Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam a ceny - Bursitis

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní určitých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemických látok, ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové lieky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAIDs znižujú najnepríjemnejšie príznaky ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej membrány enzýmom fosfolipáza A2. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

akútna dna;
dysmenorea (menštruačná bolesť);
bolesť kostí spôsobená metastázami;
pooperačná bolesť;
horúčka;
intestinálna obštrukcia;
renálna kolika;
mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
bolesť dolnej časti chrbta;
bolesť chrbta;
bolesť hlavy;
migréna;
artróza;
reumatoidnú artritídu;
pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované v erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, ťažkej poruche funkcie pečene a obličiek, cytopénií, idiosynkrézy a tehotenstva. Musia byť starostlivo predpísané pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, ktoré predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií.

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky neporušený. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť liečiva, ktorá je kombinovaná s minimálnym množstvom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov.
Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov.
Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov.
Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

Preto sa v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však jednoducho nútená situácia, pretože málo ľudí si môže dovoliť priebeh liečby takýmto liekom.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

Oxikam - piroxikam, meloxikam;
NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac;
Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu;
Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.

alkanony;
Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

indometacín;
flurbiprofén;
Diklofenak sodný;
piroxikam;
ketoprofén;
naproxén;
ibuprofen;
amidopyrínu;
Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

ketorolac;
ketoprofén;
Diklofenak sodný;
indometacín;
flurbiprofén;
amidopyrínu;
piroxikam;
naproxén;
ibuprofen;
Aspirin.

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečby kĺbov: artritídy, artrózy, poranení atď.

Zriedkavo sa NSAID používajú na zmiernenie bolesti pri bolestiach hlavy a migrénach, dysmenorey, pooperačnej bolesti, renálnej koliky atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto liečivá aj antipyretické účinky.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu a v posledných rokoch existuje tendencia k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pričom sa zachovávajú obmedzenia maximálnych dávok aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikamu. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch.
Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;
Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallova) vývodu a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát, bez ohľadu na dávku lieku.

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožňuje užívať ju s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Neobsahuje lieky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľnenia (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musí byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže lieky založené na ňom sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako febrifuge sa ibuprofen používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najobľúbenejších analgetík. Ako protizápalový prostriedok, nie je predpísaný tak často, ale liek je veľmi populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený v 60. rokoch. Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. Tento prostriedok na liečbu kĺbov dobre kombinuje vysokú protizápalovú aktivitu a vysoké protizápalové vlastnosti.

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Okrem vyššie uvedených liekov, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAIDs, tj COX-1, zahŕňa také liečivo ako ketoprofén. Svojím účinkom je blízky ibuprofénu a vyrába sa vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepenia krvných buniek a tvorbu krvných zrazenín. Pri užívaní aspirínu sa zvyšujú krvné skvapalnenia a krvné cievy, čo vedie k úľave od stavu osoby s bolesťou hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok liečiva znižuje prívod energie do zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu.4

Aspirín je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov, pretože komplikácia vo forme extrémne závažného Reye syndrómu, v ktorom uhynie 80% pacientov. Zostávajúcich 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors sú predpísané pre liečbu kĺbov, napríklad liek Don. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale musia byť užívané na 2-3 mesiace.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov.

1. Ulcerogénny účinok (lézia gastrointestinálneho traktu) je najčastejším a najnebezpečnejším vedľajším účinkom. Je to len čiastočne spôsobené lokálnym poškodzujúcim účinkom liekov na sliznicu žalúdka, hlavne kvôli neselektívnemu účinku na enzým COX-1 v dôsledku systémového pôsobenia. Schopnosť nesteroidných protizápalových liečiv blokovať COX-1 vedie k rozvoju gastropatie, ulcerácii žalúdka, krvácaniu. Komplikácie tohto typu sú niekedy asymptomatické, bez bolesti, nevoľnosti, pálenia záhy, bez pocitu nepohodlia a iných príznakov typických pre lézie gastrointestinálneho traktu. Gastrotoxicita sa môže vyskytnúť nielen pri perorálnom podávaní, ale aj pri parenterálnom a rektálnom podaní.

Gastrický vred sa vyskytuje u 60% pacientov, ktorí pravidelne užívajú nesteroidné protizápalové lieky. Vo všeobecnosti sa vedľajšie účinky pozorujú u približne jednej tretiny pacientov. V 5% prípadov predstavujú vážnu hrozbu pre život. Erozie a vredy sliznice gastrointestinálneho traktu na pozadí prijímania nesteroidných protizápalových liekov u detí sa vyvíjajú s takmer rovnakou frekvenciou (20 - 30%) ako u dospelých, ale zriedkavo vedú ku komplikáciám. V súčasnosti sa zdôraznil špecifický syndróm NSAIDs - gastroduodenopatia.

Rizikové faktory pre vznik lézií gastrointestinálneho traktu pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov:

● - vek nad 65 rokov. Vekový vek je najvýznamnejší z mnohých faktorov, ktoré prispievajú k rozvoju gastropatie spojenej s príjmom neselektívnych nesteroidných protizápalových liekov. Riziko vzniku týchto komplikácií sa zvyšuje s vekom ročne o 4%.

● - Peptický vred v histórii.

• - Vysoké dávky alebo súčasné použitie niekoľkých nesteroidných protizápalových liekov. Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi.

• - Súbežná liečba glukokortikosteroidmi. V kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi a glukokortikosteroidmi sa erózne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu vyvíjajú 10-krát častejšie ako pri nesteroidných protizápalových liekoch.

● - ženské pohlavie. Bolo dokázané, že ženy sú náchylnejšie na nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov.

● - Fajčenie, pitie alkoholu.

● - Dostupnosť H. pylori.

Nasledujúce lieky sú najnebezpečnejšie z hľadiska ulcerogénneho účinku: ketoprofén, indometacín, piroxikam, aspirín (lisované tablety), naproxén.

Nesteroidné protizápalové lieky by sa mali predpisovať po jedle, po užití lieku počas 15 minút, sa neodporúča ísť do postele, aby sa zabránilo ezofagitíde.

2. Nefrotoxicita. Porucha funkcie obličiek sa prejavuje vo forme:

a) blokáda syntézy prostaglandínov v obličkách, ktorá spôsobuje vazokonstrikciu a zhoršuje prietok krvi obličkami (prejavuje sa retenciou tekutín v tele, proteinúria, hematuria, zvýšený krvný tlak). Najvýraznejší účinok na prietok krvi obličkami má fenylbutazón (butadión) a indometacín.

b) Priame účinky na renálny parenchým, spôsobujúce intersticiálnu nefritídu, nefrotický syndróm, nekrózu papily („analgetická nefropatia“). Najnebezpečnejšie z nich je analgin.

Sulindak a paracetamol majú najmenší vplyv na prietok krvi obličkami.

3. Hematotoxicita sa vyvíja v dôsledku nepriaznivého účinku na kostnú dreň, najviac charakteristických pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najťažšie komplikácie ich použitia sú aplastická anémia a agranulocytóza.

4. Hemoragický syndróm (koagulopatia) - nesteroidné protizápalové lieky inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok v dôsledku inhibície tvorby protrombínu v pečeni. pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov (najmä dlhodobých) sa môže vyvinúť krvácanie (gastrointestinálne, gingiválne, maternicové, hemoroidné). Vo väčšom rozsahu má tento účinok aspirín.

5. Neurotoxický účinok - prenikanie cez hematoencefalickú bariéru, lieky majú účinok na centrálny nervový systém - bolesť hlavy, závraty, nespavosť, nepokoj, podráždenosť, nezvyčajná únava, ospalosť, omráčenosť, inhibícia reflexnej aktivity, depresia, periférna neuropatia. Tento vedľajší účinok súvisí skôr s indometacínom a fenylbutazónom, takže tieto lieky by nemali byť podávané ambulantne ľuďom, ktorých profesia vyžaduje zvýšenú pozornosť.

6. Hepatotoxicita - môžu sa vyskytnúť závažné zmeny v aktivite transamináz a iných pečeňových enzýmov, ktoré sa prejavujú žltačkou, hepatitídou. Špeciálne poškodenie pečene, ktoré sa vyskytuje bez žltačky, ale s vysokou hladinou pečeňových enzýmov s rýchlym rozvojom zlyhania pečene v kombinácii s ťažkou encefalopatiou, kŕčmi, edémom mozgu, sa nazýva Ray (Rayya) syndróm. Táto komplikácia sa vyvíja len v pediatrickej praxi, hlavne u detí vo veku do 5 - 6 rokov. U dospelých pacientov sa Rayov syndróm nepozoroval. Rizikovými faktormi pre rozvoj tejto komplikácie sú hypertermia a prítomnosť vírusovej infekcie (chrípka, ovčie kiahne, ARVI). Reyeov syndróm sa vyvíja vtedy, keď sa deťom s vírusovou infekciou predpisujú nesteroidné protizápalové lieky (aspirín, analgín), čo spôsobuje vysokú mortalitu (až 80%).

