1. Ulcerogénny účinok (lézia gastrointestinálneho traktu) je najčastejším a najnebezpečnejším vedľajším účinkom. Je to len čiastočne spôsobené lokálnym poškodzujúcim účinkom liekov na sliznicu žalúdka, hlavne kvôli neselektívnemu účinku na enzým COX-1 v dôsledku systémového pôsobenia. Schopnosť nesteroidných protizápalových liečiv blokovať COX-1 vedie k rozvoju gastropatie, ulcerácii žalúdka, krvácaniu. Komplikácie tohto typu sú niekedy asymptomatické, bez bolesti, nevoľnosti, pálenia záhy, bez pocitu nepohodlia a iných príznakov typických pre lézie gastrointestinálneho traktu. Gastrotoxicita sa môže vyskytnúť nielen pri perorálnom podávaní, ale aj pri parenterálnom a rektálnom podaní.

Gastrický vred sa vyskytuje u 60% pacientov, ktorí pravidelne užívajú nesteroidné protizápalové lieky. Vo všeobecnosti sa vedľajšie účinky pozorujú u približne jednej tretiny pacientov. V 5% prípadov predstavujú vážnu hrozbu pre život. Erozie a vredy sliznice gastrointestinálneho traktu na pozadí prijímania nesteroidných protizápalových liekov u detí sa vyvíjajú s takmer rovnakou frekvenciou (20 - 30%) ako u dospelých, ale zriedkavo vedú ku komplikáciám. V súčasnosti sa zdôraznil špecifický syndróm NSAIDs - gastroduodenopatia.

Rizikové faktory pre vznik lézií gastrointestinálneho traktu pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov:

● - vek nad 65 rokov. Vekový vek je najvýznamnejší z mnohých faktorov, ktoré prispievajú k rozvoju gastropatie spojenej s príjmom neselektívnych nesteroidných protizápalových liekov. Riziko vzniku týchto komplikácií sa zvyšuje s vekom ročne o 4%.

● - Peptický vred v histórii.

• - Vysoké dávky alebo súčasné použitie niekoľkých nesteroidných protizápalových liekov. Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi.

• - Súbežná liečba glukokortikosteroidmi. V kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi a glukokortikosteroidmi sa erózne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu vyvíjajú 10-krát častejšie ako pri nesteroidných protizápalových liekoch.

● - ženské pohlavie. Bolo dokázané, že ženy sú náchylnejšie na nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov.

● - Fajčenie, pitie alkoholu.

● - Dostupnosť H. pylori.

Nasledujúce lieky sú najnebezpečnejšie z hľadiska ulcerogénneho účinku: ketoprofén, indometacín, piroxikam, aspirín (lisované tablety), naproxén.

Nesteroidné protizápalové lieky by sa mali predpisovať po jedle, po užití lieku počas 15 minút, sa neodporúča ísť do postele, aby sa zabránilo ezofagitíde.

2. Nefrotoxicita. Porucha funkcie obličiek sa prejavuje vo forme:

a) blokáda syntézy prostaglandínov v obličkách, ktorá spôsobuje vazokonstrikciu a zhoršuje prietok krvi obličkami (prejavuje sa retenciou tekutín v tele, proteinúria, hematuria, zvýšený krvný tlak). Najvýraznejší účinok na prietok krvi obličkami má fenylbutazón (butadión) a indometacín.

b) Priame účinky na renálny parenchým, spôsobujúce intersticiálnu nefritídu, nefrotický syndróm, nekrózu papily („analgetická nefropatia“). Najnebezpečnejšie z nich je analgin.

Sulindak a paracetamol majú najmenší vplyv na prietok krvi obličkami.

3. Hematotoxicita sa vyvíja v dôsledku nepriaznivého účinku na kostnú dreň, najviac charakteristických pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najťažšie komplikácie ich použitia sú aplastická anémia a agranulocytóza.

4. Hemoragický syndróm (koagulopatia) - nesteroidné protizápalové lieky inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok v dôsledku inhibície tvorby protrombínu v pečeni. pri menovaní nesteroidných protizápalových liekov (najmä dlhodobých) sa môže vyvinúť krvácanie (gastrointestinálne, gingiválne, maternicové, hemoroidné). Vo väčšom rozsahu má tento účinok aspirín.

5. Neurotoxický účinok - prenikanie cez hematoencefalickú bariéru, lieky majú účinok na centrálny nervový systém - bolesť hlavy, závraty, nespavosť, nepokoj, podráždenosť, nezvyčajná únava, ospalosť, omráčenosť, inhibícia reflexnej aktivity, depresia, periférna neuropatia. Tento vedľajší účinok súvisí skôr s indometacínom a fenylbutazónom, takže tieto lieky by nemali byť podávané ambulantne ľuďom, ktorých profesia vyžaduje zvýšenú pozornosť.

6. Hepatotoxicita - môžu sa vyskytnúť závažné zmeny v aktivite transamináz a iných pečeňových enzýmov, ktoré sa prejavujú žltačkou, hepatitídou. Špeciálne poškodenie pečene, ktoré sa vyskytuje bez žltačky, ale s vysokou hladinou pečeňových enzýmov s rýchlym rozvojom zlyhania pečene v kombinácii s ťažkou encefalopatiou, kŕčmi, edémom mozgu, sa nazýva Ray (Rayya) syndróm. Táto komplikácia sa vyvíja len v pediatrickej praxi, hlavne u detí vo veku do 5 - 6 rokov. U dospelých pacientov sa Rayov syndróm nepozoroval. Rizikovými faktormi pre rozvoj tejto komplikácie sú hypertermia a prítomnosť vírusovej infekcie (chrípka, ovčie kiahne, ARVI). Reyeov syndróm sa vyvíja vtedy, keď sa deťom s vírusovou infekciou predpisujú nesteroidné protizápalové lieky (aspirín, analgín), čo spôsobuje vysokú mortalitu (až 80%).

