Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní určitých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemických látok, ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové lieky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAIDs znižujú najnepríjemnejšie príznaky ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej membrány enzýmom fosfolipáza A2. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

• akútna dna;
• dysmenorea (menštruačná bolesť);
• bolesť kostí spôsobená metastázami;
• pooperačná bolesť;
• horúčka;
• intestinálna obštrukcia;
• renálna kolika;
• mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
• bolesť dolnej časti chrbta;
• bolesť chrbta;
• bolesť hlavy;
• migréna;
• artróza;
• reumatoidnú artritídu;
• pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované v erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, ťažkej poruche funkcie pečene a obličiek, cytopénií, idiosynkrézy a tehotenstva. Musia byť starostlivo predpísané pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, ktoré predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií.

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky neporušený. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť liečiva, ktorá je kombinovaná s minimálnym množstvom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

1. Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov.
2. Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov.
3. Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov.
4. Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

Preto sa v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však jednoducho nútená situácia, pretože málo ľudí si môže dovoliť priebeh liečby takýmto liekom.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
2. NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac;
3. Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu;
4. Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
5. Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
6. Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.

1. alkanony;
2. Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

1. indometacín;
2. flurbiprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. piroxikam;
5. ketoprofén;
6. naproxén;
7. ibuprofen;
8. amidopyrínu;
9. Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

1. ketorolac;
2. ketoprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. indometacín;
5. flurbiprofén;
6. amidopyrínu;
7. piroxikam;
8. naproxén;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečby kĺbov: artritídy, artrózy, poranení atď.

Zriedkavo sa NSAID používajú na zmiernenie bolesti pri bolestiach hlavy a migrénach, dysmenorey, pooperačnej bolesti, renálnej koliky atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto liečivá aj antipyretické účinky.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu a v posledných rokoch existuje tendencia k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pričom sa zachovávajú obmedzenia maximálnych dávok aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikamu. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

1. Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
2. Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch.
3. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;
4. Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
5. Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallova) vývodu a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát, bez ohľadu na dávku lieku.

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožňuje užívať ju s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Neobsahuje lieky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľnenia (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musí byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže lieky založené na ňom sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako febrifuge sa ibuprofen používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najobľúbenejších analgetík. Ako protizápalový prostriedok, nie je predpísaný tak často, ale liek je veľmi populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený v 60. rokoch. Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. Tento prostriedok na liečbu kĺbov dobre kombinuje vysokú protizápalovú aktivitu a vysoké protizápalové vlastnosti.

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Okrem vyššie uvedených liekov, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAIDs, tj COX-1, zahŕňa také liečivo ako ketoprofén. Svojím účinkom je blízky ibuprofénu a vyrába sa vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepenia krvných buniek a tvorbu krvných zrazenín. Pri užívaní aspirínu sa zvyšujú krvné skvapalnenia a krvné cievy, čo vedie k úľave od stavu osoby s bolesťou hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok liečiva znižuje prívod energie do zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu.4

Aspirín je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov, pretože komplikácia vo forme extrémne závažného Reye syndrómu, v ktorom uhynie 80% pacientov. Zostávajúcich 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors sú predpísané pre liečbu kĺbov, napríklad liek Don. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale musia byť užívané na 2-3 mesiace.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.

Zoznam najúčinnejších nesteroidných protizápalových liekov

Nesteroidné protizápalové lieky sa v tomto čase považujú za najpoužívanejšie.

To možno vysvetliť ich činmi:

• protizápalové;
• antipyretiká;
• Analgetikum.

Vhodné na symptomatickú liečbu, pretože väčšina chorôb je sprevádzaná presne uvedenými prejavmi. V posledných rokoch sa v tejto oblasti objavili nové lieky, z ktorých väčšina má účinnosť, dlhodobý účinok a dobrú znášanlivosť.

Čo je to?

NSAID sú lieky na symptomatickú liečbu. Mnohé drogy sa predávajú cez pult bez lekárskeho predpisu.

Okolo 30 miliónov ľudí na Zemi používa lieky, ktoré opisujeme denne, 45% ľudí, ktorí ich užívajú, je starších ako 62 rokov a 15% pacientov v nemocnici dostáva podobné lieky ako prostriedok liečby. Tieto lieky sú populárne v dôsledku činností opísaných vyššie.

Teraz ich posudzujeme podrobnejšie.

Účinok týchto liekov

Hlavnou je inhibícia syntézy prostaglandínov (PG) z kyseliny arachidónovej inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy (PG syntetázy).

PG majú nasledovnú smerovosť:

1. Lokálna expanzia krvných ciev v dôsledku toho, že dochádza k poklesu edému, exsudácii, včasnému hojeniu poškodenia.
2. Znížiť bolesť.
3. Prispievajú k zníženiu tepla v dôsledku účinku na hypotalamické regulačné centrá.
4. Protizápalový účinok.

Príbehy našich čitateľov!
"Vyliečil som si svoje bolesti na vlastné nohy. Už sú to dva mesiace, čo som zabudol na bolesti chrbta. Oh, ako som trpel, bolí ma chrbát a kolená, naozaj som nemohol chodiť normálne. Koľkokrát som išiel na polikliniky, ale tam boli predpísané len drahé tablety a masti, z ktorých sa vôbec nevyužili.

A teraz 7. týždeň, pretože zadné kĺby nie sú trochu narušené, za deň idem pracovať do dachy a chodím 3 km od autobusu, takže idem ľahko! Vďaka tomuto článku. Každý, kto má bolesť chrbta, je potrebné čítať! "

Indikácie na použitie

Lieky tejto skupiny sa zvyčajne predpisujú na akútne a chronické patológie, na klinike, kde sa pozoruje bolesť a zápal.

Najčastejšie sú lieky v tejto skupine predpísané pre:

1. Reumatoidná artritída je chronický zápal kĺbov.
2. Osteoartritída je nezápalové chronické ochorenie kĺbov neznámej etiológie.
3. Zápalová artropatia: ankylozujúca spondylitída; psoriatická artritída; Reiterov syndróm.
4. Dna - ukladanie urátov v tkanivách tela.
5. Dysmenorea - menštruačná bolesť.
6. Kostná rakovina sprevádzaná bolesťou.
7. Migrénová bolesť. B
8. Bolesti pozorované po operáciách.
9. Menšia bolesť pri poraneniach a zápaloch.
10. Vysoká teplota
11. Bolesť pri ochoreniach močového systému.

Formy uvoľnenia

Dostupné NSAID v nasledujúcich formách:

Takže si môžete vybrať podľa svojho vkusu, niektoré formy sú vhodné na liečbu detí.

Bolesť a kríza v čase môže viesť k zúfalým následkom - lokálnemu alebo úplnému obmedzeniu pohybov, dokonca aj postihnutia.

Ľudia, ktorí sa poučili z horkých skúseností, používajú prírodné lieky odporúčané ortopédmi na liečbu chrbta a kĺbov.

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov

Existuje niekoľko klasifikácií opísanej skupiny.

Chemická štruktúra:

1. Deriváty kyseliny salicylovej - Aspirín.
2. Pyrazolonové deriváty - Analgin.
3. Deriváty kyseliny antranilovej - Mefenaminát sodný.
4. Deriváty kyseliny propiónovej - zástupca skupiny - Ibuprofen. Prečítajte si viac tu: návod na použitie ibuprofenu.
5. Deriváty kyseliny octovej sú v tejto skupine sodnou soľou diklofenaku. Prečítajte si viac návod na použitie Diclofenacu.
6. Oxycam deriváty - zástupcovia Piroxicamu a Meloxikamu.
7. Deriváty kyseliny izonikotínovej - to zahŕňa liek Amizon.
8. Deriváty koxibu sú v tejto skupine Celekoxib, Rofecoxib.
9. Deriváty iných chemických skupín - Mesulid, Etodolac.
10. Kombinované lieky - Reopirin, Diclokine.

Všetky lieky v tejto skupine sú rozdelené do 2 typov:

• Inhibítory cyklooxygenázy typu 1;
• Inhibítory cyklooxygenázy typu 2.

Zoznam liekov prvej generácie

Zoznam liekov druhej generácie

1. Movalis.
2. Nise.
3. Nimesil.
4. Arcoxia.
5. Celebrex.

Odpoveď na otázku: nise alebo nimesil - čo je lepšie? - čítajte tu.