7. Alergické reakcie - svrbenie, kožné vyrážky, urtikária, angioedém, Lyellov syndróm (epidermálna nekrolýza - odlúčenie povrchových vrstiev kože), Stevensov-Johnsonov syndróm (akútna toxická erytrodermia - sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty, erytrodermia, sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty a erytrodermie) a vyrážka z vezikuly), bronchospazmus, "astma aspirínu". Lyellov syndróm a Stevensov-Johnsonov syndróm - závažné kožné lézie, začínajú objavením sa bulóznej vyrážky ako odozvy na lieky, ktorá sa postupne mení na nekrotické epidermis. Tieto syndrómy sa líšia v oblasti lézie: s léziou až do 30% povrchu kože a slizníc, vyvíja sa Stevensov-Johnsonov syndróm a oblasť lézie je viac ako 30%, Lyellov syndróm. Lyellov syndróm je charakterizovaný ťažkým priebehom a vysokou mortalitou. Kožné prejavy sú častejšie u pyrazolidínu a pyrazolónu. U 5 - 20% osôb trpiacich bronchiálnou astmou je zvýšená citlivosť na aspirín a iné nesteroidné protizápalové lieky.

8. Neselektívne aj selektívne COX inhibítory, predpísané pre zlomeniny ako lieky proti bolesti, spomaľujú vývoj kostnej drene, inhibujú COX - 2. Predpokladá sa, že tento enzým začína proces rozdelenia osteoblastov, ktoré obnovujú kostné tkanivo. To vytvára určité obmedzenia pre predpisovanie tejto skupiny liekov pre starších ľudí. Niektoré nesteroidné protizápalové liečivá (indometacín, diklofenak) sú schopné zlepšiť deštrukciu chrupavky a kostného tkaniva.

9. Nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov počas tehotenstva. Prijatie nesteroidných protizápalových liekov v skorých štádiách tehotenstva (aj raz týždenne) má škodlivý vplyv na plod - teratogénny účinok, ktorý sa prejavuje predovšetkým sedimentárnymi anomáliami u novorodencov.

Nesteroidné protizápalové lieky inhibujú syntézu prostaglandínov, ktoré stimulujú myometrium, takže ich použitie môže predĺžiť tehotenstvo a spomaliť priebeh pôrodu. Pri použití v neskorom tehotenstve môže spôsobiť novorodenec pľúcnu hypertenziu v dôsledku predčasného uzavretia kanálika (obzvlášť nebezpečné je použitie indometacínu). Aspirín môže spôsobiť krvácanie počas pôrodu.

Nesteroidné protizápalové lieky sú kontraindikované v eróznych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, výraznejšej funkcii pečene a obličiek, cytopéniách, idiosynkréze, tehotenstve.

Všetko o nesteroidných protizápalových liekoch (NSAID, NSAID)

Táto rozsiahla kategória liekov, kombinovaná skráteným termínom NSAID, sa radí na prvé miesto z hľadiska frekvencie lekárskych predpisov medzi rôznymi zápalovými ochoreniami sprevádzanými bolesťou.

Popularita NSAID je vysvetliteľná:

lieky rýchlo zastavia bolesť, majú antipyretické a protizápalové účinky;
Moderné nástroje sú k dispozícii v rôznych dávkových formách: výhodne sa používajú vo forme mastí, gélov, sprejov, injekcií, kapsúl alebo čapíkov;
veľa liekov v tejto skupine je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu.

Napriek dostupnosti a všeobecnej publicite nie sú NSAID vôbec bezpečnou skupinou liekov. Nekontrolovaný príjem a samo predpisovanie pacientmi môže spôsobiť telu viac škody ako úžitku. Predpísať lieky musí lekár!

Klasifikácia NSAID

Skupina nesteroidných protizápalových liečiv je veľmi rozsiahla a zahŕňa rôzne liečivá, ktoré sú rôznorodé v chemickej štruktúre a mechanizmoch účinku.

Štúdium tejto skupiny začalo v prvej polovici minulého storočia. Jej prvým zástupcom je kyselina acetylsalicylová, ktorej účinnou zložkou je salicylín, ktorý bol izolovaný v roku 1827 z vrbovej kôry. Po 30 rokoch sa vedci naučili syntetizovať tento liek a jeho sodnú soľ - rovnaký aspirín, ktorý zaberá svoje miesto na pultoch lekární.

V súčasnosti sa v klinickej medicíne používa viac ako 1000 druhov liekov vytvorených na základe NSAID.

V klasifikácii týchto liekov môžeme rozlišovať nasledujúce smery:

Chemická štruktúra

NSAID môžu byť odvodené:

karboxylové kyseliny (salicylová - aspirín; kyselina octová - indometacín, diklofenak, ketorolak; propiónová - ibuprofén, naproxén; kyselina nikotínová - niflumová);
pyrozalony (fenylbutazón);
oxycam (piroxikam, meloxikam);
Koxiby (celekoxib, rofekoxib);
sulfonanilidy (Nimesulid);
alkanóny (Nabumeton).

Podľa závažnosti boja proti zápalu

Najdôležitejším klinickým efektom pre túto skupinu liekov je protizápalové, takže dôležitá klasifikácia NSAID je taká, ktorá berie do úvahy silu tohto účinku. Všetky lieky patriace do tejto skupiny sú rozdelené na:

výrazný protizápalový účinok (Aspirín, Indometacín, Diclofenac, Aceklofenac, Nimesulid, Meloxicam);
slabé protizápalové pôsobenie alebo narkotické analgetiká (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Pri inhibícii COX

COX alebo cyklooxygenáza je enzým zodpovedný za kaskádu transformácií, ktoré podporujú tvorbu zápalových mediátorov (prostaglandínov, histamínu, leukotriénov). Tieto látky podporujú a podporujú zápalový proces, zvyšujú priepustnosť tkaniva. Existujú dva typy enzýmov: COX-1 a COX-2. COX-1 je „dobrý“ enzým, ktorý prispieva k produkcii prostaglandínov, ktoré chránia sliznicu gastrointestinálneho traktu. COX-2 je enzým, ktorý podporuje syntézu zápalových mediátorov. V závislosti od toho, ktorý typ COX blokuje liek, emitujte:

neselektívne COX inhibítory (Butadion, Analgin, Indometacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Blokujú tak COX-2, v dôsledku čoho zmierňujú zápal, a COX-1 - výsledkom dlhodobého používania sú nežiaduce vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu;

selektívne inhibítory COX-2 (Meloxikam, Nimesulid, Celecoxib, Etodolac).

Selektívne blokuje len enzým COX-2, pričom znižuje syntézu prostaglandínov, ale nemá gastrotoxický účinok.

Podľa nedávnych štúdií sa nachádza ďalší tretí typ enzýmu, COX-3, ktorý sa nachádza v mozgovej kôre a mozgovomiechovom moku. Acetaminofén (aceklofenak) je selektívne ovplyvnený týmto enzýmom.

Mechanizmus pôsobenia a účinkov

Hlavným mechanizmom účinku tejto skupiny liečiv je inhibícia enzýmu cyklooxygenázy.

Protizápalový účinok

Zápal sa udržiava a vyvíja s tvorbou špecifických látok: prostaglandínov, bradykinínov, leukotriénov. Pri zápalovom procese kyseliny arachidónovej za účasti COX-2 sa tvoria prostaglandíny.

Okrem COX-2 môžu NSAID tiež blokovať COX-1, ktorý sa tiež zúčastňuje syntézy prostaglandínov, ale je nevyhnutný na obnovenie integrity gastrointestinálnej sliznice. Ak liek blokuje obidva druhy enzýmu, môže mať negatívny vplyv na tráviaci trakt.

Znížením syntézy prostaglandínov sa zníži edém a infiltrácia do zápalového ohniska.

Nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sa dostávajú do tela, prispievajú k tomu, že iný zápalový mediátor - bradykinín nie je schopný interakcie s bunkami, čo prispieva k normalizácii mikrocirkulácie, zúženiu kapilár, čo má pozitívny vplyv na zmiernenie zápalu.

Pod vplyvom tejto skupiny liekov sa znižuje produkcia histamínu a serotonínu - biologicky aktívne látky zhoršujú zápalové zmeny v tele a prispievajú k ich progresii.

NSAID inhibujú peroxidáciu v bunkových membránach a ako viete, voľné radikály sú silným faktorom, ktorý podporuje zápal. Inhibícia peroxidácie je jedným zo smerov protizápalového účinku NSAID.

Analgetický účinok

Analgetický účinok pri užívaní NSAID sa dosahuje vďaka schopnosti liečiv tejto skupiny prenikať do centrálneho nervového systému, potlačovať tam aktivitu centier citlivosti na bolesť.

V zápalovom procese veľká akumulácia prostaglandínov spôsobuje hyperalgéziu - zvýšenie citlivosti na bolesť. Keďže NSAID pomáhajú znižovať produkciu týchto mediátorov, prah bolesti pacienta sa automaticky zvyšuje: keď sa syntéza prostaglandínov zastaví, pacient cíti bolesť menej akútne.