7. Alergické reakcie - svrbenie, kožné vyrážky, urtikária, angioedém, Lyellov syndróm (epidermálna nekrolýza - odlúčenie povrchových vrstiev kože), Stevensov-Johnsonov syndróm (akútna toxická erytrodermia - sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty, erytrodermia, sčervenanie kože a slizníc so zvýšením telesnej teploty a erytrodermie) a vyrážka z vezikuly), bronchospazmus, "astma aspirínu". Lyellov syndróm a Stevensov-Johnsonov syndróm - závažné kožné lézie, začínajú objavením sa bulóznej vyrážky ako odozvy na lieky, ktorá sa postupne mení na nekrotické epidermis. Tieto syndrómy sa líšia v oblasti lézie: s léziou až do 30% povrchu kože a slizníc, vyvíja sa Stevensov-Johnsonov syndróm a oblasť lézie je viac ako 30%, Lyellov syndróm. Lyellov syndróm je charakterizovaný ťažkým priebehom a vysokou mortalitou. Kožné prejavy sú častejšie u pyrazolidínu a pyrazolónu. U 5 - 20% osôb trpiacich bronchiálnou astmou je zvýšená citlivosť na aspirín a iné nesteroidné protizápalové lieky.

8. Neselektívne aj selektívne COX inhibítory, predpísané pre zlomeniny ako lieky proti bolesti, spomaľujú vývoj kostnej drene, inhibujú COX - 2. Predpokladá sa, že tento enzým začína proces rozdelenia osteoblastov, ktoré obnovujú kostné tkanivo. To vytvára určité obmedzenia pre predpisovanie tejto skupiny liekov pre starších ľudí. Niektoré nesteroidné protizápalové liečivá (indometacín, diklofenak) sú schopné zlepšiť deštrukciu chrupavky a kostného tkaniva.

9. Nežiaduce účinky nesteroidných protizápalových liekov počas tehotenstva. Prijatie nesteroidných protizápalových liekov v skorých štádiách tehotenstva (aj raz týždenne) má škodlivý vplyv na plod - teratogénny účinok, ktorý sa prejavuje predovšetkým sedimentárnymi anomáliami u novorodencov.

Nesteroidné protizápalové lieky inhibujú syntézu prostaglandínov, ktoré stimulujú myometrium, takže ich použitie môže predĺžiť tehotenstvo a spomaliť priebeh pôrodu. Pri použití v neskorom tehotenstve môže spôsobiť novorodenec pľúcnu hypertenziu v dôsledku predčasného uzavretia kanálika (obzvlášť nebezpečné je použitie indometacínu). Aspirín môže spôsobiť krvácanie počas pôrodu.

Nesteroidné protizápalové lieky sú kontraindikované v eróznych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, výraznejšej funkcii pečene a obličiek, cytopéniách, idiosynkréze, tehotenstve.

Protizápalové lieky na kĺby (NSAID): prehľad prostriedkov

Zápalový proces takmer vo všetkých prípadoch sprevádza reumatickú patológiu, čo významne znižuje kvalitu života pacienta. To je dôvod, prečo jedným z hlavných smerov pri liečbe ochorení kĺbov je protizápalová liečba. Tento účinok má niekoľko skupín liekov: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), glukokortikoidy na systémové a lokálne použitie, čiastočne len ako súčasť komplexnej liečby - chondroprotektorov.

V tomto článku považujeme skupinu liekov uvedených ako prvá - NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

Ide o skupinu liekov, ktorých účinky sú protizápalové, antipyretické a analgetické. Závažnosť každého z nich je odlišná pre rôzne lieky. Tieto lieky sa nazývajú nesteroidné, pretože sa líšia štruktúrou od hormonálnych prípravkov, glukokortikoidov. Tieto tiež majú silný protizápalový účinok, ale majú tiež negatívne vlastnosti steroidných hormónov.

Mechanizmus účinku NSAID

Mechanizmus účinku NSAIDs je nerozlišujúca alebo selektívna inhibícia (inhibícia) odrôd enzýmu COX-cyklooxygenázy. COG je obsiahnutý v mnohých tkanivách nášho tela a je zodpovedný za produkciu rôznych biologicky aktívnych látok: prostaglandínov, prostacyklínov, tromboxánov a ďalších. Prostaglandíny sú zase mediátormi zápalu a čím viac z nich je, tým výraznejší je zápalový proces. NSAID, ktoré inhibujú COX, znižujú hladiny prostaglandínov v tkanivách a zápalový proces sa vracia späť.