Zoznam najúčinnejších NSAID

Teraz Vám predstavíme zoznam najúčinnejších NSAID:

1. Nimesulid. Veľmi účinný proti bolesti chrbta, chrbtových svalov, artritíde atď. Zmierňuje zápal, hyperémiu, znižuje teplotu. Použitie tohto lieku znižuje bolesť a normalizuje pohyblivosť v kĺboch. K dispozícii vo forme masti a tabliet. Kožné reakcie sa nepovažujú za kontraindikáciu. Je nežiaduce používať počas tehotenstva, najmä v poslednom trimestri. Nimesulid tablety 100 mg z 20 kusov stojí od 87 do 152 rubľov.
2. Celekoxib. Používa sa na osteochondrózu, artrózu atď. choroby. Zmierňuje bolesť a zápal. Vedľajšie účinky na trávenie sú minimálne alebo úplne chýbajú. Cena tabliet Celecoxibu sa pohybuje medzi 500-800 rubľov a závisí od počtu kapsúl v balení. Prečítajte si o lekároch podieľajúcich sa na liečbe artrózy.
3. Meloxicam. Ďalšie meno je Movalis. Veľmi dobre zmierňuje horúčku, zmierňuje zápal. Je veľmi dôležité, aby ste pod dohľadom lekára mohli trvať dlho. Formy prípravku: ampulky na intramuskulárne injekcie, dražé, čapíky, masti. Tablety sú platné po dobu 24 hodín, takže jeden je dosť denne. Meloxikamové ampulky 15 mg, 1,5 ml, 3 ks. Cena 237 rubľov. Meloxicam-Tevatablets 15 mg 20 ks. Cena 292 rubľov. Rektálne sviečky Meloxicam 15 mg, 6 ks. Cena 209 rubľov. Meloxicam Avexim tablety 15 mg 20 ks. Cena 118 rubľov.
4. Ksefokam. Je to najsilnejšie analgetikum, pôsobí ako morfín. Účinné po dobu 12 hodín. A našťastie liek nie je návykový. Ksefokam tablety pokryté. zachytený. vol. 8 mg 10 ks. Cena 194 rubľov. Ksefokam tablety pokryté. zachytený. vol. 8 mg 30 ks. Cena 564 rubľov

Odporúčania a spätná väzba

• Nesteroidné protizápalové lieky sú bezpečné, ak sa užívajú tak, ako to predpísal lekár, a nie dlho. Ak užijete liek na dlhú dobu, veľmi zle ovplyvní sliznicu gastrointestinálneho traktu.
• Tieto lieky nemôžu byť pre tých, ktorí majú: gastritídu, dvanástnikový vred a žalúdočné vredy, kolitídu. Pretože môžu spôsobiť zápal zažívacieho traktu, a dokonca vyvolať rozvoj vredov.
• Ak je prítomné ochorenie pečene alebo obličiek, neodporúča sa ani sa nesmie používať s opatrnosťou. Tieto lieky zadržiavajú tekutinu v tele a sodíku, čo môže viesť k zvýšenému tlaku a problémom pri prevádzke týchto systémov.
• Ak je človek veľmi citlivý na takéto drogy, potom by sa mal príjem začať s malými dávkami, ktoré postupne prinášajú potrebnému pacientovi.
• Pred použitím lieku si prečítajte návod, pite liek podľa nej.
• Je potrebné piť NSAID len s dostatkom vody, iné nápoje môžu zmeniť vlastnosť lieku nie je najlepšie.
• Ak sa uţívate predpísané lieky NSAID s liekmi, ktoré na chvíľu pijete, určite sa opýtajte svojho lekára.
• Počas tehotenstva a dojčenia nemožno používať NSAID.
• Neužívajte alkohol počas liečby NSAID.
• Nepodávajte lieky samostatne, vždy sa poraďte s lekárom.

recenzia

• Svetlana: 14.7.2015. Donedávna som si myslel, že mi nič nepomôže, chronické zranenie, toľko, že ma bolela noha. Rozhodol som sa to skúsiť lekárom Celecoxibom. A k môjmu prekvapeniu, bolesť bola takmer úplne preč, ja som bežal ako malé dieťa na 4 mesiace, aj keď som už 66 rokov.
• Violetta: 18.8.2016. NSAID sú veľmi užitočné pri zápale a bolesti. Predtým som tomu neveril, ale keď som vyskúšal drogu Ksefokam, bol som schopný uistiť sa, že lekári klamú.
• Max: 2,09.2016. A chcem povedať o neurodiclovitíde. To je vynikajúci liek. V akcii sa mi zdalo, že liek je podobný Diclofenacu, ale na rozdiel od neho Neurodyklevit nemal žiadne vedľajšie účinky. A vo všeobecnosti, teraz existuje veľa nových a dobrých NSAID a lekári naďalej predpisujú staré a hrozné lieky pacientom.
• Alina: 1.09.2016. Niekoľko rokov je bolesť v kĺboch, najmä v nohách. Skúšala som veľa rôznych liekov. Nimulid bol medzi nimi - nepomohol vôbec. Hoci Nimesil, z tej istej skupiny bol účinný. Ale prestala užívať, pretože telo bolo zjavne použité a už bolo menej nápomocné. Ketóny - pomohli vyrovnať sa s bolesťou, ale spôsobili ťažkú ​​nevoľnosť. Ibuprofén bol alergický. Najlepšie zo všetkého pomohlo spoločnosti Amelotex. Prešla liečbou pre nich a bolesť sa nevrátila 6 mesiacov Skvelé, že tam sú také drogy. Ak sa príležitostne objavia spoje, beriem tablety Amelotex. Nemám z toho žiadne vedľajšie účinky.
• Jeannette: 08/19/2016. Mám artrózu. Lekár odporučil používanie lieku Amelotex v priebehu 7 injekcií. Akonáhle som urobil prvý výstrel, bolesť klesla dostatočne rýchlo. Po 7, možno povedať, úplne späť! Už uplynulo niekoľko mesiacov a bolesť nie je až taká zvláštna, ale niekedy užívam tablety Amelotex. Liek je vynikajúci, neboli pozorované žiadne vedľajšie účinky.

Bolesť a kríza v čase môže viesť k zúfalým následkom - lokálnemu alebo úplnému obmedzeniu pohybov, dokonca aj postihnutia.

Ľudia, ktorí sa poučili z horkých skúseností, používajú prírodné lieky odporúčané ortopédmi na liečbu chrbta a kĺbov.

NSAID (NSAID) - čo to je? Zoznam liekov

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAIDs, NSAIDs) sú skupinou liekov, ktoré sú zamerané na symptomatickú liečbu (zmiernenie bolesti, zmiernenie zápalu a zníženie teploty) pri akútnych a chronických ochoreniach. Ich pôsobenie je založené na znížení produkcie špecifických enzýmov nazývaných cyklooxygenáza, ktoré spúšťajú reakčný mechanizmus na patologické procesy v tele, ako je bolesť, horúčka, zápal.

Lieky tejto skupiny sú široko používané na celom svete. Ich popularita je zabezpečená dobrou účinnosťou na pozadí dostatočnej bezpečnosti a nízkej toxicity.

Najznámejšími predstaviteľmi skupiny NSAID sú pre väčšinu z nás aspirín (kyselina acetylsalicylová), ibuprofén, analgín a naproxén, dostupné v lekárňach vo väčšine krajín sveta. Paracetamol (acetaminophen) nepatrí do NSAID, pretože má relatívne slabú protizápalovú aktivitu. Pôsobí proti bolesti a teplote na rovnakom princípe (blokovanie COX-2), ale väčšinou len v centrálnom nervovom systéme, takmer bez ovplyvnenia zvyšku tela.

Princíp činnosti

Časté patologické stavy sprevádzané mnohými chorobami sú bolestivosť, zápal a horúčka. Ak vezmeme do úvahy patologický priebeh na molekulárnej úrovni, môžeme vidieť, že telo „spôsobuje“ postihnuté tkanivá na produkciu biologicky aktívnych látok - prostaglandínov, ktoré pôsobia na cievy a nervové vlákna, spôsobujú lokálny opuch, začervenanie a bolesť.

Okrem toho tieto hormonálne podobné látky, dosahujúce mozgovú kôru, ovplyvňujú centrum zodpovedné za termoreguláciu. Tak sú podané impulzy o prítomnosti zápalového procesu v tkanivách alebo orgánoch, preto dochádza k vhodnej reakcii vo forme horúčky.

Skupina enzýmov nazývaná cyklooxygenáza (COX) je zodpovedná za spustenie vzhľadu týchto prostaglandínov. Hlavným účinkom nesteroidných liečiv je blokovanie týchto enzýmov, čo zase vedie k inhibícii produkcie prostaglandínov, ktoré zvyšujú citlivosť nociceptívnych receptorov, ktoré sú zodpovedné za bolesť. Následkom toho sa zastavia bolestivé pocity, ktoré privádzajú do človeka nepríjemné pocity.

Typy mechanizmu pôsobenia

NSAID sú klasifikované podľa ich chemickej štruktúry alebo mechanizmu účinku. Dlhodobo známe liečivá tejto skupiny boli rozdelené do typov podľa chemickej štruktúry alebo pôvodu, od tej doby mechanizmus ich pôsobenia ešte nebol známy. Moderné nesteroidné protizápalové lieky sú naopak zvyčajne klasifikované podľa princípu účinku - v závislosti od typu enzýmov, na ktoré pôsobia.

Existujú tri typy enzýmov cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a kontroverzný COX-3. V tomto prípade nesteroidné protizápalové lieky v závislosti od typu ovplyvňujú hlavné dve z nich. Na základe tohto NSAID je rozdelený do skupín:

• neselektívne inhibítory (blokátory), COX-1 a COX-2 - pôsobia súčasne na oba typy enzýmov. Tieto lieky blokujú enzýmy COX-1, ktoré sú na rozdiel od COX-2 neustále v našom tele a vykonávajú rôzne dôležité funkcie. Dopad na ne môže preto byť sprevádzaný rôznymi vedľajšími účinkami a zvláštnym negatívnym vplyvom na gastrointestinálny trakt. To zahŕňa väčšinu klasických NSAID.
• selektívne inhibítory COX-2. Táto skupina ovplyvňuje iba enzýmy, ktoré sa vyskytujú v prítomnosti určitých patologických procesov, ako je napríklad zápal. Užívanie takýchto liekov sa považuje za bezpečnejšie a vhodnejšie. Nemajú vplyv na gastrointestinálny trakt tak negatívne, ale zároveň záťaž na kardiovaskulárny systém ide viac (môžu zvýšiť tlak).
• selektívnych NSAID inhibítorov COX-1. Táto skupina je malá, pretože takmer všetky lieky pôsobiace na COX-1 ovplyvňujú v rôznom stupni a COX-2. Príkladom je kyselina acetylsalicylová v malých dávkach.