Medzi všetkými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) existuje samostatná skupina liečiv, ktorá má neexprimovaný protizápalový účinok, ale silným anestetikom sú narkotické lieky: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Dokážu eliminovať:

bolesti hlavy, zubné, kĺbové, svalové, menštruačné bolesti, bolesť pri neuritíde;
bolesť prevažne zápalového charakteru.

Na rozdiel od liekov proti narkotickej bolesti, nesteroidné protizápalové lieky nepôsobia na opioidné receptory, čo znamená:

nespôsobujú drogovú závislosť;
nepotláčajú centrá dýchacích ciest a kašľa;
Nevyvolávajte zápchu s častým používaním.

Antipyretický účinok

NSAID majú inhibičný, inhibičný účinok na produkciu látok v centrálnom nervovom systéme, ktoré excitujú centrum termoregulácie v prostaglandínoch hypotalamu - E1, interleukínoch-11. Lieky inhibujú prenos excitácie v jadrách hypotalamu, dochádza k poklesu tvorby tepla - zvýšená telesná teplota sa vracia do normálu.

Účinok liekov sa vyskytuje len pri vysokej telesnej teplote, NSAID nemajú tento účinok pri normálnej teplote.

Antitrombotický účinok

Tento účinok je najvýraznejší u kyseliny acetylsalicylovej (aspirín). Liečivo je schopné inhibovať agregáciu krvných doštičiek (lepenie). Je široko používaný v kardiológii ako protidoštičkové činidlo - prostriedok, ktorý zabraňuje tvorbe krvných zrazenín, je predpísaný pre ich prevenciu pri srdcových ochoreniach.

Indikácie na použitie

Je nepravdepodobné, že by sa iná skupina akýchkoľvek liekov mohla pochváliť takým širokým zoznamom indikácií na použitie, ktoré majú NSAID. Je to rozmanitosť klinických prípadov a ochorení, pri ktorých majú liečivá požadovaný účinok, ktorý robí NSAIDs jedným z najčastejšie odporúčaných liekov lekármi.

Indikácie na predpisovanie NSAID sú:

reumatologické ochorenia, dna a psoriatická artritída;
neuralgia, radiculitída s radikulárnym syndrómom (bolesť chrbta, podanie na nohu);
iné ochorenia pohybového aparátu: osteoartritída, tendovaginitída, myozitída, traumatické poranenia;
renálna a pečeňová kolika (zvyčajne kombinovaná s antispasmodikami);
horúčka nad 38,5 ° C;
syndróm zápalovej bolesti;
bolesť počas menštruácie;
protidoštičková terapia (aspirín);
bolesti v pooperačnom období.

Pretože bolesť zápalovej povahy je sprevádzaná až 70% všetkých ochorení, je zrejmé, do akej miery je rozsah tejto liečby pre túto skupinu liekov široký.

Nesteroidné protizápalové lieky sú liekmi na zmiernenie a zmiernenie akútnej bolesti v artikulárnych patológiách rôzneho pôvodu, neurologických koreňových syndrómoch - lumbodynii, ischiasi. Je potrebné si uvedomiť, že príčina ochorenia neovplyvňuje NSAID, ale len zmierňuje akútnu bolesť. Keď majú lieky proti osteoartróze symptomatický účinok, nebránia vzniku deformácií kĺbov.

NSAID sú predpísané pre bolestivú menštruáciu spôsobenú zvýšeným tónom maternice v dôsledku nadmernej produkcie prostaglandínu-F2a. Prípravky sa predpisujú pri prvom výskyte bolesti na začiatku alebo v predvečer mesačného cyklu do 3 dní.

Táto skupina liekov nie je vôbec neškodná a má vedľajšie účinky a nežiaduce reakcie, takže lekár musí predpísať NSAID. Nekontrolovaný príjem a samoliečba môžu ohroziť rozvoj komplikácií a nežiaducich vedľajších účinkov.

Mnohí pacienti sa pýtajú: ktorý NSAID je najúčinnejší, najlepšie odstraňuje bolesť? Na túto otázku nemožno jednoznačne odpovedať, pretože NSAID by sa mali vybrať na liečbu zápalového ochorenia u každého pacienta individuálne. Voľba lieku by mal byť vykonaný lekárom a je určený jeho účinnosťou, znášanlivosťou vedľajších účinkov. Neexistuje lepšie NSAID pre všetkých pacientov, ale existuje lepší NSAID pre každého jednotlivého pacienta!

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Zo strany mnohých orgánov a systémov môžu NSAID spôsobiť nežiaduce účinky a reakcie, najmä pri častom a nekontrolovanom príjme.

Gastrointestinálne poruchy

Najcharakteristickejší vedľajší účinok pre neselektívne NSAID. U 40% všetkých pacientov užívajúcich NSAID sú zaznamenané poruchy trávenia, pri 10-15% - erózia a ulcerózne zmeny v gastrointestinálnom trakte, pri 2-5% krvácaní a perforácii.

Najviac gastrotoxické sú Aspirín, Indometacín, Naproxen.

nefrotoxicita

Druhá najčastejšia skupina nežiaducich reakcií, ktorá sa vyskytuje na pozadí liekov. Funkčné zmeny sa môžu najskôr vyvinúť v práci obličiek. Pri dlhodobom používaní (od 4 mesiacov do 6 mesiacov) sa organická patológia vyvíja s tvorbou zlyhania obličiek.

Zníženie zrážanlivosti krvi

Tento účinok je výraznejší u pacientov, ktorí už užívajú nepriame antikoagulanciá (heparín, warfarín) alebo majú problémy s pečeňou. Nízka koagulačná schopnosť môže viesť k spontánnemu krvácaniu.

Poruchy pečene

Poškodenie pečene sa môže vyskytnúť z akéhokoľvek NSAID, najmä na pozadí príjmu alkoholu, dokonca aj v malých dávkach. Pri dlhodobom (viac ako mesačnom) príjme diklofenaku sa môže vyvinúť fenylbutazón, Sulindac, toxická hepatitída so žltačkou.

Porušenie kardiovaskulárneho a hematopoetického systému

Pri užívaní Analgin, indometacínu, kyseliny acetylsalicylovej sa najčastejšie vyvíjajú zmeny krvného obrazu s výskytom anémie a trombocytopénie. Ak nie je poškodená hematopoéza kostnej drene 2 týždne po vysadení liekov, obraz v periférnej krvi sa normalizuje a patologické zmeny zmiznú.

Pacienti s hypertenziou v anamnéze alebo s rizikom ischemickej choroby srdca s dlhodobým užívaním údajov o krvnom tlaku NSAID môžu „vyrastať“ - vzniká destabilizácia hypertenzie a pri užívaní neselektívnych a selektívnych protizápalových liekov existuje možnosť zvýšeného rizika infarktu myokardu.

Alergické reakcie

S individuálnou neznášanlivosťou na liečivo, ako aj u jedincov s predispozíciou k hyperergickým reakciám (trpiacim bronchiálnou astmou alergického pôvodu, pollinózou) možno pozorovať rôzne prejavy alergií na NSAID - od urtikárie až po anafylaxiu.

Alergické prejavy sa pohybujú od 12 do 14% všetkých nežiaducich reakcií na túto skupinu liekov a sú častejšie pri užívaní fenylbutazónu, Analgin, amidopyrínu. Ale možno pozorovať na absolútne akýkoľvek zástupca skupiny.

Alergie sa môžu prejavovať ako svrbivá vyrážka, opuch kože a slizníc, alergická rinitída, konjunktivitída, urtikária. Quincke edém a anafylaktický šok predstavujú 0,05% všetkých komplikácií. Pri užívaní ibuprofénu sa niekedy môže objaviť vypadávanie vlasov až do plešatosti.

Nežiaduce účinky počas tehotenstva

Niektoré NSAID majú teratogénny účinok na plod: užívanie aspirínu v prvom trimestri môže viesť k štiepeniu horného poschodia plodu. V posledných týždňoch tehotenstva NSAID inhibujú nástup pôrodu. V dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov sa znižuje motorická aktivita maternice.

Neexistuje optimálny NSAID bez vedľajších účinkov. Gastrootoxické reakcie v selektívnych NSAID (Meloxikam, Nimesulid, Aceklofenac) sú menej výrazné. Pre každého pacienta je však potrebné zvoliť liek individuálne, berúc do úvahy jeho súvisiace ochorenia a znášanlivosť.

Poznámka pri užívaní NSAID. Čo by mal pacient vedieť

Pacienti by si mali uvedomiť, že „magická“ tabletka, ktorá dokonale odstraňuje bolesť zubov, bolesť hlavy alebo inú bolesť, môže byť pre ich telo úplne neprimeraná, najmä ak je užívaná nekontrolovateľne a nie je predpísaná lekárom.

