Dvadsiate prvé storočie nám prinieslo nielen technický pokrok, ale aj množstvo užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré prispievajú k záchrane a uľahčeniu života ľudí. Medicína je tiež známa pre takéto objavy.

Doteraz bola taká nebezpečná choroba, ako osteoporóza, ktorá predtým viedla mnoho ľudí k skorému postihnutiu, úspešne upravená najnovšími bisfosfonátovými liekmi.

Osteoporóza ako ochorenie kostí

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne stáva tenšie, stráca hustotu, čo vedie k zníženiu sily kostí a zvýšeniu ich sklonu k zlomeninám.

Prvá fáza ochorenia sa považuje za miernu stratu sily, nazývanú osteopénia, potom postupuje a kostra sa stáva abnormálne krehká, porézna, kvôli ktorej je ľahko vystavená mechanickému stresu a je zranená. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, dokonca aj pri menších kvapkách a hrbole.

Hlavné zložky, ktoré tvoria kostru, sú zodpovedné za silu kostí:

Keď sa tieto látky vymývajú, rovnováha je narušená a zvyšuje sa riziko poškodenia, ako sú trhliny - zlomeniny panvovej kosti; deštrukcia - zlomenina v dôsledku stlačenia stavcov.

Existujú prípady, keď pacienti dlhodobo nevedia o prítomnosti ochorenia. Často choroba postupuje v postmenopauzálnom období u žien.

Nasledujúce príznaky môžu indikovať osteoporózu:

• konštantná bolesť lokalizovaná v mieste poranenia;
• skolióza, zlé držanie tela;
• znížený rast;
• časté zlomeniny v dôsledku miernej expozície sa vyskytujú hlavne v rebrách, zápästiach, panve, chrbtici, nohách, koxartróze;
• pomalé hojenie poškodenia kostí.

Skupinové lieky bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré sú určené na prevenciu rednutia kostného tkaniva. Názov tejto triedy liečiv obdržaných kvôli obsahu dvoch fosfanátov. V kostiach zastavujú ničenie hydroxyapatitu - hlavnej minerálnej zložky kostí.

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka čomu sa ióny vápnika akumulujú len v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo prínosy liečby

Vzorec bisfosfonátov pozostáva z dvoch organických zlúčenín fosforu, čo je ich prínos pre liečbu:

• Po začatí užívania tabliet tieto látky vstupujú do štruktúry kostí a pôsobia spolu s vápnikom, pričom pri používaní liekov udržujú prvok vo vnútri a prispievajú k jeho akumulácii v kostiach, čím sa zvyšuje sila.
• Bisfosfonáty prenikajú do zloženia kostry a ničia funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastmi, ktorých úlohou je tvorba nových kostných tkanív.
• V stave osteoporózy je tento vzťah rozbitý, čo spôsobuje, že kostra sa stáva poréznou, priepustnou a krehkou.
• Keď sa použijú bisfosfonáty, ich aktivita klesá, rast sa spomaľuje a proces sebazničenia sa zrýchľuje. Výsledkom ošetrenia je posilnenie kostí a obnova riedených plôch.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke.

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Na liečbu osteoporózy sa ako prvý a hlavný prostriedok predpisujú bisfosfonáty. Keď príde k lekárovi, začne vypĺňať anamnézu a prvá vec, ktorú robí, je vykonať prieskum. Je tiež dôležité určiť príčinu ochorenia. Keďže súčasťou terapie je eliminácia provokatívneho faktora.

Označenia na vymenovanie

Príčiny osteoporózy sú zvyčajne:

• poruchy gastrointestinálneho traktu spojené s absorpciou Ca, nevyváženej diéty, ktorá je nedostatočne vybavená produktmi obsahujúcimi vápnik;
• nedostatok vitamínu D v tele;
• endokrinné ochorenia a nástup skorej menopauzy;
• znížený pomer telesnej hmotnosti alebo nadváha, sedavý spôsob života;
• chronické a získané skeletálne defekty, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
• dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
• dlhé obdobie zotavenia po zlomenine.

Analýzy a štúdie

Ak je podozrenie na osteoporózu, sú predpísané nasledujúce testy: t

• denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
• skenovanie skeletu rádioizotopom;
• trepanobiopsia - postup, pri ktorom sa častica kostného tkaniva odoberá z postihnutej oblasti;
• stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Tiež pre vymenovanie bisfosfonátov predpísaný výskum. Krvný test poskytuje príležitosť na posúdenie metabolizmu vápnika a fosforu.

Krv sa odoberá zo žily a potom sa pokračuje v štúdiu zoznamu parametrov:

• Osteokalcín - hlavná kolagénová látka, ktorej vysoká hladina indikuje prítomnosť ochorenia.
• Anorganický fosfor, ktorého obsah je prekročený, indikuje porušenie.
• Vápnik je hlavným prvkom kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyroidizmus, ak je obsah menší, potom je to prejav krivice alebo osteomalácie.
• D-Cross Laps marker označuje množstvo štiepiteľných látok, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
• Enzým alkalická fosfatáza v hodnote presahujúcej štandardné indikátory indikuje poruchy kostí.

Analýza moču pomáha určiť anorganický fosfor a DPID. Prebytok indikuje nadbytok vitamínu D, krivice, solí v obličkách, zlomeniny. Pokles indikuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálie a potrebu prijímať bisfosfonáty.

Podstatou týchto analýz je stanovenie údajov o metabolizme v kostiach, hladinách hormónov endokrinných žliaz v krvi a identifikácii objemu stopových prvkov kostného tkaniva v moči pacienta.

Priraďuje testy na vymenovanie bisfosfonátového lekára podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov ochorenia. Biochemické štúdie sú jednou z najviac informatívnych metód diagnostiky a monitorovania terapeutických účinkov.

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré ovplyvňujú osteoklasty rôznymi spôsobmi:

• prvá generácia - bez dusíka;
• druhá generácia (nová) obsahujúca dusík;

Prvá generácia - bez obsahu dusíka

Tieto liečivá sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a orálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Odporúča sa sprevádzať podávanie bisfosfonátov komplexmi vápnika s horčíkom a vitamínom D.

Tablety disodnej soli tiludronátu sa podieľajú na mineralizácii kostnej štruktúry, zvyšujú jej hustotu a silu. Podporuje akumuláciu fosforu a vápnika spomaľuje prácu osteoblastov. Liek Skelid je dostupný vo forme tabliet, cena sa pohybuje od 450 do 600 rubľov na balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien počas menopauzy, používa sa aj pri liečbe metastáz pri rakovine, pomáha obnoviť a udržať kostné tkanivo:

• Phospotech - vo forme roztoku. Náklady sú asi 800 rubľov.
• Ksiphon - vo forme roztoku. Cena je 550 - 760 rubľov.
• Ksikrem - vo forme krému. Cena sa pohybuje od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodrónová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje deštrukciu a urýchľuje regeneráciu:

• Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10.000 rubľov.
• Klodronát - kapsuly. Náklady na 3500 rubľov.
• Difosfonálne kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubľov.

Druhá generácia - dusík obsahujúci alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov nasledujúcim zložením.

Kyselina ibandronová je najnovším vývojom, ktorý farmaceutický priemysel nedávno zverejnil:

• Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí to od roku 1590 rubľov.
• Bonviva - 1 injekčná striekačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rubľov.
• Bondronat - 28 tabliet po 50 mg, 1 injekcia po 2 ml. Náklady na 5350 rubľov.
• Kyselina ibandrónová vo forme prášku na injekciu. Náklady na 1500 rubľov.

Kyselina zoledrónová sa vyznačuje selektívnym účinkom, ktorý má vplyv na kostné tkanivo, má protinádorové účinky, táto látka sa nachádza v takýchto prípravkoch:

• Zometa - fľaše na injekcie. Náklady na 10 100 rubľov.
• Teva zoledronát - injekcie. Náklady na 1190 rubľov.
• Resorb - vo forme injekcií. Náklady na 5960 rubľov.
• Aklast - injekcie. Stojí 3850 rubľov.

Alendronát sodný je nesteroidný metabolický regulátor v kostiach, ktorý zabezpečuje správny vývoj kostry, analógy:

• Alendronát - tablety. Náklady od 300 do 500 rubľov.
• FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rubľov.
• Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rubľov.
• Ostepar - tablety. Náklady na 380 rubľov.

Štúdie účinnosti

Štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka vám umožňuje porovnať klinickú účinnosť bisfosfonátov s ohľadom na prevenciu zlomenín súvisiacich s osteoporózou.

Liečivo Denosumab

Denosumab je liek, ktorý sa skladá výlučne z ľudských protilátok (lgG2) a je nahradený bisfosfonátmi. Mechanizmus účinku tejto látky má schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničia starú kostnú štruktúru.

Lieky na báze denosumabu:

• To robí kostru silnejšou, zvyšuje hustotu, čím chráni kosti pred zlomeninami. Vyrobené pod názvom Proli, v štáte Puerto Rico, náklady na drogy v Rusku je v priemere 15580 rubľov.
• Ošetrenie sa vykonáva zavedením roztoku v oblasti stehna a brucha pod kožu, priebeh je každých šesť mesiacov.
• Používa sa pri vysokom riziku zlomenín v prípadoch, keď nie je možné použiť iné prostriedky.

Návod na použitie bisfosfonátov

Neexistujú žiadne osobitné pravidlá na užívanie bisfosfonátov, existujú všeobecné odporúčania, ktoré sa musia dodržiavať. V opačnom prípade sa výsledok liečby môže líšiť od očakávaného, ​​ako aj rizika nežiaducich reakcií v tele.

Podľa oficiálnych pokynov sa bisfosfonáty majú používať nasledovne: t

• Jesť bisfosfonáty by mali byť nalačno, najneskôr pol hodiny pred jedlom.
• Aby ste predišli možnému poškodeniu slizníc žalúdka, určitý čas po užití lieku musíte byť v horizontálnej polohe, nedodržanie tohto stavu bude viesť k refluxu.
• Musíte piť liek s veľkým množstvom vody.
• Injekcie s roztokmi bisfosfonátov musia byť kvalifikované.

Podrobnejšie pokyny pre bisfosfonáty možno získať od ošetrujúceho lekára, všeobecné pravidlá podávania sú uvedené aj v návode na použitie lieku.

kontraindikácie

Kontraindikácie existujú pre všetky lieky, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste odmietnuť používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich použitiu v nasledujúcich prípadoch:

• exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, predispozícia k výskytu gastritídy;
• obdobie tehotenstva a dojčenia a detstva a dospievania;
• zlyhanie obličiek;
• porušenie dvanástnika, žalúdočný vred;
• dysfunkcia prehĺtania, narušenie priechodnosti pažeráka;
• nízke hladiny vápnika v krvi;
• nedostatok vitamínu D v tele.