Okrem zníženia teploty a eliminácie bolesti sa NSAID odporúča pre viskozitu krvi. Prípravky zvyšujú tekutú časť (plazmu) a redukujú vytvorené elementy, vrátane lipidov, ktoré tvoria cholesterolové plaky. Vďaka týmto vlastnostiam sú NSAID predpísané pre mnohé ochorenia srdca a krvných ciev.

Zoznam NSAID

Hlavné neselektívne NSAIDs

• acetylsalicylová (aspirín, diflunisal, salasat);
• kyselina arylpropiónová (ibuprofén, flurbiprofén, naproxén, ketoprofén, kyselina tiaprofénová);
• kyselina aryloctová (diklofenak, fenklofenak, fentiazac);
• heteroaryloctová (ketorolac, amtolmetin);
• kyselina indol / indén octová (indometacín, sulindac);
• antranilické (kyselina flufenamová, kyselina mefenamová);
• enolický, najmä oxikam (piroxikam, tenoxikam, meloxikam, lornoxikam);
• metánsulfónovej kyseliny (analgin).

Selektívne inhibítory COX-2

• rofecoksib (Denebol, Vioks z výroby v roku 2007)
• lumirakoxib (prexín)
• parekoxib (dinastat)
• Etorikoxib (Arcosia)
• celecoxib (celebrex).

Hlavné indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

V súčasnosti sa zoznam NSAID neustále rozširuje a lieky novej generácie sa pravidelne dodávajú do políc lekární, ktoré môžu súčasne znížiť teplotu, zmierniť zápal a bolesť v krátkom čase. Vzhľadom na mierny a šetrný účinok je minimalizovaný vývoj negatívnych následkov vo forme alergických reakcií, ako aj poškodenie orgánov gastrointestinálneho traktu a močového systému.

Tabuľka. Nesteroidné protizápalové lieky - indikácie

Nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo kontraindikácií, ktoré je potrebné vziať do úvahy. Lieky sa neodporúčajú na liečbu, ak má pacient:

• peptický vred a dvanástnikový vred;
• ochorenie obličiek - povolený obmedzený príjem;
• poruchy krvácania;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• alergických reakcií na lieky tejto skupiny.

V niektorých prípadoch je možná tvorba vedľajších účinkov, v dôsledku čoho sa mení zloženie krvi (objavuje sa „tekutosť“) a steny žalúdka sa zapália.

Vývoj negatívneho výsledku je spôsobený inhibíciou produkcie prostaglandínov nielen v zapálenom ohnisku, ale aj v iných tkanivách a krvných bunkách. V zdravých orgánoch hrajú dôležitú úlohu hormóny podobné látky. Napríklad prostaglandíny chránia žalúdočnú výstelku pred agresívnymi účinkami tráviacej šťavy na ňu. Preto použitie NVPS podporuje rozvoj žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu. Ak má človek tieto choroby, a on stále berie "zakázané" drogy, potom priebeh patológie sa môže zhoršiť až po perforáciu (prielom) defektu.

Prostaglandíny kontrolujú zrážanlivosť krvi, takže ich nedostatok môže viesť k krvácaniu. Choroby, pri ktorých by sa mali vykonať prieskumy pred predpísaním kurzu pre NVPS:

• porušenie hemokoagulácie;
• ochorenia pečene, sleziny a obličiek;
• kŕčové žily dolných končatín;
• ochorenia kardiovaskulárneho systému;
• autoimunitnú patológiu.

Tiež k vedľajším účinkom možno pripísať, a menej nebezpečné stavy, ako je nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, voľné stolice, nadúvanie. Príležitostne sa prejavujú aj kožné prejavy vo forme svrbenia a malých vyrážok.

Aplikácia na príklade hlavných liekov skupiny NSAID

Zvážte najobľúbenejšie a najúčinnejšie lieky.

Odporúčania pre správne používanie

Aby liek mohol čo najskôr konať a nespôsobovať škody na zdraví, je potrebné dodržiavať všeobecne známe pravidlá:

• Masti a gély sa aplikujú na bolestivé miesto a potom sa vtierajú do pokožky. Pred nasadením oblečenia stojí za to čakať na plnú absorpciu. Taktiež sa neodporúča, aby sa voda ošetrovala niekoľko hodín po liečbe.
• Tablety sa musia užívať presne podľa účelu a nesmú prekročiť dennú prípustnú dávku. Ak je bolesť alebo zápal príliš výrazný, potom stojí za to upozorniť svojho lekára, aby si vybral iný, silnejší liek.
• Kapsuly sa musia umyť veľkým množstvom vody bez odstránenia ochranného obalu.
• Rektálne čapíky sú rýchlejšie ako pilulky. Absorpcia účinnej látky prebieha cez črevá, preto sa nevyskytuje negatívny a dráždivý účinok na stenu žalúdka. Ak je liek predpísaný dieťaťu, potom by mal byť mladý pacient umiestnený na ľavej strane, potom jemne zasuňte sviečku do konečníka a pevne zvierať zadok. Do desiatich minút, aby sa zabezpečilo, že rektálna medikácia nevyjde.
• Intramuskulárne a intravenózne injekcie podáva iba zdravotnícky pracovník! Injekcie sa majú vykonávať v manipulačnej miestnosti zdravotníckeho zariadenia.

Napriek tomu, že sú nesteroidné protizápalové lieky dostupné bez lekárskeho predpisu, mali by ste sa pred užitím lieku poradiť so svojím lekárom. Faktom je, že účinok tejto skupiny liekov nie je zameraný na liečbu ochorenia, ale na zmiernenie bolesti a nepohodlia. Patológia teda začína pokročiť a zastaviť jej vývoj po detekcii je oveľa ťažšie, než by to bolo predtým.

Áno, tieto lieky len zmierňujú bolesť. A je potrebné, aby sme s ním zaobchádzali ako s elbenmi, každých šesť mesiacov mi bolo povedané, aby som ju prepichla. Ako hovorí lekár, ak neustále pracujete, lieky proti bolesti budú menej potrebné.

tieto lieky sa používajú nielen pri artritíde (len v prípade silnej bolesti, súhlasím s vami tu), ale aj pri mnohých iných chorobách, keď je potrebné odstrániť zápal

Neviete, kto počúvať, prečítajte si článok, že chondroprotektory by mali prejsť gastrointestinálnym traktom, ako je prirodzený spôsob príjmu glukózamínu atď. Začal som piť elbon ultra, aj keď som uprednostňoval injekcie. Účinok je tam, ale myslím si, že - a možno aj všetky - injekcie sú efektívnejšie?

Nemusíte úplne pochopiť podstatu problému. Lieky ako Elbony sú viac potrebné na prevenciu exacerbácií. NSAID však skutočne liečia kĺb, to znamená zmierňujú akútnu fázu zápalového procesu

Nesteroidné protizápalové lieky

Nesteroidné protizápalové lieky - rozsiahla skupina liekov v medicíne, predpísaná na zmiernenie bolesti, zníženie teploty pri rôznych chorobách. Lieky majú nielen výrazný terapeutický účinok, ale aj určité kontraindikácie, vedľajšie účinky.

Nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo kontraindikácií

Klasifikácia NSAID

Vo farmakológii sa na distribúciu nesteroidných protizápalových liekov používajú rôzne znaky.

Podľa chemickej štruktúry

Podľa chemickej štruktúry a aktivity lieku je rozdelený na kyslé a nekyslé prostriedky.

Skupiny kyslých liečiv:

• oxikam - meloxikam, piroxikam;
• liečivá na báze kyseliny indolyloctovej - indometacín, Sulindak;
• liečivá, ktoré obsahujú kyselinu propiónovú - ketoprofén, ibuprofén;
• salicyláty - aspirín;
• liečivá na báze kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenac;
• pyrazolónové deriváty - Analgin, fenylbutazón.

Aspirín patrí do skupiny salicylátov

Medzi nekyslé činidlá patria alkanóny (Nabumeton), sulfónamidy (Nimesulid), Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).

Všetky nesteroidné liečivá majú podobný mechanizmus účinku, majú nešpecifický účinok na enzýmy zápalu, takže sú dobré na odstránenie bolesti rôzneho pôvodu, dobre zvládajú horúčku s nachladnutím a chrípkou. Ale pre každý liek je tento alebo tento účinok vyjadrený o niečo silnejší ako účinok iných liekov tej istej skupiny.

Podľa zásady všeobecného konania

Podľa mechanizmu účinku sa NSAID klasifikujú na selektívne a neselektívne lieky.