Existuje niekoľko jednoduchých pravidiel, ktoré musia pacienti dodržiavať pri užívaní NSAID:

Ak má pacient na výber NSAID, mal by sa užívať na selektívnych liekoch s menšími vedľajšími účinkami: aceklofenak, movalis, nise, celekoxib, rofekoxib. Najviac agresívne pre žalúdok sú aspirín, ketorolac, indometacín.
Ak mal pacient v minulosti peptický vred alebo erozívne zmeny, gastropatia a lekár predpísal protizápalové lieky na zmiernenie akútnej bolesti, nemali by sa užívať dlhšie ako päť dní (pred zmiernením zápalu) a len pod ochranou inhibítorov protónovej pumpy (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Účinok NSAID, toxických pre žalúdok, je teda vyrovnaný a riziko recidívy eróznych alebo ulceróznych procesov je znížené.
Niektoré ochorenia vyžadujú nepretržité používanie protizápalových liekov. Ak lekár odporúča užívať NSAIDs pravidelne, pred dlhým príjmom, pacient musí urobiť FGDS a preskúmať stav gastrointestinálneho traktu. Ak sa v dôsledku vyšetrenia zistia aj nevýznamné zmeny v sliznici alebo pacient má subjektívne sťažnosti na tráviace orgány, NSAID sa má užívať spolu s inhibítormi protónovej pumpy (omeprazol, pantoprazol) po celú dobu.
Pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej na prevenciu trombózy by osoby staršie ako 60 rokov mali vykonávať aj gastroskopiu raz ročne, a ak existujú riziká z gastrointestinálneho traktu, mali by neustále užívať liek zo skupiny IPP.
Ak sa stav pacienta zhorší v dôsledku užívania NSAID, objavia sa alergické reakcie, bolesť žalúdka, slabosť, bledosť kože, zhoršenie dýchania alebo iné prejavy individuálnej intolerancie, okamžite vyhľadajte svojho lekára.

Individuálne charakteristiky liekov

Zvážte v súčasnosti populárnych zástupcov NSAID, ich analógov, dávkovania a frekvencie podávania, indikácie na použitie.

Kyselina acetylsalicylová (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, trombón ASS)

Napriek výskytu nových NSAID sa aspirín naďalej aktívne používa v lekárskej praxi nielen ako antipyretikum a protizápalové činidlo, ale aj ako protidoštičkové činidlo pre ochorenia srdca a ciev.

Po jedle priraďte liek vo forme tabliet vo vnútri.

Aspirín sa má užívať pravidelne v dávkach odporúčaných lekárom na prevenciu trombózy u osôb, ktoré mali infarkt myokardu, majú iné kardiovaskulárne ochorenia, poruchy mozgového obehu.

Protizápalové a antipyretické účinky lieku majú horúčku, bolesť hlavy, migrénu, reumatické ochorenia, neuralgiu.

Takéto lieky ako Citramon, Askofen, Cardiomagnyl obsahujú kyselinu acetylsalicylovú v ich zložení.

Kyselina acetylsalicylová má mnoho vedľajších účinkov, najmä negatívne ovplyvňuje sliznicu žalúdka. Na zníženie ulcerogénnych účinkov aspirínu sa má užívať po jedle, vypiť tablety vodou.

Anamnéza žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu sú kontraindikácie pre predpisovanie tohto lieku.

V súčasnosti dostupné moderné prípravky s alkalizujúcimi aditívami, buď vo forme šumivých tabliet obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú, ktoré sú lepšie tolerované a poskytujú menej dráždivé účinky na sliznicu žalúdka.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Liek má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Má vplyv na osteoartritídu, tendovaginitídu, syndróm bolesti so zraneniami, pooperačné obdobie.

K dispozícii pod rôznymi obchodnými názvami vo forme tabliet 0,1 a 0,2 g, granúl na požitie v 2 g vreckách (účinná látka), 1% suspenzia na požitie, 1% gél na vonkajšie použitie. Rôzne formy uvoľňovania robí liek veľmi obľúbeným pre recepciu.

Nimesulid sa predpisuje perorálne pre dospelých v dávke 0,1 - 0,2 g, 2-krát denne, pre deti, v dávke 1,5 mg / kg, 2-3 krát denne. Gél sa aplikuje na bolestivé miesto kože 2-3 krát denne po dobu najviac 10 po sebe nasledujúcich dní.

Peptický vred, výrazné poruchy pečene a obličiek, tehotenstvo a dojčenie sú kontraindikácie pri užívaní lieku.

Meloxikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Liek patrí do selektívnych NSAID. Jeho nesporné výhody, na rozdiel od neselektívnych liekov, sú menšie ulcerogénne účinky na gastrointestinálny trakt a lepšia znášanlivosť.

Má výraznú protizápalovú a analgetickú aktivitu. Používa sa na reumatoidnú artritídu, artrózu, ankylozujúcu spondylitídu, na zmiernenie epizód vzniknutej bolesti zápalového pôvodu.

K dispozícii vo forme tabliet 7,5 a 15 mg, rektálnych čapíkov 15 mg. Zvyčajný denný príjem pre dospelých je 7,5-15 mg.

Treba mať na pamäti, že nižší výskyt vedľajších účinkov počas užívania meloxikamu nezaručuje ich neprítomnosť, ako aj iné NSAID, liek sa môže vyvinúť individuálnou intoleranciou, zriedkavo dochádza k zvýšeniu krvného tlaku, závratom, dyspepsii a strate sluchu pri užívaní meloxikamu.

Nemali by ste sa zapojiť do užívania lieku na peptický vred, eróznych procesov žalúdka v anamnéze, je kontraindikovaný v tehotenstve a počas laktácie.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Injekcie diklofenaku pre mnohých pacientov trpiacich na „lumbago“ v dolnej časti chrbta sa stávajú „záchrannými injekciami“, ktoré pomáhajú zmierniť bolesť a zmierniť zápal.

Liečivo je dostupné v rôznych dávkových formách: ako 2,5% roztok v ampulkách na intramuskulárne podanie, tablety 15 a 25 mg, rektálne čapíky 0,05 g, 2% masť na vonkajšie použitie.

Diclofenac je lepší ako kyselina acetylsalicylová, ibuprofén v protizápalovom účinku.

Aplikujte liek na neurologické problémy, porušovanie a opuch nervových koreňov, myalgiu, traumatickú a pooperačnú bolesť, dnu, artrózu, burzitídu.

V adekvátnej dávke diklofenak zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky, ale sú možné: poruchy tráviaceho systému (bolesť v epigastriu, nevoľnosť, hnačka), bolesti hlavy, závraty a alergické reakcie. V prípade vedľajších účinkov by ste mali liek zrušiť a kontaktovať svojho lekára.

Doteraz sa liekmi vyrába diclofenka-sodík s predĺženým účinkom: dieloberl retard, voltaren retard 100. Účinok jednej tablety trvá jeden deň.

Aceklofenac (Aertal)

Niektorí vedci hovoria Aertal - líder medzi NSAIDs, pretože podľa klinických štúdií, tento liek spôsobil oveľa menej vedľajších účinkov ako iné selektívne NSAIDs.

Je nemožné spoľahlivo povedať, že Aceklofenak je „najlepší z najlepších“, ale skutočnosť, že vedľajšie účinky sa javia menej, keď sa užíva, ako je to pri užívaní iných NSAID, je klinicky dokázaný fakt.

Liek je dostupný vo forme tabliet 0,1 g. Používa sa na chronickú a akútnu bolesť zápalového charakteru.

Vedľajšie účinky sa v zriedkavých prípadoch vyskytujú a prejavujú vo forme dyspepsie, závratov, porúch spánku, alergických reakcií kože.

Opatrnosť je potrebná u aceklofenaku u osôb s problémami s tráviacim traktom. Liek je kontraindikovaný v tehotenstve, dojčenie.

Celecoxib (Celebrex)

Relatívne nové, moderné selektívne NSAIDs so zníženými negatívnymi účinkami na sliznicu žalúdka.

Liek je dostupný v kapsulách 0,1 a 0,2 g. Používa sa pri artikulárnych patológiách: reumatoidnej artritíde, artróze, synovitíde, ako aj iných zápalových procesoch v tele, sprevádzaných bolesťou.

Určený 0,1 g, dvakrát denne alebo 0,2 g raz. Početnosť a načasovanie prijatia musí určiť ošetrujúci lekár.

Podobne ako všetky NSAID, celekoxib nemá žiadne nežiaduce účinky a vedľajšie účinky, ktoré sú vyjadrené, aj keď v menšom rozsahu. Pacienti užívajúci liek môžu byť rušení dyspepsiou, bolesťou žalúdka, poruchami spánku, zmenami krvného obrazu s rozvojom anémie. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, musíte prestať používať liek a vyhľadať lekára.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedným z mála NSAID, ktoré majú nielen protizápalové, analgetické a antipyretické účinky, ale aj imunomodulačné.

Existujú dôkazy o schopnosti ibuprofénu ovplyvniť tvorbu interferónu v tele, čo poskytuje najlepšiu imunitnú reakciu a zlepšuje nešpecifickú obrannú reakciu organizmu.

