Prehľad bisfosfonátov - liekov na liečbu osteoporózy - Masáž

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

Bisfosfonáty - skupina liekov, ktoré majú schopnosť spomaliť deštrukciu kostného tkaniva. Hlavným smerom použitia týchto liekov je liečba ochorení sprevádzaných zvýšenou krehkosťou a krehkosťou kostí, ako je osteoporóza.

FOSAMAX je prvý liek proti osteoporóze schválený Úradom pre kontrolu potravín a liečiv Spojených štátov pred 10 rokmi. Tento bisfosfonát rýchlo obnovuje kostné tkanivo s minimálnymi vedľajšími účinkami.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy akejkoľvek formy (primárne a sekundárne) sú predpisované ako hlavné lieky používané na prvom mieste (lieky prvej línie). V terapii sú nepostrádateľné a ich účinnosť je vysoká a klinicky dokázané - užívanie bisfosfonátov znižuje riziko zlomenín kostí o 30 - 50%.

Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú bisfosfonáty, ako sa správajú, aké sú vlastnosti ich použitia a možné negatívne účinky liečby.

Mechanizmus účinku

Bisfosfonáty získali svoj názov kvôli štruktúre molekuly, vrátane dvoch fosfonátov - organických zlúčenín obsahujúcich fosfor.

Schematické znázornenie bisfosfonátovej molekuly

Po odobratí liečiva sa molekuly účinnej látky viažu s vápnikom a prenikajú do kostného tkaniva, akumulujú sa a dlhodobo pretrvávajú. Tam bisfosfonáty narušujú prácu špecifických buniek osteoklastov.

Osteoklasty sa normálne podieľajú na fyziologických procesoch resorpcie a deštrukcie (resorpcie) starého kostného tkaniva a pracujú súčasne s osteoblastmi, ktoré tvoria nové kostné tkanivo. Ale s osteoporózou je táto interakcia porušená: osteoblasty "nemajú čas" na vytvorenie nového tkaniva a osteoklasty rýchlo zničia staré tkanivo, takže kosti sa stenčujú a stávajú sa krehkými.

Ak sú bisfosfonáty zapustené do kostného tkaniva, znižujú aktivitu osteoklastov, interferujú s ich rastom, stimulujú proces samo deštrukcie osteoklastov a potláčajú signály, ktoré spúšťajú ich deštruktívny účinok. Tak je liečba osteoporózy: kosti nie sú tenké a majú čas na zotavenie.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Druhy bisfosfonátov

Podľa ich zloženia sú bisfosfonáty rozdelené na dusíkaté a dusíkaté.

Lieky bez dusíka (prvá generácia)

Tento liek tidronat, tiludronat, clodronat.

Lieky obsahujúce dusík (druhá generácia)

Ide o lieky pamidronát, alendronát, ibandronát. Tieto fondy sú efektívnejšie, najlepšie z nich je moderný liek zoledronát, ktorý obsahuje dva atómy dusíka.

Zoledronát a ibandronát sa ľahko používajú - zolendronát sa má užívať len raz ročne a ibandronát raz mesačne (alebo intravenózne môžete podať ibandronát raz štvrťročne).

Tiež vyrábajú dvojzložkové prípravky obsahujúce alendronát a vápnik alebo alendronát a vitamín D.

Výhody liekov

Početné štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov pomáha zvýšiť hustotu kostí a znížiť pravdepodobnosť zlomeniny. Sú relatívne bezpečné, dobre tolerované a majú málo negatívnych vedľajších účinkov.

cons

Stále však existujú nevýhody pre bisfosfonáty.

nedostatky

Nízka biologická dostupnosť - iba malá časť lieku podávaná ústami preniká do miesta pôsobenia.
Nevýhoda podávania: aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov lieku, musí sa vypiť ráno presne na prázdny žalúdok, vypiť veľké množstvo vody (250–400 ml) a po jeho užívaní najmenej 40 minút nemôžete jesť ani ľahnúť.

