazným protizápalovým účinkom, dobre pomáhajú pri bolesti v chrbte a kĺboch, liek eliminuje hyperémiu, opuchy, príznaky zápalu, zlepšuje pohyblivosť.
  4. Aertal - podľa svojho terapeutického účinku je liek podobný diklofenaku, ale má väčšiu selektivitu, je dostupný v tabletách, suspenznom prášku, vo forme krému.
Počas dlhodobej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi je potrebné pravidelne monitorovať činnosť pečene, obličiek, krvného obrazu, čo platí najmä pre starších pacientov.

Movalis je účinné nesteroidné činidlo

NSAIDs selektívne pôsobenie

Väčšina moderných NSAIDs sú selektívne inhibítory, ktoré blokujú len zápalový enzým, ako sa ukázalo v praxi, že majú miernejší účinok na gastrointestinálny trakt, takže riziko vzniku vredov a krvácania sa znižuje, ale pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín sa zvyšuje. Nevýhodou sú vysoké náklady.

Selektívne liečivá majú lepšiu účinnosť ako neselektívne látky, terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 20 - 30 minút po užití lieku, úspešne sa praktizujú pri závažných ochoreniach kĺbov - infekčná nešpecifická polyartritída, reumatoidná spondylitída a artritída, dna, osteoartróza a osteochondróza.

Zoznam najlepších NSAID:

  1. Celebrex - kapsuly na elimináciu horúčky, bolesti a zmiernenie zápalu, významne znižujú riziko vzniku rakoviny hrubého čreva. Liek pomáha dobre pri artritíde, osteochondróze.
  2. Firocoxib - vysoko selektívne činidlo vo forme tabliet.
  3. Rofecoxib - liek sa rýchlo vyrovná s bolesťou, opuchom burzitídy, zápalom šliach, strečingom, roztiahnutím, eliminuje horúčku, bolesť hlavy a bolesť zubov rôznej intenzity. K dispozícii vo forme tabliet, čapíkov, injekčného roztoku, gélu.

Celebrex - selektívny liek

Ale ani lieky, ktoré neovplyvňujú žalúdok, by sa nemali užívať v prítomnosti vnútorného krvácania, perforácie gastrointestinálnej sliznice, ktorá sa vyskytla pri užívaní NSAID. Silné lieky sú tiež kontraindikované u ťažkých foriem obličiek, pečene, srdca, porúch hemokoagulácie, astmy aspirínu.

Nesteroidné protizápalové lieky sú protidoštičkové látky, ktoré sa predpisujú na ochorenia srdca a krvných ciev - ischémia, angina pectoris, prevencia mŕtvice, srdcový infarkt, hypertenzia.

Nesteroidné protizápalové lieky počas tehotenstva

NSAID majú teratogénne vlastnosti, môžu spôsobiť potrat, spôsobiť vznik závažných patológií u novorodencov, takže je nebezpečné užívať tieto lieky počas tehotenstva.

NSAIDs prenikajú do materského mlieka v malých množstvách, ale nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje o tom, aké bezpečné sú tieto dávky pre deti, takže lekári odporúčajú zdržať sa užívania týchto liekov počas laktácie, alebo pitia liekov s krátkym polčasom po kŕmení.

Aké analgetiká možno užívať pre dojčiace a tehotné ženy? Paracetamol, lieky na báze ibuprofénu môžu byť opité v I., II. Trimestri.

CID pre deti

Vzhľadom na veľký počet negatívnych reakcií, deštruktívny účinok na sliznicu žalúdka, schopnosť riediť krv, väčšina NSAID je zakázaná na liečbu detí.

Lieky na báze nimesulidu, ibuprofénu a paracetamolu vo forme čapíkov a suspenzií sa považujú za bezpečné pre deti. Hlavnými indikáciami sú horúčka, chlad, bolesť hlavy, zuby.

