Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní určitých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemických látok, ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové lieky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAIDs znižujú najnepríjemnejšie príznaky ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej membrány enzýmom fosfolipáza A2. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

• akútna dna;
• dysmenorea (menštruačná bolesť);
• bolesť kostí spôsobená metastázami;
• pooperačná bolesť;
• horúčka;
• intestinálna obštrukcia;
• renálna kolika;
• mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
• bolesť dolnej časti chrbta;
• bolesť chrbta;
• bolesť hlavy;
• migréna;
• artróza;
• reumatoidnú artritídu;
• pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované v erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, ťažkej poruche funkcie pečene a obličiek, cytopénií, idiosynkrézy a tehotenstva. Musia byť starostlivo predpísané pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, ktoré predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií.

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky neporušený. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť liečiva, ktorá je kombinovaná s minimálnym množstvom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

1. Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov.
2. Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov.
3. Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov.
4. Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

Preto sa v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však jednoducho nútená situácia, pretože málo ľudí si môže dovoliť priebeh liečby takýmto liekom.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
2. NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac;
3. Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu;
4. Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
5. Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
6. Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.

1. alkanony;
2. Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

1. indometacín;
2. flurbiprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. piroxikam;
5. ketoprofén;
6. naproxén;
7. ibuprofen;
8. amidopyrínu;
9. Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

1. ketorolac;
2. ketoprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. indometacín;
5. flurbiprofén;
6. amidopyrínu;
7. piroxikam;
8. naproxén;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečby kĺbov: artritídy, artrózy, poranení atď.

Zriedkavo sa NSAID používajú na zmiernenie bolesti pri bolestiach hlavy a migrénach, dysmenorey, pooperačnej bolesti, renálnej koliky atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto liečivá aj antipyretické účinky.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu a v posledných rokoch existuje tendencia k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pričom sa zachovávajú obmedzenia maximálnych dávok aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikamu. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

1. Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
2. Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch.
3. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;
4. Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
5. Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallova) vývodu a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát, bez ohľadu na dávku lieku.

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožňuje užívať ju s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Neobsahuje lieky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľnenia (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musí byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže lieky založené na ňom sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako febrifuge sa ibuprofen používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najobľúbenejších analgetík. Ako protizápalový prostriedok, nie je predpísaný tak často, ale liek je veľmi populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený v 60. rokoch. Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. Tento prostriedok na liečbu kĺbov dobre kombinuje vysokú protizápalovú aktivitu a vysoké protizápalové vlastnosti.

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Okrem vyššie uvedených liekov, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAIDs, tj COX-1, zahŕňa také liečivo ako ketoprofén. Svojím účinkom je blízky ibuprofénu a vyrába sa vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepenia krvných buniek a tvorbu krvných zrazenín. Pri užívaní aspirínu sa zvyšujú krvné skvapalnenia a krvné cievy, čo vedie k úľave od stavu osoby s bolesťou hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok liečiva znižuje prívod energie do zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu.4

Aspirín je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov, pretože komplikácia vo forme extrémne závažného Reye syndrómu, v ktorom uhynie 80% pacientov. Zostávajúcich 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors sú predpísané pre liečbu kĺbov, napríklad liek Don. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale musia byť užívané na 2-3 mesiace.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.

Nesteroidné protizápalové lieky

NSAID patria medzi najvyhľadávanejšie lieky. Ich lekári v Yusupovskej nemocnici sú predpisovaní pacientom so zápalovými ochoreniami, silnou bolesťou, vysokou horúčkou. Lekári zároveň používajú analgetiká, ktoré nesúvisia s NSAID na analgéziu. Na rozdiel od opioidných analgetík nie sú NSAID návykové.

Na určenie indikácií a kontraindikácií použitia NSAID v nemocnici Yusupov vykonávajú komplexné vyšetrenie pacientov pomocou moderných zariadení od popredných svetových výrobcov. Odborníci z rôznych krajín, ktorí určujú hodnotenie NSAIDs podľa svojej sily akcie, sú jednomyseľní v názoru, že rozdiely v ich účinnosti ako anestetiká a protizápalové lieky sú relatívne malé. Čo je liečba NSAID? Profesori, lekári najvyššej kategórie Yusupovskej nemocnice tvoria individuálnu schému na liečbu pacientov, používajú NSAID registrované v Ruskej federácii.

Nežiaduce účinky NSAIDs

Vedľajšie účinky NSAID sú vyjadrené nerovnomerne. Všetky klasické NSAID môžu zvýšiť krvný tlak v dôsledku účinku na prostaglandíny v obličkách a znížiť účinnosť väčšiny antihypertenzív: inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, β-blokátorov, diuretík (s výnimkou blokátorov kalciových kanálov). Inhibítory COX-2 neovplyvňujú krvný tlak a účinnosť liekov používaných na liečbu hypertenzie.

Lekári Yusupovskej nemocnice berú do úvahy pri výbere optimálnych NSAID, ktoré berú do úvahy interakciu nesteroidných protizápalových liekov s inými liekmi, ktoré pacient dostáva na liečbu základnej patológie. Všetci členovia skupiny NSAID sú charakterizovaní vedľajšími účinkami, ku ktorým dochádza v dôsledku blokády enzýmu COX. Anestetický a protizápalový účinok NSAID je spojený so supresiou funkcie „indukovateľnej“ formy COX-2, ktorá je zodpovedná za nadmernú produkciu prostaglandínov, najdôležitejších mediátorov zápalu a bolesti v oblasti patologického procesu. Selektívne inhibítory COX-2 sú horšie v prejavoch priamych účinkov neselektívnymi NSAID, ale v ich nežiaducich reakciách sú menej agresívne voči gastrointestinálnemu traktu. Významné riziko vzniku komplikácií kardiovaskulárneho systému sa vyskytuje u pacientov, ktorí užívajú vysoko selektívne inhibítory COX-2.

Lekári hodnotia skutočné riziko nežiaducich reakcií pri dlhodobom užívaní NSAID. V prvom rade medzi komplikáciami NPVS-gastropatia - špecifická patológia horného gastrointestinálneho traktu. Vyznačuje sa výskytom erózií, vredov sliznice žalúdka a dvanástnika, gastrických katastrof - perforácie steny orgánov a krvácania.

Aby sa zabránilo alebo minimalizovali negatívne účinky NSAID na žalúdočnú sliznicu a dvanástnikové vredy, lekári Yusupovskej nemocnice používajú dva prístupy: používajú najbezpečnejšie NSAID a kombinujú užívanie liekov s antisekrečnými látkami (inhibítory prostaglandínov alebo syntetické analógy prostaglandínov). Reumatológia sa riadi odporúčaniami Americkej asociácie Rheumatology 2002:

• pri vysokom riziku poškodenia sliznice gastroduodenálnej zóny pri užívaní klasických npvs sú selektívne inhibítory COX-2 predpísané v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy;
• ak existuje jeden rizikový faktor, sú obmedzené len na selektívny inhibítor COX-2;
• pri nízkom riziku sa používajú neselektívne NSAID.