Schéma vymenovania NSAID

Niektoré nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo závažných vedľajších účinkov, zatiaľ čo iné lieky v tejto skupine nie sú charakterizované. Je to kvôli zvláštnostiam mechanizmu účinku: vplyvu liečivých látok na rôzne druhy cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 sa nachádza u zdravého človeka takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách, najmä v tráviacom trakte a obličkách, kde vykonáva svoje najdôležitejšie funkcie. Napríklad syntetizované prostaglandíny COX sa aktívne podieľajú na udržiavaní integrity žalúdočnej a črevnej sliznice, udržiavaní v nej adekvátneho prietoku krvi, znižovaní sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, zvyšovaní pH, sekrécii fosfolipidov a hlienu, stimulácii bunkovej proliferácie (reprodukcie). Lieky inhibujúce COX-1 spôsobujú pokles hladín prostaglandínov nielen v zápalovom zameraní, ale aj v celom tele, čo môže mať negatívne dôsledky, o ktorých sa bude diskutovať nižšie.

COX-2 je spravidla neprítomný alebo sa nachádza v zdravých tkanivách, ale v nevýznamných množstvách. Jeho hladina stúpa priamo počas zápalu a v jeho samom krbu. Lieky, ktoré selektívne znižujú COX-2, aj keď sú často brané systematicky, ale pôsobia presne na zameranie, čím znižujú zápalový proces v ňom.

COX-3 sa tiež podieľa na rozvoji bolesti a horúčky, ale nemá nič spoločné so zápalom. Niektoré NSAID ovplyvňujú tento typ enzýmu a majú malý vplyv na COX-1 a 2. Niektorí autori sa však domnievajú, že COX-3 ako nezávislá izoforma enzýmu neexistuje a je to variant COG-1: tieto otázky potrebujú vykonáva ďalší výskum.

Klasifikácia NSAID

Existuje chemická klasifikácia nesteroidných protizápalových liečiv na základe štruktúrnych vlastností molekuly účinnej látky. Biochemické a farmakologické termíny sú však zrejme málo zaujímavé pre široký okruh čitateľov, preto Vám ponúkame inú klasifikáciu, ktorá je založená na selektivite inhibície COX. Podľa nej sú všetky NSAID rozdelené na:
1. Neselektívne (ovplyvňujú všetky typy COX, ale väčšinou COX-1):

• indometacín;
• ketoprofén;
• piroxikam;
• aspirín;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxén;
• Ibuprofen.

2. Neselektívne, pôsobiace rovnako na COX-1 a COX-2:

3. Selektívne (inhibovať COX-2):

Niektoré z vyššie uvedených liekov nemajú prakticky žiadny protizápalový účinok, ale majú vyšší stupeň analgetického účinku (Ketorolac) alebo antipyretického účinku (Aspirín, Ibuprofen), takže v tomto článku nebudeme hovoriť o týchto liekoch. Hovorme o tých NSAID, ktorých protizápalový účinok je najvýraznejší.

Farmakokinetika na prvý pohľad

Nesteroidné protizápalové liečivá sa aplikujú ústne alebo intramuskulárne.
Keď je požitie dobre absorbované v zažívacom trakte, ich biologická dostupnosť je približne 70-100%. Je lepšie absorbovaná v kyslom prostredí a posun pH žalúdka na alkalickú stranu spomaľuje absorpciu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví do 1-2 hodín po užití lieku.

Pri intramuskulárnom podaní sa liek viaže na krvné proteíny o 90-99%, čím sa vytvárajú funkčne aktívne komplexy.

Dobre prenikajú do orgánov a tkanív, najmä do ohniska zápalu a synoviálnej tekutiny (nachádzajúcej sa v kĺbovej dutine). NSAID sa vylučujú močom. Polčas rozpadu sa značne líši v závislosti od liečiva.

Kontraindikácie pri používaní NSAIDs

Prípravy tejto skupiny sa nesmú používať v nasledujúcich podmienkach:

• individuálna precitlivenosť na zložky;
• žalúdočný vred a dvanástnikový vred, ako aj ďalšie ulcerózne lézie tráviaceho traktu;
• leuko- a trombopénia;
• vážne porušovanie obličiek a pečene;
• tehotenstvo.

Hlavné vedľajšie účinky NSAIDs

• ulcerogénny účinok (schopnosť liečiv v tejto skupine vyvolať rozvoj vredov a erózií gastrointestinálneho traktu);
• dyspeptické poruchy (žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť a iné);
• bronchospazmus;
• toxické účinky na obličky (porušenie ich funkcie, zvýšený krvný tlak, nefropatia);
• toxické účinky na pečeň (zvýšená aktivita v krvi pečeňových transamináz);
• toxické účinky na krv (zníženie počtu vytvorených prvkov až po aplastickú anémiu, zhoršené zrážanie krvi, prejavujúce sa krvácaním);
• predĺženie tehotenstva;
• alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, anafylaxia).

Počet hlásení o nežiaducich účinkoch liekov NSAID prijatých v rokoch 2011 - 2013

Vlastnosti liečby NSAID

Pretože liečivá tejto skupiny vo väčšom alebo menšom rozsahu majú škodlivý účinok na sliznicu žalúdka, väčšina z nich sa musí užívať po jedle, pitie veľkého množstva vody a výhodne paralelne s použitím liekov na udržanie gastrointestinálneho traktu. V tejto úlohe spravidla pôsobia inhibítory protónovej pumpy: omeprazol, rabeprazol a ďalšie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Osoby so zhoršenou funkciou obličiek, ako aj starší pacienti, majú spravidla predpísanú dávku nižšiu ako je priemerná terapeutická dávka, pretože metabolické procesy v týchto kategóriách pacientov sú spomalené: účinná látka má účinok a je eliminovaná v dlhšom období.
Podrobnejšie zvážte jednotlivé prípravky NSAID.

Indometacín (indometacín, metindol)

Forma - tabletky, kapsuly.