Takéto pravidlá pre pacientov sú ťažké a únavné rýchlo. Podľa prehľadov pacientov mnohí z nich odmietli trvalú liečbu bisfosfonátmi alebo porušili režim príjmu (a porušenie režimu viedlo k zvýšeniu frekvencie vedľajších účinkov).

Vedľajšie účinky

Hlavným vedľajším účinkom je negatívny účinok na gastrointestinálny trakt.

Liek môže spôsobiť:

zápal slizníc a tvorba erózií v dolnom pažeráku;
gastritída, erózia a žalúdočné vredy;
krvácanie z horného GI traktu;
bolesť brucha;
nevoľnosť, znížená chuť do jedla;
pálenie záhy;
plynatosť;
zápcha alebo hnačka.

Liečba osteoporózy môže spôsobiť bolesti hlavy, bolesti svalov a kostí.

Možné kožné vyrážky a rozvoj alergických reakcií.

Dlhodobá liečba osteoporózy týmito liekmi môže viesť k hypokalcémii (zníženie hladín vápnika v krvi), preto sa bisfosfonáty musia kombinovať s vápnikom alebo vitamínom D (ale v rôznom čase počas dňa, pričom sa bisfosfonát a vápnik alebo vitamín D oddelia najmenej 2 hodiny).

záver

Bisfosfonáty sú účinnými liečivami na liečenie osteoporózy.

Pamätajte, že ide o závažné liečivé látky, ktoré majú mnohostranný účinok a zasahujú do zložitých procesov ľudského tela. Sú nevyhnutné pre liečbu, ale v žiadnom prípade by nemali byť brané samostatne a nekontrolovateľne. Predpíšte a vyberte optimálny liek, trvanie priebehu a dávkovanie by mal iba Váš lekár (môže to byť reumatológ, endokrinológ, traumatológ).

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

Prínosy a poškodenia bisfosfonátov pri komplexnej liečbe osteoporózy

Jednou z mimoriadne bolestivých a nepríjemných chorôb je osteoporóza, patologická krehkosť kostí vedúca k častým zlomeninám a ťažkostiam pri ich zotavovaní. Riziková skupina - osoby po 50 rokoch, kde ženy častejšie ochorejú ako muži. Od konca minulého storočia lekári na celom svete aktívne používajú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy. Môžu však priniesť nielen výhody, ale aj vážne škody.

Farmakologický účinok bisfosfonátov

Bisfosfonáty (difosfonáty) sa nazývajú takto, pretože molekuly týchto látok obsahujú dva fosfonáty (PO)₃). Tieto chemické zlúčeniny sú najbližšie analogické k prírodným pyrofosfátom, ktoré nie sú štiepené enzýmami nachádzajúcimi sa v ľudskom tele.

Hlavným účelom bisfosfonátových liečiv je stabilizácia kostry pri chorobách sprevádzaných rýchlym úbytkom kostí.

Chápeme, ako sa to deje. Normálne telo produkuje dva typy buniek s rôznymi funkciami:

Osteoklasty - prispievajú k resorpcii (deštrukcii) starých kostrových buniek.
Osteoblasty - podieľajú sa na tvorbe nového tkaniva.

S osteoporózou, táto jednoducho neriešia s ich úlohou, zatiaľ, osteoklasty aj naďalej pravidelne zbaviť starých buniek.

Prevencia osteoporózy a liečby je založená na účinkoch bisfosfonátov na osteoklasty, ktoré spočívajú v inhibícii ich rastu a začatí procesu ich sebazničenia, v dôsledku čoho sa riedenie kosti suspenduje. Ďalší dôležitý bod: drogy si uchovávajú v kostiach veľmi potrebný vápnik a fosfor.