Vedľajšie účinky NSAID na časť kardiovaskulárneho systému sa môžu prejaviť infarktom myokardu, náhlou koronárnou smrťou a ischemickou cievnou mozgovou príhodou.

Mechanizmus účinku NSAID

Hlavným faktorom určujúcim účinok NSAID je ich schopnosť inhibovať produkciu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy. Prostaglandíny zvyšujú citlivosť na bolesť a hypertermiu, podieľajú sa na porušovaní mikrocirkulácie, rozvoji edému. Tromboxán je silným faktorom pri adhézii krvných doštičiek k mnohobunkovej tvorbe. Patologický účinok prostaglandínov je posilnený voľnými radikálmi. Vytvárajú sa počas enzymatickej oxidácie kyseliny arachidónovej a poškodenia bunkových membrán.

Úloha oboch izoforiem cyklooxygenázy (COX-1, COX-2) pri transformácii kyseliny arachidónovej za normálnych a patologických podmienok je odlišná. COX-1 je neustále prítomný v tkanivách. Podieľa sa na syntéze prostaglandínov, ktoré chránia sliznicu žalúdka pred poškodením, ktoré reguluje prietok krvi obličkami. Vedľajšie účinky NSAID sú spojené s inhibíciou COX-1 a znížením regulačných fyziologických účinkov prostaglandínov.

COX-2 je prítomný ako štruktúrny enzým len v určitých orgánoch: mozgu, obličkách, ženskom reprodukčnom systéme. Produkcia COX-2 sa zvyšuje pod vplyvom imunitných mediátorov zapojených do vývoja zápalu. V dôsledku toho sa zvyšuje syntéza prozápalových prostaglandínov, ktoré potencujú aktivitu zápalových mediátorov, dráždivých receptorov bolesti v patologickom centre, čo prispieva k rastu a deštrukcii tkanív. Protizápalový účinok NSAID je spôsobený inhibíciou COX-2.

Rizikové faktory pre vznik komplikácií pri užívaní NSAID

Väčšina závažných komplikácií spojených s užívaním NSAID sa vyskytuje u jedincov s genetickou predispozíciou. Riziko vzniku život ohrozujúcich patológií tráviaceho a kardiovaskulárneho systému je pri niektorých rizikových faktoroch omnoho vyššie. Rizikové faktory gastropatie zahŕňajú:

• vek nad 60 rokov;
• infekcie gastritídy alebo Helicobacter pylori;
• anamnéza peptického vredového ochorenia;
• fajčenie;
• zneužívanie alkoholu;
• trvanie liečby;
• použitie vysokých dávok NSAID;
• sprievodné ochorenia;
• antikoagulancií a glukokortikoidov.

Niektoré rizikové faktory sú spojené s relatívne miernym rizikom a iné s vysokou pravdepodobnosťou komplikácií. Lekári Yusupovskej nemocnice ich berú do úvahy pri plánovaní stratégie používania NSAID v každom konkrétnom prípade. Najmenšie riziko vzniku patológie spojené s užívaním nesteroidných protizápalových liekov u pacientov bez rizikových faktorov. Zlepšuje znášanlivosť liekov NSAID počas alebo po jedle, pitie veľkého množstva vody, použitie enterických foriem.

Lekári neurologickej kliniky predpisujú pacientom nové bezpečné nesteroidné protizápalové lieky, používajú minimálne účinné dávky liekov, používajú kombinované lieky NSAID, napríklad ASAMI (ASA + sukralfát), artrotec (diklofenak s misoprostolom). Aby ste si vybrali najúčinnejšie a najbezpečnejšie lieky NSAID, poraďte sa s lekárom telefonicky v nemocnici Yusupov.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov.

1. Ulcerogénny účinok (lézia gastrointestinálneho traktu) je najčastejším a najnebezpečnejším vedľajším účinkom. Je to len čiastočne spôsobené lokálnym poškodzujúcim účinkom liekov na sliznicu žalúdka, hlavne kvôli neselektívnemu účinku na enzým COX-1 v dôsledku systémového pôsobenia. Schopnosť nesteroidných protizápalových liečiv blokovať COX-1 vedie k rozvoju gastropatie, ulcerácii žalúdka, krvácaniu. Komplikácie tohto typu sú niekedy asymptomatické, bez bolesti, nevoľnosti, pálenia záhy, bez pocitu nepohodlia a iných príznakov typických pre lézie gastrointestinálneho traktu. Gastrotoxicita sa môže vyskytnúť nielen pri perorálnom podávaní, ale aj pri parenterálnom a rektálnom podaní.

Gastrický vred sa vyskytuje u 60% pacientov, ktorí pravidelne užívajú nesteroidné protizápalové lieky. Vo všeobecnosti sa vedľajšie účinky pozorujú u približne jednej tretiny pacientov. V 5% prípadov predstavujú vážnu hrozbu pre život. Erozie a vredy sliznice gastrointestinálneho traktu na pozadí prijímania nesteroidných protizápalových liekov u detí sa vyvíjajú s takmer rovnakou frekvenciou (20 - 30%) ako u dospelých, ale zriedkavo vedú ku komplikáciám. V súčasnosti sa zdôraznil špecifický syndróm NSAIDs - gastroduodenopatia.

Rizikové faktory pre vznik lézií gastrointestinálneho traktu pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov:

● - vek nad 65 rokov. Vekový vek je najvýznamnejší z mnohých faktorov, ktoré prispievajú k rozvoju gastropatie spojenej s príjmom neselektívnych nesteroidných protizápalových liekov. Riziko vzniku týchto komplikácií sa zvyšuje s vekom ročne o 4%.

● - Peptický vred v histórii.

• - Vysoké dávky alebo súčasné použitie niekoľkých nesteroidných protizápalových liekov. Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi.

• - Súbežná liečba glukokortikosteroidmi. V kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi a glukokortikosteroidmi sa erózne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu vyvíjajú 10-krát častejšie ako pri nesteroidných protizápalových liekoch.

● - ženské pohlavie. Bolo dokázané, že ženy sú náchylnejšie na nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov.

● - Fajčenie, pitie alkoholu.

● - Dostupnosť H. pylori.

Nasledujúce lieky sú najnebezpečnejšie z hľadiska ulcerogénneho účinku: ketoprofén, indometacín, piroxikam, aspirín (lisované tablety), naproxén.

Nesteroidné protizápalové lieky by sa mali predpisovať po jedle, po užití lieku počas 15 minút, sa neodporúča ísť do postele, aby sa zabránilo ezofagitíde.

2. Nefrotoxicita. Porucha funkcie obličiek sa prejavuje vo forme:

a) blokáda syntézy prostaglandínov v obličkách, ktorá spôsobuje vazokonstrikciu a zhoršuje prietok krvi obličkami (prejavuje sa retenciou tekutín v tele, proteinúria, hematuria, zvýšený krvný tlak). Najvýraznejší účinok na prietok krvi obličkami má fenylbutazón (butadión) a indometacín.

b) Priame účinky na renálny parenchým, spôsobujúce intersticiálnu nefritídu, nefrotický syndróm, nekrózu papily („analgetická nefropatia“). Najnebezpečnejšie z nich je analgin.