Má výrazné protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje agregáciu (zlepovanie) doštičiek. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 2 hodiny po podaní, polčas je 4-11 hodín.

Prideľte spravidla do 25-50 mg 2-3 krát denne.

Vedľajšie účinky uvedené vyššie pre tento liek sú pomerne výrazné, takže teraz sa používa relatívne zriedkavo, čo v tomto ohľade dáva cestu iným, bezpečnejším liekom.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a ďalšie)

Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo a úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosiahne za 20-60 minút. Takmer 100% sa vstrebáva krvnými bielkovinami a transportuje cez telo. Maximálna koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine sa stanoví po 3 až 4 hodinách, jeho polčas je 3 až 6 hodín od neho a 1-2 hodiny od krvnej plazmy. Vylučuje sa močom, žlčou a výkalmi.

Odporúčaná dávka diklofenaku pre dospelých je spravidla 50-75 mg 2-3 krát denne ústami. Maximálna denná dávka je 300 mg. Retardovaná forma, ktorá sa rovná 100 g liečiva v jednej tablete (kapsule), sa užíva raz denne. Pri intramuskulárnom podaní je jednorazová dávka 75 mg, frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Liek vo forme gélu sa aplikuje s tenkou vrstvou na kožu v mieste zápalu, mnohonásobnosť aplikácie - 2-3 krát denne.

Etodolac (pevnosť Aethol)

Uvoľňovanie formy - 400 mg kapsuly.

Protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti tohto liečiva sú tiež veľmi výrazné. Má miernu selektivitu - pôsobí hlavne na COX-2 v zápalovom zameraní.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy a antacidových prípravkov. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví po 60 minútach. 95% sa viaže na krvné proteíny. Polčas plazmy je 7 hodín. Vylučuje sa hlavne z moču.

Používa sa na núdzovú alebo dlhodobú liečbu reumatologických ochorení: osteoartritídy, reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, ako aj v prípade bolesti akejkoľvek etiológie.
Odporúča sa, aby liek 400 mg 1-3 krát denne po jedle. Ak je to potrebné, predĺžená liečba, dávka lieku by mala byť upravená 1 krát za 2-3 týždne.

Kontraindikačný štandard. Vedľajšie účinky sú podobné vedľajším účinkom iných NSAID, ale kvôli relatívnej selektivite lieku sa javia menej často a sú menej výrazné.
Znižuje účinok niektorých antihypertenzív, najmä ACE inhibítorov.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozícii vo forme tabliet 100 mg.

Hodný analóg diklofenaku s podobným protizápalovým a analgetickým účinkom.
Po požití je rýchlo a prakticky 100% absorbovaný sliznicou žalúdka. Pri súčasnom požití potravy sa rýchlosť absorpcie spomaľuje, ale jej stupeň zostáva rovnaký. S plazmatickými proteínmi sa takmer úplne spája, v tejto forme sa šíri cez telo. Koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine je pomerne vysoká: dosahuje 60% svojej koncentrácie v krvi. Priemerný polčas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Odporúča sa užívať 100 mg v čase jedla, vypitie tablety 100 ml vody. Frekvencia príjmu - 2 krát denne. Úprava dávky u starších pacientov nie je potrebná.

Z vedľajších účinkov treba zaznamenať dyspepsiu, nauzeu, hnačku, bolesť brucha, zvýšenú aktivitu pečeňových transamináz, závraty: tieto príznaky sú pomerne časté, v 1-10 prípadoch zo 100. Iné nežiaduce reakcie sú oveľa menej časté, najmä žalúdočný vred - menej ako jeden pacient na 10 000.

Je možné znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov predpísaním minimálnej účinnej dávky pacientovi čo najskôr.

Aceklofenac sa neodporúča počas gravidity a laktácie.
Znižuje antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Piroxikam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvoľňovacia forma - tablety na 10 mg.

Okrem protizápalových, analgetických a antipyretických účinkov má tiež protidoštičkový účinok.

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje stupeň jej vplyvu. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamenáva po 3-5 hodinách. Koncentrácia v krvi je omnoho vyššia pri intramuskulárnom podávaní lieku, než po perorálnom podaní. 40-50% preniká do synoviálnej tekutiny, nachádza sa v materskom mlieku. Prechádza radom zmien v pečeni. Vylučuje sa močom a výkalmi. Polčas je 24-50 hodín.

Analgetický účinok sa prejavuje do pol hodiny po užití tablety a pretrváva jeden deň.

Dávky lieku sa líšia v závislosti od ochorenia a pohybujú sa od 10 do 40 mg na deň v jednej alebo niekoľkých dávkach.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú štandardné.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uvoľňovanie formy - prášok na injekčný roztok.

Aplikujte intramuskulárne v dávke 2 ml (20 mg lieku) denne. Pri akútnej artritíde dna - 40 mg 1 krát denne počas 5 dní v rade v rovnakom čase.

Zvyšuje účinky nepriamych antikoagulancií.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Uvoľňovacia forma - tablety na 4 a 8 mg, prášok na prípravu injekčného roztoku, obsahujúci 8 mg prípravku.

Odporúčaná dávka na perorálne podanie 8-16 mg denne počas 2-3 krát. Vezmite pilulku pred jedlom, pitie veľkého množstva vody.