Vedľajšie účinky

Poškodenie tela pacienta alebo vedľajšie účinky bisfosfonátov zahŕňajú:

• zápal sliznice žalúdka a krvácanie v zažívacom trakte, podráždenie dvanástnika;
• nevoľnosť a zvracanie, bolesť brucha, nadúvanie a flatulencia, zápcha;
• migréna a bolesti svalov a kĺbov;
• akútne poškodenie obličiek a pečene;
• zníženie vápnika v krvi;
• alergické reakcie.

Kompatibilita s inými látkami

Kompatibilita bisfosfonátov s liekmi: t

• Nehormonálne protizápalové tablety zvyšujú pravdepodobnosť gastrointestinálneho podráždenia a krvácania.
• Smyčkové diuretiká môžu spôsobiť zníženie množstva horčíka a vápnika v krvi.
• Aminoglykolýza zvyšuje toxické účinky na pečeň a obličky.
• Alkoholické produkty v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozujú vznik komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom liečby osteoporózy je znížiť deštrukciu kostného tkaniva a zvýšiť jeho regeneráciu:

• Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, vitamín - minerálne komplexy, kalcitonín.
• Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Kalcitonín a estrogény blokujú deštrukciu kostry.
• Prostriedky hormonálneho typu sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy pohlavie, vek a charakteristiky pacienta.
• Lekárska gymnastika a špeciálna diéta, vrátane produktov obsahujúcich vápnik, fosfor a vitamín D, sú pridelené ako dodatočné podporné opatrenia.

Myasnikov o biofosfonátoch

Alexander Myasnikov potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a odporúča ich použitie v prípade ochorenia. Pomáhajú posilniť kosti, zabraňujú ich zničeniu, ale liečba musí byť podporovaná použitím vápnika vo forme tabliet, ako aj s jedlom.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Napriek tomu, že ľudia trpeli osteoporózou, táto choroba bola prvýkrát opísaná až v roku 1925. Mechanizmus jeho výskytu však nebolo možné zistiť ďalších 40 rokov, až do roku 1965, keď Robert Heaney analyzoval možné spôsoby rozvoja osteoporózy. Zakladateľom modernej teórie, ktorá vysvetľuje povahu riedenia kostí, je William Albright, ktorý ho navrhol v roku 1984.

Na liečbu osteoporózy sú bisfosfonáty liekmi voľby, ktoré sú predpísané ako hlavná liečba ochorenia. Patria k prostriedkom, ktoré sú schopné spomaliť a dokonca zastaviť úbytok kostí, čo sa opakovane potvrdilo medzinárodnými klinickými štúdiami. Okrem toho použitie bisfosfonátov na patologické stavy sprevádzané krehkosťou kostí môže významne znížiť riziko zlomenín.

Čo sú bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa priebežne aktualizujú, zatiaľ čo dva typy buniek podporujú samoreguláciu. Osteoblasty (preložené z gréčtiny - výhonok, výhonok) - nové kostné bunky, ktoré sa nachádzajú na zničených a obnovených miestach. Mladé vyvíjajúce sa osteoblasty kosti sú pokryté spojitou vrstvou.

Osteoklasty odstránia kostné bunky rozpustením minerálnej zložky a zničením kolagénu. Normálne je počet osteoklastov regulovaný ich sebazničením, ale s rôznymi zlyhaniami v tele je homeostáza narušená a spomalená - v dôsledku toho osteoklasty začínajú dominovať nad osteoblastmi.

Pôsobenie bifosfátov je zamerané na stabilizáciu homeostázy (samoregulácie) a obnovenie normálneho pomeru regenerácie a deštrukcie. Pri požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prirodzených regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k retencii vápnika v bunkách. Chemické reakcie bisfosfonátov a vápnika navyše zabraňujú ukladaniu vápenatých solí do kĺbov a mäkkých tkanív.

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu na ióny vápnika a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa akumulujú. V dôsledku toho je aktivita osteoklastov potlačená a homeostáza je normalizovaná - vďaka tomu je zachovaná minerálna hustota kostí a ich schopnosť liečiť sa.

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu byť doplnené atómami dusíka. Pôsobia odlišne, ale s rovnakým výsledkom - zničenie buniek osteoklastov. Bisfosfonáty iné ako dusík sú liekmi prvej generácie a neskôr začali produkovať činidlá obsahujúce dusík. Moderné lieky sa vyrábajú na báze kyseliny ibandrónovej a kyseliny zoledrónovej, ale zatiaľ neboli distribuované v množstve.

Zoznam fondov, ktoré nie sú dusíkom prvej generácie, zahŕňa tieto lieky:

• Tiludronat (Skelid);
• Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V súčasnosti sa na osteoporózu najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

• Kyselina zoledrónová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Kyselina ibandrónová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
• Kyselina alendrónová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kľúčom k úspešnej terapii osteoporózy s bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože je vždy ľahšie predísť chorobe ako ju vyliečiť. Preto je dôležitá úloha preventívnych prehliadok a menovania BF pacientom zo skupiny so zvýšeným rizikom vzniku osteoporózy a zlomenín.

Komu sú pridelené

Liečba osteoporózy pomocou BF liečiv je vždy individuálna a závisí od výsledkov vyšetrenia pacienta. Donedávna sa na predpisovanie liekov používali ukazovatele denzitometrie. Svetová zdravotnícka organizácia vyvinula klasifikáciu osteoporózy pre postmenopauzálne ženy, podľa ktorej indikácia na použitie bisfosfonátov je zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie.

Neskôr Národná nadácia pre osteoporózu rozšírila svedectvo o nasledovné:

• zlomeniny krčka femuru alebo stavca, identifikované klinickou alebo morfologickou metódou;
• zlomeniny, ktoré boli typické pre osteoporózu, ktoré sa vyskytli skôr na pozadí zníženej kostnej hmoty, pri -1
• zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie, za predpokladu, že neexistuje sekundárna OD;
• osteopénia u pacientov, ktorí sú u pacientov s vysokým rizikovým lôžkom a u ľudí, ktorí dostávajú hormonálnu liečbu.

Činidlá obsahujúce dusík sa nazývajú aminobisfosfonáty a sú najúčinnejšie pri osteoporóze.

Kyselina zoledrónová

Lieky na báze kyseliny zoledrónovej majú mnoho obchodných názvov a majú selektívny účinok na kostné tkanivo, čo inhibuje aktivitu osteoklastov. Výhodou tejto látky je absencia negatívneho vplyvu na tvorbu, mineralizáciu a pevnosť kostí.

Pri použití zoledronátu sa vápnik uvoľňuje z kostného tkaniva a obnovuje poškodené oblasti. Liek sa predpisuje vo forme intravenóznych infúzií na pomalé podávanie. Terapeutická schéma závisí od stupňa osteoporózy, ale na dosiahnutie maximálneho účinku by interval medzi prvou a druhou infúziou nemal byť kratší ako 7 dní.

Kyselina ibandrónová

Kyselina ibandrónová je inhibítorom kostnej resorpcie a používa sa predovšetkým pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy. Môže byť použitý vo forme tabliet alebo intravenózne. Užívajte tabletky pol hodiny pred jedlom a inými liekmi.

Po užívaní lieku sa odporúča, aby bol na hodinu vzpriamený. Pacienti s léziami pažeráka, ktoré vedú k oneskoreniu jeho vyprázdňovania, sú lieky podávané kyselinou ibandrónovou podávané intravenózne a len v nemocničných podmienkach.

Kyselina alendrónová

Kyselina alendrónová znižuje aktivitu osteoklastov a zvyšuje minerálnu hustotu kostí, čím podporuje tvorbu nových buniek. Hlavnou účinnou zložkou liečiv je trihydrát alendronátu sodného. Najznámejším liekom tejto skupiny je alendronát, ktorý je dostupný vo forme tabliet.

Tablety Alendronatu sa užívajú 1 krát denne 2 hodiny pred raňajkami. Užívanie lieku je dovolené po jedle, ale nie skôr ako za 2 hodiny. Pri požití sa približne 80% alendronátu viaže na krvné bielkoviny a je rovnomerne rozptýlené v mäkkých tkanivách a potom v kostiach, kde dochádza k jeho akumulácii. Koncentrácia alendronátu sodného v krvi rýchlo klesá a látka vstupuje do kostného tkaniva.

Odporúčaná dávka je 10 mg denne alebo 70 mg týždenne. Použitie alendronátu je účinné pri osteoporóze u žien (postmenopauzálnych) au mužov, ako aj pri znižovaní hustoty kostí v dôsledku liečby kortikosteroidmi.

Návod na použitie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje len lekár, v tomto prípade je samopodanie neprijateľné a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Terapeutické látky, ktoré sú súčasťou BF, môžu spôsobiť vedľajšie účinky, preto by sa mali užívať správne.

Prípravky sa užívajú ráno na lačný žalúdok, nie zúčtovanie, nie žuvanie a umývanie dostatočným množstvom vody. Káva, ovocné šťavy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Najmenej hodinu po užití piluliek je potrebné udržiavať vertikálnu polohu, aby sa zabránilo traumatickým účinkom na sliznice pažeráka a žalúdka.

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča vápnik a / alebo vitamín D, ale mali by ste pamätať na 2-3 hodinový interval medzi užívaním rôznych liekov. Intravenózne podávanie BF sa uskutočňuje pomaly, pomocou kvapkania počas niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, obzvlášť nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pre použitie bisfosfonátov sú: t

• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 18 rokov;
• exacerbácia ochorení gastrointestinálneho traktu;
• zlyhanie obličiek;
• individuálnej neznášanlivosti.

Aj keď sa pozoruje dávkovací režim a režim, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa uvádza:

• gastritída a žalúdočné krvácanie, bolesť žalúdka a dyspeptické symptómy (flatulencia, zápcha);
• recidivujúce artikulárne, svalové a bolesti hlavy;
• hypokalciémia;
• alergické reakcie;
• abnormálne funkcie obličiek a pečene s dlhodobým užívaním.

Najzávažnejšími dôsledkami sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a subverzívna fraktúra bedra. Riziko takýchto komplikácií je výrazne znížené dobre navrhnutou terapeutickou schémou na základe dôkladného vyšetrenia.

Kompatibilita liekov

Charakteristiky týkajúce sa liekovej interakcie sú nasledovné:

• v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liečivami zvyšuje BF dráždivé účinky na sliznice gastrointestinálneho traktu;
• kombinácia BF a slučkových diuretík významne zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochádza k prudkému poklesu hladiny vápnika a horčíka v tele;
• antibakteriálne činidlá zo skupiny aminoglykozidov zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty sú lieky, ktoré neobsahujú dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostriedky patria do prvej generácie BF a podliehajú intracelulárnej výmene za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Táto kyselina je hlavným zdrojom bunkovej energie. Bisfosfonáty bez dusíka inhibujú produkciu bunkových enzýmov závislých od ATP, čo vedie k smrti osteoklastov.