Zoznam bezpečných NSAID pre deti:

  1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - lieky pomáhajú znižovať teplotu, sú účinné anestetiká, nežiaduce reakcie sa objavujú zriedkavo, v pediatrii používanej pre deti staršie ako 3 mesiace.
  2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - sa môžu podávať deťom starším ako 2 mesiace, ale tieto lieky sa neodporúčajú podávať deťom v prítomnosti pečeňových patológií.
  3. Nimesulide, Nise, Nimesil - zástupcovia poslednej generácie NSAID, majú dlhodobý analgetický účinok, ktorý sa používa na liečbu detí starších ako 12 rokov.

Nimesulid sa môže podávať deťom starším ako 12 rokov.

Ako chrániť žalúdok pri užívaní nesteroidných liekov?

NSAID nepriaznivo ovplyvňujú integritu žalúdočnej sliznice, ktorá sa často stáva príčinou vzniku vredov, erózií, gastritídy a vnútorného krvácania. Aby ste sa vyhli vzniku takýchto nebezpečných komplikácií, musíte dodržiavať určité pravidlá.

Ako znížiť negatívne účinky NSAID:

  1. Pri užívaní nesteroidných liekov je prísne zakázané piť alkohol, inak sa výrazne zvyšuje riziko erózií a vredov.
  2. Tablety sa nesmú užívať nalačno, musíte užívať liek počas jedla, vypiť veľké množstvo čistej vody alebo mlieka.
  3. Uistite sa, že študujete v návode na interakciu iných liekov s NSAID.
  4. Počas liečby je potrebné nielen prísne dodržiavať dávkovanie, ale aj dodržiavať režim, pokúsiť sa užívať liek v rovnakom čase.
  5. Aby sa žalúdok ochránil pred negatívnymi účinkami NSAID, je potrebné užívať súčasne inhibítory protónovej pumpy, omeprazol, pantoprazol.

Omeprazol pomáha vyrovnať sa s negatívnymi účinkami NSAID

Ak musíte dlhodobo užívať nesteroidné protizápalové lieky, musíte urobiť gastroskopiu, prejsť testami na prítomnosť baktérií Helicobacter pylori - to pomôže vyhnúť sa vzniku závažných problémov so žalúdkom.

Nesteroidné protizápalové lieky sú najobľúbenejšou skupinou liekov na svete, ale musia sa brať múdro a jasne dodržiavať pokyny. Pri nesúlade s dávkami sa môže vyskytnúť vnútorné krvácanie, vredy, so špeciálnou starostlivosťou, lieky sa majú predpisovať tehotným ženám, ktoré dojčia, deťom a starším osobám.

Ohodnoťte tento článok
(1 značiek, priemerne 5,00 z 5)

NSAID (NSAID) - čo to je? Zoznam liekov

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAIDs, NSAIDs) sú skupinou liekov, ktoré sú zamerané na symptomatickú liečbu (zmiernenie bolesti, zmiernenie zápalu a zníženie teploty) pri akútnych a chronických ochoreniach. Ich pôsobenie je založené na znížení produkcie špecifických enzýmov nazývaných cyklooxygenáza, ktoré spúšťajú reakčný mechanizmus na patologické procesy v tele, ako je bolesť, horúčka, zápal.

Lieky tejto skupiny sú široko používané na celom svete. Ich popularita je zabezpečená dobrou účinnosťou na pozadí dostatočnej bezpečnosti a nízkej toxicity.

Najznámejšími predstaviteľmi skupiny NSAID sú pre väčšinu z nás aspirín (kyselina acetylsalicylová), ibuprofén, analgín a naproxén, dostupné v lekárňach vo väčšine krajín sveta. Paracetamol (acetaminophen) nepatrí do NSAID, pretože má relatívne slabú protizápalovú aktivitu. Pôsobí proti bolesti a teplote na rovnakom princípe (blokovanie COX-2), ale väčšinou len v centrálnom nervovom systéme, takmer bez ovplyvnenia zvyšku tela.