NSAIDs neselektívna činnosť

Telo produkuje 2 typy enzýmov cyklooxygenázy. COX-1 sa objavuje len ako reakcia na zápalový proces, COX-2 chráni steny žalúdka pred vplyvom negatívnych faktorov.

Indikácie - vysoké teploty, migréna, gynekologické a zubné ochorenia, žlčová kolika, chronická prostatitída. Najčastejšie sa však NSAID predpisuje, aby sa eliminovali prejavy problémov s kĺbmi a svalmi - artritída, artróza, myozitída, podliatiny, výrony, zlomeniny. Hlavné kontraindikácie sú peptický vred, zlá zrážanlivosť krvi, patologické stavy obličiek a pečene, astma.

Zoznam populárnych neselektívnych NSAID

Roztok v injekčných liekovkách.

· Roztok na injekciu;

· Pozastavenie pre deti;

Farmaceutické spoločnosti sa neustále snažia znižovať negatívne účinky NSAID na gastrointestinálny trakt, takže moderné neselektívne lieky sú bezpečné, majú dlhú dobu pôsobenia, čo vám umožňuje užívať drogy raz denne.

Zoznam neselektívnych NSAID novej generácie: t

1. Movalis je účinný liek, existujú riešenia pre pichnutia, pilulky, masti na trhu, liek má silný antipyretický účinok, rýchlo odstraňuje bolesť a príznaky zápalu.
2. Ksefokam je jedným z najlepších prostriedkov na zmiernenie akútneho záchvatu bolesti a je podobný morfínu v medicíne, ale patrí k narkotikám. K dispozícii v tabletách av prášku.
3. Nimesulid - pilulky a gél s výrazným protizápalovým účinkom, dobre pomáhajú pri bolesti v chrbte a kĺboch, liek eliminuje hyperémiu, opuchy, príznaky zápalu, zlepšuje pohyblivosť.
4. Aertal - podľa svojho terapeutického účinku je liek podobný diklofenaku, ale má väčšiu selektivitu, je dostupný v tabletách, suspenznom prášku, vo forme krému.

Počas dlhodobej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi je potrebné pravidelne monitorovať činnosť pečene, obličiek, krvného obrazu, čo platí najmä pre starších pacientov.

Movalis je účinné nesteroidné činidlo

NSAIDs selektívne pôsobenie

Väčšina moderných NSAIDs sú selektívne inhibítory, ktoré blokujú len zápalový enzým, ako sa ukázalo v praxi, že majú miernejší účinok na gastrointestinálny trakt, takže riziko vzniku vredov a krvácania sa znižuje, ale pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín sa zvyšuje. Nevýhodou sú vysoké náklady.

Selektívne liečivá majú lepšiu účinnosť ako neselektívne látky, terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 20 - 30 minút po užití lieku, úspešne sa praktizujú pri závažných ochoreniach kĺbov - infekčná nešpecifická polyartritída, reumatoidná spondylitída a artritída, dna, osteoartróza a osteochondróza.

Zoznam najlepších NSAID:

1. Celebrex - kapsuly na elimináciu horúčky, bolesti a zmiernenie zápalu, významne znižujú riziko vzniku rakoviny hrubého čreva. Liek pomáha dobre pri artritíde, osteochondróze.
2. Firocoxib - vysoko selektívne činidlo vo forme tabliet.
3. Rofecoxib - liek sa rýchlo vyrovná s bolesťou, opuchom burzitídy, zápalom šliach, strečingom, roztiahnutím, eliminuje horúčku, bolesť hlavy a bolesť zubov rôznej intenzity. K dispozícii vo forme tabliet, čapíkov, injekčného roztoku, gélu.

Celebrex - selektívny liek

Ale ani lieky, ktoré neovplyvňujú žalúdok, by sa nemali užívať v prítomnosti vnútorného krvácania, perforácie gastrointestinálnej sliznice, ktorá sa vyskytla pri užívaní NSAID. Silné lieky sú tiež kontraindikované u ťažkých foriem obličiek, pečene, srdca, porúch hemokoagulácie, astmy aspirínu.

Nesteroidné protizápalové lieky sú protidoštičkové látky, ktoré sa predpisujú na ochorenia srdca a krvných ciev - ischémia, angina pectoris, prevencia mŕtvice, srdcový infarkt, hypertenzia.

Nesteroidné protizápalové lieky počas tehotenstva

NSAID majú teratogénne vlastnosti, môžu spôsobiť potrat, spôsobiť vznik závažných patológií u novorodencov, takže je nebezpečné užívať tieto lieky počas tehotenstva.

NSAIDs prenikajú do materského mlieka v malých množstvách, ale nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje o tom, aké bezpečné sú tieto dávky pre deti, takže lekári odporúčajú zdržať sa užívania týchto liekov počas laktácie, alebo pitia liekov s krátkym polčasom po kŕmení.

Aké analgetiká možno užívať pre dojčiace a tehotné ženy? Paracetamol, lieky na báze ibuprofénu môžu byť opité v I., II. Trimestri.

CID pre deti

Vzhľadom na veľký počet negatívnych reakcií, deštruktívny účinok na sliznicu žalúdka, schopnosť riediť krv, väčšina NSAID je zakázaná na liečbu detí.

Lieky na báze nimesulidu, ibuprofénu a paracetamolu vo forme čapíkov a suspenzií sa považujú za bezpečné pre deti. Hlavnými indikáciami sú horúčka, chlad, bolesť hlavy, zuby.

Zoznam bezpečných NSAID pre deti:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - lieky pomáhajú znižovať teplotu, sú účinné anestetiká, nežiaduce reakcie sa objavujú zriedkavo, v pediatrii používanej pre deti staršie ako 3 mesiace.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - sa môžu podávať deťom starším ako 2 mesiace, ale tieto lieky sa neodporúčajú podávať deťom v prítomnosti pečeňových patológií.
3. Nimesulide, Nise, Nimesil - zástupcovia poslednej generácie NSAID, majú dlhodobý analgetický účinok, ktorý sa používa na liečbu detí starších ako 12 rokov.

Nimesulid sa môže podávať deťom starším ako 12 rokov.

Ako chrániť žalúdok pri užívaní nesteroidných liekov?

NSAID nepriaznivo ovplyvňujú integritu žalúdočnej sliznice, ktorá sa často stáva príčinou vzniku vredov, erózií, gastritídy a vnútorného krvácania. Aby ste sa vyhli vzniku takýchto nebezpečných komplikácií, musíte dodržiavať určité pravidlá.

Ako znížiť negatívne účinky NSAID:

1. Pri užívaní nesteroidných liekov je prísne zakázané piť alkohol, inak sa výrazne zvyšuje riziko erózií a vredov.
2. Tablety sa nesmú užívať nalačno, musíte užívať liek počas jedla, vypiť veľké množstvo čistej vody alebo mlieka.
3. Uistite sa, že študujete v návode na interakciu iných liekov s NSAID.
4. Počas liečby je potrebné nielen prísne dodržiavať dávkovanie, ale aj dodržiavať režim, pokúsiť sa užívať liek v rovnakom čase.
5. Aby sa žalúdok ochránil pred negatívnymi účinkami NSAID, je potrebné užívať súčasne inhibítory protónovej pumpy, omeprazol, pantoprazol.

Omeprazol pomáha vyrovnať sa s negatívnymi účinkami NSAID

Ak musíte dlhodobo užívať nesteroidné protizápalové lieky, musíte urobiť gastroskopiu, prejsť testami na prítomnosť baktérií Helicobacter pylori - to pomôže vyhnúť sa vzniku závažných problémov so žalúdkom.

Nesteroidné protizápalové lieky sú najobľúbenejšou skupinou liekov na svete, ale musia sa brať múdro a jasne dodržiavať pokyny. Pri nesúlade s dávkami sa môže vyskytnúť vnútorné krvácanie, vredy, so špeciálnou starostlivosťou, lieky sa majú predpisovať tehotným ženám, ktoré dojčia, deťom a starším osobám.

Ohodnoťte tento článok
(1 značiek, priemerne 5,00 z 5)

Nesteroidné lieky: typy a charakteristiky, vlastnosti použitia

Osteochondróza, reumatoidná artritída, tendonitída, systémový lupus erythematosus, juvenilná chronická artritída, vaskulitída, dna, burzitída, spondyloartróza, osteoartritída sú najrôznejšie ochorenia spojivového tkaniva. Všetky vyššie uvedené názvy štátov kombinujú len jedno úspešné použitie NSAIDs, inými slovami, nesteroidné protizápalové lieky. Tieto lieky sú najbežnejšími liekmi v klinickej praxi a v nemocnici sú tieto lieky predpisované len dvadsať percent pacientov s ochoreniami vnútorných orgánov. Nesteroidné protizápalové lieky predstavujú približne päť percent všetkých predpísaných receptov.

Nesteroidné protizápalové lieky: typy a charakteristiky

Nesteroidné protizápalové lieky alebo skrátené nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú pomerne veľké skupiny liekov, ktoré majú tri hlavné účinky: antipyretické, protizápalové a anestetické.

Takýto termín ako „nesteroidný“ rozlišuje túto skupinu steroidných liekov, presnejšie hormonálne lieky, ktoré majú tiež jeden z troch účinkov, a to protizápalové. Nedostatok závislosti na dlhodobom užívaní - to je vlastnosť, ktorá sa považuje za prospešné NSAIDs medzi inými analgetikami.