Tiludronát je dostupný v 400 mg tabletách, ktoré sa na osteoporózu užívajú denne počas troch mesiacov každých šesť mesiacov. Recepcia sa vykonáva 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Klodronát významne spomaľuje resorpciu kostí, má analgetický účinok a znižuje riziko zlomenín. Je predpísaný pre osteoporózu, malígne metastázy kostí (hlavná indikácia). Dostupné v kapsulách na perorálne podanie a ampulkách na intravenóznu injekciu. 800 mg tableta môže byť rozdelená na dve časti kvôli ľahšiemu prehltnutiu, ale má sa užiť naraz. Obsah ampuliek sa vopred zmieša s 500 ml fyziologického roztoku alebo glukózy 5%.

Indikácie etidronátu sú porušením metabolizmu vápnika, osteoporózy a degenerácie kostí. Liek je dostupný vo forme tabliet a ampuliek. To je jeden z mála produktov, ktoré možno použiť v detstve.

Etidronát sa zvyčajne predpisuje v kombinácii s prípravkami obsahujúcimi vápnik, vitamín D a horčík. Indikácie na použitie sú osteoporóza a zníženie kostnej hmoty v prítomnosti reumatoidnej artritídy. Pri osteoporóze sa terapeutický priebeh pohybuje od dvoch do troch mesiacov a po mesiaci a pol sa opakuje. Dávkovanie sa vypočíta podľa hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V prípade poklesu minerálnej hustoty kostí pri reumatoidnej artritíde sa etidronát predpisuje v dávke 5-10 mg / kg a vypije sa najmenej jeden rok. Počas liečby liečivom sa odporúča konzumovať dostatočné množstvo produktov obsahujúcich vápnik.

Liečba osteoporózy vyžaduje integrovaný prístup a zahŕňa niekoľko skupín liekov. Dnes sú však bisfosfonáty liekmi, ktoré sú vymenované ako prvé. Ich príjem môže nielen spomaliť kostnú resorpciu, ale aj zastaviť patologický proces.

Najlepšie bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: zloženie a forma uvoľňovania, návod na použitie, cena

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy sa používajú pomerne často. Tieto liečivá sú zamerané na zníženie hustoty kostí, tiež inhibujú stratu vápnika. Tieto lieky sa môžu používať len tak, ako to predpísal lekár, pričom sa prísne dodržiava odporúčaný režim liečby. Správna liečba vám umožní obnoviť kostné tkanivo v krátkom čase.

Čo sú bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umelé náhrady za prírodné chemické zlúčeniny, ktoré pomáhajú posilniť kostné tkanivo.

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktorých účinok je zameraný na zníženie progresie úbytku kostnej hmoty a kostnej hmoty. Vo svojej štruktúre pripomínajú prírodné minerály, ktoré sa podieľajú na metabolizme kostného tkaniva. Keď sa použijú bisfosfonáty, zničí sa deštrukcia kostí.

Skupina týchto liečiv je vhodná nielen na liečenie osteoporózy, ale aj na jej prevenciu. Okrem toho sa liečivá používajú pri liečbe iných patologických procesov v kostnom tkanive. Bisfosfonáty sú rozdelené do dvoch kategórií: dusík a dusík.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Zloženie liekov závisí od ich triedy. Komponenty obsahujúce dusík zahŕňajú:

• Alendronát sodný. Zamerané na korekciu metabolizmu v kostnom tkanive.
• Kyselina zoledrónová. Používa sa pri liečbe onkologických procesov a tiež zabraňuje deštrukcii kostí.
• Kyselina ibandrónová. Zabraňuje vzniku hyperkalcémie.
• Ibandronát sodný. Zamerané na prevenciu deštruktívnych procesov v kostnom tkanive.

Bisfosfonáty neobsahujúce dusík obsahujú tieto látky: t

• Klodronát. Používa sa pri liečbe kostných metastáz a tiež zabraňuje hyperkalcémii.
• Etidronat. Používa sa na liečbu malígnych novotvarov a Pagetovej choroby.
• Tiludronat sodný. Je zameraný na mineralizáciu a posilnenie kostí.

Bisfosfonáty sa vyrábajú vo forme tabliet na orálne podávanie a injekčný roztok.

Farmakologické vlastnosti

Prípravky bisfosfonáty sú zamerané na stabilizáciu stavu kostry počas patologických procesov, ktoré sú sprevádzané poklesom sily kostí.

Lieky prispievajú k zadržiavaniu vápnika a fosforu v kostiach a zabraňujú ich rednutiu. Mechanizmus účinku je ovplyvnený osteoklastmi. Bisfosfonáty inhibujú ich rast a spúšťajú proces sebazničenia.

Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe rakoviny. Zabraňujú rastu metastáz, ako aj stabilizujú stav pacienta. Pri pravidelnom používaní majú tieto účinky:

• Prispejte k odstráneniu bolesti.
• Zabrániť šíreniu metastáz.
• Eliminujte vápnik.

Indikácie na použitie

Príznaky osteoporózy sa najčastejšie nevyskytujú, ľudia môžu žiť mnoho rokov a nevedia, že takéto procesy sa odohrávajú v ich tele.

Bisfosfonáty sa používajú v mnohých patologických stavoch. Patrí medzi ne:

• Osteoporóza.
• Osteopénia akéhokoľvek typu.
• Pagetova choroba.
• Na preventívne účely s pravdepodobnosťou zlomenín.
• Liečba a prevencia kostných metastáz.
• Redukcia symptómov v počiatočných štádiách poškodenia kostí pri rakovine.
• Terapia samotných malígnych novotvarov.
• Hypogonadizmus u žien.

Vo väčšine prípadov sa biofosfonáty používajú ako súčasť komplexnej liečby. To vám umožní dosiahnuť najlepšie výsledky v krátkom čase.

Kontraindikácie a obmedzenia

Prítomnosť kontraindikácií závisí od konkrétneho lieku, takže pred začatím liečby si pozorne prečítajte návod na použitie. Bežné kontraindikácie zahŕňajú:

• Zvýšené hladiny vápnika v tele.
• Precitlivenosť alebo individuálna neznášanlivosť na látky zahrnuté v kompozícii.
• Tehotenstvo kedykoľvek a počas dojčenia.
• Ťažká abnormálna funkcia pečene.
• Vred žalúdka alebo dvanástnika v akútnom štádiu.
• Patológia v mliečnej žľaze.
• Choroby hematopoetického systému spojené s rizikom krvných zrazenín.
• Detský vek do 14 rokov.

V prípadoch ochorenia obličiek je používanie liekov povolené, ale len s opatrnosťou. V prítomnosti chronických ochorení, ako aj v starobe je potrebné pravidelne navštevovať ošetrujúceho lekára a pozorne sledovať ich stav.

Vedľajšie účinky

Pri používaní týchto liekov môže dôjsť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• Alergické reakcie.
• Depresívne stavy, poruchy spánku.
• Zníženie krvného tlaku.
• Poruchy srdcovej frekvencie.
• Bolesť v bruchu.
• Nevoľnosť, zvracanie.
• Výskyt svalových kŕčov.
• Nekróza kostného tkaniva.
• Horúčka, zimnica (väčšinou s injekčným podaním).

Interakcia s drogami a alkoholom

Alkohol a drogy majú často negatívny vplyv na telo.

Interakcia s inými liekmi a alkoholom individuálne pre každý liek. Bežné sú nasledovné:

• Nekompatibilný s inými injekčnými prípravkami, ktoré obsahujú vápnik.
• NSAID so súčasným použitím zhoršujú podráždenie žalúdočnej sliznice.
• Ranitidín zvyšuje absorpciu bisfosfonátov.
• Alkohol zvyšuje toxické účinky na organizmus.

Pred začatím liečby je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o užívaní akéhokoľvek ďalšieho lieku.

predávkovať

Pri používaní zvýšených dávok je možný výskyt nasledujúcich príznakov: t

• Nevoľnosť, zvracanie.
• Poruchy gastrointestinálneho traktu, prejavujúce sa hnačkou.
• Bolesť v žalúdku.
• Bolesť hlavy a závraty.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebné užívať aktívne uhlie a prestať používať liek.

Návod na použitie pri osteoporóze

Je prísne zakázané brať lieky zo skupiny bisfosfonátov nezávisle. Len odborník si môže zvoliť priebeh terapie a kontrolovať jej priebeh. Tieto lieky sú slabo absorbované v zažívacom trakte, čo je dôvod, prečo sa odporúča konzumovať pred jedlom. Je potrebné mať na pamäti, že bisfosfonáty majú negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt.

Na dosiahnutie najlepšej účinnosti sa lieky užívajú spolu s vápnikom a vitamínom D. Dávkovanie pre každé liečivo vyberá špecialista. Zohľadňuje štádium osteoporózy, vek pacienta a jeho celkový stav. Dávka tiež závisí od typu liečiva, pretože môže meniť obsah účinných látok. Preto nemôžeme s istotou povedať, koľko lieku sa má užívať.

Kalciové prípravky sa majú užívať 3 hodiny po použití bisfosfonátov. Priebeh liečby by nemal byť príliš dlhý, pretože sa tým výrazne zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych vplyvov.

Cena a analógy

Náklady na bisfosfonáty sa môžu pohybovať od 700 do 9000 rubľov. Taký veľký rozdiel je spôsobený zložením a typom liekov. Bisfosfonáty bez dusíka sú lacnejšie ako tie, ktoré obsahujú dusík. Najobľúbenejší liek bez dusíka je Klobir, jeho priemerná cena je 3000 rubľov. Analógy sú nasledovné lieky:

Ich náklady sú o niečo nižšie a princíp fungovania je identický. Medzi prípravkami obsahujúcimi dusík, Bondronat je v špeciálnom dopyte, jeho cena je 7000 rubľov. Jeho náprotivky sú:

Výber podobného nástroja môže byť len odborníkom. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sa môžu líšiť, takže samoliečba sa neodporúča.

Špičkové bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Veľa ľudí sa zaujíma, ktoré lieky na liečbu osteoporózy sú lepšie. Najžiadanejšie z nich budú opísané nižšie.

alendronát

Tablety nemožno žuť ani rassasyvat

Účinnou zložkou je kyselina alendrónová. Dostupné len vo forme tabliet.

Použitie tohto lieku je zamerané na obnovu a vytvorenie zdravého kostného tkaniva, pričom jeho histologická štruktúra zostáva prirodzená. Podporuje reguláciu metabolizmu vápnika a fosforu. V dôsledku tejto zvýšenej mineralizácie a hustoty kostí.

Používa sa nielen na osteoporózu, ale aj na Pagetovu chorobu a na pozadí dlhodobého užívania glukokortikosteroidov. Má nasledujúce kontraindikácie:

• Zvýšená citlivosť na komponenty.
• Obdobie tehotenstva a dojčenia.
• Chronické zlyhanie obličiek.
• Ak nie je možné udržať sedavý a vzpriamený postoj.

Liek je vo väčšine prípadov ľahko tolerovaný, ale medzi vedľajšie účinky patrí možné narušenie gastrointestinálneho traktu, alergické reakcie a bolesti hlavy.