Princíp činnosti

Časté patologické stavy sprevádzané mnohými chorobami sú bolestivosť, zápal a horúčka. Ak vezmeme do úvahy patologický priebeh na molekulárnej úrovni, môžeme vidieť, že telo „spôsobuje“ postihnuté tkanivá na produkciu biologicky aktívnych látok - prostaglandínov, ktoré pôsobia na cievy a nervové vlákna, spôsobujú lokálny opuch, začervenanie a bolesť.

Okrem toho tieto hormonálne podobné látky, dosahujúce mozgovú kôru, ovplyvňujú centrum zodpovedné za termoreguláciu. Tak sú podané impulzy o prítomnosti zápalového procesu v tkanivách alebo orgánoch, preto dochádza k vhodnej reakcii vo forme horúčky.

Skupina enzýmov nazývaná cyklooxygenáza (COX) je zodpovedná za spustenie vzhľadu týchto prostaglandínov. Hlavným účinkom nesteroidných liečiv je blokovanie týchto enzýmov, čo zase vedie k inhibícii produkcie prostaglandínov, ktoré zvyšujú citlivosť nociceptívnych receptorov, ktoré sú zodpovedné za bolesť. Následkom toho sa zastavia bolestivé pocity, ktoré privádzajú do človeka nepríjemné pocity.

Typy mechanizmu pôsobenia

NSAID sú klasifikované podľa ich chemickej štruktúry alebo mechanizmu účinku. Dlhodobo známe liečivá tejto skupiny boli rozdelené do typov podľa chemickej štruktúry alebo pôvodu, od tej doby mechanizmus ich pôsobenia ešte nebol známy. Moderné nesteroidné protizápalové lieky sú naopak zvyčajne klasifikované podľa princípu účinku - v závislosti od typu enzýmov, na ktoré pôsobia.

Existujú tri typy enzýmov cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a kontroverzný COX-3. V tomto prípade nesteroidné protizápalové lieky v závislosti od typu ovplyvňujú hlavné dve z nich. Na základe tohto NSAID je rozdelený do skupín:

  • neselektívne inhibítory (blokátory), COX-1 a COX-2 - pôsobia súčasne na oba typy enzýmov. Tieto lieky blokujú enzýmy COX-1, ktoré sú na rozdiel od COX-2 neustále v našom tele a vykonávajú rôzne dôležité funkcie. Dopad na ne môže preto byť sprevádzaný rôznymi vedľajšími účinkami a zvláštnym negatívnym vplyvom na gastrointestinálny trakt. To zahŕňa väčšinu klasických NSAID.
  • selektívne inhibítory COX-2. Táto skupina ovplyvňuje iba enzýmy, ktoré sa vyskytujú v prítomnosti určitých patologických procesov, ako je napríklad zápal. Užívanie takýchto liekov sa považuje za bezpečnejšie a vhodnejšie. Nemajú vplyv na gastrointestinálny trakt tak negatívne, ale zároveň záťaž na kardiovaskulárny systém ide viac (môžu zvýšiť tlak).
  • selektívnych NSAID inhibítorov COX-1. Táto skupina je malá, pretože takmer všetky lieky pôsobiace na COX-1 ovplyvňujú v rôznom stupni a COX-2. Príkladom je kyselina acetylsalicylová v malých dávkach.

Okrem zníženia teploty a eliminácie bolesti sa NSAID odporúča pre viskozitu krvi. Prípravky zvyšujú tekutú časť (plazmu) a redukujú vytvorené elementy, vrátane lipidov, ktoré tvoria cholesterolové plaky. Vďaka týmto vlastnostiam sú NSAID predpísané pre mnohé ochorenia srdca a krvných ciev.

Zoznam NSAID

Hlavné neselektívne NSAIDs

  • acetylsalicylová (aspirín, diflunisal, salasat);
  • kyselina arylpropiónová (ibuprofén, flurbiprofén, naproxén, ketoprofén, kyselina tiaprofénová);
  • kyselina aryloctová (diklofenak, fenklofenak, fentiazac);
  • heteroaryloctová (ketorolac, amtolmetin);
  • kyselina indol / indén octová (indometacín, sulindac);
  • antranilické (kyselina flufenamová, kyselina mefenamová);
  • enolický, najmä oxikam (piroxikam, tenoxikam, meloxikam, lornoxikam);
  • metánsulfónovej kyseliny (analgin).