Liek sa užíva v bolesti zápalového pôvodu, ako v akútnych stavoch, tak aj v chronickej patológii.

Liečivo sa môže vyrábať vo forme tabliet 0,2; 0,4; 0,6 g, žuvacie tablety, dražé, tablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsuly, sirup, suspenzia, krém a gél na vonkajšie použitie.

Aplikujte ibuprofen vo vnútri a von, trením postihnutých oblastí a miest na tele.

Ibuprofén je zvyčajne dobre tolerovaný, má relatívne slabú ulcerogénnu aktivitu, čo mu dáva veľkú výhodu oproti kyseline acetylsalicylovej. Niekedy, keď je užívaný ibuprofen, môže sa objaviť svrbenie, pálenie záhy, nevoľnosť, plynatosť, vysoký krvný tlak, alergické reakcie kože.

Pri exacerbácii peptického vredu, tehotenstva a dojčenia tento liek nemožno užívať.

Lekáreň vitríny sú plné rôznych zástupcov NSAID, reklama na televíznych obrazovkách sľubuje, že pacient bude zabudnúť na bolesť navždy, pričom presne rovnaké protizápalové lieky... Lekári dôrazne odporúčajú: nie self-medikovať, ak sa vyskytne bolesť! Voľba NSAID sa má vykonávať len pod dohľadom špecialistu!

Nežiaduce účinky NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAIDs, NSAIDs) sú skupinou liekov, ktoré sú zamerané na symptomatickú liečbu (zmiernenie bolesti, zmiernenie zápalu a zníženie teploty) pri akútnych a chronických ochoreniach. Ich pôsobenie je založené na znížení produkcie špecifických enzýmov nazývaných cyklooxygenáza, ktoré spúšťajú reakčný mechanizmus na patologické procesy v tele, ako je bolesť, horúčka, zápal.

Lieky tejto skupiny sú široko používané na celom svete. Ich popularita je zabezpečená dobrou účinnosťou na pozadí dostatočnej bezpečnosti a nízkej toxicity.

Najznámejšími predstaviteľmi skupiny NSAID sú pre väčšinu z nás aspirín (kyselina acetylsalicylová), ibuprofén, analgín a naproxén, dostupné v lekárňach vo väčšine krajín sveta. Paracetamol (acetaminophen) nepatrí do NSAID, pretože má relatívne slabú protizápalovú aktivitu. Pôsobí proti bolesti a teplote na rovnakom princípe (blokovanie COX-2), ale väčšinou len v centrálnom nervovom systéme, takmer bez ovplyvnenia zvyšku tela.

Princíp činnosti

Časté patologické stavy sprevádzané mnohými chorobami sú bolestivosť, zápal a horúčka. Ak vezmeme do úvahy patologický priebeh na molekulárnej úrovni, môžeme vidieť, že telo „spôsobuje“ postihnuté tkanivá na produkciu biologicky aktívnych látok - prostaglandínov, ktoré pôsobia na cievy a nervové vlákna, spôsobujú lokálny opuch, začervenanie a bolesť.

Okrem toho tieto hormonálne podobné látky, dosahujúce mozgovú kôru, ovplyvňujú centrum zodpovedné za termoreguláciu. Tak sú podané impulzy o prítomnosti zápalového procesu v tkanivách alebo orgánoch, preto dochádza k vhodnej reakcii vo forme horúčky.

Iniciačným mechanizmom pre vznik týchto prostaglandínov je skupina enzýmov nazývaná cyklooxygenáza (COX), ktorej hlavným účinkom je blokovanie týchto enzýmov, čo vedie k inhibícii produkcie prostaglandínov, ktoré zvyšujú citlivosť nociceptívnych receptorov zodpovedných za bolesť. Následkom toho sa zastavia bolestivé pocity, ktoré privádzajú do človeka nepríjemné pocity.

Typy mechanizmu pôsobenia

NSAID sú klasifikované podľa ich chemickej štruktúry alebo mechanizmu účinku. Dlhodobo známe liečivá tejto skupiny boli rozdelené do typov podľa chemickej štruktúry alebo pôvodu, od tej doby mechanizmus ich pôsobenia ešte nebol známy. Moderné nesteroidné protizápalové lieky sú naopak zvyčajne klasifikované podľa princípu účinku - v závislosti od typu enzýmov, na ktoré pôsobia.

Existujú tri typy enzýmov cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a kontroverzný COX-3. V tomto prípade nesteroidné protizápalové lieky v závislosti od typu ovplyvňujú hlavné dve z nich. Na základe tohto NSAID je rozdelený do skupín:

neselektívne inhibítory (blokátory), COX-1 a COX-2 - pôsobia súčasne na oba typy enzýmov. Tieto lieky blokujú enzýmy COX-1, ktoré sú na rozdiel od COX-2 neustále v našom tele a vykonávajú rôzne dôležité funkcie. Dopad na ne môže preto byť sprevádzaný rôznymi vedľajšími účinkami a zvláštnym negatívnym vplyvom na gastrointestinálny trakt. To zahŕňa väčšinu klasických NSAID. selektívne inhibítory COX-2. Táto skupina ovplyvňuje iba enzýmy, ktoré sa vyskytujú v prítomnosti určitých patologických procesov, ako je napríklad zápal. Užívanie takýchto liekov sa považuje za bezpečnejšie a vhodnejšie. Nemajú vplyv na gastrointestinálny trakt tak negatívne, ale zároveň záťaž na kardiovaskulárny systém ide viac (môžu zvýšiť tlak). selektívnych NSAID inhibítorov COX-1. Táto skupina je malá, pretože takmer všetky lieky pôsobiace na COX-1 ovplyvňujú v rôznom stupni a COX-2. Príkladom je kyselina acetylsalicylová v malých dávkach.

Okrem toho existujú kontroverzné enzýmy COX-3, ktorých prítomnosť je potvrdená iba u zvierat, a tiež niekedy označovaná ako COX-1. Predpokladá sa, že ich výroba je mierne spomalená paracetamolom.

Okrem zníženia teploty a eliminácie bolesti sa NSAID odporúča pre viskozitu krvi. Prípravky zvyšujú tekutú časť (plazmu) a redukujú vytvorené elementy, vrátane lipidov, ktoré tvoria cholesterolové plaky. Vďaka týmto vlastnostiam sú NSAID predpísané pre mnohé ochorenia srdca a krvných ciev.

Zoznam NSAID

Hlavné neselektívne NSAIDs

acetylsalicylová (aspirín, diflunisal, salasat); kyselina arylpropiónová (ibuprofén, flurbiprofén, naproxén, ketoprofén, kyselina tiaprofénová); kyselina aryloctová (diklofenak, fenklofenak, fentiazac); heteroaryloctová (ketorolac, amtolmetin); kyselina indol / indén octová (indometacín, sulindac); antranilické (kyselina flufenamová, kyselina mefenamová); enolický, najmä oxikam (piroxikam, tenoxikam, meloxikam, lornoxikam); metánsulfónovej kyseliny (analgin).

Kyselina acetylsalicylová (aspirín) je prvým známym NSAID, ktorý bol objavený v roku 1897 (všetky ostatné sa objavili po 50. rokoch 20. storočia). Okrem toho je to jediné činidlo, ktoré môže trvalo inhibovať COX-1 a je tiež indikované na zastavenie „lepenia“ krvných doštičiek. Takéto vlastnosti ho robia užitočným pri liečbe arteriálnej trombózy a na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií.

Selektívne inhibítory COX-2

Rofekoksib (Denebol, Vioks z produkcie v roku 2007) lumirakoxib (Prexiage) parekoxib (Dynastat) etorikoxib (Arcosia) celekoxib (Celebrex).

Hlavné indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

V súčasnosti sa zoznam NSAID neustále rozširuje a lieky novej generácie sa pravidelne dodávajú do políc lekární, ktoré môžu súčasne znížiť teplotu, zmierniť zápal a bolesť v krátkom čase. Vzhľadom na mierny a šetrný účinok je minimalizovaný vývoj negatívnych následkov vo forme alergických reakcií, ako aj poškodenie orgánov gastrointestinálneho traktu a močového systému.

Tabuľka. Nesteroidné protizápalové lieky - indikácie

Nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo kontraindikácií, ktoré je potrebné vziať do úvahy. Lieky sa neodporúčajú na liečbu, ak má pacient:

peptický vred a dvanástnikový vred; ochorenie obličiek - povolený obmedzený príjem; poruchy krvácania; obdobie tehotenstva a dojčenia; alergických reakcií na lieky tejto skupiny.

V niektorých prípadoch je možná tvorba vedľajších účinkov, v dôsledku čoho sa mení zloženie krvi (objavuje sa „tekutosť“) a steny žalúdka sa zapália.