Dávka sa vyberie individuálne, priemerná dávka liečiva je 40 mg denne. Priemerná cena je 500 rubľov.

rizedronát

Liek je dostupný vo forme tabliet. Odporúča sa u žien s osteoporózou spôsobenou hormonálnymi zmenami v tele. Muži užívajú na zníženie pravdepodobnosti zlomenín kostí.

Účinne sa používa pri prevencii osteoporózy. V tomto prípade by malo byť dávkovanie minimálne.

zoledronát

Prispieva k účinkom na metabolický proces v kostnom tkanive. Je široko používaný nielen pri liečbe osteoporózy, ale aj pri liečbe rakoviny.

Mechanizmus účinku ešte nie je úplne objasnený, ale výsledky štúdie potvrdili, že kyselina zoledrónová pomáha zvyšovať pevnosť kostí a zvyšuje ich mineralizáciu. Pri liečbe metastáz je možné dosiahnuť pozitívny terapeutický účinok v relatívne krátkom čase. Kontraindikácie sú nasledovné:

• Zvýšená citlivosť a individuálna neznášanlivosť na komponenty, ktoré tvoria.
• Ťažká renálna dysfunkcia.
• Zlyhanie pečene.
• Obdobie tehotenstva a dojčenia.

Zoznam nežiaducich účinkov je štandardom pre túto skupinu liekov. Ak sa objavia negatívne príznaky, liek sa má vysadiť.

Liečivo sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne a kvapkať. Intravenózne podávanie zvyšuje riziko vedľajších účinkov, ako je zimnica a horúčka.

Denosumab (Prolia)

Vzhľadom na svoju jedinečnú farmakokinetiku má denosumab určité výhody oproti iným liekom používaným na liečbu osteoporózy.

Liek sa vyrába vo forme roztoku na subkutánne podanie. Účinok je zameraný na zastavenie deštruktívnych procesov v kostnom tkanive. Liek má vysoký stupeň absorpcie.

Liečba je zameraná na obnovu štruktúry kostí, zvýšenie ich pevnosti a mineralizácie. Odporúča sa pre ženy v menopauze na prevenciu osteoporózy. Na profylaktické účely je priebeh krátky, dávka zostáva minimálna.

Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie. Je zakázané len so zvýšenými hladinami vápnika v krvi a individuálnou neznášanlivosťou zložiek. S opatrnosťou je umožnené tehotným a kŕmiacim ženám, vo veku detí a tiež pri porušovaní funkcie pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Vo väčšine prípadov sa prejavujú alergickými reakciami a malými poruchami gastrointestinálneho traktu. Po vysadení lieku všetky vedľajšie účinky zmiznú nezávisle a nevyžadujú si ďalšiu liečbu.

Teriparatide (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny parathormónu. Zamerané na normalizáciu metabolických procesov v kostiach a chrupavkách. Tiež pomáha regulovať hladinu vápnika a fosforu v kostnom tkanive. Urýchľuje vylučovanie fosfátov obličkami.

Pri použití tohto lieku sa zvyšuje mineralizácia kostí, čím sa zlepšuje ich sila. Preto je liečivo široko používané na prevenciu zlomenín pri osteoporóze.

Ak osteoporóza chýba, tento liek sa nepoužíva na prevenciu jeho výskytu, pretože to môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku sarkómu kosti.

Neodporúča sa užívať spolu s prípravkami vitamínu D. Dávkovanie a trvanie podávania sú v každom prípade individuálne. Schéma liečby vyberá špecialista po vykonaní všetkých potrebných diagnostických opatrení. S výskytom vedľajších účinkov a absenciou terapeutického účinku sa liek úplne zruší.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: čo to je, inštrukcie a opis liekov

Osteoporóza je patológia minerálneho metabolizmu, ktorá spôsobuje zmenu hustoty kostí. Častejšie ochorenie postihuje ženy v menopauzálnom veku. Na prevenciu zlomenín a zastavenie progresie osteoporózy lekári predpisujú bisfosfonáty.

Bisfosfonáty: čo to je

Bisfosfonáty - lieky, ktoré obnovujú kostnú štruktúru a vracajú silu do kostry. Zložky znižujú odvápňovanie. Bisfosfonáty pôsobia ako analógy prirodzených medzibunkových prvkov kostného tkaniva. Vhodné na liečbu mužov a žien.

1. Nemajú zlý vplyv na prácu srdcového svalu.
2. Neobsahujú hormonálne látky.
3. Zastavujú rast rakovinových nádorov.

Bisfosfonáty sú však stále nedokonalé a spôsobujú množstvo vedľajších účinkov:

• Negatívny vplyv na stav obličiek a pečene.
• Pri intravenóznom podávaní sa zvyšuje riziko hypokalcémie.
• Schopný vyvolať vredy pažeráka.
• Niekedy spôsobujú alergie vo forme vyrážky na tele.
• Vedie k zníženiu zraku.

Pri správnom výbere dávkovania a trvania priebehu sú nevýhody bisfosfonátov vyrovnané.

Užitočné vlastnosti

Bisfosfonáty majú schopnosť pozitívne ovplyvniť štruktúru kostí, obnoviť a posilniť ju. Prípravy tejto skupiny majú také užitočné vlastnosti:

1. Potlačenie aktivity osteoklastov.
2. Vylučovanie toxínov z tela.
3. Prevencia deštrukcie kostí.
4. Distribúcia minerálov v kortikálnej vrstve kosti.

Indikácie a kontraindikácie

Bisfosfonáty sa aktívne používajú na liečbu:

• Hyperkalcémie.
• Osteoporóza.
• Cancer.
• Osteogenesis imperfecta.
• Myelóm.
• Hyperparatyreóza.
• Osteodystrofia.
• Metastázy.

Zakázaná liečba bisfosfonátmi s: t

• Nedostatok vitamínu D
• Poškodenie funkcie obličiek.
• Hypokalcémie.
• Dojčenie.
• Konštrukcia pažeráka.
• Neschopnosť stáť pol hodiny po užití pilulky.
• Tehotenstvo.
• Barrettov pažerák.

klasifikácia

Mnohé moderné lieky obsahujú dysfosfonáty. Všetky lieky sú preto rozdelené do dvoch kategórií:

1. Obsahuje dusík (aminobisfosfonáty).
2. Jednoduché (bez dusíkatých prvkov).

Rozdiel medzi skupinami má odlišný účinok na osteoklasty.

Top 10 Efektívne prostriedky

Existuje veľký zoznam bisfosfonátov, ktoré poskytujú dobrý účinok pri liečbe osteoporózy. Vyrábajú ich rôzne spoločnosti, majú rozdiel v zložení. Podľa lekárov a pacientov sú najúčinnejšími liekmi:

• SKELID.
• Ksidifon.
• Lodron.
• Zoledronát.
• Bonviva.
• Osterepar.
• Rizendros.
• Pamidronát.
• Bondronat.
• Klobir.

SKELID

Používa sa na liečbu osteoporózy a typu deformujúceho osteodystrofiu. Je predpísaný v dávke 400 mg denne. Pite tabletu niekoľko hodín pred alebo po jedle. Liečba trvá približne tri mesiace. Po šesťmesačnej prestávke kurz pokračuje.

ksidifon

Je indikovaný na deformáciu osteodystrofie, hyperkalcémiu na pozadí rakoviny, ochorenia obličiek, osteoporózu. K dispozícii vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Počas liečby Ksidifonom sa súčasne predpisujú prípravky vitamínu D, horčíka a vápnika. Liečebný režim je vyvinutý s prihliadnutím na vek, hmotnosť, závažnosť ochorenia.

Liek je relatívne bezpečný a schválený na použitie malými deťmi. Na profylaktické a terapeutické účely sa Ksififon používa v dávke 5–9 mg / kg hmotnosti rozdelenej do dvoch dávok. Trvanie kurzu - 2-3 mesiace. Po 4-8 týždňoch sa terapia opakuje podobným spôsobom. Počas liečby sa odporúča konzumovať potraviny nasýtené vápnikom.

Lodron

Účinné pri osteoporóze, na prevenciu kostných metastáz u žien s rakovinou prsníka. Aplikujte s hyperkalcémiou na pozadí onkológie. Dostupné vo forme tabliet a ampuliek. Ústna forma lieku je zakázané piť minerálnu vodu alebo mlieko. Kapsuly opláchnuté čistou nesýtenou vodou, nie tekuté.

Denná dávka - 800 mg Lodronata. Injekčná tekutina sa kombinuje s 5% glukózou alebo 500 ml fyziologického roztoku. V každom prípade je liečebný režim vybraný individuálne. Počas liečby liekom Lodronat sa má zvýšiť denný príjem tekutín. Odporúča sa kontrolovať činnosť obličiek.

zoledronát

Selektívne ovplyvňuje štruktúru kosti. Inhibuje aktivitu osteoklastov a vyvoláva lýzu kostí. Zoledronát je účinný pri liečbe osteoporózy. Jeho vlastnosťou je potlačenie resorpcie kostnej hmoty. V tomto prípade liek nemá nepriaznivý vplyv na proces mineralizácie kostí, vlastnosti tkaniva.

K dispozícii vo forme infúzneho roztoku. Dávkovanie a režim sa vyberajú s ohľadom na závažnosť patológie. Liek sa podáva raz týždenne.

Bonviva

Používa Bonvivu na prevenciu, liečbu osteoporózy. Aktívne pridelené ženám v menopauze na prevenciu zlomenín kostí. Používa sa tiež s nadbytkom vápnika v tele, vyvolaným rakovinou, počas metastáz do kostného tkaniva.

Bonviva sa vyrába vo forme tabliet a intravenózneho injekčného roztoku. Kapsuly sú opité hodinu pred jedlom a užívaním liekov. Po užití pilulky musíte byť vo vzpriamenej polohe. V noci nepite liek. Intravenózne injekcie Bonvivy podávané len v stacionárnych podmienkach. Je dôležité zabezpečiť, aby látka nespadala do priľahlých tkanív, tepny.

Osterepar

Je to nehormonálny inhibítor kostnej resorpcie. Ostepar obnovuje metabolizmus v kostiach, kontroluje proces regenerácie, aktivuje osteogenézu, stimuluje tvorbu kostného tkaniva. Predpísané lieky na senilnú osteoporózu, počas menopauzy, s malígnou hyperkalcémiou, Pagetovou chorobou.

Rizendros

K dispozícii vo forme kapsúl. Podieľa sa na liečbe osteoporózy, typu deformujúceho osteitídu. Poskytuje reguláciu metabolizmu vápnika a fosforu, stimuluje osteogenézu. Vyrába sa vo forme tabliet. Kapsula sa vypije raz týždenne. Na dosiahnutie maximálnych výsledkov je potrebné užívať liek 3 až 6 mesiacov.

pamidronát

Zastavuje kostnú resorpciu. Používa sa na prevenciu a liečbu osteoporózy a iných chorôb charakterizovaných deštrukciou kostného tkaniva. K dispozícii v práškovej forme na prípravu injekčného roztoku. Maximálna jednorazová dávka - 90 mg. Liečebný režim sa vyberie individuálne. Pamidronát sa nepoužíva počas laktácie, detstva, tehotenstva.