Okrem toho sa bisfosfonáty používajú pri komplexnej terapii pacientov s rakovinou pri liečbe a na prevenciu výskytu metastáz postihnutých kosťami v rakovine prsníka, pľúc, prostaty, obličiek a štítnej žľazy.
Vstupom do tela a hromadením liekov:

zníženie zvýšených hladín vápnika v krvi - hyperkalcémie, ktorá je sprievodným znakom metastatických kostných lézií;
zabrániť vzniku nových ohnísk ochorenia - metastáz;
majú analgetický účinok.

Nepochybnou výhodou je, že tieto lieky sú nehormonálne a nepreťažujú kardiovaskulárny systém. Významnú nevýhodu možno označiť za zlú rozpustnosť, čo komplikuje absorpciu organizmu.

Drogové skupiny a mená

Existujú dva hlavné typy bisfosfonátov, ktoré sa líšia spôsobom, akým ovplyvňujú osteoklasty:

Bez plynov, alebo prostriedky prvej generácie.
Takéto liečivá, ako je etidronát, klodronát, tiludronát, sa z tejto skupiny používajú celkom aktívne. Majú devastačný účinok na osteoklasty v dôsledku ich absorpcie. Etidronát a klodronát sa úspešne používajú pri komplexnej liečbe onkológie.

Aminobisfosfonáty s obsahom dusíka, lieky druhej generácie.
Účinnejšie vzhľadom na ich selektivitu pri pôsobení na osteoklasty a predĺžený účinok, ktorý môže mať, pretože nie je absorbovaný osteoklastmi, na rozdiel od dusíka. Sú to lieky ako Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Účinné pri osteoporóze spôsobenej menopauzou u žien, pri liečbe pacientov s rakovinou s kostnými metastázami.

V súčasnosti už boli zavedené činidlá obsahujúce dusík, ktoré odborníci označujú ako tretiu generáciu bisfosfonátov. Ich aktívne zložky sú ibandronát a kyselina zoledrónová. Z najbežnejších sú to lieky s menami Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronát) má špeciálnu molekulovú štruktúru (prítomnosť dvoch atómov dusíka v bočnom reťazci), ktorá určuje vyšší potenciál kyseliny zoledrónovej a spôsobuje prudký nárast aktivity lieku v porovnaní s liekmi predchádzajúcej generácie.

Čo potrebujete vedieť pri liečbe bisfosfonátov

Ako viete, všetko v lyžičke predstavuje liek v šálke, ktorý sa môže stať jedom. Preto pri používaní bisfosfonátov je dôležité dodržiavať pokyny na dávkovanie a pozorne si prečítať zoznam kontraindikácií a ďalších potrebných informácií uvedených v anotácii. Z tých istých dôvodov je samoliečba nebezpečná.

Lieky sa môžu používať len podľa pokynov ošetrujúceho lekára!

Funkcie príjmu

Keďže bisfosfonáty sú dosť závažné lieky, ktoré majú vedľajšie účinky, pri ich používaní sa odporúča dodržiavať určité pravidlá:

Vezmite ho ráno nalačno, súčasne s veľkým množstvom vody.
Jesť po tomto je povolené nie skôr ako hodinu.
Umyte výhradne bežnou nesýtenou vodou. Všetky ostatné nápoje budú inhibovať účinok lieku.
Do jednej a pol hodiny po recepcii, ak je to možné, udržujte vertikálnu polohu. Počas tejto doby sa liek dostane do čriev, čo minimalizuje jeho dráždivý účinok na steny pažeráka a žalúdka.
Odporúča sa užívať kalcium alebo vitamín D súbežne s priebehom bisfosfonátu, ale mali by sa konzumovať v súlade s dvojhodinovými časovými intervalmi. Súčasné prijímanie týchto prostriedkov je vylúčené.

Parenterálne bisfosfonáty sa podávajú intravenóznou infúziou (kvapkaním) počas 2-3 hodín.

Obmedzenia na užívanie bisfosfonátov sú:

tehotenstvo,
obdobia laktácie
vek do 18 rokov
individuálna neznášanlivosť,
zlyhanie obličiek
ochorenia gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze.