Vývoj negatívneho výsledku je spôsobený inhibíciou produkcie prostaglandínov nielen v zapálenom ohnisku, ale aj v iných tkanivách a krvných bunkách. V zdravých orgánoch hrajú dôležitú úlohu hormóny podobné látky. Napríklad prostaglandíny chránia žalúdočnú výstelku pred agresívnymi účinkami tráviacej šťavy na ňu. Preto použitie NVPS podporuje rozvoj žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu. Ak má človek tieto choroby, a on stále berie "zakázané" drogy, potom priebeh patológie sa môže zhoršiť až po perforáciu (prielom) defektu.

Prostaglandíny kontrolujú zrážanlivosť krvi, takže ich nedostatok môže viesť k krvácaniu. Choroby, pri ktorých by sa mali vykonať prieskumy pred predpísaním kurzu pre NVPS:

porušenie hemokoagulácie; ochorenia pečene, sleziny a obličiek; kŕčové žily dolných končatín; ochorenia kardiovaskulárneho systému; autoimunitnú patológiu.

Tiež k vedľajším účinkom možno pripísať, a menej nebezpečné stavy, ako je nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, voľné stolice, nadúvanie. Príležitostne sa prejavujú aj kožné prejavy vo forme svrbenia a malých vyrážok.

Aplikácia na príklade hlavných liekov skupiny NSAID

Zvážte najobľúbenejšie a najúčinnejšie lieky.

Varovanie! Tabuľky uvádzajú dávky pre dospelých a adolescentov, ktorých telesná hmotnosť presahuje 50 - 50 kg. Mnohé lieky pre deti do 12 rokov sú kontraindikované. V ostatných prípadoch sa dávkovanie upraví individuálne s prihliadnutím na telesnú hmotnosť a vek.

Odporúčania pre správne používanie

Aby liek mohol čo najskôr konať a nespôsobovať škody na zdraví, je potrebné dodržiavať všeobecne známe pravidlá:

Masti a gély sa aplikujú na bolestivé miesto a potom sa vtierajú do pokožky. Pred nasadením oblečenia stojí za to čakať na plnú absorpciu. Taktiež sa neodporúča, aby sa voda ošetrovala niekoľko hodín po liečbe. Tablety sa musia užívať presne podľa účelu a nesmú prekročiť dennú prípustnú dávku. Ak je bolesť alebo zápal príliš výrazný, potom stojí za to upozorniť svojho lekára, aby si vybral iný, silnejší liek. Kapsuly sa musia umyť veľkým množstvom vody bez odstránenia ochranného obalu. Rektálne čapíky sú rýchlejšie ako pilulky. Absorpcia účinnej látky prebieha cez črevá, preto sa nevyskytuje negatívny a dráždivý účinok na stenu žalúdka. Ak je liek predpísaný dieťaťu, potom by mal byť mladý pacient umiestnený na ľavej strane, potom jemne zasuňte sviečku do konečníka a pevne zvierať zadok. Do desiatich minút, aby sa zabezpečilo, že rektálna medikácia nevyjde. Intramuskulárne a intravenózne injekcie podáva iba zdravotnícky pracovník! Injekcie sa majú vykonávať v manipulačnej miestnosti zdravotníckeho zariadenia.

Napriek tomu, že sú nesteroidné protizápalové lieky dostupné bez lekárskeho predpisu, mali by ste sa pred užitím lieku poradiť so svojím lekárom. Faktom je, že účinok tejto skupiny liekov nie je zameraný na liečbu ochorenia, ale na zmiernenie bolesti a nepohodlia. Patológia teda začína pokročiť a zastaviť jej vývoj po detekcii je oveľa ťažšie, než by to bolo predtým.

Zápalový proces takmer vo všetkých prípadoch sprevádza reumatickú patológiu, čo významne znižuje kvalitu života pacienta. To je dôvod, prečo jedným z hlavných smerov pri liečbe ochorení kĺbov je protizápalová liečba. Tento účinok má niekoľko skupín liekov: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), glukokortikoidy na systémové a lokálne použitie, čiastočne len ako súčasť komplexnej liečby - chondroprotektorov.

V tomto článku považujeme skupinu liekov uvedených ako prvá - NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky Diklotol, Zerodol) Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam) Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Melóny a iné) Celje oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofecoxib (Denebola) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) Nimesulid (Nimegezik, Nimesil, Nimid po, Nimesin, Remesulid a ďalšie), nabumeton (Sinmeton) Kombinácia nesteroidných protizápalových liekov preparatyK čo lekár obratitsyaPosmotrite populárne články

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

Ide o skupinu liekov, ktorých účinky sú protizápalové, antipyretické a analgetické. Závažnosť každého z nich je odlišná pre rôzne lieky. Tieto lieky sa nazývajú nesteroidné, pretože sa líšia štruktúrou od hormonálnych prípravkov, glukokortikoidov. Tieto tiež majú silný protizápalový účinok, ale majú tiež negatívne vlastnosti steroidných hormónov.

Mechanizmus účinku NSAID

Mechanizmus účinku NSAIDs je nerozlišujúca alebo selektívna inhibícia (inhibícia) odrôd enzýmu COX-cyklooxygenázy. COG je obsiahnutý v mnohých tkanivách nášho tela a je zodpovedný za produkciu rôznych biologicky aktívnych látok: prostaglandínov, prostacyklínov, tromboxánov a ďalších. Prostaglandíny sú zase mediátormi zápalu a čím viac z nich je, tým výraznejší je zápalový proces. NSAID, ktoré inhibujú COX, znižujú hladiny prostaglandínov v tkanivách a zápalový proces sa vracia späť.

Schéma vymenovania NSAID

Niektoré nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo závažných vedľajších účinkov, zatiaľ čo iné lieky v tejto skupine nie sú charakterizované. Je to kvôli zvláštnostiam mechanizmu účinku: vplyvu liečivých látok na rôzne druhy cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 sa nachádza u zdravého človeka takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách, najmä v tráviacom trakte a obličkách, kde vykonáva svoje najdôležitejšie funkcie. Napríklad syntetizované prostaglandíny COX sa aktívne podieľajú na udržiavaní integrity žalúdočnej a črevnej sliznice, udržiavaní v nej adekvátneho prietoku krvi, znižovaní sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, zvyšovaní pH, sekrécii fosfolipidov a hlienu, stimulácii bunkovej proliferácie (reprodukcie). Lieky inhibujúce COX-1 spôsobujú pokles hladín prostaglandínov nielen v zápalovom zameraní, ale aj v celom tele, čo môže mať negatívne dôsledky, o ktorých sa bude diskutovať nižšie.

COX-2 je spravidla neprítomný alebo sa nachádza v zdravých tkanivách, ale v nevýznamných množstvách. Jeho hladina stúpa priamo počas zápalu a v jeho samom krbu. Lieky, ktoré selektívne znižujú COX-2, aj keď sú často brané systematicky, ale pôsobia presne na zameranie, čím znižujú zápalový proces v ňom.

COX-3 sa tiež podieľa na rozvoji bolesti a horúčky, ale nemá nič spoločné so zápalom. Niektoré NSAID ovplyvňujú tento typ enzýmu a majú malý vplyv na COX-1 a 2. Niektorí autori sa však domnievajú, že COX-3 ako nezávislá izoforma enzýmu neexistuje a je to variant COG-1: tieto otázky potrebujú vykonáva ďalší výskum.

Klasifikácia NSAID

Existuje chemická klasifikácia nesteroidných protizápalových liečiv na základe štruktúrnych vlastností molekuly účinnej látky. Biochemické a farmakologické termíny sú však zrejme málo zaujímavé pre široký okruh čitateľov, preto Vám ponúkame inú klasifikáciu, ktorá je založená na selektivite inhibície COX. Podľa nej sú všetky NSAID rozdelené na:
1. Neselektívne (ovplyvňujú všetky typy COX, ale väčšinou COX-1):

2. Neselektívne, pôsobiace rovnako na COX-1 a COX-2:

3. Selektívne (inhibovať COX-2):

Niektoré z vyššie uvedených liekov nemajú prakticky žiadny protizápalový účinok, ale majú vyšší stupeň analgetického účinku (Ketorolac) alebo antipyretického účinku (Aspirín, Ibuprofen), takže v tomto článku nebudeme hovoriť o týchto liekoch. Hovorme o tých NSAID, ktorých protizápalový účinok je najvýraznejší.

Farmakokinetika na prvý pohľad

Nesteroidné protizápalové liečivá sa aplikujú ústne alebo intramuskulárne.
Keď je požitie dobre absorbované v zažívacom trakte, ich biologická dostupnosť je približne 70-100%. Je lepšie absorbovaná v kyslom prostredí a posun pH žalúdka na alkalickú stranu spomaľuje absorpciu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví do 1-2 hodín po užití lieku.

Pri intramuskulárnom podaní sa liek viaže na krvné proteíny o 90-99%, čím sa vytvárajú funkčne aktívne komplexy.

Dobre prenikajú do orgánov a tkanív, najmä do ohniska zápalu a synoviálnej tekutiny (nachádzajúcej sa v kĺbovej dutine). NSAID sa vylučujú močom. Polčas rozpadu sa značne líši v závislosti od liečiva.