Bondronat

Obsahuje kyselinu ibandrónovú. Účinné pri liečbe osteoporózy, na prevenciu zlomenín. Zvyčajne sa prideľuje ženám v menopauze, s hormonálnym zlyhaním. Nepoužíva sa u gravidných a dojčiacich matiek, ľudí s dysfunkciou obličiek a pečene.

Klobir

Pôsobí ako analóg prírodného pyrofosfátu. Potláča aktivitu osteoklastov, znižuje kostnú resorpciu. Vymenovaní lekári pre osteolytické metastázy, myelóm, osteoporózu, hyperkalcémiu, rakovinu prsníka. Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky: u 10% ľudí sa vyvinie zvracanie, hnačka, alergická reakcia.

Špičkové bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Dnes existuje veľa liekov na liečbu ochorení kĺbov, niektoré pôsobia na kostnú štruktúru, iné na všeobecný stav tela, resp. Pomáhajú rôznymi spôsobmi. Zvážte lieky, ako sú bisfosfonáty, zistite, ako sa odlišujú od iných liekov a či skutočne pomáhajú.

Dávajte pozor! Každý organizmus je prísne individuálny a aktuálnu liečbu si môže vybrať len lekár.

Až po vykonaní diagnózy organizmu bola identifikovaná príčina osteoporózy, môže byť použitá na lekárske ošetrenie. Bisfosfonáty sú moderné lieky určené na zastavenie príznakov a rozvoj osteoporózy. Určený na posilnenie kostného tkaniva, najmä pre ženy počas postmenopauzy

Čo je to osteoporóza a prečo je to tak dôležité liečiť?

Osteoporóza je postupné znižovanie hustoty kostí v dôsledku vylúhovania minerálov, čo vedie k zníženiu jeho pevnosti a zvýšenej krehkosti. Na začiatku sa vyvinie mierny pokles hustoty kostí (osteopénia) a potom sa stane abnormálne poréznou a stlačiteľnou, ako špongia. Takéto porušenie štruktúry kostry vedie k častým zlomeninám.

Kosť sa skladá z bielkovín, kolagénu a vápnika - látok, ktoré zabezpečujú jeho silu (pozri produkty obsahujúce vápnik). Keď je narušená rovnováha týchto zložiek, dochádza k poraneniam vo forme trhlín (zlomeniny krčku stehennej kosti) alebo deštrukcie (kompresný zlom chrbtice chrbtice). Niektorí pacienti už niekoľko rokov nevedia o poškodení.
Môžete mať podozrenie na vývoj ochorenia týmito príznakmi:

• chronická bolesť lokalizovaná v mieste zlomeniny;
• zmenšenie výšky, zakrivenie chrbtice, svah;
• zlomeniny s minimálnou fyzickou aktivitou, padajúce z výšky ich výšky, ktoré sú lokalizované hlavne v oblasti rebier, bokov, chrbtice, nôh a zápästí.
• pomalé spájanie kostí.

Osteoporóza nie je len medicínsky, ale aj sociálno-ekonomický problém, ktorý postihuje všetky segmenty obyvateľstva na celom svete.

štatistika

• Fraktúra bedra sa vyskytuje častejšie u ľudí vo veku 75-80 rokov; iné typy zlomenín sú charakteristické pre deti vo veku 50-59 rokov a znižujú sa s vekom.
• Strata 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenín chrbtice 2 krát, krčku femuru 2,5 krát.
• Do roku 2050 budú fraktúry bedra u mužov 310% a u žien o 240% viac ako teraz.
• Každé 3 sekundy sa vo svete diagnostikuje zlomenina spôsobená osteoporózou; zlomeniny chrbtice chrbtice - každých 22 sekúnd.
• Prevažná väčšina pacientov s vysokým rizikom poranenia spojeného so zvýšenou krehkosťou kostí (asi 80%), vrátane tých, ktorí už mali aspoň jednu zlomeninu, si neuvedomujú svoje ochorenie a neužívajú lieky na liečbu osteoporózy.
• Úmrtnosť po zlomenine bedra u oboch pohlaví sa zvyšuje s vekom a je s najväčšou pravdepodobnosťou do jedného roka po zranení a je asi 20%.
  Hlavným cieľom liečby osteoporózy je prevencia zlomenín znížením úbytku kostnej hmoty, zvýšením jeho hustoty a obnovením sily kosti. Včasná detekcia a včasná špecifická liečba významne znižuje riziko poranenia a iných komplikácií ochorenia.

Toto ochorenie postihuje približne 200 miliónov žien na celom svete;

• každá desiata žena vo veku 60 rokov
• piaty vo veku 70 rokov
• dve z piatich po 80
• dve z troch po 90.

Čo je bisfosfonát

1. Toto sú všeobecné názvy skupín liekov, ktoré znižujú progresívny úbytok kostnej hmoty. Tieto lieky sa používajú na liečbu osteoporózy a iných podobných ochorení.
2. Účinné látky obsiahnuté v prípravkoch sú určené na zníženie odvápňovania u ľudí trpiacich osteoporózou a krehkosťou kostí.
3. Bisfosfonáty sú svojou podstatou kompletnými analógmi prirodzených medzibunkových látok kostného tkaniva, syntetizovaných len umelými prostriedkami.

To je zaujímavé! Vo vzdialenej minulosti sa bisfosfonáty používali v ropnom a textilnom priemysle ako detergenty, ako aj v poľnohospodárstve ako hnojivá.
V 19. storočí boli tieto chemikálie používané v strojárstve ako inhibítory koróznych procesov. Vzhľadom k tejto vlastnosti, sú široko používané v medicíne, len teraz ich hlavným účelom je spomaliť proces rozpadu kostného tkaniva v ľudskom tele, a nie korózne zničenie častí strojov a mechanizmov.

Bisfosfonáty sú svojou podstatou kompletnými analógmi prirodzených medzibunkových látok kostného tkaniva, syntetizovaných len umelými prostriedkami.

Bisfosfonáty, alebo tiež nazývané „difosfonáty“, obsahujú dve fosfónové kyseliny, ktoré tvoria základ všetkých organických zlúčenín fosforu.

Všetky moderné bisfosfonáty sú rozdelené do dvoch tried:

Obe triedy liekov už preukázali svoju účinnosť a sú široko používané v medicíne.

Indikácie na použitie

Skupina prípravkov bisfosfonátov známych ľudstvu od polovice 19. storočia. Pôvodne sa používal v strojárstve, aby sa zabránilo korózii, alebo ako hnojivo alebo čistiaci prostriedok v hmatovom a ropnom priemysle.

Keď sa bisfosfonáty začali študovať, ako liek, a to sa stalo koncom 70. rokov, dostali hlavnú úlohu v liečbe osteoporózy a jej komplikácií.

Dnes je ich použitie opodstatnené, najmä pokiaľ ide o ochorenia pohybového aparátu s ohniskovou resorpciou kostného tkaniva.

• Použitie liekov tejto skupiny blokuje proces deštrukcie kostí, čím sa stáva silnejším. Bisfosfonáty môžu tiež pomôcť chrániť kosť pred účinkami rakoviny alebo inými ochoreniami.
• V praxi sa lieky používajú na zmiernenie bolesti kostí, najmä spôsobené myelómom a metastázami. Aplikuje sa na zníženie vážnych hladín vápnika v krvi, na posilnenie kostí a minimalizáciu zlomenín.
• Bisfosfonáty sa používajú pomerne účinne pri osteoporóze, pri myelomoch, poruchách fungovania kostného tkaniva, pri Pagetovej chorobe, pri primárnom hyperparatyreoidizme, ako aj pri nádoroch a metastázach, najmä pri kombinácii s hyperkalcémiou.

Pomáha liek?

Štruktúrou sú bisfosfonáty podobné prírodným minerálom. Interferujú s metabolizmom kostného tkaniva. Štruktúra prípravkov pozostáva z dvoch procesov, ktoré sú proti sebe - tvorba tkaniva a prirodzená deštrukcia (resorpcia).

Pri užívaní drog telo prijíma molekuly vápnika. Preniknú do kostného tkaniva, potom dochádza k akumulácii a dlhému oneskoreniu týchto látok.

Počas vystavenia organizmu bisfosfonáty ničia fungovanie osteoklastov - špeciálnych buniek, ktoré sa tiež podieľajú na procese fungovania organizmu.

1. Ich úlohou je rozpustiť a zničiť staré kostné tkanivo súbežne s tvorbou nového kostného tkaniva.
2. Ak sa v tele vyvinie osteoporóza, osteoblasty nemôžu normálne tvoriť kostné tkanivo, a preto začnú ničiť staré.
3. V dôsledku toho sa kosti stávajú slabými, stenčenými a krehkými.
4. Keď sú bisfosfonáty zavedené do kostí, aktivita osteoklastov klesá, rast sa zastavuje a proces samo-deštrukcie sa začína aktivovať, čo potláča signály na deštrukciu.

Užívaním týchto liekov sa lieči osteoporóza, pri ktorej kosti už nie sú tenké, ale naopak, je možné ich zotaviť.

Pri použití v liečbe, mechanizmus účinku

Hlavným farmakologickým účinkom bisfosfonátov je vytváranie prekážok pri prirodzenej deštrukcii kostného tkaniva pri určitých chorobách. Okrem toho majú tieto lieky protinádorový a analgetický účinok.

Bisfosfonáty sa úspešne používajú na liečbu impozantného zoznamu chorôb:

• osteoporóza;
• metastázy kostného tkaniva;
• opuch;
• hyperkalciémia;
• deformáciu osteodystrofie;
• myelóm;
• osteogenesis;
• giperparatireorez;
• zhoršená tvorba kostí.

Základom komplexných účinkov bisfosfonátov na živý organizmus je mechanizmus inhibície osteoblastov. Osteoblasty sú mladé bunky, ktoré pri nadmernom raste významne oslabujú stabilitu kostného tkaniva, a preto pri liečbe osteoporózy je dôležité inhibovať ich aktívnu tvorbu.

1. Liek je zapojený do procesu syntézy proteínov a spomaľuje rozpad kostného tkaniva. V dôsledku toho si kosti zachovávajú svoju silu a pravdepodobnosť zlomenín sa výrazne znižuje.
   Pri komplexnej terapii spôsobujú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy najväčší terapeutický účinok. Názvy liekov nepredstavujú prítomnosť dusíka v nich.
   Okrem toho, bisfosfonáty majú anestetický účinok a znižujú nádory, čím významne zlepšujú stav pacientov.
2. Tieto lieky sa používajú v onkológii, pretože sa úspešne vyrovnávajú s dôsledkami vývoja rakovinových buniek a bránia ich rastu.
3. Pri komplexnej terapii spôsobujú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy najväčší terapeutický účinok. Názvy liekov neindikujú prítomnosť dusíka v nich, ale ich účinky na telo sa však značne líšia.

Ako fungujú bisfosfonáty?