Selektívne inhibítory COX-2

  • rofecoksib (Denebol, Vioks z výroby v roku 2007)
  • lumirakoxib (prexín)
  • parekoxib (dinastat)
  • Etorikoxib (Arcosia)
  • celecoxib (celebrex).

Hlavné indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

V súčasnosti sa zoznam NSAID neustále rozširuje a lieky novej generácie sa pravidelne dodávajú do políc lekární, ktoré môžu súčasne znížiť teplotu, zmierniť zápal a bolesť v krátkom čase. Vzhľadom na mierny a šetrný účinok je minimalizovaný vývoj negatívnych následkov vo forme alergických reakcií, ako aj poškodenie orgánov gastrointestinálneho traktu a močového systému.

Tabuľka. Nesteroidné protizápalové lieky - indikácie

Nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo kontraindikácií, ktoré je potrebné vziať do úvahy. Lieky sa neodporúčajú na liečbu, ak má pacient:

  • peptický vred a dvanástnikový vred;
  • ochorenie obličiek - povolený obmedzený príjem;
  • poruchy krvácania;
  • obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • alergických reakcií na lieky tejto skupiny.

V niektorých prípadoch je možná tvorba vedľajších účinkov, v dôsledku čoho sa mení zloženie krvi (objavuje sa „tekutosť“) a steny žalúdka sa zapália.

Vývoj negatívneho výsledku je spôsobený inhibíciou produkcie prostaglandínov nielen v zapálenom ohnisku, ale aj v iných tkanivách a krvných bunkách. V zdravých orgánoch hrajú dôležitú úlohu hormóny podobné látky. Napríklad prostaglandíny chránia žalúdočnú výstelku pred agresívnymi účinkami tráviacej šťavy na ňu. Preto použitie NVPS podporuje rozvoj žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu. Ak má človek tieto choroby, a on stále berie "zakázané" drogy, potom priebeh patológie sa môže zhoršiť až po perforáciu (prielom) defektu.

Prostaglandíny kontrolujú zrážanlivosť krvi, takže ich nedostatok môže viesť k krvácaniu. Choroby, pri ktorých by sa mali vykonať prieskumy pred predpísaním kurzu pre NVPS:

  • porušenie hemokoagulácie;
  • ochorenia pečene, sleziny a obličiek;
  • kŕčové žily dolných končatín;
  • ochorenia kardiovaskulárneho systému;
  • autoimunitnú patológiu.

Tiež k vedľajším účinkom možno pripísať, a menej nebezpečné stavy, ako je nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, voľné stolice, nadúvanie. Príležitostne sa prejavujú aj kožné prejavy vo forme svrbenia a malých vyrážok.

Aplikácia na príklade hlavných liekov skupiny NSAID

Zvážte najobľúbenejšie a najúčinnejšie lieky.

Odporúčania pre správne používanie

Aby liek mohol čo najskôr konať a nespôsobovať škody na zdraví, je potrebné dodržiavať všeobecne známe pravidlá:

  • Masti a gély sa aplikujú na bolestivé miesto a potom sa vtierajú do pokožky. Pred nasadením oblečenia stojí za to čakať na plnú absorpciu. Taktiež sa neodporúča, aby sa voda ošetrovala niekoľko hodín po liečbe.
  • Tablety sa musia užívať presne podľa účelu a nesmú prekročiť dennú prípustnú dávku. Ak je bolesť alebo zápal príliš výrazný, potom stojí za to upozorniť svojho lekára, aby si vybral iný, silnejší liek.
  • Kapsuly sa musia umyť veľkým množstvom vody bez odstránenia ochranného obalu.
  • Rektálne čapíky sú rýchlejšie ako pilulky. Absorpcia účinnej látky prebieha cez črevá, preto sa nevyskytuje negatívny a dráždivý účinok na stenu žalúdka. Ak je liek predpísaný dieťaťu, potom by mal byť mladý pacient umiestnený na ľavej strane, potom jemne zasuňte sviečku do konečníka a pevne zvierať zadok. Do desiatich minút, aby sa zabezpečilo, že rektálna medikácia nevyjde.
  • Intramuskulárne a intravenózne injekcie podáva iba zdravotnícky pracovník! Injekcie sa majú vykonávať v manipulačnej miestnosti zdravotníckeho zariadenia.