Prvé nesteroidné protizápalové liečivá sú nasledujúce: indomentacin a fenylbutazón - boli zavedené do klinickej praxe od polovice minulého storočia. Ihneď po nich sa objavil „lavínový“ objav úplne nových, účinnejších NSAID:

• Deriváty kyseliny arylpropiónovej v roku 1969;
• Kyselina aryloctová v roku 1971;
• Enolová kyselina - v roku 1980.

Všetky tieto liečivá majú nielen najvyššiu účinnosť, ale majú aj zlepšenú znášanlivosť, na rozdiel od prvých dvoch liekov. Modifikácie vo vyššie uvedených triedach kyselín boli dokončené len syntézou nesteroidných protizápalových liekov, ale po dlhú dobu boli jedinými známymi a najdôležitejšími zástupcami aspirínu prví zástupcovia NSAID. Farmakológovia začali syntetizovať úplne všetky nové lieky, ktoré sa objavili na svete a každý z nich bol bezpečnejší a účinnejší ako ten predchádzajúci, a to všetko začalo v 50. rokoch.

Princíp pôsobenia nesteroidných protizápalových liekov

Nesteroidné protizápalové lieky blokujú tvorbu látky, ako sú prostaglandíny. Tieto látky sa podieľajú na rozvoji zápalu, svalových kŕčov, horúčky a bolesti. Veľký počet nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) invenčne blokuje dva rôzne fragmenty, ktoré sú potrebné na produkciu vyššie uvedenej prostaglandínu. Tieto fragmenty sa nazývajú cyklooxygenázy alebo skrátene ako COX-1 a COX-2.

V nesteroidných protizápalových liečivách samotný protizápalový účinok je do značnej miery spôsobený znížením vaskulárnej permeability a zlepšením mikrocirkulácie v nich, ako aj znížením uvoľňovania špecifických zápalových mediátorov z buniek, ktoré stimulujú ten istý zápal. Okrem toho všetky nesteroidné protizápalové lieky blokujú energetické procesy v zápalovom ohnisku, čím zbavujú pozornosť takzvaného „paliva“. Anestetikum (alebo analgetický účinok možno povedať) sa vyvíja v dôsledku poklesu zápalového procesu.

Rovnako ako u všetkých liekov, aj nesteroidné protizápalové lieky majú dosť vážne nevýhody, o ktorých vám teraz hovoríme. COX-1 samotný (jeden z dvoch fragmentov cyklooxygenázy) je schopný hrať pozitívnu úlohu, okrem svojho každodenného pôsobenia škodlivých prostaglandínov. COX-1 sa podieľa na syntéze prostaglandínu, ktorý zabraňuje deštrukcii žalúdočnej sliznice pod vplyvom vlastnej kyseliny chlorovodíkovej. V okamihu, keď sa TsOG-1 a TsOG-2 začnú aktivovať (pracovať), úplne blokujú prostaglandíny, ako aj škodlivé zápalové a, bohužiaľ, prospešné, ktoré chránia žalúdok. Pretože NSAID vyvolávajú rozvoj žalúdočného vredu pacienta, ako aj dvanástnika a vnútorné krvácanie.

Avšak, z rodiny nesteroidných protizápalových liekov sú prítomné a špeciálne lieky. Jedná sa o pomerne moderné lieky (lieky vo forme tabliet), ktoré sú schopné selektívne (čo je dôležité) blokovať jeden z fragmentov cyklooxygenázy, konkrétne COX-2. Druhým typom cykloxygenázy je enzým, ktorý sa podieľa výlučne na zápale, a preto nenesie žiadnu ďalšiu záťaž. Preto blokovanie tohto enzýmu nie je plné nepríjemných následkov. Selektívne blokátory enzýmu COX-2 v žiadnom prípade nevyvolávajú gastrointestinálne problémy a odlišujú sa pomerne vysokým stupňom bezpečnosti na rozdiel od predchádzajúcich.

Klasifikácia NSAID

Dnes svet pozná asi dve alebo dokonca tri desiatky nesteroidných protizápalových liekov, ale používajú sa v Rusku, a čo je najdôležitejšie, nie všetky sú zaregistrované. Uvažujme len s tými liekmi, ktoré si človek môže kúpiť v jednoduchých (domácich) lekárňach.

Nesteroidné protizápalové lieky sú klasifikované podľa mechanizmu účinku a chemickej štruktúry. Celý zoznam NSAID je rozdelený hlavne do niekoľkých podskupín.

Salicyláty.
Táto skupina je začiatkom histórie nesteroidných protizápalových liekov. Jediný salicylát, ktorý sa dodnes používa v medicíne, je aspirín alebo kyselina acetylsalicylová.

Deriváty kyseliny propiónovej.
Patrí medzi ne niektoré z najpopulárnejších NSAID, hlavne lieky: naproxén, ketoprofén, ibuprofén a ďalšie lieky.

Deriváty kyseliny octovej.
Popularita derivátov kyseliny octovej nie je horšia ako u predchádzajúcich, ide o ketorolak, aceklofenak, diklofenak, indometacín a iné liečivá.

Selektívne inhibítory COX-2
K najbezpečnejším nesteroidným protizápalovým liečivám patrí až sedem novších vysokokvalitných liekov poslednej generácie, ale iba dve z nich sú registrované a používané v Ruskej federácii. Majú medzinárodné názvy ako rofekoxib a celekoxib.

Iné NSAID
Ďalšie oddelené podskupiny zahŕňajú meloxikam, nimesulid, piroxikam, kyselinu mefenamovú.

Použitie nesteroidných protizápalových liekov

Nesteroidné protizápalové lieky sa používajú hlavne na liečbu chronického alebo akútneho zápalu, ktorý je sprevádzaný bolesťou. Choroby, pri ktorých sa používajú NSAID:

• Reumatoidná artritída;
• osteochondrosis;
• bolesť hlavy;
• Akútna dna;
• Bolesti kostí spôsobené metastázami;
• Bolesť pri Parkinsonovej chorobe;
• Črevná obštrukcia;
• Renálna kolika;
• Horúčka, inými slovami zvýšenie telesnej teploty;
• Pooperačná bolesť;
• Dysmenorea (menštruačná bolesť);
• migréna;
• Bolesti dolnej časti chrbta;
• Mierna bolesť spôsobená zranením alebo zápalom mäkkých tkanív;
• Artróza.

Okrem tohto všetkého sa NSAID používajú na liečbu detí, ktoré neukončujú arteriálny kanál medzi dvadsiatimi a dvadsiatimi štyrmi hodinami po narodení.

Vlastnosti použitia nesteroidných protizápalových liekov v reumatológii podľa typu

V súčasnosti je v Ruskej federácii registrovaných a široko používaných asi jedenásť zástupcov nesteroidných protizápalových liekov vrátane:

• ibuprofen;
• piroxikam;
• ketoprofén;
• naproxén;
• diclofenac;
• aceklofenak;
• ketorolac;
• dekseketoprofen;
• lornoxikam;
• indometacín;
• kyselina acetylsalicylová.

Pozrime sa bližšie a podrobnejšie zvážime hlavné drogy, ktoré zohrávajú osobitnú úlohu v reumatológii.

ibuprofen

Ibuprofen má relatívnu schopnosť účinne znižovať teploty a bolesť a bezpečnosť pri používaní, preto sa výrobky na báze ibuprofénu predávajú bez lekárskeho predpisu. Aj pre novorodencov môže byť ibuprofen použitý ako febrifuge. Vedci dokázali, že ibuprofén znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky. Okrem toho je ibuprofen jedným z najpopulárnejších OTC analgetík. Tento liek nie je tak často predpisovaný ako protizápalový liek, ale je pomerne široko a populárne v reumatológii na liečbu následných ochorení: osteoartritídy, reumatoidnej artritídy a iných rovnako dôležitých ochorení kĺbov.

Ibuprofen je jedným z najobľúbenejších liekov na území Ruskej federácie a nesie niekoľko ďalších názvov:

celecoxib

Pomerne moderný nesteroidný protizápalový liek, ktorý selektívne blokuje jeden z dvoch vyššie uvedených fragmentov COX-2. Má veľmi vysoký stupeň bezpečnosti a výraznú protizápalovú aktivitu. Používa sa hlavne pri reumatoidnej artritíde a iných ochoreniach kĺbov. Pôvodný Celecoxib sa predáva pod iným názvom, Celebrex (od výrobcu Pfizer), navyše existujú ďalšie cenovo dostupnejšie liečivá na báze Celecoxibu, ako sú Coxib, Celecoxib a Dilax.

ketoprofén

Všetky liečivá na báze ketoprofénu sa líšia protizápalovou aktivitou. Pomerne široko používaný na zmiernenie bolesti a zníženie zápalu pri reumatických ochoreniach. Tento liek je dostupný nielen v tabletkách, ale aj v čapíkoch, injekciách a masti.