Intramuskulárne alebo intravenózne injikované v dávke 8 mg za čas. Frekvencia injekcií denne: 1-2 krát. Injekčný roztok je potrebný na prípravu tesne pred použitím. Maximálna denná dávka je 16 mg.
Starší pacienti nemusia znižovať dávkovanie lornoxikamu, avšak vzhľadom na pravdepodobnosť nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu by mali ľudia s akoukoľvek gastrointestinálnou patológiou brať s opatrnosťou.

Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks a ďalšie)

Uvoľňovanie formy: 7,5 a 15 mg tablety, 2 ml injekčného roztoku v ampulke obsahujúcej 15 mg účinnej látky, rektálne čapíky, tiež obsahujúce 7,5 a 15 mg Meloxikamu.

Selektívny inhibítor TsOG-2. Zriedkavo ako iné lieky zo skupiny NSAID, spôsobuje vedľajšie účinky vo forme poškodenia obličiek a gastropatie.

V prvých dňoch liečby sa spravidla liek používa parenterálne. 1-2 ml roztoku sa vstrekne hlboko do svalu. Keď akútny zápalový proces trochu ustúpi, pacient sa prenesie do formy tablety meloxicamu. Vnútri sa používa bez ohľadu na jedlo 7,5 mg 1-2 krát denne.

Celekoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Uvoľňovanie formy - kapsuly 100 a 200 mg liečiva.

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V prípade dlhodobého užívania lieku vo vysokých dávkach sú možné ulcerácie sliznice zažívacieho traktu, gastrointestinálne krvácanie, agranulocytóza a trombocytopénia.

Rofekoxib (Denebol)

Forma na uvoľňovanie - roztok na injekciu v ampulkách na 1 ml, obsahujúci 25 mg účinnej látky, tablety.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Prakticky žiadny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu a obličkového tkaniva.

Odporúča sa užívať perorálne 12,5-25 mg 1-krát denne. V prípade syndrómu silnej bolesti môže byť počiatočná dávka 50 mg v jednej dávke 1 krát denne.

S opatrnosťou predpisujú ženy v 1. a 2. trimestri tehotenstva, počas laktácie, osoby trpiace bronchiálnou astmou alebo ťažkým zlyhaním obličiek.

Riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku, ako aj u starších pacientov.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Uvoľňovacia forma - tablety na 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektívny inhibítor TsOG-2. Syntéza prostaglandínov v žalúdku nemá vplyv na funkciu krvných doštičiek.

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka závisí od závažnosti ochorenia a pohybuje sa medzi 30-120 mg denne na 1 príjem. Starší pacienti nemusia dávkovanie upravovať.

Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Spravidla sa zaznamenávajú u pacientov užívajúcich etorikoxib počas 1 roka alebo viac (pri závažných reumatických ochoreniach). Spektrum nežiaducich reakcií, ktoré sa v tomto prípade vyskytujú, je extrémne široké.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a ďalšie)

Uvoľňovanie formy: 100 mg tablety, granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie vo vrecúškach obsahujúcich 1 dávku lieku - 100 mg, gél v skúmavke.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

Užívajte liek v 100 mg dvakrát denne po jedle. Trvanie liečby sa stanoví individuálne. Gél sa aplikuje na postihnuté miesto a jemne sa vtiera do pokožky. Mnohonásobnosť aplikácie - 3-4 krát denne.

Pri menovaní Nimesulidu na starších pacientov nie je potrebná úprava dávky. Je potrebné znížiť dávku v prípade závažného porušenia funkcie pečene a obličiek pacienta. Môže mať hepatotoxický účinok, inhibuje funkciu pečene.

Počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, sa užívanie nimesulidu neodporúča. Počas dojčenia je liek tiež kontraindikovaný.

Nabumetone (Sinmeton)

Uvoľňovanie formy - tablety 500 a 750 mg.

Neselektívny inhibítor COX.

Jednorazová dávka pre dospelého pacienta je 500-750-1000 mg počas alebo po jedle. V závažných prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 2 gramy denne.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné vedľajším účinkom iných neselektívnych NSAID.
Keď sa neodporúča tehotenstvo a dojčenie.

Kombinované nesteroidné protizápalové lieky

Existujú lieky, ktoré obsahujú dve alebo viac účinných látok zo skupiny NSAID alebo NSAIDs v kombinácii s vitamínmi alebo inými liekmi. Nižšie sú hlavné.