Sulindak a paracetamol majú najmenší vplyv na prietok krvi obličkami.

3. Hematotoxicita sa vyvíja v dôsledku nepriaznivého účinku na kostnú dreň, najviac charakteristických pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najťažšie komplikácie ich použitia sú aplastická anémia a agranulocytóza.

4. Hemoragický syndróm (koagulopatia) - nesteroidné protizápalové lieky inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok v dôsledku inhibície tvorby protrombínu v pečeni. pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov (najmä dlhodobých) sa môže vyvinúť krvácanie (gastrointestinálne, gingiválne, maternicové, hemoroidné). Vo väčšom rozsahu má tento účinok aspirín.

5. Neurotoxický účinok - prenikanie cez hematoencefalickú bariéru, lieky majú účinok na centrálny nervový systém - bolesť hlavy, závraty, nespavosť, nepokoj, podráždenosť, nezvyčajná únava, ospalosť, omráčenosť, inhibícia reflexnej aktivity, depresia, periférna neuropatia. Tento vedľajší účinok súvisí skôr s indometacínom a fenylbutazónom, takže tieto lieky by nemali byť podávané ambulantne ľuďom, ktorých profesia vyžaduje zvýšenú pozornosť.

6. Hepatotoxicita - môžu sa vyskytnúť závažné zmeny v aktivite transamináz a iných pečeňových enzýmov, ktoré sa prejavujú žltačkou, hepatitídou. Špeciálne poškodenie pečene, ktoré sa vyskytuje bez žltačky, ale s vysokou hladinou pečeňových enzýmov s rýchlym rozvojom zlyhania pečene v kombinácii s ťažkou encefalopatiou, kŕčmi, edémom mozgu, sa nazýva Ray (Rayya) syndróm. Táto komplikácia sa vyvíja len v pediatrickej praxi, hlavne u detí vo veku do 5 - 6 rokov. U dospelých pacientov sa Rayov syndróm nepozoroval. Rizikovými faktormi pre rozvoj tejto komplikácie sú hypertermia a prítomnosť vírusovej infekcie (chrípka, ovčie kiahne, ARVI). Reyeov syndróm sa vyvíja vtedy, keď sa deťom s vírusovou infekciou predpisujú nesteroidné protizápalové lieky (aspirín, analgín), čo spôsobuje vysokú mortalitu (až 80%).

7. Alergické reakcie - svrbenie, kožné vyrážky, urtikária, angioedém, Lyellov syndróm (epidermálna nekrolýza - odlúčenie povrchových vrstiev kože), Stevensov-Johnsonov syndróm (akútna toxická erytrodermia - sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty, erytrodermia, sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty a erytrodermie) a vyrážka z vezikuly), bronchospazmus, "astma aspirínu". Lyellov syndróm a Stevensov-Johnsonov syndróm - závažné kožné lézie, začínajú objavením sa bulóznej vyrážky ako odozvy na lieky, ktorá sa postupne mení na nekrotické epidermis. Tieto syndrómy sa líšia v oblasti lézie: s léziou až do 30% povrchu kože a slizníc, vyvíja sa Stevensov-Johnsonov syndróm a oblasť lézie je viac ako 30%, Lyellov syndróm. Lyellov syndróm je charakterizovaný ťažkým priebehom a vysokou mortalitou. Kožné prejavy sú častejšie u pyrazolidínu a pyrazolónu. U 5 - 20% osôb trpiacich bronchiálnou astmou je zvýšená citlivosť na aspirín a iné nesteroidné protizápalové lieky.

8. Neselektívne aj selektívne COX inhibítory, predpísané pre zlomeniny ako lieky proti bolesti, spomaľujú vývoj kostnej drene, inhibujú COX - 2. Predpokladá sa, že tento enzým začína proces rozdelenia osteoblastov, ktoré obnovujú kostné tkanivo. To vytvára určité obmedzenia pre predpisovanie tejto skupiny liekov pre starších ľudí. Niektoré nesteroidné protizápalové liečivá (indometacín, diklofenak) sú schopné zlepšiť deštrukciu chrupavky a kostného tkaniva.

9. Nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov počas tehotenstva. Prijatie nesteroidných protizápalových liekov v skorých štádiách tehotenstva (aj raz týždenne) má škodlivý vplyv na plod - teratogénny účinok, ktorý sa prejavuje predovšetkým sedimentárnymi anomáliami u novorodencov.

Nesteroidné protizápalové lieky inhibujú syntézu prostaglandínov, ktoré stimulujú myometrium, takže ich použitie môže predĺžiť tehotenstvo a spomaliť priebeh pôrodu. Pri použití v neskorom tehotenstve môže spôsobiť novorodenec pľúcnu hypertenziu v dôsledku predčasného uzavretia kanálika (obzvlášť nebezpečné je použitie indometacínu). Aspirín môže spôsobiť krvácanie počas pôrodu.

Nesteroidné protizápalové lieky sú kontraindikované v eróznych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, výraznejšej funkcii pečene a obličiek, cytopéniách, idiosynkréze, tehotenstve.

Nesteroidné protizápalové lieky. Vedľajšie účinky

Hlavné vedľajšie účinky NSAID (podľa J. G. Hardina a G. L. Longeneckera, 1992)

Symptómy lézií horného a dolného GI traktu

Slabá korelácia s vývojom krvácania a zistiteľnými léziami.

Erózie a vredy v žalúdku

Porážka hrubého čreva a tenkého čreva

Spôsobuje latentnú stratu krvi a anémiu nedostatku železa

Salicyláty, diflunisal; zriedkavo pri užívaní iných NSAID

Astma a urtikária; zriedka kolaps

Svrbenie, nešpecifická vyrážka; nemusí byť spojené s NSAID

Zvyčajne mierne asymptomatické zvýšenie pečeňových enzýmov

Zriedkavo v nízkorizikových skupinách; často u pacientov s edémom, zlyhaním obličiek, hyperkalémiou

Intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm; najčastejšie indometacín a fenoprofén

Varovanie!
Diagnóza a predpísať liečbu iba lekárom s osobnou konzultáciou.
Vedecké a lekárske správy o liečbe a prevencii chorôb dospelých a detí.
Zahraničné kliniky, nemocnice a strediská - vyšetrenie a rehabilitácia v zahraničí.
Pri použití materiálov z lokality sa vyžaduje aktívny odkaz.

Vedľajšie účinky NSAID

Všeobecnou vlastnosťou NSAID je pomerne vysoká absorpcia a biologická dostupnosť pri perorálnom použití. Biologická dostupnosť iba kyseliny acetylsalicylovej a diklofenaku je 30 - 70%, a to aj napriek vysokému stupňu absorpcie.

Polčas eliminácie pre väčšinu NSAID je 2-4 hodiny, avšak dlhodobo pôsobiace lieky cirkulujúce v tele, ako napríklad fenylbutazón a piroxikam, sa môžu podávať 1-2 krát denne. Všetky NSAID s výnimkou kyseliny acetylsalicylovej sa vyznačujú vysokým stupňom väzby na plazmatické proteíny (90-99%), ktoré pri interakcii s inými liekmi môžu viesť k zmene koncentrácie ich voľných frakcií v krvnej plazme.