Medzi najobľúbenejšie drogy patrí určitá línia Ketonalu, ktorú vyrába populárna slovenská spoločnosť Lek. Tiež, rovnako populárne je gél od nemeckých výrobcov, určený pre kĺby (Fastum gél).

naproxén

Naproxen je pomerne náročná droga s vlastnými osobnými kontraindikáciami, napríklad je zakázané pre dospelých, ktorí trpia ťažkým srdcovým zlyhaním, ako aj dospievajúci mladší ako šestnásť rokov a deti. Protizápalové lieky, ako naproxen, sa často používajú ako lieky proti bolesti pre zubné, kĺbové, rekurentné, bolesti hlavy a iné druhy bolesti. Naproxen sa v Ruskej federácii a konkrétnejšie vo svojich mestských lekárňach predáva pod menom Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, Nagezin a ďalšie.

diklofenak

Diklofenak je najobľúbenejším nesteroidným protizápalovým liečivom, „zlatým štandardom“ pri liečbe reumatizmu, osteoartritídy a iných artikulárnych patológií. Tento liek má vynikajúce analgetické a protizápalové vlastnosti, a preto je široko a hlboko používaný v reumatológii. Diklofenak má obrovské množstvo foriem uvoľňovania: kapsuly, gély, ampulky, čapíky, masti, tablety. Okrem toho boli vyvinuté náplasti s vlastnosťami Diclofenac, ktoré majú skôr dlhodobý účinok.

Analógy tejto drogy sú jednoducho neuveriteľné, tu je zoznam najznámejších z nich:

• Voltaren - spoločný a originálny produkt švajčiarskeho výrobcu Novartis, je pozoruhodný svojou vysokou cenou, ale je odôvodnený vysokou kvalitou;
• Diklak - Od nemeckých výrobcov špeciálna línia výrobkov od spoločnosti Hexal, ktoré kombinujú slušnú kvalitu a prijateľnú cenu;
• Dikloberl - vyrábaný rovnakými Nemcami, zo spoločnosti Berlin Hemi;
• Naklofen - Prípravy slovenskej firmy KRKA.

Okrem toho všetok domáci priemysel produkuje dostatočné množstvo cenovo dostupných nesteroidných protizápalových liekov s diklofenakom vo forme mastí, injekcií a prirodzene tabliet.

nimesulid

Tento liek sa často používa ako mierny liek proti bolesti, v niektorých prípadoch dokonca antipyretický. Nie je to tak dávno, detské formy Nimesulide, ktorý sa používal na zníženie telesnej teploty, sa predávali v mestských lekárňach, ale dnes je Niemensulid prísne zakázaný deťom mladším ako 12 rokov. Niemensulid má mnoho rôznych obchodných názvov, napríklad Nise, Aponil, Nimesil (Nimesil je považovaný za pôvodnú prípravu nemeckých výrobcov vyrobených vo forme prášku na prípravu roztoku, ktorý sa užíva orálne), ako aj iných.

ketorolac

Ketorolac je jedinečné nesteroidné protizápalové činidlo so zlepšeným analgetickým účinkom. Analgetické vlastnosti a schopnosti tohto lieku sú trochu podobné vlastnostiam niekoľkých narkotických analgetík s nízkym účinkom. Tam je tiež negatívna stránka tohto lieku, je to nebezpečné, môže vyvolať žalúdočný vred, spôsobiť krvácanie žalúdka, rovnako ako zlyhanie obličiek. Preto je používanie Ketorolacu povolené len na obmedzenú dobu. V mestských lekárňach predávajú tento liek pod nasledujúcimi obchodnými názvami: Ketalgin, Toradol, Ketanov, Ketorol a ďalšie lieky.

KYSELINA MEPENAMICKÁ

Táto kyselina sa niekedy používa ako antipyretikum, ale okrem jej pozitívnej stránky je tiež negatívna - táto kyselina je významne menej účinná a účinkuje na iné nesteroidné protizápalové lieky.

indometacín

Indometacín je jedným zo starých nesteroidných protizápalových liekov a každý nový deň stráca svoju pozíciu ďalej a ďalej. Tento liek má mierne protizápalové vlastnosti a miernu analgetickú aktivitu. V súčasnosti sa v pôrodníctve často hovorí obchodný názov Indometacin - bolo dokázané, že schopnosť tohto lieku je taká, že je schopná uvoľniť svaly (svaly) maternice.

meloxicam

Pomerne populárny nesteroidný protizápalový liek, ktorý sa používa v reumatológii. Od ostatných sa líši miernejším účinkom na tráviaci trakt, preto sa často uprednostňuje pri liečbe pacientov s anamnézou črevných alebo žalúdočných ochorení. Priraďte tento liek do injekcií alebo tabliet. Meloxikamové prípravky sa vyrábajú pod nasledujúcimi obchodnými názvami: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbek a ďalšie liečivá.

ACETYLSALICKÁ KYSELINA

Kyselina acetylsalicylová je prvým nesteroidným protizápalovým liečivom, ktoré videlo svetlo a je široko používané na zníženie teploty.

Je zakázané predpisovať túto kyselinu deťom mladším ako pätnásť rokov, pretože v detstve horúčky na pozadí vírusových ochorení tento liek len zvýši riziko vzniku takéhoto syndrómu ako Reya.

Pomerne vážna a dospelá dávka tohto nesteroidného protizápalového lieku ako antipyretika je presne päťsto miligramov. Tablety tejto kyseliny sa používajú nielen so zvyšujúcou sa telesnou teplotou, ale tiež ako protidoštičkové činidlo na prevenciu kardiovaskulárnych príhod.

Dávka kardioaspirínu sa môže pohybovať od 75 do 300 miligramov pri 24 hodinách. V antipyretickej dávke je táto kyselina prezentovaná pod názvom Aspirin (nemecká spoločnosť, výrobca Bayer). Domáce podniky vyrábajú iba tabletky, ktoré sa tiež nazývajú, ako je napísané - kyselina acetylsalicylová.

Okrem toho spoločnosť francúzskych výrobcov Bristol Myers vyrába špeciálne šumivé tablety Usparin Upsa. Kardioaspirín je pomerne veľký počet foriem uvoľňovania, a teda názvy, vrátane Aspinatu, CardiASK, Thromboth ACC, Aspirin Crdio a ďalších liekov.

Nesteroidné protizápalové lieky. Zlatý štandard v reumatológii: tradície a inovácie

tradícia

Pri rôznych druhoch ochorení pohybového aparátu (svalová bolesť, osteochondróza, poranenie mäkkých tkanív, syndrómy bolesti chrbtice, šľachy - svalové výrony, ischias, bolesti kĺbov), v ktorých je nevyhnutné odstrániť zápal a samotnú bolesť je prvoradou úlohou pri liečbe. V takýchto prípadoch sa používajú nielen nesteroidné protizápalové lieky, ale aj analgetiká.

V poslednej dobe sa objavil dostatočne veľký počet rôznych druhov liekov - noví predstavitelia tejto skupiny liekov, ale sodík Diclofenac, ktorý bol otvorený v roku 1971, sa považuje za „zlatý štandard“. Z hľadiska znášanlivosti a účinnosti sa v súčasnosti porovnávajú novšie nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sa zavádzajú do klinickej praxe.

Dôvodom pre toto všetko je celkom jednoduché - medzi týmito pomerne účinnými nesteroidnými protizápalovými liekmi je to najlepšie v jeho klinickej účinnosti: účinky na kvalitu života pacientov, protizápalové a analgetické účinky, náklady a reakcie, ako aj znášanlivosť.

V súčasnosti sú na svete ďalšie drogy, tento počet zahŕňa drogy so zníženým množstvom vedľajších účinkov, ale často sa vyskytujú nasledovné: pacient začína používať nový liek, ale nakoniec sa vracia k Diclofinac sodíku (Voltaren), a to sa nestane. iba v našej krajine.

V našom prípade je dôležité zvážiť mechanizmus vývoja bolesti pri chorobách pohybového aparátu. Bolesť pri reumatických ochoreniach má skôr multifaktoriálny charakter, vrátane periférnych, aj centrálnych zložiek. Pri tej istej chorobe, ak sa vyskytne bolesť, potom existuje možnosť použiť rôzne druhy mechanizmov. Periférny mechanizmus bolesti je celkom silne spojený s aktiváciou nervových zakončení (inými slovami, nociceptory) v rôznych tkanivách lokálnym zápalom a biochemickými faktormi.

Napríklad pri ochorení, ako je osteoartritída, existuje možnosť náhleho zvýšenia bolesti nezápalového a zápalového charakteru (zvýšená krehkosť kostí, spazmus súvisiaci s vekom, upchatie žíl v tkanivách končatín, svalové napätie, mikrotrakcie), ktorých oblasť pôsobenia sa považuje za rôzne druhy kĺbového tkaniva, ako sú väzy, synoviálna membrána, artikulárna kapsula, periartikulárne svaly, kosti.

Takýto liek, ako je Diclofenac, má špeciálnu kombináciu protizápalového a analgetického účinku, preto pri absencii kontraindikácií môže byť použitý s veľkým úspechom v terapii vhodných liekov. Potlačenie syntézy prostaglandínov inhibíciou enzýmov cyklooxygenázy (dva fragmenty COX-1 a COX-2) - to je hlavný mechanizmus účinku tohto lieku. Diklofenak sa považuje za neselektívny nesteroidný protizápalový liek - potláča všetky dve aktivity (fragmenty) cyklooxygenázy COX-1 a COX-2. Hoci bolo vyvinuté množstvo nesteroidných protizápalových liečiv, selektívne potláčajúcich jeden z dvoch fragmentov cyklooxygenázy COX-2, neselektívne liečivá si zachovávajú veľký význam u pacientov s ťažkou akútnou a chronickou bolesťou ako liečivá, ktoré majú dostatočne silný protizápalový a analgetický účinok.