Ak budete prísne dodržiavať tieto tipy, môžete sa vyhnúť komplikáciám alebo zmierniť možné vedľajšie účinky liekov počas liečby.

Často, keď zmeníte polohu tela, v bedrovom kĺbe sú počuť cudzie zvuky: drvenie a kliknutia. Niekedy je sprevádzaná bolesťou. Prečítajte si o dôvodoch v článku.

Konvenčné röntgenové vyšetrenie môže odhaliť len silný stupeň rednutia kostí, zatiaľ čo denzitometria poskytuje presné výsledky o stave kostry, preto je taká dôležitá pri diagnostike osteoporózy.

Vedľajšie účinky a poškodenie

Medzi často sa vyskytujúce negatívne účinky užívania bisfosfonátov patria:

v tráviacom systéme - podráždenie sliznice žalúdka a dvanástnika, gastritída, krvácanie, nevoľnosť, bolesť žalúdka, plynatosť a zápcha;
bolesti hlavy a bolesti svalov;
bolesti kĺbov;
ochorenia obličiek a pečene v dôsledku akumulácie toxických látok;
hypokalcémia - nedostatok vápnika v krvi;
alergické príznaky.

Ak používate bisfosfonáty bez povolenia a nekontrolovane, sú možné výraznejšie nežiaduce účinky, ako je fibrilácia - desynchronizácia srdcovej frekvencie, osteonekróza čeľuste a zlomeniny zlomeniny stehennej kosti.

Prejav všetkých týchto nežiaducich príznakov však nie je pozorovaný u všetkých pacientov. Správne vypočítaná liečba a priľnavosť pomáhajú vyhnúť sa vedľajším účinkom a minimalizovať riziko komplikácií.

Ceny liekov

Bisfosfonáty sú drahé lieky. Ceny závisia od formy uvoľnenia a výrobcu. Uvádzame priemerné ceny niektorých liekov v lekárňach v Moskve.

Prehľad o prínosoch bisfosfonátov na osteoporózu

Od zavedenia bisfosfonátov na farmakologickom trhu získali tieto fondy veľa pozitívnej spätnej väzby od pacientov aj špecialistov. Dáme niekoľko z nich.

Svetlana, 56 rokov:
„Lekár predpísal Bondronat pred šiestimi mesiacmi. Už v prvom mesiaci sa bolesti v kolenách a chrbtici upokojili, spánok sa vrátil do normálu. Liek je spokojný, nie sú žiadne vedľajšie účinky.

Alexandra, 60 rokov:
„Počas menopauzy som videl kyselinu zoledrónovú, predpísal lekár. Tri dni ma bolelo svalstvo a bolela som hlava, príznaky boli podobné chrípke. Uložené paracetamolom. Podľa režimu videl pilulky podľa očakávania. Nič iné sa neobťažovalo. “

Margaret, endokrinológ:
„Pravidelne predpisujem bisfosfonáty, vrátane žien, na prevenciu a liečbu osteoporózy v období po menopauze. Veľmi dobre osvedčené lieky tretej generácie. Mali by sa však používať s opatrnosťou, prísne dodržiavajúc odporúčania lekára pre väčšiu účinnosť, aby nedošlo k poškodeniu zdravia a minimalizácii rizika vedľajších účinkov.

Alexey, reumatológ:
„Bisfosfonáty sú vynikajúcim liekom pre pacientov s osteoporózou. Terapeutický účinok sa prejavuje redukciou bolesti, posilnením kostnej štruktúry, harmonizáciou regeneračných procesov. Nerobí to bez vedľajších účinkov, ktoré však vo väčšine prípadov čoskoro zmiznú s riadnym použitím. “

Bisfosfonáty sú teda skutočne účinné pri liečbe osteoporózy, ale vyžadujú starostlivé dodržiavanie všetkých odporúčaní odborníkov a sú to lieky na predpis.