Štruktúrou sú bisfosfonáty podobné prírodným minerálom. Interferujú s metabolizmom kostného tkaniva. Štruktúra prípravkov pozostáva z dvoch procesov, ktoré sú proti sebe - tvorba tkaniva a prirodzená deštrukcia (resorpcia).

• Pri užívaní drog telo prijíma molekuly vápnika. Preniknú do kostného tkaniva, potom dochádza k akumulácii a dlhému oneskoreniu týchto látok.
• Počas vystavenia organizmu bisfosfonáty ničia fungovanie osteoklastov - špeciálnych buniek, ktoré sa tiež podieľajú na procese fungovania organizmu.
• Ich úlohou je rozpustiť a zničiť staré kostné tkanivo súbežne s tvorbou nového kostného tkaniva.
• Ak sa v tele vyvinie osteoporóza, osteoblasty nemôžu normálne tvoriť kostné tkanivo, a preto začnú ničiť staré.

V dôsledku toho sa kosti stávajú slabými, stenčenými a krehkými.

Keď sú bisfosfonáty zavedené do kostí, aktivita osteoklastov klesá, rast sa zastavuje a proces samo-deštrukcie sa začína aktivovať, čo potláča signály na deštrukciu.

Užívaním týchto liekov sa lieči osteoporóza, pri ktorej kosti už nie sú tenké, ale naopak, je možné ich zotaviť.

Bisfosfonáty na osteoporózu: sú také účinné a bezpečné?

Bisfosfonáty sú syntetické analógy prírodných pyrofosfátov, ktoré sú základom kostnej matrice a inhibujú deštrukciu kostnej hmoty.

Ako bisfosfonáty pôsobia, ešte nie je úplne jasné. Bolo dokázané, že sa kombinujú s hydroxyapatitovými kostnými segmentmi, znižujú ich ohýbanie a znižujú hladinu hydroxyprolínu a alkalickej fosfatázy v systémovom obehu. Inhibujú aktivitu osteoblastov, ktoré spomaľujú resorpciu kostného tkaniva.

Niektoré typy bisfosfonátov môžu blokovať proces produkcie mevalonátu, hlavnej látky, ktorá je nevyhnutná pre tvorbu osteoblastov, ako aj zníženie hladiny geranyl-difosfátu, ktorý sa podieľa na tvorbe osteoklastov. Okrem toho majú tieto zlúčeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty sa v závislosti od chemickej štruktúry delia do dvoch skupín: t

• tie, ktoré neobsahujú atómy dusíka;
• aminobisfosfonáty, ktoré zahŕňajú dusík.

Aká je ich výhoda?

Aminobisfosfonáty sú tie liečivá, ktoré sú nevyhnutné pri liečbe osteoporózy, obsahujú v ich zložení dusík. Sú účinnejšie ako fondy bez dusíka, s osobitnou starostlivosťou, ktorú by mali používať ženy. Aminobisfosfonáty nie je možné užívať dlhodobo. Do zoznamu najlepších liekov tohto typu je možné pridať:

1. Zoledronát. Ovplyvňuje kostné tkanivo veľmi selektívne, len v mieste, kde kosti prechádzajú degeneratívnymi zmenami. Nástroj môže spôsobiť resorpciu kosti ovplyvnením osteoklastov. Nástroj však nemôže nepriaznivo ovplyvniť mineralizáciu. Hlavnou účinnou zložkou v tomto prípade je kyselina zoledrónová. Predáva sa vo forme koncentrátu na infúziu.
2. Bondronat. Obsahuje kyselinu ibandrónovú, ktorá má pozitívny vplyv na liečbu osteoporózy. Je vhodné používať tento liek na prevenciu osteoporózy. Môžu ho používať ženy v období po menopauze. Úspešne sa kombinuje s tabletami pohlavného hormónu. Muži sú predpísaní v prípadoch, kde existujú skutočné klinické prejavy ochorenia. Bondronat sa môže použiť, keď biochemická analýza krvi zaznamenala hyperkalcémiu.
3. Kyselina alendrónová. Nehormonálny liek, ktorý je schopný úspešne korigovať metabolizmus kostí. Nástroj je schopný efektívne stimulovať osteogenézu. Predáva sa vo forme tabliet. Užíva sa 1 krát týždenne. Dĺžku liečby určuje lekár v súlade so zdravotným stavom pacienta.
4. Kyselina klodrónová. Dnes je jedným z liekov experimentálnej medicíny, je schopný selektívne redukovať mikrofágy. Vo farmaceutickom priemysle sa vyrába pod názvom Clodron a Bonefos. Zohráva úlohu inhibítora kostnej resorpcie. Znižuje pravdepodobnosť zlomenín, má analgetický účinok.

Vlastnosti použitia

Bisfosfonáty - tie lieky, ktoré nemôžete úplne použiť. Menovať a kontrolovať ich používanie by mal len špecialista. Lieky v tejto skupine sú slabo absorbované v gastrointestinálnom trakte. To je dôvod, prečo lekári radia vziať ich nalačno a aspoň hodinu pred jedlom. Nezabudnite však, že bisfosfonáty majú veľmi negatívny vplyv na žalúdok. Preto by mal človek pomôcť čo najrýchlejšie trávenie finančných prostriedkov. Po zasiahnutí tabletu do vnútra nemôžete zaberať vodorovnú polohu.

• Kvôli zlej absorpcii sa liek musí užívať opatrne s vápnikom.
• Je lepšie užívať lieky obsahujúce vápnik do 2-3 hodín po použití bisfosfonátov.
• Prvé intravenózne podávanie liekov tejto skupiny je sprevádzané všeobecnými negatívnymi prejavmi (horúčka, silná bolesť svalov, závraty, nevoľnosť).
• Nasledujúce zábery nedávajú takú silnú reakciu alebo sa vôbec neuvidia.
• Vzhľadom na dočasný negatívny vplyv sa tieto príznaky nemusia liečiť.

Pre účinnejšie bisfosfonáty by sa ich liečba mala vykonávať v kombinácii s doplnkami vápnika a vitamínom D. Hlavnou kontraindikáciou použitia takýchto liekov je zlyhanie obličiek. Pred začatím liečby musí pacient: t

• vážne ochorenia kardiovaskulárneho systému;
• patológií a závažných erozívnych ochorení gastrointestinálneho traktu;
• citlivosť na liek.

Jednoduché bisfosfonáty - z čoho si vybrať?

Jednoduché bisfosfonáty zahŕňajú:

1. Tiludronat (Skelid) sa predpisuje na liečbu osteoporózy a deformujúcej osteodystrofie. Užívajte 1 krát denne (400 mg) 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Umyte ju malým množstvom vody alebo ovocnej šťavy. Trvanie liečby je 3 mesiace. Po 6 mesačnej prestávke sa kurz môže opakovať.
2. Etidronát (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) je určený na deformáciu osteodystrofie, osteoporózy, hyperkalcémie, ktorá sa vyvíja na pozadí malígnych nádorov a oxalátových kameňov v obličkách. Uvoľnite ich v injekčných a perorálnych formách. Liečba je zvyčajne predpísaná vápnik, horčík a vitamín D. Liečebný režim závisí od závažnosti ochorenia a veku pacienta. Lieky na báze etidronátu sú schválené na použitie u detí mladších ako 3 roky. Na liečenie a prevenciu osteoporózy sa liek používa v dávke 5-7 mg / kg počas 2-3 mesiacov, po 1-2 mesiacoch sa liečba opakuje. S poklesom minerálnej hustoty kostí a stratou hubovitej látky u pacientov s reumatoidnou artritídou je trvanie liečby najmenej 12 mesiacov pri dennej dávke 5-10 mg / kg hmotnosti. Denná dávka sa má rozdeliť do dvoch dávok. Na pozadí liečby je potrebné dodržiavať diétu bohatú na vápnik av prípade potreby s ňou užívať farmaceutické prípravky.
3. Clodronát (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) sa predpisuje na osteoporózu, úbytok kostnej hmoty, na prevenciu kostných metastáz u pacientov s primárnym karcinómom prsníka a na onkológiu s hyperkalcémiou. Ampulačné a orálne formy sú k dispozícii. Prípravky na perorálne podanie obsahujúce klodronát sa nesmú užívať s tekutinami obsahujúcimi dvojmocné katióny (mlieko, minerálna voda). Kapsuly sa neprežúvajú. Tableta (800 mg) môže byť rozdelená na dve polovice, ale musia byť odobraté súčasne, bez mletia a žuvania. Injekčná forma sa rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku alebo 5% glukózy. Liečebný režim je v každom prípade vybraný individuálne.

Počas liečby bisfosfonátmi sa musí dodať dostatočné množstvo tekutiny do organizmu, je tiež potrebné sledovať fungovanie obličiek a hladinu vápnika v krvnom obehu.

Aminobisfosfonáty - pokročilejšia forma liekov

Najčastejšie predpisované aminobisfosfonáty:

1. Kyselina zoledrónová (Zoledronát, Aklast, Zometa) selektívne ovplyvňuje kostné tkanivo, inhibuje aktivitu osteoklastov, ktoré spôsobujú lýzu kostí. Preto sa úspešne používa u pacientov s osteoporózou. Hlavným znakom zoledronátu je, že potláča resorpciu kostnej hmoty a zároveň nevykazuje nežiaduci účinok na tvorbu a proces mineralizácie kostného tkaniva, na jeho mechanické vlastnosti. Priraďte vo forme pomalých intravenóznych infúzií. Liečebný režim závisí od závažnosti ochorenia, ale aby bol terapeutický účinok prvej dávky maximálny, druhý systém môže byť nastavený až po týždni.
2. Ibandronat (synonymá Bondronat, Bonviva). Tento bisfosfonát sa predpisuje na liečbu a prevenciu osteoporózy, vrátane menopauzy, na prevenciu zlomenín kostí, kostných metastáz, nadbytku vápnika spôsobeného rakovinou.
   Orálne dávkové formy sa užívajú jednu hodinu pred jedlom, pričom sa užívajú lieky alebo tekutiny (okrem čistej vody). Po užití liekov na báze Ibandronate musíte byť vo vertikálnej polohe 1 hodinu. Nedovoľte, aby ich príjem v noci.
   Intravenózne injekcie sú povolené len v nemocničnom prostredí. Je potrebné zabezpečiť, aby sa účinná látka nedostala do tepny a susedných tkanív, keď je IV.
3. Kyselina alendrónová (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonálny inhibítor resorpcie kostí, normalizuje metabolizmus kostí, aktivuje osteogenézu, reguluje rovnováhu medzi procesmi deštrukcie a obnovy, stimuluje tvorbu kostného tkaniva normálnej histologickej štruktúry. Pri postmenopauzálnej a senilnej osteoporóze priraďte zlomeniny, Pagetovu chorobu a malígnu hyperkalcémiu.
4. Risedronat (synonymá Rizendros, Actonel, Rizarteva) zahŕňa liečebný režim osteoporózy a deformujúcej osteitídy. Dostupné v tabletách.