Samozrejme, liek ako Diclofenac (existuje aj iné meno, Voltaren), ako aj niektorý z radu nesteroidných protizápalových liekov, má kontraindikácie a vedľajšie účinky (PE). Treba však poznamenať, že vedľajšie účinky sa často vyvíjajú u ľudí s rizikovými faktormi. Nesteroidná protizápalová gastropatia sa považuje za jeden z najčastejších vedľajších účinkov.

Faktory, ktoré zvyšujú riziko PE pri užívaní lieku diklofenak (Voltaren):

• Peptický vred v histórii;
• Veľké dávky alebo súčasné použitie niekoľkých nesteroidných protizápalových liekov;
• Ženský sex, pretože ženy majú zvýšenú citlivosť na túto skupinu liekov;
• Zneužívanie alkoholu;
• Prítomnosť H. pylory;
• fajčenie;
• Súbežná liečba glukokortikoidmi;
• Príjem potravy, ktorý zvyšuje vylučovanie žalúdka (mastné, slané potraviny, korenené);
• Vek starší ako šesťdesiatpäť.

V súvislosti s tým všetci lekári odporúčajú vziať do úvahy kontraindikácie pri menovaní takého lieku ako je Diclofenac (Voltaren) a začať liečbu s najnižšou odporúčanou dávkou, najmä s tými v rizikovej skupine.

U jedincov, ktorí patria do takýchto rizikových skupín, by denná dávka Voltarenu (Diclofenac) nemala prekročiť napr. Sto miligramov a spravidla by sa mali uprednostniť krátkodobé dávkové formy Voltarenu (Diclofenac) a mali by sa predpisovať alebo by sa mali predpisovať. v dávke päťdesiat miligramov dvakrát za dvadsaťštyri hodín alebo v dávkach dvadsaťpäť miligramov štyrikrát za dvadsaťštyri hodín.

Diklofenak sa má používať výlučne po jedle.

Ak užívate tento liek dosť dlho, musíte sa k nemu prísne priblížiť a zdržať sa alkoholu, pretože diklofenak je rovnaký ako alkohol a je spracovaný a rozložený v pečeni. U pacientov s hypertenziou sa má monitorovať krvný tlak a u pacientov s astmou sa môže pri užívaní lieku Diclofenac pozorovať exacerbácia.

U pacientov s chronickým ochorením obličiek alebo pečene je potrebné používať malé dávky lieku pri kontrole hladiny renálnych enzýmov. Okrem toho je potrebné pripomenúť, že takzvané „individuálne reakcie“ na nesteroidné protizápalové lieky u rôznych pacientov sa môžu líšiť. Týka sa to aj iných liekov, najmä u starších ľudí, u ktorých je zaznamenaná polymorbidita - akumulácia celého radu chronických ochorení s úplne inou závažnosťou.

inovácie

V súčasnosti existuje ďalší pohľad na problém „zlatého štandardu“ nesteroidných protizápalových liekov v reumatológii. Tam je znalecký posudok, že povesť lieku Diclofenac v krajine (RF) bol poškvrnený (pokazený) po objavení sa na pultoch obecných lekární a farmakologických trhov veľké množstvo generík tohto lieku.

Bezpečnosť a účinnosť prevažnej väčšiny všetkých týchto parodií diklofenaku, alebo ako sa nazývajú „diklofenacky“, nebola testovaná v dobre vykonaných a dobre organizovaných randomizovaných kontrolovaných štúdiách (skrátene RCT).

Po pravde povedané, tieto „diklofenaky“ sú pomerne prístupné a lacné pre sociálne nechránené vrstvy Ruskej federácie, ktoré prirodzene robili Diklofenak jediným a najobľúbenejším medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi v našej krajine. Podľa špeciálneho prieskumu asi tri tisíce pacientov v šiestich regiónoch Ruska a samotného hlavného mesta (Moskvy), tí, ktorí pravidelne dostávajú nesteroidné protizápalové lieky, tento nástroj použilo asi sedemdesiatdva percent respondentov.

Ale s týmito generickými diklofenakmi v posledných momentoch je spojený najväčší absolútny počet najnebezpečnejších medicínskych komplikácií, ktoré sú pozorované v Ruskej federácii. Podľa niektorých správ sa medzi tromi a osemdesiatimi ôsmimi reumatologickými pacientmi, ktorí pravidelne užívali diklofenak, zistili erózie gastrointestinálneho traktu a vredov u päťsto štyridsiatich pacientov - mimochodom, je to sedemnásť a pol percenta.

S tým všetkým sa gastrointestinálne komplikácie na pozadí užívania Diclofenacu nelíšili od frekvencie takých komplikácií, ktoré sa vyskytujú pri používaní všeobecne akceptovaných toxických liečiv - piroxikamu (asi devätnásť percent a jedna desatina percenta) a indometacínu (asi sedemnásť percent a sedem percent percenta).

Je celkom dôležité, že vývoj dyspepsie, na rozdiel od nesteroidných protizápalových gastropatií, je do značnej miery determinovaný kontaktným účinkom rovnakého nesteroidného protizápalového liečiva, z čoho vyplýva, že toto všetko závisí od farmakologických vlastností konkrétneho liečiva. Pomerne často, lieky rôznych komerčných spoločností, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku, majú odlišnú znášanlivosť, a to sa týka predovšetkým samotného "diklofenaku" alebo, jednoduchšie, lacného generického diklofenaku.

Vzhľadom na rozsiahle a hlboké používanie generických liekov, ktoré boli na farmakologickom trhu značne stlačené pomerne drahým, ale odôvodneným kvalitným originálnym liekom, väčšina ruských lekárov a pacientov vyvinula názor na diklofenak ako liek so strednou účinnosťou, ale s najvyšším rizikom nežiaducich účinkov., Aj keď poprední ruskí experti a vedci opakovane hovorili a uviedli s dôkazmi o existencii iných druhov bezpečnosti a účinnosti medzi pôvodným liekom Diclofenac a jeho lacnými náprotivkami (alebo len kópiami), doposiaľ neexistovali žiadne závažné a závažné problémy. v Ruskej federácii s cieľom potvrdiť toto ustanovenie.

Existuje ďalší aspekt tohto problému bezpečnosti lieku Diklofenac - zvýšenie rizika kardiovaskulárnych príhod. Ak súhlasíme s údajmi získanými počas metaanalýzy, rozsiahlych pozorovacích a kohortných štúdií nesteroidných protizápalových liekov, použitie lieku Diklofenac je spojené s vyšším rizikom vzniku takých faktorov, ako je infarkt myokardu, v porovnaní s inými rovnako populárnymi nesteroidnými protizápalovými liekmi. Pre túto drogu, PR tejto vážnej komplikácie bola asi jedna a štyri desatiny, zatiaľ čo pre Naproxen nula a deväťdesiat sedem desatín, pre ibuprofen jedna a sedem desatín, pre indometacín jeden a tri desatiny, a pre Piroxicam jeden a celý šesť desatín.

Okrem toho môže použitie diklofenaku spôsobiť schopnosť vyvinúť tak zriedkavú, ale potenciálne život ohrozujúcu komplikáciu, ako je akútna hepatitída vyvolaná liekmi alebo akútne zlyhanie pečene. Už v roku 1995 poskytol Úrad pre dohľad nad Spojenými štátmi americkými (FDA) údaje o všeobecnej analýze sto osemdesiatich prípadov závažných akútnych komplikácií pečene pri používaní tohto lieku, pričom bol letálny. S týmto všetkým, v Spojených štátoch amerických taký liek ako Diclofenac nebol považovaný za taký hlboký a široko používaný nesteroidný protizápalový liek (samozrejme, kyselina acetylsalicylová, Naproxen a Ibuprofen). Diklofenak sa používal v Spojených štátoch len sedem rokov v približujúcich sa bodoch analýzy, pretože FDA bol prijatý na farmakologický trh tej istej krajiny v roku 1988.

Ak spočítate všetky vyššie uvedené, potom už možno konštatovať, že v súčasnosti Diclofenac nemôže byť považovaný za skutočného účastníka zlatého štandardu medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi a predovšetkým preto, že existuje vysoké riziko nežiaducich účinkov, ktoré sa vyskytujú pri užívaní lieku. Už nezodpovedá moderným pojmom normálnej bezpečnej analgetickej liečby.

Alternatívou k diklofenaku na ruských farmakologických ranách môže byť jeho najbližší príbuzný a substancia pre príbuzného - toto je Aceklofenak. Tento liek má výraznejšie výhody, hlavne je to najvyšší stupeň bezpečnosti, vysoká účinnosť a dostupnosť - všetky tieto vlastnosti umožňujú Aceklofenaku nárok na jedno z miest nesteroidných protizápalových liekov s najlepšími kombináciami farmakologických vlastností v súčasnosti.