Návod na použitie bisfosfonátov

Použitie bisfosfonátov na osteoporózu

Bisfosfonáty sú triedou liekov, ktoré zabraňujú úbytku kostnej hmoty a používajú sa na liečbu osteoporózy a podobných ochorení. Klinické štúdie ukázali, že použitie bisfosfonátov inhibuje deštrukciu kostí a znižuje riziko zlomenín pri osteoporóze.

Bisfosfonáty sú syntetické prípravky obsahujúce nehydrolyzovateľnú bisfosfonátovú skupinu, obsahujú dva fosfonáty (PO3). Prvýkrát boli syntetizované v Nemecku v 19. storočí. Tieto lieky sa už dlho používajú v priemyselných odvetviach, pri výrobe minerálnych hnojív, tkanín a pri rafinácii.

V polovici 20. storočia bol vyvinutý liek na báze bisfosfonátov na liečbu kostného tkaniva a zubov. V súčasnosti sú bisfosfonáty jedným z hlavných nástrojov liečby osteoporózy a podobných ochorení, pri ktorých dochádza k porušeniu kostí.

Už mnoho rokov liečim bolesť kĺbov. Môžem s istotou povedať, že kĺby sa dajú vždy liečiť aj v najhlbšom veku.

Naše centrum bolo prvou v Rusku, ktorá získala certifikovaný prístup k najnovšiemu lieku na liečbu osteochondrózy a bolesti kĺbov. Priznám sa k vám, keď som o ňom počul prvýkrát - len som sa zasmial, pretože som neveril v jeho účinnosť. Ale bol som ohromený, keď sme dokončili testovanie - 4 567 ľudí bolo úplne vyliečených z ich neduhov, čo je viac ako 94% všetkých subjektov. 5,6% pocítilo výrazné zlepšenia a len 0,4% si nevšimlo zlepšenie.

Tento liek umožňuje v najkratšom možnom čase, doslova od 4 dní, zabudnúť na bolesť v chrbte a kĺboch a počas niekoľkých mesiacov vyliečiť aj veľmi zložité prípady. Okrem toho v rámci federálneho programu ho môžu získať všetci obyvatelia Ruskej federácie a CIS zadarmo.

Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe ochorení:

myelómu
Pagetova choroba
Zhoršená tvorba kosti (osteogenéza)
Primárny hyperparatyroidizmus
Malígne kostné tumory kombinované so syndrómom hyperkalcémie

Ako účinkujú bisfosfonáty pri osteoporóze

Bisfosfonáty, ktoré sú predpísané pre osteoporózu, sú syntetické analógy prírodných pyrofosfátov, ktoré sú odolné voči pôsobeniu enzýmov tela. Kostná matrica zostavená bisfosfonátmi potláča proces deštrukcie kostnej hmoty (kostná resorpcia).

Celý mechanizmus, ktorý prispieva k supresii kostnej resorpcie, nebolo možné úplne študovať. Je známe len to, že liečivá sa viažu na hydroxyapatitové oblasti kostí, vďaka čomu menia ohyb kosti a znižujú koncentráciu alkalickej fosfatázy a hydroxyprolínu v krvi.

Skupina bisfosfonátov sa používa pri komplexnej liečbe osteoporózy a má analgetický a protinádorový účinok. Lieky sa aktívne používajú na odstránenie kostnej resorpcie a tiež na stav rakovinových buniek v patológiách.

Bisfosfonáty používané pri liečbe osteoporózy

Buďte opatrní!

Než som si prečítal, chcem vás varovať. Väčšina "liečenie" kĺbov, ktoré inzerujú v televízii a predávajú v lekárňach - to je úplný rozvod. Spočiatku sa môže zdať, že krém a masť pomáhajú, ale v skutočnosti len odstraňujú príznaky choroby.

Jednoducho povedané, kúpite si zvyčajné anestetikum a ochorenie sa naďalej vyvíja do zložitejšej fázy.