Antiresorpčné (prevencia úbytku kostnej hmoty), zastarané

kalcitonín

Kalcitonín (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) je hormón štítnej žľazy a používa sa na liečbu osteoporózy. Vo farmaceutickom priemysle sa syntetizuje rekombinantný ľudský kalcitonín, ako aj ošípané a lososí kalcitonín.

Vedľajšie účinky: Nosné krvácanie, nádcha, podráždenie slizníc, nevoľnosť alebo zvracanie sa môžu vyskytnúť pri nazálnom podaní. Pri použití injekčnej formy kalcitonínu sa v mieste vpichu môže objaviť zápal.

Liečivo sa použilo skôr ako antiresorpčné (prevencia kostnej resorpcie). Mal skôr skromnú dôkazovú bázu, trochu znižujúcu frekvenciu vertebrálnych fraktúr a zastavenie akútnej bolesti spojenej s osteoporotickými zlomeninami. V posledných rokoch sa zhromaždili informácie o zvýšení frekvencie novo registrovaných onkopatológií u pacientov užívajúcich myokalcium. Liek je odstránený z odporúčaní na liečbu osteoporózy, pričom zostáva na trhu ako prostriedok. Zníženie bolesti pri vertebrálnych fraktúrach pri osteoporóze a pri liečbe Pagetovej choroby.

Raloxifén (Evista)

Raloxifén je selektívny modulátor estrogénových receptorov II generácie, skrátene SMER. Liek má estrogénový účinok v kostnom tkanive, ale správa sa ako antiestrogén v endometriu. To vám umožňuje zabrániť možným vedľajším účinkom, vrátane rizika vzniku rakoviny.

Vedľajšie účinky: Pri používaní Raloxifenu môže zvýšiť závažnosť návalov horúčavy; riziko trombózy, vrátane hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie. Riziko nežiaducich reakcií je pravdepodobnejšie počas prvých štyroch mesiacov používania.

Doteraz nebola preukázaná účinnosť lieku, pretože nebola dokázaná a neznižuje riziko nevertebrálnych fraktúr.

Účinné antiresorpčné

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 rub) je ľudská protilátka (IgG2), ktorá blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastov, ktoré sú zodpovedné za kostnú resorpciu. Proli posilňuje kosti, zvyšuje ich minerálnu hustotu, zabraňuje zlomeninám. Liek sa podáva dvakrát ročne pod kožu v stehne alebo bruchu. Pridelené na odstránenie osteoporózy:

• u žien po klimatických zmenách so sklonom k ​​zlomeninám rôznej lokalizácie;
• u mužov so zníženou hustotou kostí a rizikom vertebrálnej fraktúry tvárou v tvár hormonálnej supresívnej terapii.

Denosumab je zvoleným liekom v prípade vysokého rizika viacfaktorovej fraktúry, ako aj intolerancie na iné metódy liečby osteoporózy.

Liek sa podáva raz za šesť mesiacov. Skúmané v klinických štúdiách od roku 2004. Súbežne s osteoporózou sa skúma na liečbu metastatických nádorových lézií kostí. Naopak, bisfosfonáty nie sú kontraindikované u pacientov s renálnou insuficienciou.

Lieky, ktoré zvyšujú kostnú hmotu

Teriparatide (Forteo)

Liek je jediným účinným anabolikom, ktorý stimuluje rast kostí. Je indikovaný na postmenopauzálnu, primárnu, senilnú osteoporózu a idiopatické formy u mužov. Priebeh liečby je od 12 do 18 mesiacov. Keď sú bisfosfonáty neúčinné, je to liek voľby. V Rusku, vydané pod menom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je syntetický analóg ľudského paratyroidného hormónu, ktorý sa podieľa na regulácii metabolizmu vápnika. Na rozdiel od iných liekov na osteoporózu, ktoré znižujú kostnú resorpciu, teriparatid podporuje rast nového kostného tkaniva.

Tento liek sa používa na liečbu prípadov závažnej osteoporózy u žien a mužov rôznej etiológie. Liek stimuluje aktivitu osteoblastov, podporuje tvorbu nového kostného tkaniva, robí kosti silnejšie a zabraňuje zlomeninám.

Spôsob aplikácie: Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Teriparatid sa podáva subkutánne do stehna alebo brucha.

Forteo by sa nemal používať:

• alergické na jeho zložky;
• deti a dospievajúci;
• tehotné alebo dojčiace;
• pri zhubných nádoroch kostí;
• počas alebo po rádioterapii;
• s hyperkalcémiou;
• hyperparatyroidizmus a Pagetova choroba;
• závažné ochorenie obličiek.

Všetky lieky uvedené v tomto článku sú lieky na predpis a nie sú určené na samoliečbu. Z dôvodu možného vážneho poškodenia zdravia sa musíte pred použitím týchto liekov poradiť so svojím lekárom.
zdravotvet.ru

klasifikácia

Prípravky bisfosfonátov sú podmienečne rozdelené do dvoch skupín, ktoré sú vo svojej činnosti úplne odlišné:

• Lieky s obsahom dusíka;
• Prípravky bez dusíka.

Bisfosfonáty obsahujúce dusík (aminobisfosfonáty) - obsahujú tieto látky:

1. "Alendronát sodný" je nehormonálny liek, ktorý koriguje metabolizmus medzi kostnými tkanivami a tvorí jeho normálnu štruktúru. Možné použitie pre mužov a ženy.
2. "Kyselina ibandronová" je liečivo v tretej generácii bisfosfonátov. Dobre dokázané v liečbe postmenopauzálnej osteoporózy u žien. Kyselina ibandronová sa široko používa na hyperkalcémiu (nadmerné zvýšenie vápnika v krvi). Muži sa neodporúčajú používať tento liek.
3. "Kyselina zoledrónová" - charakterizovaná schopnosťou selektívneho účinku na kostné tkanivo. Liek selektívne ovplyvňuje štruktúru kosti vzhľadom na jej podobnosť s kostnou mriežkou. Dôležitým účinkom je protinádorová vlastnosť. Na základe tejto kyseliny sa vyrábajú nasledujúce bisfosfonáty: "Zoledronate", "Zometa". Vymenovaný v liečbe progresívnych foriem osteoporózy.
4. "Ibandronát sodný" (Bonviva, Bondronat, prípravky na ňom založené) znižuje aktivitu osteoklastov, znižuje deštrukciu kostí. Používa sa hlavne na profylaktickú liečbu zlomenín u žien po menopauze.

Je to dôležité! Aminobisfosfonáty sú účinnejšie pri liečbe osteoporózy u žien.

Bisfosfonáty bez dusíka:

• Tiludronát sodný (kyselina tiludrónová) - akumuluje fosfátové a vápenaté zlúčeniny v kostiach, čo prispieva k ich mineralizácii a posilneniu. Používa sa v prípadoch nadmernej mäkkosti kostí alebo liečby Pagetovej choroby. Nie je určené deťom.
• „Etidronát“ („Didronel“, „Ksipifon“, kyselina etidrónová) sa odporúča na liečbu osteoporózy so sprievodnými onkologickými procesmi s Pagetovou chorobou a renálnymi patológiami. Vždy predpísané v kombinácii s doplnkami vápnika.
• "Klodronát" (klodronát sodný, "Bonefos", "Clobir") - sa predpisuje pre primárny karcinóm prsníka na včasnú prevenciu vzniku kostných metastáz. Interferuje s rozvojom hyperkalcémie a osteolýzy.

Bisfosfonáty - dávkové formy predávané výlučne na lekársky predpis a pod povinným dohľadom ošetrujúceho lekára. Príjem bez lekárskeho predpisu môže byť zdraviu škodlivý! Nezistite samodiagnostiku osteoporózy!

Ako užívať bisfosfonáty

Hlavnou vecou pri užívaní lieku je jeho prísne používanie na lačný žalúdok, pol hodiny pred jedlom, čo výrazne zvýši účinok liečivých látok. Nemali by sme zabúdať, že lieky v tejto skupine môžu spôsobiť zápal gastrointestinálneho traktu. Preto je po užití lieku potrebné, aby bola vo vzpriamenej polohe približne hodinu, čo výrazne zníži riziko erózie žalúdka.

Tip! Bisfosfonáty sa majú vypiť iba vodou vo veľkých množstvách.

Možné komplikácie počas liečby bisfosfonátmi

Tieto zlúčeniny vykazujú vysoký účinok pri osteoporóze, zmierňujú bolesť pri zhubných nádoroch, ktoré sú sprevádzané kostnými metastázami, odstraňujú hyperkalcémiu spojenú s rakovinou, ale majú mnoho nežiaducich vedľajších účinkov.

Medzi hlavné negatívne účinky pozorované počas liečby bisfosfonátmi je potrebné zrušiť: t

• toxický účinok na obličky;
• hypokalcémia vyplývajúca z použitia intravenóznych dávkových foriem;
• osteonekróza čeľuste, ktorá sa vyvíja pri liečbe bisfosfonátov obsahujúcich dusík;
• vysoké riziko zlomenín bedrového kĺbu počas liečby zoledronátmi, čo je spojené s blokovaním procesov obnovy v kostiach pacientov s rakovinou;
• predsieňová fibrilácia, najmä u pacientov s patologickými stavmi kardiovaskulárneho systému;
• dyspeptické poruchy: gastralgia, zápcha alebo voľná stolica, nauzea, dysfágia;
• vredy zažívacieho systému;
• horúčka, myalgia a iné príznaky podobné chrípke, ktoré sú spôsobené aktiváciou T-lymfocytov;
• kožné reakcie (vyrážka, erytém);
• všeobecná slabosť;
• strata zraku, bolesť oka, konjunktivitída a skleritída;
• alergické reakcie: urtikária, anafylaktický šok.

Kompatibilita s inými liekmi

Treba mať na pamäti, že pri vymenovaní bisfosfonátov a:

• NSAID zvyšujú riziko nežiaducich účinkov na tráviaci systém;
• keď sa užívajú súbežne so slučkovými diuretikami, zvyšuje pravdepodobnosť hypokalcémie a hypomagnezémie;
• v kombinácii s aminoglykozidmi sa zvyšuje toxický účinok na obličky;
• Spolu s liečbou bisfosfonátmi nie je alkohol povolený.

Nie je možné miešať injekčné formy s inými liekmi v jednej injekčnej striekačke.

Farmakologický účinok

Bisfosfonáty (difosfonáty) sa nazývajú takto, pretože molekuly týchto látok obsahujú dva fosfonáty (PO)₃). Tieto chemické zlúčeniny sú najbližšie analogické k prírodným pyrofosfátom, ktoré nie sú štiepené enzýmami nachádzajúcimi sa v ľudskom tele.

Hlavným účelom bisfosfonátových liečiv je stabilizácia kostry pri chorobách sprevádzaných rýchlym úbytkom kostí.

Chápeme, ako sa to deje. Normálne telo produkuje dva typy buniek s rôznymi funkciami:

1. Osteoklasty - prispievajú k resorpcii (deštrukcii) starých kostrových buniek.
2. Osteoblasty - podieľajú sa na tvorbe nového tkaniva.