Napriek tomu, že sú nesteroidné protizápalové lieky dostupné bez lekárskeho predpisu, mali by ste sa pred užitím lieku poradiť so svojím lekárom. Faktom je, že účinok tejto skupiny liekov nie je zameraný na liečbu ochorenia, ale na zmiernenie bolesti a nepohodlia. Patológia teda začína pokročiť a zastaviť jej vývoj po detekcii je oveľa ťažšie, než by to bolo predtým.

Áno, tieto lieky len zmierňujú bolesť. A je potrebné, aby sme s ním zaobchádzali ako s elbenmi, každých šesť mesiacov mi bolo povedané, aby som ju prepichla. Ako hovorí lekár, ak neustále pracujete, lieky proti bolesti budú menej potrebné.

tieto lieky sa používajú nielen pri artritíde (len v prípade silnej bolesti, súhlasím s vami tu), ale aj pri mnohých iných chorobách, keď je potrebné odstrániť zápal

Neviete, kto počúvať, prečítajte si článok, že chondroprotektory by mali prejsť gastrointestinálnym traktom, ako je prirodzený spôsob príjmu glukózamínu atď. Začal som piť elbon ultra, aj keď som uprednostňoval injekcie. Účinok je tam, ale myslím si, že - a možno aj všetky - injekcie sú efektívnejšie?

Nemusíte úplne pochopiť podstatu problému. Lieky ako Elbony sú viac potrebné na prevenciu exacerbácií. NSAID však skutočne liečia kĺb, to znamená zmierňujú akútnu fázu zápalového procesu

Prehľad nesteroidných protizápalových liekov na kĺby

Nesteroidné protizápalové liečivá sú veľkou skupinou farmakologických činidiel charakterizovaných výrazným protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

Venujte pozornosť: Nesteroidné protizápalové lieky (liečivá) sú skrátené ako NSAID alebo NSAID.

Dôležité: Spoločný liek proti bolesti a antipyretikum je paracetamol, nepatrí do skupiny NSAID, pretože neovplyvňuje zápalový proces a používa sa len na zmiernenie symptómov.

Ako fungujú nesteroidné protizápalové lieky?

Účinok NSAID je zameraný na inhibíciu produkcie enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zase zodpovedný za syntézu biologicky aktívnych látok - tromboxánu, prostaglandínov (PG) a prostacyklínov, ktoré pôsobia ako zápalové mediátory. Zníženie úrovne produkcie GHG prispieva k zníženiu alebo úplnému zmierneniu zápalového procesu.

Rôzne typy cyklooxygenázy sú prítomné v mnohých orgánoch a tkanivách. Najmä enzým COX-1 je zodpovedný za normálny prívod krvi do sliznice zažívacích orgánov a udržiavanie stabilného pH žalúdka znížením syntézy kyseliny chlorovodíkovej.

COX-2 je normálne prítomný v tkanivách v malých množstvách alebo vôbec nie je detegovaný. Zvýšenie jeho hladiny priamo súvisí s rozvojom zápalu. Lieky, ktoré selektívne inhibujú aktivitu tohto enzýmu, pôsobia priamo na patologické zameranie. Vzhľadom na to neexistuje žiadny nepriamy negatívny vplyv na orgány tráviaceho traktu.

Venujte pozornosť: COX-3 neovplyvňuje dynamiku zápalového procesu, ale je zodpovedný za rozvoj bolesti a febrilnej reakcie v dôsledku hypertermie (zvýšenie celkovej telesnej teploty).