• Dolár. Obsahuje 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto prípravku sa výrazný protizápalový účinok diklofenaku kombinuje s jasným analgetickým účinkom paracetamolu. Užívajte liek v 1 tabletke 2-3 krát denne po jedle. Maximálna denná dávka je 3 tablety.
• Neurodiclovit. Kapsuly obsahujúce 50 mg diklofenaku, vitamínu B1 a B6, ako aj 0,25 mg vitamínu B12. Anestetický a protizápalový účinok diklofenaku je tu posilnený vitamínmi B, ktoré zlepšujú metabolizmus v nervovom tkanive. Odporúčaná dávka lieku je 1-3 kapsuly denne v 1-3 dávkach. Vezmite si liek po jedle, vypite veľa tekutín.
• Olfen-75, vyrobený vo forme injekčného roztoku, okrem diklofenaku v množstve 75 mg tiež obsahuje 20 mg lidokaínu: v dôsledku jeho prítomnosti v roztoku sa injekcia lieku stáva pre pacienta menej bolestivým.
• Fanigan. Jeho zloženie je podobné zloženiu Dolarien: 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-3 krát denne.
• Flamidez. Veľmi zaujímavé, odlišné od iných liekov. Okrem 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje 15 mg serratiopeptidázy, ktorá je proteolytickým enzýmom a má fibrinolytický, protizápalový a anti-edémový účinok. K dispozícii vo forme tabliet a gélu na lokálne použitie. Pilulka sa užíva perorálne, po jedle, pohárom vody. Spravidla sa 1 tableta predpisuje 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka je 3 tablety. Gél sa používa externe a aplikuje sa na postihnutú pokožku 3-4 krát denne.
• Maksigezik. Liek má podobné zloženie a účinok ako Flamidez opísaný vyššie. Rozdiel spočíva vo výrobcovi.
• Diplomacia-P-Farmeks. Zloženie týchto tabliet je podobné ako Dolaren. Dávkovanie je rovnaké.
• Dolár. To isté.
• Doleks. To isté.
• Oksalgin-DP. To isté.
• Tsinepar. To isté.
• Diklokain. Podobne ako Olfen-75 obsahuje aj diklofenak sodný a lidokaín, ale obe účinné látky sú v polovičnej dávke. Preto je slabší v akcii.
• Dolar gél. Obsahuje sodnú soľ diklofenaku, mentol, ľanový olej a metylsalicylát. Všetky tieto zložky majú v rôznom stupni protizápalový účinok a potencujú vzájomné účinky. Gél sa aplikuje na postihnutú pokožku 3-4 krát denne.
• Nimid Forte. Tablety obsahujúce 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidínu. Tento liek úspešne kombinuje protizápalové a analgetické účinky nimesulidu so svalovým relaxačným účinkom tizanidínu. Používa sa v prípade akútnej bolesti spôsobenej spazmom kostrových svalov (populárnym spôsobom - keď sú korene uškrtené). Vezmite liek po jedle, pite veľa tekutín. Odporúčaná dávka je 2 tablety denne v dvoch rozdelených dávkach. Maximálne trvanie liečby je 2 týždne.
• Nizalid. Podobne ako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidín v podobných dávkach. Odporúčané dávky sú rovnaké.
• Alit. Rozpustné tablety obsahujúce 100 mg Nimesulidu a 20 mg Dicykloverínu, čo je svalová relaxancia. Prijímajte vnútri po jedle, opláchnite pohárom tekutiny. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-krát denne počas maximálne 5 dní.
• Nanogan. Zloženie tohto liečiva a odporúčané dávkovanie sú podobné zloženiu liečiva Alit, opísaného vyššie.
• Oksigan. To isté.

Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam a ceny

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní určitých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemických látok, ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové lieky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAIDs znižujú najnepríjemnejšie príznaky ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej membrány enzýmom fosfolipáza A2. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

• akútna dna;
• dysmenorea (menštruačná bolesť);
• bolesť kostí spôsobená metastázami;
• pooperačná bolesť;
• horúčka;
• intestinálna obštrukcia;
• renálna kolika;
• mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
• bolesť dolnej časti chrbta;
• bolesť chrbta;
• bolesť hlavy;
• migréna;
• artróza;
• reumatoidnú artritídu;
• pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované v erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, ťažkej poruche funkcie pečene a obličiek, cytopénií, idiosynkrézy a tehotenstva. Musia byť starostlivo predpísané pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, ktoré predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií.

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky neporušený. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť liečiva, ktorá je kombinovaná s minimálnym množstvom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

1. Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov.
2. Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov.
3. Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov.
4. Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

Preto sa v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však jednoducho nútená situácia, pretože málo ľudí si môže dovoliť priebeh liečby takýmto liekom.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
2. NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac;
3. Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu;
4. Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
5. Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
6. Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.

1. alkanony;
2. Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

1. indometacín;
2. flurbiprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. piroxikam;
5. ketoprofén;
6. naproxén;
7. ibuprofen;
8. amidopyrínu;
9. Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

1. ketorolac;
2. ketoprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. indometacín;
5. flurbiprofén;
6. amidopyrínu;
7. piroxikam;
8. naproxén;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečby kĺbov: artritídy, artrózy, poranení atď.

Zriedkavo sa NSAID používajú na zmiernenie bolesti pri bolestiach hlavy a migrénach, dysmenorey, pooperačnej bolesti, renálnej koliky atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto liečivá aj antipyretické účinky.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu a v posledných rokoch existuje tendencia k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pričom sa zachovávajú obmedzenia maximálnych dávok aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikamu. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

1. Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
2. Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch.
3. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;
4. Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
5. Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallova) vývodu a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát, bez ohľadu na dávku lieku.

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožňuje užívať ju s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Neobsahuje lieky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľnenia (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musí byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže lieky založené na ňom sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako febrifuge sa ibuprofen používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najobľúbenejších analgetík. Ako protizápalový prostriedok, nie je predpísaný tak často, ale liek je veľmi populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený v 60. rokoch. Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. Tento prostriedok na liečbu kĺbov dobre kombinuje vysokú protizápalovú aktivitu a vysoké protizápalové vlastnosti.