NSAID sa spravidla metabolizujú v pečeni, ich metabolity sa vylučujú obličkami. Produkty metabolizmu NSAID zvyčajne nemajú farmakologickú aktivitu.

Niektoré NSAID ("indometacín", "ibuprofén", "naproxén") sa vylučujú z tela 10-20% bezo zmeny, a preto stav vylučovacej funkcie obličiek môže významne zmeniť ich koncentráciu a konečný klinický účinok. Rýchlosť odstránenia NSAID závisí od veľkosti injikovanej dávky a pH moču. Pretože mnohé prípravky tejto skupiny sú slabé organické kyseliny, sú rýchlejšie vylučované v alkalickej reakcii moču ako v kyslom prostredí.

1. Reumatické ochorenia

Reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, dna a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bechterewova choroba), Reiterov syndróm.

Treba mať na pamäti, že pri reumatoidnej artritíde majú NSAID len symptomatický účinok bez toho, aby ovplyvnili priebeh ochorenia. Nie sú schopní zastaviť priebeh procesu, spôsobiť remisiu a zabrániť vzniku deformácií kĺbov. Úľava, ktorú NSAID prinášajú pacientom s reumatoidnou artritídou, je zároveň taká významná, že ani jeden z nich sa bez týchto liekov nezaobíde. Pri veľkých kolagenózach (systémový lupus erythematosus, sklerodermia atď.) Sú NSAID často neúčinné.

2. Nereumatické ochorenia pohybového aparátu

Osteoartritída, myozitída, tendovaginitída, trauma (domácnosť, šport). Za týchto podmienok je často účinné použitie lokálnych liekových foriem NSAID (mastí, krémov, gélov).

3. Neurologické ochorenia. Neuralgia, radiculitída, ischias, lumbago.

4. Renálna, pečeňová kolika.

5. Bolestivý syndróm rôznych etiológií, vrátane bolesti hlavy, bolesti zubov, pooperačnej bolesti.

6. Horúčka (zvyčajne pri telesnej teplote nad 38,5 ° C).

7. Prevencia arteriálnej trombózy.

I. Z gastrointestinálneho traktu

Hlavným negatívnym znakom všetkých NSAID je vysoké riziko nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu. U 30-40% pacientov, ktorí dostávali NSAID, sa zaznamenali dyspeptické poruchy, v 10-20% - erózia a žalúdočné a dvanástnikové vredy, v 2-5% - krvácanie a perforácia.

V súčasnosti sa zdôraznil špecifický syndróm - NSAID-gastroduodenopatia. Je to len čiastočne kvôli lokálnemu škodlivému účinku NSAID (väčšina z nich sú organické kyseliny) na sliznici a je spôsobená hlavne inhibíciou izoenzýmu COX-1 v dôsledku systémového pôsobenia liekov. Preto sa pri akejkoľvek ceste podania NSAID môže vyskytnúť gastrotoxicita.

Lézia žalúdočnej sliznice sa vyskytuje v 3 štádiách: 1. Inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici; 2. Znížená produkcia ochranného hlienu sprostredkovaná prostaglandínom

a hydrogenuhličitany; 3. Výskyt erózií a vredov, ktoré môžu byť komplikované krvácaním alebo perforáciou.

Poškodenie je často lokalizované v žalúdku, hlavne v prednej alebo prednej časti. Klinické príznaky NSAID-gastroduodenopatie u takmer 60% pacientov, najmä starších ľudí, chýbajú, takže diagnóza je v mnohých prípadoch stanovená pomocou fibrogastroduodenoskopie. Súčasne sa u mnohých pacientov s dyspeptickými ťažkosťami nezistilo poškodenie slizníc. Absencia klinických príznakov NSAIDs - gastroduodenopatia je spojená s analgetickým účinkom liekov. Preto pacienti, najmä starší pacienti, u ktorých sa počas dlhodobého podávania NSAIDs nevyskytli nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu, sa považujú za zvýšené riziko vzniku závažných komplikácií NSAIDs - gastroduodenopatie (krvácanie, ťažká anémia) a vyžadujú si obzvlášť starostlivé sledovanie vrátane endoskopického vyšetrenia. študovať.

Rizikové faktory gastrotoxicity: ženy vo veku nad 60 rokov, fajčenie, nadmerné požívanie alkoholu, rodinná anamnéza vredov, sprievodné závažné kardiovaskulárne ochorenia, súbežné užívanie glukokortikoidov, imunosupresív, antikoagulancií, dlhodobá liečba NSAID, vysoké dávky alebo súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID. gastrotoxicita má aspirín, indometacín a

piroxikam, ketorolac, najmenší - ibuprofén, paracetamol. Pre prevenciu týchto prejavov je potrebné:

1. Užívajte NSAID po jedle a vypite veľké množstvo vody

2. Súčasné stretnutie s NSAID liekov, ktoré chránia sliznicu

membrána gastrointestinálneho traktu (antacidá, H2-blokátory atď.)

3. Zmena taktiky používania NSAID, tj prechod na parenterálne podanie (aj keď tento problém úplne nevyrieši, ale len zmierňuje prejavy gastroduodenopatie)

4. Použitie selektívnych NSAID: meloxikam, nimesulid selektívne blokujúci COX-2

II. Nefrotoxicita je druhou najväčšou skupinou nežiaducich reakcií NSAID. NSAID zhoršujú prietok krvi obličkami a majú priamy vplyv na parenchým obličiek, často na pozadí existujúcej patológie. Najnebezpečnejšie v tomto ohľade, analgin, indometacín.

Indometacín a fenylbutazón majú najvýraznejší vplyv na prietok krvi obličkami.

NSAID môžu mať priamy účinok na parenchým obličiek, čo spôsobuje intersticiálnu nefritídu (tzv. Analgetickú nefropatiu). Najnebezpečnejší je v tomto ohľade fenacetín. Možné vážne poškodenie obličiek až do vzniku závažného zlyhania obličiek. Je opísaný vývoj akútneho zlyhania obličiek s použitím NSAID v dôsledku akútnej alergickej intersticiálnej nefritídy.

Rizikové faktory pre nefrotoxicitu: vek nad 65 rokov, cirhóza pečene, predchádzajúca patológia obličiek, znížený objem krvi, dlhodobá liečba NSAID, sprievodná diuretická liečba.

III. Hematotoxicitě. Porušenie tvorby krvi sa prejavuje znížením obsahu leukocytov v krvi (leukopénia, agranulocytóza), krvných doštičiek (trombocytopénia), menej často erytrocytov (anémia). Väčšina týchto porúch je exprimovaná pri aplikácii dipyrónu. Monitorovanie stavu krvi je preto predpokladom dlhodobej liečby NSAID. Najcharakteristickejšie pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najťažšie komplikácie ich použitia sú aplastická anémia a agranulocytóza.

IV. Koagulopatie. NSAID inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok inhibíciou tvorby protrombínu v pečeni. V dôsledku toho sa môže vyvinúť krvácanie, častejšie z gastrointestinálneho traktu, krvácania, vzhľadu krvi v moči. Tento účinok sa používa na prevenciu trombózy pri ischemickej chorobe srdca (aspirín).