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov na kĺby

Podľa selektivity expozície sú všetky NSAID rozdelené na:

  1. Neselektívne, inhibujúce všetky typy COX, ale hlavne - COX-1.
  2. Neselektívne, ovplyvňujúce COX-1 aj COX-2.
  3. Selektívne inhibítory COX-2.

Prvá skupina zahŕňa:

  • Kyselina acetylsalicylová;
  • piroxikam;
  • indometacín;
  • naproxén;
  • diclofenac;
  • Ketoprofén.

Zástupcom druhej kategórie je Lornoxicam.

Tretia skupina je zaradená:

Dôležité: Kyselina acetylsalicylová a ibuprofén znižujú hlavne telesnú teplotu a ketorolak (ketorol) znižuje intenzitu syndrómu bolesti. Sú neúčinné pri znižovaní zápalu kĺbov a môžu byť použité len na symptomatickú liečbu.

farmakokinetika

Systémové NSAID, ak sa užívajú per os, sa vstrebávajú veľmi rýchlo. Vyznačujú sa veľmi vysokou biologickou dostupnosťou (pohybuje sa od 70 do 100%). Proces absorpcie sa trochu spomaľuje so zvýšením pH žalúdka. Najvyšší obsah v sére sa dosiahne 1-2 hodiny po podaní.

Ak sa liek podáva intramuskulárne, je konjugovaný (kombinovaný) s plazmatickými proteínmi (väzbová hladina - až 99%). Výsledné aktívne komplexy voľne prenikajú do kĺbových tkanív a synoviálnej tekutiny, pričom sa sústreďujú najmä na zápalové zameranie.

Účinné látky NSAID a ich metabolity sa vylučujú obličkami.

kontraindikácie

Je veľmi nežiaduce, aby ženy počas tehotenstva počas spoločnej liečby užívali systémové NSAID (enterálne alebo parenterálne formy). Niektoré lieky tejto kategórie môže predpísať ošetrujúci lekár, ak je plánovaný prínos pre matku vyšší ako možné riziko pre plod.

Kontraindikácie zahŕňajú aj:

  • individuálna precitlivenosť na liek;
  • vredy a erózia tráviaceho traktu;
  • leukopénia;
  • trombocytopénia;
  • renálneho a (alebo) zlyhania pečene.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov

Lieky inhibujúce COX-1 môžu spôsobiť rozvoj alebo exacerbáciu gastrointestinálnych ochorení - vrátane hyperacidnej gastritídy a ulceróznych eróznych lézií stien tráviaceho traktu.

Často zaznamenané vedľajšie účinky sú dyspeptické poruchy (nevoľnosť, ťažkosť pod lyžičkou, pálenie záhy).

Pravidelné užívanie NSAID alebo prekročenie odporúčaného dávkovania je často príčinou porúch zrážania krvi, ktoré sa prejavujú krvácaním. Pri dlhodobom používaní je možné zníženie počtu krvných buniek až do vývoja takého závažného ochorenia ako aplastická anémia.

Mnoho NSAID má nefrotoxický účinok, čo vedie k zníženiu funkčnej aktivity obličiek a vyvoláva zvýšenie krvného tlaku. Pri dlhodobom užívaní prispievajú k rozvoju nefropatie. Lieky môžu mať negatívny vplyv na funkciu pečene.

Existuje tiež šanca na rozvoj bronchospazmu pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov na liečbu kĺbov.

Alergické kožné reakcie, ktoré sa prejavujú ako svrbenie a vyrážky ("urtikária"), nie sú vylúčené. Pri individuálnej intolerancii nie je vylúčený angioedém a anafylaxia.

Špecifickosť protizápalovej liečby

Všetky finančné prostriedky tejto skupiny by sa mali používať len tak, ako to predpísal lekár s následnou kontrolou dynamiky zápalového procesu. Pacient by mal okamžite informovať ošetrujúceho lekára o všetkých negatívnych zmenách v stave. Terapia sa vykonáva s minimálnymi účinnými dávkami počas minimálnej možnej doby!