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Okrem vyššie uvedených liekov, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAIDs, tj COX-1, zahŕňa také liečivo ako ketoprofén. Svojím účinkom je blízky ibuprofénu a vyrába sa vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepenia krvných buniek a tvorbu krvných zrazenín. Pri užívaní aspirínu sa zvyšujú krvné skvapalnenia a krvné cievy, čo vedie k úľave od stavu osoby s bolesťou hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok liečiva znižuje prívod energie do zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu.4

Aspirín je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov, pretože komplikácia vo forme extrémne závažného Reye syndrómu, v ktorom uhynie 80% pacientov. Zostávajúcich 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors sú predpísané pre liečbu kĺbov, napríklad liek Don. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale musia byť užívané na 2-3 mesiace.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov

Všeobecnou vlastnosťou NSAID je pomerne vysoká absorpcia a biologická dostupnosť pri perorálnom použití. Biologická dostupnosť iba kyseliny acetylsalicylovej a diklofenaku je 30 - 70%, a to aj napriek vysokému stupňu absorpcie.

Polčas eliminácie pre väčšinu NSAID je 2-4 hodiny, avšak dlhodobo pôsobiace lieky cirkulujúce v tele, ako napríklad fenylbutazón a piroxikam, sa môžu podávať 1-2 krát denne. Všetky NSAID s výnimkou kyseliny acetylsalicylovej sa vyznačujú vysokým stupňom väzby na plazmatické proteíny (90-99%), ktoré pri interakcii s inými liekmi môžu viesť k zmene koncentrácie ich voľných frakcií v krvnej plazme.

NSAID sa spravidla metabolizujú v pečeni, ich metabolity sa vylučujú obličkami. Produkty metabolizmu NSAID zvyčajne nemajú farmakologickú aktivitu.

Niektoré NSAID ("indometacín", "ibuprofén", "naproxén") sa vylučujú z tela 10-20% bezo zmeny, a preto stav vylučovacej funkcie obličiek môže významne zmeniť ich koncentráciu a konečný klinický účinok. Rýchlosť odstránenia NSAID závisí od veľkosti injikovanej dávky a pH moču. Pretože mnohé prípravky tejto skupiny sú slabé organické kyseliny, sú rýchlejšie vylučované v alkalickej reakcii moču ako v kyslom prostredí.

1. Reumatické ochorenia

Reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, dna a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bechterewova choroba), Reiterov syndróm.

Treba mať na pamäti, že pri reumatoidnej artritíde majú NSAID len symptomatický účinok bez toho, aby ovplyvnili priebeh ochorenia. Nie sú schopní zastaviť priebeh procesu, spôsobiť remisiu a zabrániť vzniku deformácií kĺbov. Úľava, ktorú NSAID prinášajú pacientom s reumatoidnou artritídou, je zároveň taká významná, že ani jeden z nich sa bez týchto liekov nezaobíde. Pri veľkých kolagenózach (systémový lupus erythematosus, sklerodermia atď.) Sú NSAID často neúčinné.

2. Nereumatické ochorenia pohybového aparátu

Osteoartritída, myozitída, tendovaginitída, trauma (domácnosť, šport). Za týchto podmienok je často účinné použitie lokálnych liekových foriem NSAID (mastí, krémov, gélov).

3. Neurologické ochorenia. Neuralgia, radiculitída, ischias, lumbago.

4. Renálna, pečeňová kolika.

5. Bolestivý syndróm rôznych etiológií, vrátane bolesti hlavy, bolesti zubov, pooperačnej bolesti.

6. Horúčka (zvyčajne pri telesnej teplote nad 38,5 ° C).

7. Prevencia arteriálnej trombózy.

I. Z gastrointestinálneho traktu

Hlavným negatívnym znakom všetkých NSAID je vysoké riziko nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu. U 30-40% pacientov, ktorí dostávali NSAID, sa zaznamenali dyspeptické poruchy, v 10-20% - erózia a žalúdočné a dvanástnikové vredy, v 2-5% - krvácanie a perforácia.

V súčasnosti sa zdôraznil špecifický syndróm - NSAID-gastroduodenopatia. Je to len čiastočne kvôli lokálnemu škodlivému účinku NSAID (väčšina z nich sú organické kyseliny) na sliznici a je spôsobená hlavne inhibíciou izoenzýmu COX-1 v dôsledku systémového pôsobenia liekov. Preto sa pri akejkoľvek ceste podania NSAID môže vyskytnúť gastrotoxicita.

Lézia žalúdočnej sliznice sa vyskytuje v 3 štádiách: 1. Inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici; 2. Znížená produkcia ochranného hlienu sprostredkovaná prostaglandínom

a hydrogenuhličitany; 3. Výskyt erózií a vredov, ktoré môžu byť komplikované krvácaním alebo perforáciou.

Poškodenie je často lokalizované v žalúdku, hlavne v prednej alebo prednej časti. Klinické príznaky NSAID-gastroduodenopatie u takmer 60% pacientov, najmä starších ľudí, chýbajú, takže diagnóza je v mnohých prípadoch stanovená pomocou fibrogastroduodenoskopie. Súčasne sa u mnohých pacientov s dyspeptickými ťažkosťami nezistilo poškodenie slizníc. Absencia klinických príznakov NSAIDs - gastroduodenopatia je spojená s analgetickým účinkom liekov. Preto pacienti, najmä starší pacienti, u ktorých sa počas dlhodobého podávania NSAIDs nevyskytli nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu, sa považujú za zvýšené riziko vzniku závažných komplikácií NSAIDs - gastroduodenopatie (krvácanie, ťažká anémia) a vyžadujú si obzvlášť starostlivé sledovanie vrátane endoskopického vyšetrenia. študovať.