V. Hepatotoxicita. Môžu byť zaznamenané zmeny v aktivite transamináz a iných enzýmov. V ťažkých prípadoch - žltačka, hepatitída. U detí sa môže vyvinúť Rayov syndróm pri užívaní aspirínu (poškodenie pečene s ťažkou encefalopatiou a edémom mozgu).

VI. Neurotoxicity. Svedčí o tom závraty, strnulosť, zvonenie a tinitus. Tieto prejavy sú najviac charakteristické pre aspirín, indometacín.

VII. Alergické reakcie. Kožná vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, Lyell a Stevens-Johnsonove syndrómy, alergická intersticiálna nefritída atď. Môžu spôsobiť akékoľvek NSAID, ale častejšie s aspirínom a dipyrónom. Kožné prejavy sú častejšie u pyrazolónov a pyrazolidínov. Bronchospazmus sa spravidla vyvíja u pacientov s bronchiálnou astmou a častejšie pri užívaní aspirínu. Môže to byť spôsobené alergickými mechanizmami.

VIII. Oslabiť kontrakcie svalov maternice. Predĺžené tehotenstvo a predĺžiť priebeh práce.

IX. Teratogénny účinok. Prejavujú sa abnormalitami kardiovaskulárneho systému u plodu pri užívaní NSAID v skorých štádiách tehotenstva.

kontraindikácie

Kontraindikácie na použitie žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu v akútnej fáze, tehotenstvo, vážne poškodenie pečene a obličiek, leukopénia, hemoragická diatéza. Opatrnosť je potrebná u týchto liekov jednotlivcom so sklonom k ​​alergickým reakciám a deťom.

Formy produkcie NSAID

Synonymum: Ortophen Tablets 25 mg, vnútri 3 p / s po jedení ampúl 2,5% - 3 ml / m

Synonymum: Brufenum Tablety 200 400 a 600 mg, vnútri 3 p / s po jedle

Synonymum: Feldene kapsuly 20 mg perorálne 1 p / s Čípky: 20 mg rektálne 1 p / s

Synonymum: Naproxi tablety 250 a 500 mg perorálne 3 p / s po jedle

Cynonym: Metindol Tablety 25 mg vo vnútri.Súbory 25 mg perorálne 3 p / s po jedle Čípky 100 mgrealno 3 p / s

Synonymum: Movalis Tablety 7,5 a 15 mg 1p / s počas jedla

Tablety Nabumetonu 500 a 750 mg 1 p / s po jedle

Synonymum: Celebrex Capsules 100 a 200 mg 2 p / s po jedle

Všetko o nesteroidných protizápalových liekoch (NSAID, NSAID)

Táto rozsiahla kategória liekov, kombinovaná skráteným termínom NSAID, sa radí na prvé miesto z hľadiska frekvencie lekárskych predpisov medzi rôznymi zápalovými ochoreniami sprevádzanými bolesťou.

Popularita NSAID je vysvetliteľná:

• lieky rýchlo zastavia bolesť, majú antipyretické a protizápalové účinky;
• Moderné nástroje sú k dispozícii v rôznych dávkových formách: výhodne sa používajú vo forme mastí, gélov, sprejov, injekcií, kapsúl alebo čapíkov;
• veľa liekov v tejto skupine je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu.

Napriek dostupnosti a všeobecnej publicite nie sú NSAID vôbec bezpečnou skupinou liekov. Nekontrolovaný príjem a samo predpisovanie pacientmi môže spôsobiť telu viac škody ako úžitku. Predpísať lieky musí lekár!

Klasifikácia NSAID

Skupina nesteroidných protizápalových liečiv je veľmi rozsiahla a zahŕňa rôzne liečivá, ktoré sú rôznorodé v chemickej štruktúre a mechanizmoch účinku.

Štúdium tejto skupiny začalo v prvej polovici minulého storočia. Jej prvým zástupcom je kyselina acetylsalicylová, ktorej účinnou zložkou je salicylín, ktorý bol izolovaný v roku 1827 z vrbovej kôry. Po 30 rokoch sa vedci naučili syntetizovať tento liek a jeho sodnú soľ - rovnaký aspirín, ktorý zaberá svoje miesto na pultoch lekární.

V súčasnosti sa v klinickej medicíne používa viac ako 1000 druhov liekov vytvorených na základe NSAID.

V klasifikácii týchto liekov môžeme rozlišovať nasledujúce smery:

Chemická štruktúra

NSAID môžu byť odvodené:

• karboxylové kyseliny (salicylová - aspirín; kyselina octová - indometacín, diklofenak, ketorolak; propiónová - ibuprofén, naproxén; kyselina nikotínová - niflumová);
• pyrozalony (fenylbutazón);
• oxycam (piroxikam, meloxikam);
• Koxiby (celekoxib, rofekoxib);
• sulfonanilidy (Nimesulid);
• alkanóny (Nabumeton).

Podľa závažnosti boja proti zápalu

Najdôležitejším klinickým efektom pre túto skupinu liekov je protizápalové, takže dôležitá klasifikácia NSAID je taká, ktorá berie do úvahy silu tohto účinku. Všetky lieky patriace do tejto skupiny sú rozdelené na:

• výrazný protizápalový účinok (Aspirín, Indometacín, Diclofenac, Aceklofenac, Nimesulid, Meloxicam);
• slabé protizápalové pôsobenie alebo narkotické analgetiká (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Pri inhibícii COX

COX alebo cyklooxygenáza je enzým zodpovedný za kaskádu transformácií, ktoré podporujú tvorbu zápalových mediátorov (prostaglandínov, histamínu, leukotriénov). Tieto látky podporujú a podporujú zápalový proces, zvyšujú priepustnosť tkaniva. Existujú dva typy enzýmov: COX-1 a COX-2. COX-1 je „dobrý“ enzým, ktorý prispieva k produkcii prostaglandínov, ktoré chránia sliznicu gastrointestinálneho traktu. COX-2 je enzým, ktorý podporuje syntézu zápalových mediátorov. V závislosti od toho, ktorý typ COX blokuje liek, emitujte:

• neselektívne COX inhibítory (Butadion, Analgin, Indometacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Blokujú tak COX-2, v dôsledku čoho zmierňujú zápal, a COX-1 - výsledkom dlhodobého používania sú nežiaduce vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu;

• selektívne inhibítory COX-2 (Meloxikam, Nimesulid, Celecoxib, Etodolac).

Selektívne blokuje len enzým COX-2, pričom znižuje syntézu prostaglandínov, ale nemá gastrotoxický účinok.

Podľa nedávnych štúdií sa nachádza ďalší tretí typ enzýmu, COX-3, ktorý sa nachádza v mozgovej kôre a mozgovomiechovom moku. Acetaminofén (aceklofenak) je selektívne ovplyvnený týmto enzýmom.

Mechanizmus pôsobenia a účinkov

Hlavným mechanizmom účinku tejto skupiny liečiv je inhibícia enzýmu cyklooxygenázy.