Prípravky vo forme kapsúl alebo tabliet, je žiaduce, aby po jedle, pitie veľa tekutín (najlepšie čistá voda). Takže môžete znížiť škodlivé účinky liekov na sliznicu zažívacieho traktu.

S lokálnym použitím protizápalových gélov a mastí je pravdepodobnosť vedľajších účinkov takmer nulová, pretože aktívne zložky takmer nevstupujú do systémového obehu.

Oddelené NSAID na liečbu zápalu kĺbov

Pri výbere lieku lekár berie do úvahy povahu choroby, závažnosť patologického procesu, ako aj individuálne charakteristiky tela pacienta (vrátane prítomnosti chronických ochorení a veku).

Najčastejšie používané:

  • liečivá na báze indometacínu;
  • lieky radu diklofenaku;
  • Aceklofenac a jeho analógy;
  • Piroxikam a jeho deriváty;
  • meloxicam;
  • nemiešali;
  • Celecoxib, atď.

indometacín

Tento liek je dostupný vo forme kapsúl a tabliet. Štandardné jednorazové dávky - od 25 do 50 mg a frekvencia podávania - 2-3 krát denne. Pri použití indometacínu sa najčastejšie vyskytujú vedľajšie účinky, ktoré sú charakteristické pre NSAID, preto sa stále viac uprednostňujú iné, bezpečnejšie lieky.

diclofenac

Analógy tejto drogy sú Voltaren, Naklofen a Diklak. Diklofenak vyrábajú farmakologické spoločnosti vo forme tabliet a kapsúl, injekčných roztokov, gélov na aplikáciu v oblasti postihnutého kĺbu a vo forme čapíkov. Vnútri je predpísané v dávke 50-75 mg 2-3 krát denne a denná dávka nemá prekročiť 300 mg. Roztok sa vstrekne do / m (v zadku) v 3 ml s dodržaním časového intervalu medzi najmenej 12 hodinami. Injekcie sú vykonávané kurzy nie viac ako 5-7 dní. Gél by mal byť aplikovaný do projekcie postihnutého kĺbu 2-3 krát denne.

eutomeru

Analóg lieku - Fort Aethol. Etodolak je dostupný v 400 mg kapsulách. Vyznačuje sa selektivitou, ktorá hlavne inhibuje aktivitu COX-2. Nástroj je predpísaný pre pohotovostnú starostlivosť a pre liečbu reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy a osteoartritídy. Jednorazová dávka - 1 kapsula (1 - 3-krát denne po jedle). Ak existuje potreba kurzu, ošetrujúci lekár upraví dávku každé 2-3 týždne po vyhodnotení dynamiky procesu. Vedľajšie účinky sú relatívne zriedkavé.

Dôležité: Etodolak môže znížiť účinnosť niektorých liekov na zníženie krvného tlaku.

atseklofenak

Analógy lieku - Zerodol, Diclotol a Aertal. Aceklofenak je dobrou alternatívou k diklofenaku z hľadiska účinnosti. Vyrába sa v tabletách po 100 mg a používa sa na urgentné zmiernenie príznakov a na priebeh liečby. Odporúča sa užívať tablety 1 ks. 2-krát denne s jedlom. Pri prijímaní sú možné hnačky, nevoľnosť a bolesť v oblasti brucha (symptómy sa vyskytujú u takmer 10% pacientov), ​​preto sa odporúča liečiť kĺby s minimálnymi účinnými dávkami a krátkymi cyklami.

piroxikam

Liečivo je dostupné v tabletách po 10 mg a vo forme injekčného roztoku; analóg Piroxicamu - Fedin-20. Účinná látka preniká do synoviálnej tekutiny kĺbov a pôsobí priamo v centre zápalu. V závislosti od nosologickej formy a aktivity procesu (závažnosť symptómov) sa dávky pohybujú od 10 do 40 mg na deň (brané naraz alebo rozdelené do niekoľkých dávok). Analgetický účinok sa vyvíja už 30 minút po užití tabletiek a trvá v priemere 24 hodín.