Rizikové faktory gastrotoxicity: ženy vo veku nad 60 rokov, fajčenie, nadmerné požívanie alkoholu, rodinná anamnéza vredov, sprievodné závažné kardiovaskulárne ochorenia, súbežné užívanie glukokortikoidov, imunosupresív, antikoagulancií, dlhodobá liečba NSAID, vysoké dávky alebo súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID. gastrotoxicita má aspirín, indometacín a

piroxikam, ketorolac, najmenší - ibuprofén, paracetamol. Pre prevenciu týchto prejavov je potrebné:

1. Užívajte NSAID po jedle a vypite veľké množstvo vody

2. Súčasné stretnutie s NSAID liekov, ktoré chránia sliznicu

membrána gastrointestinálneho traktu (antacidá, H2-blokátory atď.)

3. Zmena taktiky používania NSAID, tj prechod na parenterálne podanie (aj keď tento problém úplne nevyrieši, ale len zmierňuje prejavy gastroduodenopatie)

4. Použitie selektívnych NSAID: meloxikam, nimesulid selektívne blokujúci COX-2

II. Nefrotoxicita je druhou najväčšou skupinou nežiaducich reakcií NSAID. NSAID zhoršujú prietok krvi obličkami a majú priamy vplyv na parenchým obličiek, často na pozadí existujúcej patológie. Najnebezpečnejšie v tomto ohľade, analgin, indometacín.

Indometacín a fenylbutazón majú najvýraznejší vplyv na prietok krvi obličkami.

NSAID môžu mať priamy účinok na parenchým obličiek, čo spôsobuje intersticiálnu nefritídu (tzv. Analgetickú nefropatiu). Najnebezpečnejší je v tomto ohľade fenacetín. Možné vážne poškodenie obličiek až do vzniku závažného zlyhania obličiek. Je opísaný vývoj akútneho zlyhania obličiek s použitím NSAID v dôsledku akútnej alergickej intersticiálnej nefritídy.

Rizikové faktory pre nefrotoxicitu: vek nad 65 rokov, cirhóza pečene, predchádzajúca patológia obličiek, znížený objem krvi, dlhodobá liečba NSAID, sprievodná diuretická liečba.

III. Hematotoxicitě. Porušenie tvorby krvi sa prejavuje znížením obsahu leukocytov v krvi (leukopénia, agranulocytóza), krvných doštičiek (trombocytopénia), menej často erytrocytov (anémia). Väčšina týchto porúch je exprimovaná pri aplikácii dipyrónu. Monitorovanie stavu krvi je preto predpokladom dlhodobej liečby NSAID. Najcharakteristickejšie pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najťažšie komplikácie ich použitia sú aplastická anémia a agranulocytóza.

IV. Koagulopatie. NSAID inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok inhibíciou tvorby protrombínu v pečeni. V dôsledku toho sa môže vyvinúť krvácanie, častejšie z gastrointestinálneho traktu, krvácania, vzhľadu krvi v moči. Tento účinok sa používa na prevenciu trombózy pri ischemickej chorobe srdca (aspirín).

V. Hepatotoxicita. Môžu byť zaznamenané zmeny v aktivite transamináz a iných enzýmov. V ťažkých prípadoch - žltačka, hepatitída. U detí sa môže vyvinúť Rayov syndróm pri užívaní aspirínu (poškodenie pečene s ťažkou encefalopatiou a edémom mozgu).

VI. Neurotoxicity. Svedčí o tom závraty, strnulosť, zvonenie a tinitus. Tieto prejavy sú najviac charakteristické pre aspirín, indometacín.

VII. Alergické reakcie. Kožná vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, Lyell a Stevens-Johnsonove syndrómy, alergická intersticiálna nefritída atď. Môžu spôsobiť akékoľvek NSAID, ale častejšie s aspirínom a dipyrónom. Kožné prejavy sú častejšie u pyrazolónov a pyrazolidínov. Bronchospazmus sa spravidla vyvíja u pacientov s bronchiálnou astmou a častejšie pri užívaní aspirínu. Môže to byť spôsobené alergickými mechanizmami.

VIII. Oslabiť kontrakcie svalov maternice. Predĺžené tehotenstvo a predĺžiť priebeh práce.

IX. Teratogénny účinok. Prejavujú sa abnormalitami kardiovaskulárneho systému u plodu pri užívaní NSAID v skorých štádiách tehotenstva.

kontraindikácie

Kontraindikácie na použitie žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu v akútnej fáze, tehotenstvo, vážne poškodenie pečene a obličiek, leukopénia, hemoragická diatéza. Opatrnosť je potrebná u týchto liekov jednotlivcom so sklonom k ​​alergickým reakciám a deťom.

Formy produkcie NSAID

Synonymum: Ortophen Tablets 25 mg, vnútri 3 p / s po jedení ampúl 2,5% - 3 ml / m

Synonymum: Brufenum Tablety 200 400 a 600 mg, vnútri 3 p / s po jedle

Synonymum: Feldene kapsuly 20 mg perorálne 1 p / s Čípky: 20 mg rektálne 1 p / s

Synonymum: Naproxi tablety 250 a 500 mg perorálne 3 p / s po jedle

Cynonym: Metindol Tablety 25 mg vo vnútri.Súbory 25 mg perorálne 3 p / s po jedle Čípky 100 mgrealno 3 p / s

Synonymum: Movalis Tablety 7,5 a 15 mg 1p / s počas jedla

Tablety Nabumetonu 500 a 750 mg 1 p / s po jedle

Synonymum: Celebrex Capsules 100 a 200 mg 2 p / s po jedle