Protizápalový účinok

Zápal sa udržiava a vyvíja s tvorbou špecifických látok: prostaglandínov, bradykinínov, leukotriénov. Pri zápalovom procese kyseliny arachidónovej za účasti COX-2 sa tvoria prostaglandíny.

Okrem COX-2 môžu NSAID tiež blokovať COX-1, ktorý sa tiež zúčastňuje syntézy prostaglandínov, ale je nevyhnutný na obnovenie integrity gastrointestinálnej sliznice. Ak liek blokuje obidva druhy enzýmu, môže mať negatívny vplyv na tráviaci trakt.

Znížením syntézy prostaglandínov sa zníži edém a infiltrácia do zápalového ohniska.

Nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sa dostávajú do tela, prispievajú k tomu, že iný zápalový mediátor - bradykinín nie je schopný interakcie s bunkami, čo prispieva k normalizácii mikrocirkulácie, zúženiu kapilár, čo má pozitívny vplyv na zmiernenie zápalu.

Pod vplyvom tejto skupiny liekov sa znižuje produkcia histamínu a serotonínu - biologicky aktívne látky zhoršujú zápalové zmeny v tele a prispievajú k ich progresii.

NSAID inhibujú peroxidáciu v bunkových membránach a ako viete, voľné radikály sú silným faktorom, ktorý podporuje zápal. Inhibícia peroxidácie je jedným zo smerov protizápalového účinku NSAID.

Analgetický účinok

Analgetický účinok pri užívaní NSAID sa dosahuje vďaka schopnosti liečiv tejto skupiny prenikať do centrálneho nervového systému, potlačovať tam aktivitu centier citlivosti na bolesť.

V zápalovom procese veľká akumulácia prostaglandínov spôsobuje hyperalgéziu - zvýšenie citlivosti na bolesť. Keďže NSAID pomáhajú znižovať produkciu týchto mediátorov, prah bolesti pacienta sa automaticky zvyšuje: keď sa syntéza prostaglandínov zastaví, pacient cíti bolesť menej akútne.

Medzi všetkými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) existuje samostatná skupina liečiv, ktorá má neexprimovaný protizápalový účinok, ale silným anestetikom sú narkotické lieky: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Dokážu eliminovať:

• bolesti hlavy, zubné, kĺbové, svalové, menštruačné bolesti, bolesť pri neuritíde;
• bolesť prevažne zápalového charakteru.

Na rozdiel od liekov proti narkotickej bolesti, nesteroidné protizápalové lieky nepôsobia na opioidné receptory, čo znamená:

• nespôsobujú drogovú závislosť;
• nepotláčajú centrá dýchacích ciest a kašľa;
• Nevyvolávajte zápchu s častým používaním.

Antipyretický účinok

NSAID majú inhibičný, inhibičný účinok na produkciu látok v centrálnom nervovom systéme, ktoré excitujú centrum termoregulácie v prostaglandínoch hypotalamu - E1, interleukínoch-11. Lieky inhibujú prenos excitácie v jadrách hypotalamu, dochádza k poklesu tvorby tepla - zvýšená telesná teplota sa vracia do normálu.

Účinok liekov sa vyskytuje len pri vysokej telesnej teplote, NSAID nemajú tento účinok pri normálnej teplote.

Antitrombotický účinok

Tento účinok je najvýraznejší u kyseliny acetylsalicylovej (aspirín). Liečivo je schopné inhibovať agregáciu krvných doštičiek (lepenie). Je široko používaný v kardiológii ako protidoštičkové činidlo - prostriedok, ktorý zabraňuje tvorbe krvných zrazenín, je predpísaný pre ich prevenciu pri srdcových ochoreniach.

Indikácie na použitie

Je nepravdepodobné, že by sa iná skupina akýchkoľvek liekov mohla pochváliť takým širokým zoznamom indikácií na použitie, ktoré majú NSAID. Je to rozmanitosť klinických prípadov a ochorení, pri ktorých majú liečivá požadovaný účinok, ktorý robí NSAIDs jedným z najčastejšie odporúčaných liekov lekármi.

Indikácie na predpisovanie NSAID sú:

• reumatologické ochorenia, dna a psoriatická artritída;
• neuralgia, radiculitída s radikulárnym syndrómom (bolesť chrbta, podanie na nohu);
• iné ochorenia pohybového aparátu: osteoartritída, tendovaginitída, myozitída, traumatické poranenia;
• renálna a pečeňová kolika (zvyčajne kombinovaná s antispasmodikami);
• horúčka nad 38,5 ° C;
• syndróm zápalovej bolesti;
• bolesť počas menštruácie;
• protidoštičková terapia (aspirín);
• bolesti v pooperačnom období.

Pretože bolesť zápalovej povahy je sprevádzaná až 70% všetkých ochorení, je zrejmé, do akej miery je rozsah tejto liečby pre túto skupinu liekov široký.

Nesteroidné protizápalové lieky sú liekmi na zmiernenie a zmiernenie akútnej bolesti v artikulárnych patológiách rôzneho pôvodu, neurologických koreňových syndrómoch - lumbodynii, ischiasi. Je potrebné si uvedomiť, že príčina ochorenia neovplyvňuje NSAID, ale len zmierňuje akútnu bolesť. Keď majú lieky proti osteoartróze symptomatický účinok, nebránia vzniku deformácií kĺbov.

NSAID sú predpísané pre bolestivú menštruáciu spôsobenú zvýšeným tónom maternice v dôsledku nadmernej produkcie prostaglandínu-F2a. Prípravky sa predpisujú pri prvom výskyte bolesti na začiatku alebo v predvečer mesačného cyklu do 3 dní.

Táto skupina liekov nie je vôbec neškodná a má vedľajšie účinky a nežiaduce reakcie, takže lekár musí predpísať NSAID. Nekontrolovaný príjem a samoliečba môžu ohroziť rozvoj komplikácií a nežiaducich vedľajších účinkov.

Mnohí pacienti sa pýtajú: ktorý NSAID je najúčinnejší, najlepšie odstraňuje bolesť? Na túto otázku nemožno jednoznačne odpovedať, pretože NSAID by sa mali vybrať na liečbu zápalového ochorenia u každého pacienta individuálne. Voľba lieku by mal byť vykonaný lekárom a je určený jeho účinnosťou, znášanlivosťou vedľajších účinkov. Neexistuje lepšie NSAID pre všetkých pacientov, ale existuje lepší NSAID pre každého jednotlivého pacienta!

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Zo strany mnohých orgánov a systémov môžu NSAID spôsobiť nežiaduce účinky a reakcie, najmä pri častom a nekontrolovanom príjme.

Gastrointestinálne poruchy

Najcharakteristickejší vedľajší účinok pre neselektívne NSAID. U 40% všetkých pacientov užívajúcich NSAID sú zaznamenané poruchy trávenia, pri 10-15% - erózia a ulcerózne zmeny v gastrointestinálnom trakte, pri 2-5% krvácaní a perforácii.