Častá bolesť kĺbov môže byť príznakom závažnejších ochorení:

Akútna hnisavá artritída;
Osteomyelitída - zápal kosti;
Seps - otrava krvi;
Zmluva - obmedzenie mobility spoločného;
Patologická dislokácia - výstup z hlavy kĺbu z kĺbovej jamky.

Ako byť? - Pýtate sa.

Študovali sme obrovské množstvo materiálov a najčastejšie sme v praxi kontrolovali väčšinu prostriedkov na ošetrenie kĺbov. Ukázalo sa, že jediný liek, ktorý neodstráni symptómy, ale skutočne lieči kĺby, je Hondrexil.

Tento liek sa nepredáva v lekárňach a nie je inzerovaný v televízii a na internete, a podľa federálneho programu, každý obyvateľ Ruskej federácie a CIS môže dostať balík Hondreksil ZADARMO!

Tak, že si nemyslíte, že ste nasávaný ďalším „zázračným krémom“, nebudem popisovať, aký je účinný liek. Ak máte záujem, prečítajte si všetky informácie o Hondrexile sami. Tu je odkaz na článok.

Bisfosfonáty používané pri osteoporóze možno rozdeliť do dvoch skupín:

aminobisphosphonates
Jednoduché bisfosfonáty

Aminobisfosfonáty sú kontraindikované, preto sa pred použitím poraďte so svojím lekárom.

Zoledronát - má selektívny účinok na kostné tkanivo a inhibuje aktivitu osteoklastov. Je účinný pri liečbe, takže sa často predpisuje pacientom s osteoporózou. Liek nemá negatívny vplyv na kosti.
Bondronat. Prípravok obsahuje kyselinu ibandrónovú. Je predpísaný na prevenciu osteoporózy u žien počas menopauzy a u mužov len počas vyšetrenia. Forma uvoľňujúca Bonondron: tablety a injekcie. Cena tabliet švajčiarskeho pôvodu v rozmedzí 11 000 - 15 000 tisíc rubľov, a cena koncentrátu pre injekcie nemeckého pôvodu od 4000 tisíc (2 ml) až 9000 (6 ml) rubľov. On je tiež predpísaný, keď sa zistí hyperkalcémia.
Kyselina alendrónová - upravuje metabolizmus kostí. Nehormonálny liek. Tento liek reguluje proces kostnej resorpcie, tvorí kosť správnej štruktúry. Používa sa na prevenciu zlomenín počas menopauzy a malígnej hyperkalcémie.
Kyselina klodrónová je bisfosfonát používaný na selektívnu deštrukciu makrofágov v experimentálnej medicíne. V praxi pôsobí ako inhibítor kostnej resorpcie. Toto sú vážne drogy (Clodron, Bonefos), ktoré sa nedajú predpísať pre seba, pretože to má vážne následky. Liečba osteoporózy, hyperkalcémie a rakovinových metastáz sa uskutočňuje pod vedením ošetrujúceho lekára.

Etidronát sodný sa predpisuje na osteoporózu, hyperkalcémiu, Pagetovu chorobu, ktorá sa vyskytuje na pozadí rakoviny.
Clodronát zabraňuje osteolýze a deštrukcii Ca. Je predpísaný pre metastázy a zhubné nádory vytvorené z krvi.
Tiludronat sa užíva s mäkkými kosťami, pretože môže zvýšiť ich hustotu.
Ibandronát sodný je liek tretej generácie, ktorý sa predpisuje ženskej polovici počas prerušenia menštruácie, ak sa pozoruje osteoporóza. Liek môže byť predpísaný namiesto hormónov.