Kontraindikácie pri používaní NSAIDs

Prípravy tejto skupiny sa nesmú používať v nasledujúcich podmienkach:

individuálna precitlivenosť na zložky, žalúdočný vred a dvanástnikový vred, ako aj iné ulcerózne lézie tráviaceho traktu, leuko-a trombopénia, závažné poškodenie obličiek a pečene, tehotenstvo.

Hlavné vedľajšie účinky NSAIDs

ulcerogénny účinok (schopnosť liečiv v tejto skupine vyvolať rozvoj vredov a erózií gastrointestinálneho traktu), dyspeptické poruchy (nepohodlie v žalúdku, nevoľnosť atď.), bronchospazmus, toxické účinky na obličky (zhoršená funkcia, zvýšený krvný tlak, nefropatia), toxické účinky na pečeň (zvýšená aktivita v krvi pečeňových transamináz), toxické účinky na krv (pokles počtu vytvorených prvkov až po aplastickú anémiu, poškodenie zrážanlivosti krvi, prejavujúce sa krvou cheniyami); predĺženie tehotenstva, alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, anafylaxia). Počet hlásení o nežiaducich účinkoch liekov NSAID prijatých v rokoch 2011 - 2013

Vlastnosti liečby NSAID

Pretože liečivá tejto skupiny vo väčšom alebo menšom rozsahu majú škodlivý účinok na sliznicu žalúdka, väčšina z nich sa musí užívať po jedle, pitie veľkého množstva vody a výhodne paralelne s použitím liekov na udržanie gastrointestinálneho traktu. V tejto úlohe spravidla pôsobia inhibítory protónovej pumpy: omeprazol, rabeprazol a ďalšie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Osoby so zhoršenou funkciou obličiek, ako aj starší pacienti, majú spravidla predpísanú dávku nižšiu ako je priemerná terapeutická dávka, pretože metabolické procesy v týchto kategóriách pacientov sú spomalené: účinná látka má účinok a je eliminovaná v dlhšom období.
Podrobnejšie zvážte jednotlivé prípravky NSAID.

Indometacín (indometacín, metindol)

Forma - tabletky, kapsuly.

Má výrazné protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje agregáciu (zlepovanie) doštičiek. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 2 hodiny po podaní, polčas je 4-11 hodín.

Prideľte spravidla do 25-50 mg 2-3 krát denne.

Vedľajšie účinky uvedené vyššie pre tento liek sú pomerne výrazné, takže teraz sa používa relatívne zriedkavo, čo v tomto ohľade dáva cestu iným, bezpečnejším liekom.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a ďalšie)

Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo a úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosiahne za 20-60 minút. Takmer 100% sa vstrebáva krvnými bielkovinami a transportuje cez telo. Maximálna koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine sa stanoví po 3 až 4 hodinách, jeho polčas je 3 až 6 hodín od neho a 1-2 hodiny od krvnej plazmy. Vylučuje sa močom, žlčou a výkalmi.

Odporúčaná dávka diklofenaku pre dospelých je spravidla 50-75 mg 2-3 krát denne ústami. Maximálna denná dávka je 300 mg. Retardovaná forma, ktorá sa rovná 100 g liečiva v jednej tablete (kapsule), sa užíva raz denne. Pri intramuskulárnom podaní je jednorazová dávka 75 mg, frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Liek vo forme gélu sa aplikuje s tenkou vrstvou na kožu v mieste zápalu, mnohonásobnosť aplikácie - 2-3 krát denne.

Etodolac (pevnosť Aethol)

Uvoľňovanie formy - 400 mg kapsuly.

Protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti tohto liečiva sú tiež veľmi výrazné. Má miernu selektivitu - pôsobí hlavne na COX-2 v zápalovom zameraní.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy a antacidových prípravkov. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví po 60 minútach. 95% sa viaže na krvné proteíny. Polčas plazmy je 7 hodín. Vylučuje sa hlavne z moču.

Používa sa na núdzovú alebo dlhodobú liečbu reumatologických ochorení: osteoartritídy, reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, ako aj v prípade bolesti akejkoľvek etiológie.
Odporúča sa, aby liek 400 mg 1-3 krát denne po jedle. Ak je to potrebné, predĺžená liečba, dávka lieku by mala byť upravená 1 krát za 2-3 týždne.

Kontraindikačný štandard. Vedľajšie účinky sú podobné vedľajším účinkom iných NSAID, ale kvôli relatívnej selektivite lieku sa javia menej často a sú menej výrazné.
Znižuje účinok niektorých antihypertenzív, najmä ACE inhibítorov.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozícii vo forme tabliet 100 mg.

Hodný analóg diklofenaku s podobným protizápalovým a analgetickým účinkom.
Po požití je rýchlo a prakticky 100% absorbovaný sliznicou žalúdka. Pri súčasnom požití potravy sa rýchlosť absorpcie spomaľuje, ale jej stupeň zostáva rovnaký. S plazmatickými proteínmi sa takmer úplne spája, v tejto forme sa šíri cez telo. Koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine je pomerne vysoká: dosahuje 60% svojej koncentrácie v krvi. Priemerný polčas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Odporúča sa užívať 100 mg v čase jedla, vypitie tablety 100 ml vody. Frekvencia príjmu - 2 krát denne. Úprava dávky u starších pacientov nie je potrebná.

Z vedľajších účinkov treba zaznamenať dyspepsiu, nauzeu, hnačku, bolesť brucha, zvýšenú aktivitu pečeňových transamináz, závraty: tieto príznaky sú pomerne časté, v 1-10 prípadoch zo 100. Iné nežiaduce reakcie sú oveľa menej časté, najmä žalúdočný vred - menej ako jeden pacient na 10 000.

Je možné znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov predpísaním minimálnej účinnej dávky pacientovi čo najskôr.

Aceklofenac sa neodporúča počas gravidity a laktácie.
Znižuje antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Piroxikam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvoľňovacia forma - tablety na 10 mg.

Okrem protizápalových, analgetických a antipyretických účinkov má tiež protidoštičkový účinok.

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje stupeň jej vplyvu. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamenáva po 3-5 hodinách. Koncentrácia v krvi je omnoho vyššia pri intramuskulárnom podávaní lieku, než po perorálnom podaní. 40-50% preniká do synoviálnej tekutiny, nachádza sa v materskom mlieku. Prechádza radom zmien v pečeni. Vylučuje sa močom a výkalmi. Polčas je 24-50 hodín.

Analgetický účinok sa prejavuje do pol hodiny po užití tablety a pretrváva jeden deň.

Dávky lieku sa líšia v závislosti od ochorenia a pohybujú sa od 10 do 40 mg na deň v jednej alebo niekoľkých dávkach.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú štandardné.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uvoľňovanie formy - prášok na injekčný roztok.

Aplikujte intramuskulárne v dávke 2 ml (20 mg lieku) denne. Pri akútnej artritíde dna - 40 mg 1 krát denne počas 5 dní v rade v rovnakom čase.

Zvyšuje účinky nepriamych antikoagulancií.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Uvoľňovacia forma - tablety na 4 a 8 mg, prášok na prípravu injekčného roztoku, obsahujúci 8 mg prípravku.

Odporúčaná dávka na perorálne podanie 8-16 mg denne počas 2-3 krát. Vezmite pilulku pred jedlom, pitie veľkého množstva vody.

Intramuskulárne alebo intravenózne injikované v dávke 8 mg za čas. Frekvencia injekcií denne: 1-2 krát. Injekčný roztok je potrebný na prípravu tesne pred použitím. Maximálna denná dávka je 16 mg.
Starší pacienti nemusia znižovať dávkovanie lornoxikamu, avšak vzhľadom na pravdepodobnosť nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu by mali ľudia s akoukoľvek gastrointestinálnou patológiou brať s opatrnosťou.

Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks a ďalšie)

Uvoľňovanie formy: 7,5 a 15 mg tablety, 2 ml injekčného roztoku v ampulke obsahujúcej 15 mg účinnej látky, rektálne čapíky, tiež obsahujúce 7,5 a 15 mg Meloxikamu.

Selektívny inhibítor TsOG-2. Zriedkavo ako iné lieky zo skupiny NSAID, spôsobuje vedľajšie účinky vo forme poškodenia obličiek a gastropatie.

V prvých dňoch liečby sa spravidla liek používa parenterálne. 1-2 ml roztoku sa vstrekne hlboko do svalu. Keď akútny zápalový proces trochu ustúpi, pacient sa prenesie do formy tablety meloxicamu. Vnútri sa používa bez ohľadu na jedlo 7,5 mg 1-2 krát denne.

Celekoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Uvoľňovanie formy - kapsuly 100 a 200 mg liečiva.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V prípade dlhodobého užívania lieku vo vysokých dávkach sú možné ulcerácie sliznice zažívacieho traktu, gastrointestinálne krvácanie, agranulocytóza a trombocytopénia.