S osteoporózou, táto jednoducho neriešia s ich úlohou, zatiaľ, osteoklasty aj naďalej pravidelne zbaviť starých buniek.

Prevencia osteoporózy a liečby je založená na účinkoch bisfosfonátov na osteoklasty, ktoré spočívajú v inhibícii ich rastu a začatí procesu ich sebazničenia, v dôsledku čoho sa riedenie kosti suspenduje. Ďalší dôležitý bod: drogy si uchovávajú v kostiach veľmi potrebný vápnik a fosfor.

Okrem toho sa bisfosfonáty používajú pri komplexnej terapii pacientov s rakovinou pri liečbe a na prevenciu výskytu metastáz postihnutých kosťami v rakovine prsníka, pľúc, prostaty, obličiek a štítnej žľazy.
Vstupom do tela a hromadením liekov:

• zníženie zvýšených hladín vápnika v krvi - hyperkalcémie, ktorá je sprievodným znakom metastatických kostných lézií;
• zabrániť vzniku nových ohnísk ochorenia - metastáz;
• majú analgetický účinok.

Nepochybnou výhodou je, že tieto lieky sú nehormonálne a nepreťažujú kardiovaskulárny systém. Významnú nevýhodu možno označiť za zlú rozpustnosť, čo komplikuje absorpciu organizmu.

Drogové skupiny

Existujú dva hlavné typy bisfosfonátov, ktoré sa líšia spôsobom, akým ovplyvňujú osteoklasty:

• Bez plynov, alebo prostriedky prvej generácie.
  Aktívne sa používajú také lieky, ktoré sú na nich založené, ako je napríklad etidronát, klodronát, tiludronát. Deštruktívne účinky na osteoklasty majú v dôsledku ich asimilácie. Etidronát a klodronát sa úspešne používajú pri komplexnej liečbe onkológie.
• Aminobisfosfonáty s obsahom dusíka, lieky druhej generácie.
  Účinnejšie vzhľadom na ich selektivitu pri pôsobení na osteoklasty a predĺžený účinok, ktorý môže mať, pretože nie je absorbovaný osteoklastmi, na rozdiel od dusíka. Sú to lieky ako Pamidronát a Alendronát. Účinné pri osteoporóze spôsobenej menopauzou u žien, pri liečbe pacientov s rakovinou s kostnými metastázami.

V súčasnosti už boli zavedené činidlá obsahujúce dusík, ktoré odborníci označujú ako tretiu generáciu bisfosfonátov. Ich aktívne zložky sú ibandronát a kyselina zoledrónová. Medzi najbežnejšie lieky patria Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronát) má špeciálnu molekulovú štruktúru (prítomnosť dvoch atómov dusíka v bočnom reťazci), ktorá určuje vyšší potenciál kyseliny zoledrónovej a spôsobuje prudký nárast aktivity lieku v porovnaní s liekmi predchádzajúcej generácie.

Varianty užívania liekov: perorálne a intravenózne.

Čo potrebujete vedieť pri liečbe bisfosfonátov

Ako viete, všetko v lyžičke predstavuje liek v šálke, ktorý sa môže stať jedom. Preto pri používaní bisfosfonátov je dôležité dodržiavať pokyny na dávkovanie a pozorne si prečítať zoznam kontraindikácií a ďalších potrebných informácií uvedených v anotácii. Z tých istých dôvodov je samoliečba nebezpečná.
Lieky sa môžu používať len podľa pokynov ošetrujúceho lekára!

Funkcie príjmu

Keďže bisfosfonáty sú dosť závažné lieky, ktoré majú vedľajšie účinky, pri ich používaní sa odporúča dodržiavať určité pravidlá:

1. Užívajte ráno nalačno, súčasne s veľkým množstvom vody.
   Jesť po tomto je povolené nie skôr ako hodinu.
2. Umyte výhradne bežnou nesýtenou vodou. Všetky ostatné nápoje budú inhibovať účinok lieku.
3. Do jednej a pol hodiny po recepcii, ak je to možné, udržujte vertikálnu polohu. Počas tejto doby sa liek dostane do čriev, čo minimalizuje jeho dráždivý účinok na steny pažeráka a žalúdka.
4. Odporúča sa užívať kalcium alebo vitamín D súbežne s bisfosfonátom, ale mali by sa konzumovať v súlade s dvojhodinovými časovými intervalmi. Súčasné prijímanie týchto prostriedkov je vylúčené.

Parenterálne bisfosfonáty sa podávajú intravenóznou infúziou (kvapkaním) počas 2-3 hodín.
Rýchle injekčné vstrekovanie liekov môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, ktoré na pozadí hyperkalcémie súvisiacej s rakovinou môže byť fatálne.
Obmedzenia na užívanie bisfosfonátov sú:

• tehotenstvo,
• obdobia laktácie
• vek do 18 rokov
• individuálna neznášanlivosť,
• zlyhanie obličiek
• ochorenia gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze.

Ak budete prísne dodržiavať tieto tipy, môžete sa vyhnúť komplikáciám alebo zmierniť možné vedľajšie účinky liekov počas liečby.

Vedľajšie účinky

Medzi často sa vyskytujúce negatívne účinky užívania bisfosfonátov patria:

• v tráviacom systéme - podráždenie sliznice žalúdka a dvanástnika, gastritída, krvácanie, nevoľnosť, bolesť žalúdka, plynatosť a zápcha;
• bolesti hlavy a bolesti svalov;
• bolesti kĺbov;
• ochorenia obličiek a pečene v dôsledku akumulácie toxických látok;
• hypokalcémia - nedostatok vápnika v krvi;
• alergické príznaky.

Ak používate bisfosfonáty svojvoľne a nekontrolovateľne, sú možné výraznejšie komplikácie, ako napríklad fibrilácia - desynchronizácia srdcovej frekvencie, osteonekróza čeľuste a zlomeniny stehennej kosti.

Prejav všetkých týchto nežiaducich príznakov však nie je pozorovaný u všetkých pacientov. Správne vypočítaná liečba a priľnavosť pomáhajú vyhnúť sa vedľajším účinkom a minimalizovať riziko komplikácií.

Stanovisko ľudí

Mám postmenopauzálnu osteoporózu, raz za rok užívam kyselinu zoledrónovú. Prvýkrát do 3 dní boli príznaky podobné chrípke, Paracetamol ich videl odstrániť.

Následné infúzie dobre tolerovali. Pravidelne sa podrobujem kostnej denzitometrii, lekár zaznamenal pozitívny trend.

Mária, Moskva

Čo si lekári myslia

Bisfosfonáty sa úspešne používajú pri liečbe rôznych typov osteoporózy, znižujú pravdepodobnosť zlomenín, vrátane bedrových kĺbov.

Bohužiaľ, majú niektoré kontraindikácie na použitie a rad pomerne vážnych vedľajších účinkov, preto ich možno liečiť len pod prísnym lekárskym dohľadom a povinným zvážením laboratórnych parametrov. Je potrebné prísne dodržiavať predpísaný liečebný režim.

Maria Alexandrovna, reumatológ

Bisfosfonáty sú dostupné výlučne na predpis. Skladujte v tme, mimo dosahu detí, pri teplote nie vyššej ako 25 stupňov.
osteocure.ru

inštrukcia

Ak užívate bisfosfonáty, musíte dodržiavať tieto odporúčania:

1. Užívajte liek vo forme tabliet alebo kapsúl, ktoré potrebujete ráno nalačno;
2. Tabletu opláchneme 1 pohárom vody (200 ml);
3. Po užití lieku sa neodporúča sedieť alebo si ľahnúť;
4. Jedlo môžete jesť za 30-40 minút.

Trvanie liečby osteoporózy bisfosfonátovými liekmi je často asi 3-5 rokov. Liek sa môže podávať 1 krát denne alebo 1 krát týždenne.

Vzorové ceny

Cena bisfosfonátov na liečbu osteoporózy závisí od názvu lieku, spoločnosti a krajiny výrobcu, tiež od farmakologického zloženia a chemického vzorca.

Uvádzame približné ceny niektorých liekov:

1. Alendronát (náklady na prípravky kyseliny ibandrónovej - 270-700 rubľov);
2. Kyselina zoledrónová (náklady na liečbu počas 12 mesiacov sa pohybujú od 15 500 do 35 000 rubľov);
3. Pamidronat (cena sa pohybuje od 5 do 10 tisíc rubľov);
4. Klodronat (cena - 8-17 tisíc rubľov);
5. Bondronat (náklady sa pohybujú od 7 do 9 tisíc rubľov).

Viac informácií o liečbe osteoporózy bisfosfonátmi sa nachádza v nasledujúcom videu:

Bisfosfonáty - lieky na osteoporózu, ktoré sú neoddeliteľnou súčasťou komplexného liečebného účinku na telo pacienta. Dodržiavaním predpísaného priebehu liečby môžete obnoviť zdravie svojho tela. Postarajte sa o svoje zdravie!

recenzia

Podľa Svetovej zdravotníckej organizácie, každý rok, 20. októbra je deň boja proti osteoporóze. V poslednej dobe sa však počet pacientov s týmto ochorením výrazne zvýšil.

Samozrejme, že takéto ochorenie nie je fatálne, ale dáva pacientom veľa problémov a tiež významne znižuje kvalitu života.

Navyše, vzhľadom k tomu, že starší ľudia po zlomenine bedrového kĺbu umierajú vo väčšom percente než pri inej chorobe. Pre väčšinu ľudí sú bisfosfonátové drogy nádejou na zotavenie.

Situácia s osteoporózou je podľa S.Rodionovej, doktora lekárskych vied, pomerne zložitá, pretože v súčasnosti je nedostatočná saturácia tela živinami a prvkami, zlými návykmi, konzumáciou drog, alkoholom, nízkou fyzickou aktivitou - u mužov aj žien. ktorý prispieva k rozvoju a rozvoju osteoporózy.

Potreba dobrých liekov, ktoré sú určené na boj proti osteoporóze, je opodstatnená.
Podľa odborníkov bisfosfonáty nie sú všeliekom, ich použitie by malo byť v súlade so zdravým rozumom, aj keď je potrebné spoliehať sa na ne na liečbu a na zastavenie rastu rastu kostného tkaniva malígnych buniek, pretože pre pacientov je to najistejší spôsob, ako prekonať najzávažnejšie choroby na svete.

záver

Použitie skupiny liekov, bisfosfonátov, vám umožní posilniť kosti a zdravie, ale po všetkých vyššie uvedených, musíte pochopiť, že self-liečba a self-predpisovanie liekov tohto druhu môže viesť k nežiaducim škodlivým účinkom.

PORADUJEME! Na liečbu a prevenciu ochorení kĺbov naši čitatelia úspešne využívajú stále obľúbenejšiu metódu rýchlej a nechirurgickej liečby odporúčanú poprednými nemeckými špecialistami na choroby pohybového aparátu. Po dôkladnom preskúmaní sme sa rozhodli ponúknuť vám to.