Komplikácie pri užívaní bisfosfonátov

Každý rok sa znižuje hustota kostí, v dôsledku čoho dochádza k zlomeninám

Lieky majú pozitívny výsledok v liečbe osteoporózy a rakoviny s kostnými metastázami. Pomáhajú eliminovať hyperkalcémiu, ak je dávkovanie rešpektované, inak sa môžu vyskytnúť komplikácie. Prípravky bisfosfonátov sa používajú pri komplexnej liečbe fraktúr vznikajúcich v dôsledku nízkej hustoty kostí. Napriek tomu, že drogy sú prospešné, ale aj poškodzujú.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa objavia pri užívaní liekov:

Toxíny sa ukladajú v obličkách.
Vývoj hyperkalcémie, ktorý neumožňuje, aby liek vstúpil do žily.
Vývoj osteonekrózy čeľuste z aminobisfosfonátov.
Zvýšený výskyt zlomenín bedrového kĺbu pri užívaní zoledronátu. To je spôsobené tým, že ak je rakovina kostí, potom je blokovanie kostného tkaniva blokované.
Môže existovať riziko fibrilácie predsiení, ktoré sa môže objaviť na pozadí organického poškodenia srdcového svalu.
Môže sa vyskytnúť epigastrická bolesť, zápcha alebo hnačka a môže dôjsť aj k prehltnutiu. Existuje pravdepodobnosť erózie pažeráka.
So zavedením lieku môže byť bolesť svalov.
Možné sú nauzea a slabosť.
Môže sa objaviť vyrážka.
V zriedkavých prípadoch majú lieky negatívny vplyv na oči.

Zoznam vedľajších účinkov, ktoré spôsobujú bisfosfonáty pri osteoporóze, hovorí, že liečba bez dohľadu lekára je zakázaná!

Naši čitatelia píšu

Vitajte! Moje meno je
Lyudmila Petrovna, chcem vyjadriť svoju zhovievavosť vám a vašim stránkam.

Nakoniec som sa mohol zbaviť bolesti kĺbov. Vediem aktívny životný štýl, žijem a užívam si každý okamih!

Od 45 rokov, kĺby, kolená, prsty, a najmä chrbát začal bolieť. Keď som mal 58 rokov, prakticky som nemohol chodiť, a tie strašné bolesti, jednoducho si neviete predstaviť, ako som bol mučený, všetko bolo veľmi zlé.

Všetko sa zmenilo, keď mi moja dcéra dala článok na internete. Neviem, ako som jej vďačný. Tento článok ma doslova zdvihol z postele. Neverte tomu, ale za pouhé 2 týždne som úplne vyliečila moje boľavé chrbát a kĺby. Posledných pár rokov sa začalo veľa pohybovať, na jar av lete chodím každý deň do krajiny, pestujem paradajky a predávam ich na trhu. Tety sa čudujú, ako sa mi to podarilo, odkiaľ pochádzam všetka moja sila a energia, nebudú veriť, že mám 62 rokov.

Kto chce žiť dlhý a energický život bez bolesti v chrbte a kĺboch, trvá 5 minút a prečíta si tento článok.

Čo je to bisfosfonáty av ktorých prípadoch sa bez nich nedá urobiť?

Bisfosfonáty: čo je to? Prečo potrebujeme takéto lieky? Táto skupina nástrojov pomáha vyrovnať sa s rôznymi patológiami kostí kvôli ich schopnosti potlačiť procesy ich deštrukcie. Liečba týmito liekmi by však mala byť kontrolovaná lekárom, pretože lieky majú veľa závažných vedľajších účinkov.

Bisfosfonáty sú kombináciou liekov, ktorá je účinným prostriedkom na liečbu osteoporózy, účinného preventívneho lieku pre ženy počas postmenopauzy. Sú nevyhnutné pre pacientov s rýchlym úbytkom kostného tkaniva, s chorobami, okolnosťami charakterizovanými deštrukciou kostí. Bisfosfonáty sú predpisované ženám, ktoré prekročili míľnik 45 rokov, ktorý z jedného dôvodu alebo iného nemôže prijímať estrogén. Hoci sa bisfosfonáty líšia od estrogénov v štruktúre, ich účinky na organizmus, ale majú podobný účinok - zastavujú vylúhovanie vápnika z kostí.