Aceklofenak je derivát kyseliny fenyloctovej, ktorý je považovaný za reprezentant jednej z intermediárnych skupín prevažne selektívneho fragmentu inhibítorov COX-2. Pomer inhibičných koncentrácií dvoch fragmentov COX-1 a COX-2 je okolo dvadsaťšesťstotín tohto liečiva, a to je omnoho menej ako u referenčného selektívneho inhibítora Ceq-2 fragmentu celekoxibu - len nula a sedem desatín, ale to je viac ako rofekoxib, ktorý je len nulový bod a dvanásť stotín. Nedávne štúdie ukazujú, že po užití lieku v dávke 100 miligramov (Aceklofenac) je aktivita fyziologického fragmentu COX-1 iba štyridsaťšesť percent. Na získanie sedemdesiatpäť miligramov diklofenaku bol tento pomer deväťdesiatsedem a osemdesiatdva percent.

Aceclofinac má pomerne vysokú biologickú dostupnosť, ktorá sa úplne a rýchlo absorbuje po perorálnom podaní, pričom maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne v šesťdesiatdeväťsto osemdesiatich minútach. V ľudskom tele ako celku je toto všetko takmer úplne metabolizované v pečeni, jeho hlavným metabolitom je biologicky aktívny štvorhydroxyacelfenac a samotný diklofenak je jedným z ďalších metabolitov. V priemernom organizme, po štyroch hodinách, polovica zloženia liečiva opúšťa telo a asi sedemdesiatosemdesiat percent pochádza z moču a zvyšných dvadsať tridsať prechádza do výkalov. Koncentrácia tohto liečiva v synoviálnej tekutine je približne päťdesiat percent plazmy.

Namiesto hlavného (hlavného) farmakologického účinku, tzv. (COX-2 blokáda), pre aceklofenak, potlačenie syntézy najdôležitejších protizápalových cytokínov, presne rovnakých ako interleukín-1 (krátko IL-1) a faktor anestézie nádoru (TNF-alfa)., Zníženie aktivácie metaloproteináz asociovanej s interleukínom-1 sa považuje za jeden z najdôležitejších mechanizmov, ktoré určujú pozitívny účinok aceklofenaku na syntézu proteoglykánov samotnej kĺbovej chrupavky. Táto vlastnosť sa týka celkového počtu hlavných výhod výhodnosti jej použitia pri osteoartritíde - najčastejšom reumatologickom ochorení.

Taký liek, ako je aceklofenak, sa používa v klinickej praxi od konca 80. rokov. V súčasnosti farmakologický trh zahŕňa osemnásť rôznych druhov liečiv podľa zloženia aceklofenaku:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Lokomín (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

V Ruskej federácii bol Aceclofenac registrovaný od roku 1996 a stále sa používa pod ochrannou známkou Aertal.

Aceclofinac sa osvedčil veľmi dobre pri liečbe reumatoidnej artritídy. Účinnosť tejto drogy bola tiež dokázaná as takýmto nezdravým patologickým stavom ako dysmenorea. Nedávne štúdie ukázali, že jednorazové alebo opakované použitie aceklofenaku tiež zmierňuje tú istú bolesť ako napríklad Naproxen (päťsto miligramov), čo výrazne presahuje placebo účinok.

Okrem toho, na klasickom modeli dentálnych manipulácií (extrakcia zuba), bola veľmi dobre študovaná samotná možnosť použitia aceklofenaku v komplexnej terapii pooperačnej bolesti, najmä ak bola počiatočná technika vykonaná v režime „predoperačnej analgézie“, to znamená šesťdesiat minút pred liečbou. samotný zub.

V súčasnosti sa tiež uskutočnila komparatívna štúdia bezpečnosti aceklofenaku v aktuálnej klinickej praxi (najdôležitejšia kontrola je diklofenak). Získané údaje nám ukázali, že aceklofenak je lepší ako liek používaný na porovnanie v jeho bezpečnosti: celkovo dvadsaťdva a jedna desatina a dvadsaťsedem a jedna desatina percent (p je menej ako nula a jedna tisícina); Gastrointestinálny trakt je desať bodov a šesť desatín a pätnásť bodov a dve desatiny percent (p menej ako nula bodov a jedna tisícina). Na pozadí použitia aceklofenaku boli pozorované aj zrušenia liečby v dôsledku nežiaducich účinkov - štrnásť a jedna desatina a osemnásť celých a sedem desatín percent (p menej ako nula a jedna tisícina).

Populačné štúdie (podľa typu kontroly prípadov) sa stali dôkazom relatívne nízkeho rizika najnebezpečnejších komplikácií gastrointestinálneho traktu pri použití lieku aceklofenak. Aceklofenak vykazoval najnižšie riziko gastrointestinálneho krvácania v porovnaní s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi.

V súčasnosti existuje len veľmi málo údajov, ktoré nám umožňujú odhadnúť riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií pri užívaní lieku aceklofenak. Pri vykonávaní jednej zo štúdií však tento liek súvisel s najnižším rizikom infarktu myokardu:

• Aceklofenac - OR je jedno celé číslo a dvadsaťtri stotín (od nulového bodu deväťdesiat sedem stotín do jedného celku a šesťdesiat dvoch stotín);

Aké sú nasledujúce lieky:

• Indometacín - jeden celok a päťdesiat šesťstotín (z jedného celku a dvadsaťjeden stotín na dva celé a tri desatiny);
• Ibuprofen - jeden celok a štyridsaťjedenstotín (z jedného celku a dvadsaťosem stotín až jeden celok a päťdesiatpäťstotín);
• Diklofenak je jeden celok a tridsať päť stotín (z jedného celku a osemnásť stotín na jeden celok a päťdesiat štyri stotiny).

Ak zhrnieme všetko, potom je možné konštatovať, že Aceclofenac je považovaný za jedného zo zástupcov nesteroidných protizápalových liekov s pomerne presvedčivo dokázaným zoznamom dobre organizovaných RCT, ako aj pomerne dlhých kohortných a pozorovacích štúdií, protizápalových a analgetických účinkov. Svojím vlastným spôsobom je možné povedať, že terapeutický účinok tejto drogy nie je horší a možno dokonca povedať, že prekonal nasledujúce pomerne populárne tradičné nesteroidné protizápalové lieky, ako je ibuprofén, ketoprofén, diklofenak, a tiež významne účinnejší ako normálny paracetamol. Aceklofenak je menej pravdepodobný, že spôsobí dyspepsiu (o dvadsať až tridsať percent) v porovnaní s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi.

Ulcerogénny potenciál tejto drogy je tiež pomerne nízky (asi dva, štyri a sedemkrát nižší ako naproxén, indometacín a diklofenak). Existujú údaje, ktoré poukazujú na významné zníženie rizika gastrointestinálneho krvácania pri používaní Aceklofenacu. Podobné výsledky, ktoré odzrkadľujú skutočnú klinickú prax, sa získali v súčasnosti a vo vzťahu k zníženému riziku kardiovaskulárnych komplikácií.

Dostatočná výhoda lieku Aceklofenac, na rozdiel od Diclofenacu a iných rovnako populárnych zástupcov nesteroidných protizápalových liečiv, je absencia negatívneho účinku na metabolizmus kĺbovej chrupavky, čo robí tento prípravok dostatočne vhodným na jeho použitie a symptomatickú liečbu osteoartritídy.

Takže dnes je aceklofenak najdostupnejším liekom pre spotrebiteľov a pomerne kvalitným originálnym liekom s vyváženou kombináciou protizápalovej a analgetickej účinnosti a dostatočnej znášanlivosti. Liek sa môže považovať za lídra medzi štandardnými nesteroidnými protizápalovými liečivami používanými na dlhodobú aj krátkodobú liečbu chronických ochorení, vrátane reumatológie, ktoré sú sprevádzané bolesťou.

Racionálne použitie nesteroidných protizápalových liekov v reumatológii

Na záver treba poznamenať, že moderný lekár má pomerne pôsobivý arzenál liekov, ktoré môžu výrazne znížiť bolesť a zlepšiť stav pacientov a ich funkčnú aktivitu kĺbov, a tým aj celkovú kvalitu života pacienta ako celku. Týka sa to účinnosti nesteroidných protizápalových liečiv, z ktorých celoročné pozorovania veľmi vysoko hodnotia aryloctové (diklofenakové) a arylpropiónové (Ibuprofen a iné) kyseliny ako špecifické (Celekoxib) a selektívne (Nimesulid a Meloxicam) nesteroidné antiflogistické protizápalové lieky, ktoré sa objavili v posledných rokoch minulého storočia proti nesteroidným nesteroidným protizápalovým liečivám.

Na začiatku dvadsiateho prvého storočia však stále existovali dôkazy o potrebe najvážnejšej pozornosti druhej strany liečby - bezpečnosti, tj bezpečnosti / účinnosti - „dvoch strán mince“, ktoré určujú nevýhody a prednosti konkrétnej drogy. S tým všetkým, cena tohto lieku a priťažujúce ceny liečby vedľajších účinkov je dôležité, ak sa to samozrejme deje.

V dôsledku toho takzvaná racionálna terapia zahŕňa použitie klinicky prijateľného a rozumného lieku, dobrú znalosť mechanizmov pôsobenia, vrátane sociálneho použitia, nepriaznivých účinkov, spôsobov, ako mu zabrániť, a samotného mechanizmu účinku. Bezpečnú a účinnú liečbu môže poskytnúť len lekár.