Rofekoxib (Denebol)

Forma na uvoľňovanie - roztok na injekciu v ampulkách na 1 ml, obsahujúci 25 mg účinnej látky, tablety.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Prakticky žiadny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu a obličkového tkaniva.

Odporúča sa užívať perorálne 12,5-25 mg 1-krát denne. V prípade syndrómu silnej bolesti môže byť počiatočná dávka 50 mg v jednej dávke 1 krát denne.

S opatrnosťou predpisujú ženy v 1. a 2. trimestri tehotenstva, počas laktácie, osoby trpiace bronchiálnou astmou alebo ťažkým zlyhaním obličiek.

Riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku, ako aj u starších pacientov.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Uvoľňovacia forma - tablety na 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektívny inhibítor TsOG-2. Syntéza prostaglandínov v žalúdku nemá vplyv na funkciu krvných doštičiek.

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka závisí od závažnosti ochorenia a pohybuje sa medzi 30-120 mg denne na 1 príjem. Starší pacienti nemusia dávkovanie upravovať.

Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Spravidla sa zaznamenávajú u pacientov užívajúcich etorikoxib počas 1 roka alebo viac (pri závažných reumatických ochoreniach). Spektrum nežiaducich reakcií, ktoré sa v tomto prípade vyskytujú, je extrémne široké.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a ďalšie)

Uvoľňovanie formy: 100 mg tablety, granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie vo vrecúškach obsahujúcich 1 dávku lieku - 100 mg, gél v skúmavke.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

Užívajte liek v 100 mg dvakrát denne po jedle. Trvanie liečby sa stanoví individuálne. Gél sa aplikuje na postihnuté miesto a jemne sa vtiera do pokožky. Mnohonásobnosť aplikácie - 3-4 krát denne.

Pri menovaní Nimesulidu na starších pacientov nie je potrebná úprava dávky. Je potrebné znížiť dávku v prípade závažného porušenia funkcie pečene a obličiek pacienta. Môže mať hepatotoxický účinok, inhibuje funkciu pečene.

Počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, sa užívanie nimesulidu neodporúča. Počas dojčenia je liek tiež kontraindikovaný.

Nabumetone (Sinmeton)

Uvoľňovanie formy - tablety 500 a 750 mg.

Neselektívny inhibítor COX.

Jednorazová dávka pre dospelého pacienta je 500-750-1000 mg počas alebo po jedle. V závažných prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 2 gramy denne.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné vedľajším účinkom iných neselektívnych NSAID.
Keď sa neodporúča tehotenstvo a dojčenie.

Kombinované nesteroidné protizápalové lieky

Existujú lieky, ktoré obsahujú dve alebo viac účinných látok zo skupiny NSAID alebo NSAIDs v kombinácii s vitamínmi alebo inými liekmi. Nižšie sú hlavné.

Dolár. Obsahuje 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto prípravku sa výrazný protizápalový účinok diklofenaku kombinuje s jasným analgetickým účinkom paracetamolu. Užívajte liek v 1 tabletke 2-3 krát denne po jedle. Maximálna denná dávka je 3 tablety Neurodiclovit. Kapsuly obsahujúce 50 mg diklofenaku, vitamínu B1 a B6, ako aj 0,25 mg vitamínu B12. Anestetický a protizápalový účinok diklofenaku je tu posilnený vitamínmi B, ktoré zlepšujú metabolizmus v nervovom tkanive. Odporúčaná dávka lieku je 1-3 kapsuly denne v 1-3 dávkach. Vezmite liek po jedle s dostatočným množstvom tekutiny Olphen-75, vyrobený vo forme injekčného roztoku, okrem diklofenaku v množstve 75 mg tiež obsahuje 20 mg lidokaínu: v dôsledku jeho prítomnosti v roztoku sú injekcie lieku pre pacienta menej bolestivé. Jeho zloženie je podobné zloženiu Dolarien: 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-3 krát denne Flamydez. Veľmi zaujímavé, odlišné od iných liekov. Okrem 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje 15 mg serratiopeptidázy, ktorá je proteolytickým enzýmom a má fibrinolytický, protizápalový a anti-edémový účinok. K dispozícii vo forme tabliet a gélu na lokálne použitie. Pilulka sa užíva perorálne, po jedle, pohárom vody. Spravidla sa 1 tableta predpisuje 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka je 3 tablety. Gél sa používa externe, aplikuje sa na postihnutú pokožku 3-4 krát denne. Liek má podobné zloženie a účinok ako Flamidez opísaný vyššie. Rozdiel spočíva vo výrobnej spoločnosti Diplo-P-Farmex. Zloženie týchto tabliet je podobné ako Dolaren. Dávkovanie je rovnaké. To isté, Doleks. To isté, Oksalgin-DP. Rovnaké, Tsinepar. To isté, Diclocine. Podobne ako Olfen-75 obsahuje aj diklofenak sodný a lidokaín, ale obe účinné látky sú v polovičnej dávke. V dôsledku toho je slabší v účinku. Obsahuje sodnú soľ diklofenaku, mentol, ľanový olej a metylsalicylát. Všetky tieto zložky majú v rôznom stupni protizápalový účinok a potencujú vzájomné účinky. Gél sa aplikuje na postihnutú pokožku 3-4 krát denne. Tablety obsahujúce 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidínu. Tento liek úspešne kombinuje protizápalové a analgetické účinky nimesulidu so svalovým relaxačným účinkom tizanidínu. Používa sa v prípade akútnej bolesti spôsobenej spazmom kostrových svalov (populárnym spôsobom - keď sú korene uškrtené). Vezmite liek po jedle, pite veľa tekutín. Odporúčaná dávka je 2 tablety denne v dvoch rozdelených dávkach. Maximálne trvanie liečby je 2 týždne. Podobne ako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidín v podobných dávkach. Odporúčané dávky sú rovnaké. Rozpustné tablety obsahujúce 100 mg Nimesulidu a 20 mg Dicykloverínu, čo je svalová relaxancia. Prijímajte vnútri po jedle, opláchnite pohárom tekutiny. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-krát denne počas maximálne 5 dní Nanogan. Zloženie tohto lieku a odporúčané dávkovanie sú podobné zloženiu lieku Alit, opísaného vyššie. To isté.

Crunch v kĺboch: príčiny a liečba

V tomto článku sme uviedli hlavné lieky skupiny NSAID používané na zmiernenie príznakov zápalu v kĺboch. Opäť upozorňujeme čitateľa na skutočnosť, že napriek vyššie uvedeným dávkam liekov sa neodporúča samoliečba, pričom si vyberáte lieky pre seba a svoju rodinu. Lekár, ktorý predpisuje konkrétny liek, určuje jeho potrebu individuálne, v závislosti od typu patológie a závažnosti stavu pacienta, preto účinné dávky, ktoré navrhuje, môžu byť v každom prípade odlišné. Okrem toho sú NSAID lieky, ktoré spôsobujú nežiaduce reakcie a majú množstvo kontraindikácií. Ak ich vezmete bez odporúčania špecialistu, môžete spôsobiť značné škody. Žiadame vás, aby ste boli pozorní na svoje zdravie a ak pocítite akékoľvek nepríjemné príznaky, vyhľadajte pomoc od špecialistov.

Ktorý lekár by mal kontaktovať

Keď bolesť v kĺboch NSAIDs môže napísať terapeuta alebo reumatológa, ako aj ortopéda. Ak sa v závislosti od prejavov objavia vedľajšie účinky tejto skupiny liekov, mali by ste sa obrátiť na svojho gastroenterológa, pulmonológa, nefrologa, hematológa, alergológa, kardiológa. Ak ste nútení brať NSAID neustále, poraďte sa s odborníkom na výživu o správnej výžive počas liečby týmito liekmi.

Zobraziť populárne články

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

akútna dna; dysmenorea (menštruačná bolesť); bolesť kostí spôsobená metastázami; pooperačná bolesť; horúčka; intestinálna obštrukcia; renálna kolika; mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív; bolesť dolnej časti chrbta; bolesť chrbta; bolesť hlavy; migréna; artróza; reumatoidnú artritídu; pri Parkinsonovej chorobe.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

aspirín; ibuprofen; naproxén; indometacín; diclofenac; celekoxib; ketoprofén; Etodolaku. Meloxicam.

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom používaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika pri tvorbe vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov. Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov. Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov. Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

Oxikam - piroxikam, meloxikam; NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac; Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu; Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal; Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak; Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.

alkanony; Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

indometacín; flurbiprofén; Diklofenak sodný; piroxikam; ketoprofén; naproxén; ibuprofen; amidopyrínu; Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

ketorolac; ketoprofén; Diklofenak sodný; indometacín; flurbiprofén; amidopyrínu; piroxikam; naproxén; ibuprofen; Aspirin.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie; Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov; Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok; Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Na liečbu kĺbov sú často predpísané chondroprotektory. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory ochraňujú tkanivo chrupavky, ale potrebujú absolvovať kurzy.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.