Najviac gastrotoxické sú Aspirín, Indometacín, Naproxen.

nefrotoxicita

Druhá najčastejšia skupina nežiaducich reakcií, ktorá sa vyskytuje na pozadí liekov. Funkčné zmeny sa môžu najskôr vyvinúť v práci obličiek. Pri dlhodobom používaní (od 4 mesiacov do 6 mesiacov) sa organická patológia vyvíja s tvorbou zlyhania obličiek.

Zníženie zrážanlivosti krvi

Tento účinok je výraznejší u pacientov, ktorí už užívajú nepriame antikoagulanciá (heparín, warfarín) alebo majú problémy s pečeňou. Nízka koagulačná schopnosť môže viesť k spontánnemu krvácaniu.

Poruchy pečene

Poškodenie pečene sa môže vyskytnúť z akéhokoľvek NSAID, najmä na pozadí príjmu alkoholu, dokonca aj v malých dávkach. Pri dlhodobom (viac ako mesačnom) príjme diklofenaku sa môže vyvinúť fenylbutazón, Sulindac, toxická hepatitída so žltačkou.

Porušenie kardiovaskulárneho a hematopoetického systému

Pri užívaní Analgin, indometacínu, kyseliny acetylsalicylovej sa najčastejšie vyvíjajú zmeny krvného obrazu s výskytom anémie a trombocytopénie. Ak nie je poškodená hematopoéza kostnej drene 2 týždne po vysadení liekov, obraz v periférnej krvi sa normalizuje a patologické zmeny zmiznú.

Pacienti s hypertenziou v anamnéze alebo s rizikom ischemickej choroby srdca s dlhodobým užívaním údajov o krvnom tlaku NSAID môžu „vyrastať“ - vzniká destabilizácia hypertenzie a pri užívaní neselektívnych a selektívnych protizápalových liekov existuje možnosť zvýšeného rizika infarktu myokardu.

Alergické reakcie

S individuálnou neznášanlivosťou na liečivo, ako aj u jedincov s predispozíciou k hyperergickým reakciám (trpiacim bronchiálnou astmou alergického pôvodu, pollinózou) možno pozorovať rôzne prejavy alergií na NSAID - od urtikárie až po anafylaxiu.

Alergické prejavy sa pohybujú od 12 do 14% všetkých nežiaducich reakcií na túto skupinu liekov a sú častejšie pri užívaní fenylbutazónu, Analgin, amidopyrínu. Ale možno pozorovať na absolútne akýkoľvek zástupca skupiny.

Alergie sa môžu prejavovať ako svrbivá vyrážka, opuch kože a slizníc, alergická rinitída, konjunktivitída, urtikária. Quincke edém a anafylaktický šok predstavujú 0,05% všetkých komplikácií. Pri užívaní ibuprofénu sa niekedy môže objaviť vypadávanie vlasov až do plešatosti.

Nežiaduce účinky počas tehotenstva

Niektoré NSAID majú teratogénny účinok na plod: užívanie aspirínu v prvom trimestri môže viesť k štiepeniu horného poschodia plodu. V posledných týždňoch tehotenstva NSAID inhibujú nástup pôrodu. V dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov sa znižuje motorická aktivita maternice.

Neexistuje optimálny NSAID bez vedľajších účinkov. Gastrootoxické reakcie v selektívnych NSAID (Meloxikam, Nimesulid, Aceklofenac) sú menej výrazné. Pre každého pacienta je však potrebné zvoliť liek individuálne, berúc do úvahy jeho súvisiace ochorenia a znášanlivosť.

Poznámka pri užívaní NSAID. Čo by mal pacient vedieť

Pacienti by si mali uvedomiť, že „magická“ tabletka, ktorá dokonale odstraňuje bolesť zubov, bolesť hlavy alebo inú bolesť, môže byť pre ich telo úplne neprimeraná, najmä ak je užívaná nekontrolovateľne a nie je predpísaná lekárom.

Existuje niekoľko jednoduchých pravidiel, ktoré musia pacienti dodržiavať pri užívaní NSAID:

1. Ak má pacient na výber NSAID, mal by sa užívať na selektívnych liekoch s menšími vedľajšími účinkami: aceklofenak, movalis, nise, celekoxib, rofekoxib. Najviac agresívne pre žalúdok sú aspirín, ketorolac, indometacín.
2. Ak mal pacient v minulosti peptický vred alebo erozívne zmeny, gastropatia a lekár predpísal protizápalové lieky na zmiernenie akútnej bolesti, nemali by sa užívať dlhšie ako päť dní (pred zmiernením zápalu) a len pod ochranou inhibítorov protónovej pumpy (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Účinok NSAID, toxických pre žalúdok, je teda vyrovnaný a riziko recidívy eróznych alebo ulceróznych procesov je znížené.
3. Niektoré ochorenia vyžadujú nepretržité používanie protizápalových liekov. Ak lekár odporúča užívať NSAIDs pravidelne, pred dlhým príjmom, pacient musí urobiť FGDS a preskúmať stav gastrointestinálneho traktu. Ak sa v dôsledku vyšetrenia zistia aj nevýznamné zmeny v sliznici alebo pacient má subjektívne sťažnosti na tráviace orgány, NSAID sa má užívať spolu s inhibítormi protónovej pumpy (omeprazol, pantoprazol) po celú dobu.
4. Pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej na prevenciu trombózy by osoby staršie ako 60 rokov mali vykonávať aj gastroskopiu raz ročne, a ak existujú riziká z gastrointestinálneho traktu, mali by neustále užívať liek zo skupiny IPP.
5. Ak sa stav pacienta zhorší v dôsledku užívania NSAID, objavia sa alergické reakcie, bolesť žalúdka, slabosť, bledosť kože, zhoršenie dýchania alebo iné prejavy individuálnej intolerancie, okamžite vyhľadajte svojho lekára.

Individuálne charakteristiky liekov

Zvážte v súčasnosti populárnych zástupcov NSAID, ich analógov, dávkovania a frekvencie podávania, indikácie na použitie.

Kyselina acetylsalicylová (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, trombón ASS)

Napriek výskytu nových NSAID sa aspirín naďalej aktívne používa v lekárskej praxi nielen ako antipyretikum a protizápalové činidlo, ale aj ako protidoštičkové činidlo pre ochorenia srdca a ciev.

Po jedle priraďte liek vo forme tabliet vo vnútri.

Aspirín sa má užívať pravidelne v dávkach odporúčaných lekárom na prevenciu trombózy u osôb, ktoré mali infarkt myokardu, majú iné kardiovaskulárne ochorenia, poruchy mozgového obehu.

Protizápalové a antipyretické účinky lieku majú horúčku, bolesť hlavy, migrénu, reumatické ochorenia, neuralgiu.

Takéto lieky ako Citramon, Askofen, Cardiomagnyl obsahujú kyselinu acetylsalicylovú v ich zložení.

Kyselina acetylsalicylová má mnoho vedľajších účinkov, najmä negatívne ovplyvňuje sliznicu žalúdka. Na zníženie ulcerogénnych účinkov aspirínu sa má užívať po jedle, vypiť tablety vodou.

Anamnéza žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu sú kontraindikácie pre predpisovanie tohto lieku.