tenoxicam

Tenoksikam (Teksamen-L) sa predáva ako prášok na prípravu injekčného roztoku na i / m podávanie. Štandardná dávka je 2 ml, čo zodpovedá 20 mg účinnej látky (podávanej raz denne). V prípade dny počas exacerbačného obdobia sa odporúča liečba počas 5 dní (až 40 mg sa podáva denne pacientovi).

lornoxikam

Liek je dostupný vo forme tabliet (4 a 8 mg každý), ako aj prášku (8 mg) na rekonštitúciu. Analógy - Lorakam, Ksefokam a Larfiks. Zvyčajná dávka Lornoxikamu je 8 až 16 mg 2-3 krát denne pred jedlom. Tablety sa majú užívať s veľkým množstvom tekutiny. Roztok je určený na podávanie v / v alebo v / m 8 mg 1-2 krát denne. Maximálna povolená denná dávka pre injekčnú formu je 16 mg.

Dôležité: osobitná opatrnosť pri liečbe Loraksikamom musí pozorovať pacientov trpiacich chorobami žalúdka.

nimesulid

Najbežnejšie analógy tohto lieku sú Nimesil, Remesulid a Nimesic. Tento NSAID sa vyrába vo forme granúl na prípravu suspenzií, v tabletách 100 mg a vo forme gélu na miestne vonkajšie použitie. Odporúčaná dávka je 100 mg dvakrát denne po jedle. Gél sa odporúča aplikovať na kožu v projekcii postihnutého kĺbu s ľahkými odretými pohybmi 2-4 krát denne.

Dôležité: u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sú predpísané nižšie dávky. Liek má hepatotoxický účinok.

meloxicam

Ďalšie obchodné názvy pre Meloxicam sú Melox, Recox, Movalis a Revmoxicam. Tento prostriedok na liečenie zápalu kĺbov sa uskutočňuje vo forme tabliet 7,5 alebo 15 mg, ako aj vo forme roztoku v 2 ml ampulkách (čo zodpovedá 15 mg aktívnej zložky) a čapíkov na rektálne podanie.

Liečivo selektívne inhibuje COX-2; zriedkavo má negatívny vplyv na žalúdok a nevedie k nefropatii. Na začiatku liečby sa Meloxicam predpisuje na intramuskulárne podanie (každý 1 až 2 ml), a keďže aktivita zápalového procesu klesá, pacientovi sa predpisujú tablety. Jedna dávka tohto NSAID je 7,5 mg a frekvencia podávania je 1-2 krát denne.

rofecoxib

Rofekoksib (iný obchodný názov - Denebol) sa predáva v lekárňach vo forme injekčného roztoku (2 ml ampulky obsahujú 25 mg liečiva) a tabliet. Miera negatívnych účinkov tohto NSAID na obličky a gastrointestinálny trakt tohto lieku je extrémne nízka. Štandardná terapeutická dávka je 12,5-25 mg. Frekvencia prijatia (alebo i / m administrácia) - 1 krát denne. Pri intenzívnej bolesti kĺbov na začiatku kurzu je pacientovi predpísané 50 mg rofekoxibu.

celecoxib

Tento selektívny inhibítor COX-2 sa vyrába vo forme kapsúl obsahujúcich 100 alebo 200 mg účinnej látky. Analógy celecoxibu sú Flogocib, Revmoxib, Celebrex a Zitzel. NSAID zriedkavo vyvolávajú vývoj alebo exacerbáciu gastroenterologických patológií, ak sa prísne dodržiava predpísaný liečebný režim. Odporúčaná denná dávka je 100-200 mg (súčasne alebo v 2 dávkach) a maximum je 400 mg.

Neužívajte súčasne NSA v tabletách a injekciách, aby ste predišli predávkovaniu. Ale je úplne povolené a dokonca sa odporúča súbežne s dávkovými formami na systémovú liečbu na použitie gélov a mastí!

Vladimir Plisov, lekársky hodnotiteľ

18,876 zobrazenie celkom, 7 zobrazenie dnes