V súčasnosti dostupné moderné prípravky s alkalizujúcimi aditívami, buď vo forme šumivých tabliet obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú, ktoré sú lepšie tolerované a poskytujú menej dráždivé účinky na sliznicu žalúdka.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Liek má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Má vplyv na osteoartritídu, tendovaginitídu, syndróm bolesti so zraneniami, pooperačné obdobie.

K dispozícii pod rôznymi obchodnými názvami vo forme tabliet 0,1 a 0,2 g, granúl na požitie v 2 g vreckách (účinná látka), 1% suspenzia na požitie, 1% gél na vonkajšie použitie. Rôzne formy uvoľňovania robí liek veľmi obľúbeným pre recepciu.

Nimesulid sa predpisuje perorálne pre dospelých v dávke 0,1 - 0,2 g, 2-krát denne, pre deti, v dávke 1,5 mg / kg, 2-3 krát denne. Gél sa aplikuje na bolestivé miesto kože 2-3 krát denne po dobu najviac 10 po sebe nasledujúcich dní.

Peptický vred, výrazné poruchy pečene a obličiek, tehotenstvo a dojčenie sú kontraindikácie pri užívaní lieku.

Meloxikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Liek patrí do selektívnych NSAID. Jeho nesporné výhody, na rozdiel od neselektívnych liekov, sú menšie ulcerogénne účinky na gastrointestinálny trakt a lepšia znášanlivosť.

Má výraznú protizápalovú a analgetickú aktivitu. Používa sa na reumatoidnú artritídu, artrózu, ankylozujúcu spondylitídu, na zmiernenie epizód vzniknutej bolesti zápalového pôvodu.

K dispozícii vo forme tabliet 7,5 a 15 mg, rektálnych čapíkov 15 mg. Zvyčajný denný príjem pre dospelých je 7,5-15 mg.

Treba mať na pamäti, že nižší výskyt vedľajších účinkov počas užívania meloxikamu nezaručuje ich neprítomnosť, ako aj iné NSAID, liek sa môže vyvinúť individuálnou intoleranciou, zriedkavo dochádza k zvýšeniu krvného tlaku, závratom, dyspepsii a strate sluchu pri užívaní meloxikamu.

Nemali by ste sa zapojiť do užívania lieku na peptický vred, eróznych procesov žalúdka v anamnéze, je kontraindikovaný v tehotenstve a počas laktácie.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Injekcie diklofenaku pre mnohých pacientov trpiacich na „lumbago“ v dolnej časti chrbta sa stávajú „záchrannými injekciami“, ktoré pomáhajú zmierniť bolesť a zmierniť zápal.

Liečivo je dostupné v rôznych dávkových formách: ako 2,5% roztok v ampulkách na intramuskulárne podanie, tablety 15 a 25 mg, rektálne čapíky 0,05 g, 2% masť na vonkajšie použitie.

Diclofenac je lepší ako kyselina acetylsalicylová, ibuprofén v protizápalovom účinku.

Aplikujte liek na neurologické problémy, porušovanie a opuch nervových koreňov, myalgiu, traumatickú a pooperačnú bolesť, dnu, artrózu, burzitídu.

V adekvátnej dávke diklofenak zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky, ale sú možné: poruchy tráviaceho systému (bolesť v epigastriu, nevoľnosť, hnačka), bolesti hlavy, závraty a alergické reakcie. V prípade vedľajších účinkov by ste mali liek zrušiť a kontaktovať svojho lekára.

Doteraz sa liekmi vyrába diclofenka-sodík s predĺženým účinkom: dieloberl retard, voltaren retard 100. Účinok jednej tablety trvá jeden deň.

Aceklofenac (Aertal)

Niektorí vedci hovoria Aertal - líder medzi NSAIDs, pretože podľa klinických štúdií, tento liek spôsobil oveľa menej vedľajších účinkov ako iné selektívne NSAIDs.

Je nemožné spoľahlivo povedať, že Aceklofenak je „najlepší z najlepších“, ale skutočnosť, že vedľajšie účinky sa javia menej, keď sa užíva, ako je to pri užívaní iných NSAID, je klinicky dokázaný fakt.

Liek je dostupný vo forme tabliet 0,1 g. Používa sa na chronickú a akútnu bolesť zápalového charakteru.

Vedľajšie účinky sa v zriedkavých prípadoch vyskytujú a prejavujú vo forme dyspepsie, závratov, porúch spánku, alergických reakcií kože.

Opatrnosť je potrebná u aceklofenaku u osôb s problémami s tráviacim traktom. Liek je kontraindikovaný v tehotenstve, dojčenie.

Celecoxib (Celebrex)

Relatívne nové, moderné selektívne NSAIDs so zníženými negatívnymi účinkami na sliznicu žalúdka.

Liek je dostupný v kapsulách 0,1 a 0,2 g. Používa sa pri artikulárnych patológiách: reumatoidnej artritíde, artróze, synovitíde, ako aj iných zápalových procesoch v tele, sprevádzaných bolesťou.

Určený 0,1 g, dvakrát denne alebo 0,2 g raz. Početnosť a načasovanie prijatia musí určiť ošetrujúci lekár.

Podobne ako všetky NSAID, celekoxib nemá žiadne nežiaduce účinky a vedľajšie účinky, ktoré sú vyjadrené, aj keď v menšom rozsahu. Pacienti užívajúci liek môžu byť rušení dyspepsiou, bolesťou žalúdka, poruchami spánku, zmenami krvného obrazu s rozvojom anémie. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, musíte prestať používať liek a vyhľadať lekára.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedným z mála NSAID, ktoré majú nielen protizápalové, analgetické a antipyretické účinky, ale aj imunomodulačné.

Existujú dôkazy o schopnosti ibuprofénu ovplyvniť tvorbu interferónu v tele, čo poskytuje najlepšiu imunitnú reakciu a zlepšuje nešpecifickú obrannú reakciu organizmu.

Liek sa užíva v bolesti zápalového pôvodu, ako v akútnych stavoch, tak aj v chronickej patológii.

Liečivo sa môže vyrábať vo forme tabliet 0,2; 0,4; 0,6 g, žuvacie tablety, dražé, tablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsuly, sirup, suspenzia, krém a gél na vonkajšie použitie.

Aplikujte ibuprofen vo vnútri a von, trením postihnutých oblastí a miest na tele.

Ibuprofén je zvyčajne dobre tolerovaný, má relatívne slabú ulcerogénnu aktivitu, čo mu dáva veľkú výhodu oproti kyseline acetylsalicylovej. Niekedy, keď je užívaný ibuprofen, môže sa objaviť svrbenie, pálenie záhy, nevoľnosť, plynatosť, vysoký krvný tlak, alergické reakcie kože.

Pri exacerbácii peptického vredu, tehotenstva a dojčenia tento liek nemožno užívať.

Lekáreň vitríny sú plné rôznych zástupcov NSAID, reklama na televíznych obrazovkách sľubuje, že pacient bude zabudnúť na bolesť navždy, pričom presne rovnaké protizápalové lieky... Lekári dôrazne odporúčajú: nie self-medikovať, ak sa vyskytne bolesť! Voľba NSAID sa má vykonávať len pod dohľadom špecialistu!