Rovnaké nástroje sa používajú pri liečbe Pagetovej choroby. mnohopočetný myelóm, kostné metastázy, primárny hyperparatyroidizmus a iné patológie, ktoré vedú k deštrukcii kostí. Napriek tomu, že bisfosfonáty sú dnes najviac predpísanými liekmi na osteoporózu. Napriek tomu majú mnoho nevýhod. Je dôležité pochopiť, že ich prijímanie v priebehu rokov nebude vždy oprávnene užitočné a po 3 rokoch používania je lepšie myslieť na alternatívne prostriedky. Prirodzene, ak vám vedľajší účinok liekov umožňuje vydržať celú tú dobu.

Princíp pôsobenia liekov v tejto skupine

Chemická štruktúra takýchto činidiel sa týka prírodných minerálov, ktoré pôsobia proti metabolizmu kostí. Spája v sebe dva polárne javy: tvorbu tkaniva a jeho resorpciu (deštrukciu). Bisfosfonátové molekuly sú začlenené do kostného tkaniva, čo znižuje jeho citlivosť na účinky osteoklastov, ktoré prispievajú k deštrukcii kosti (resorpcia). Pri pôsobení bisfosfonátov dochádza k posilneniu kostí. a zdá sa, že podľahnú „metabolickému zmrazeniu“.

Stabilizácia kostí v ich rôznych deštruktívnych patológiách nie je vždy považovaná za požadovaný výsledok. Faktom je, že takýto proces bráni resorpcii a regenerácii stratenej kostnej hmoty. Ale často v sprievodných prípravných pokynoch sa hovorí len o zničení kostí. Preto sú bisfosfonáty vhodné len na liečbu závažných prípadov osteoporózy a ich príjem je opodstatnený pre tých, ktorých deštrukcia výrazne prevláda nad tvorbou kostného tkaniva.

Je potrebné poznamenať, že potom, čo liek vstúpil do tela, opúšťa telo relatívne rýchlo cez obličky. Malá časť, ktorá preniká do kostí, silne interaguje s minerálmi a má dobré šance zostať tam navždy. Kosť, viazaná časticami bisfosfonátov, je imunitná voči účinkom osteoklastov (eliminuje kostné bunky, aby zabezpečila kontrolu nad jej objemom).

Klasifikácia liekov

Prostriedky bisfosfonátovej skupiny, ktoré sa používajú v prípade krehkosti kostí v dôsledku rozvoja osteoporózy, ako aj iných patológií charakterizovaných resorpciou kostí, sú často rozdelené do dvoch podskupín: s obsahom dusíka a prípravkami bez zahrnutia dusíka. Medzi liekmi obsahujúcimi dusík na vypočutí majú všetky tieto názvy liekov:

kyselina alendrónová;
Bondronat;
zoledronát;
kyselina klodrónová.

Ak vezmeme do úvahy kyselinu alendrónovú, je potrebné poznamenať, že ide o účinný korektor metabolizmu kostí, ktorý okrem špecifických nehormonálnych inhibítorov osteoklastickej resorpcie. Liek je veľmi účinný pri stimulácii regeneračných procesov kostnej štruktúry, poskytuje prirodzenú rovnováhu medzi deštruktívnymi a regeneračnými javmi, ale tiež zaručuje tvorbu kostnej hmoty skutočnej histologickej štruktúry. Tento nástroj je často predpisovaný pre senilnú a postmenopauzálnu osteoporózu, aby sa zabránilo zlomeninám alebo deformujúcej osteitíde, malígnej hyperkalcémii.

Príbehy našich čitateľov

Vyliečené choré kĺby doma. Je to už dva mesiace, čo som zabudol na bolesť v kĺboch. Oh, ako som trpel, kolená a chrbát bolí, v poslednej dobe som nemohol chodiť správne. Koľkokrát som išiel na kliniky, ale tam boli predpísané len drahé tablety a masti, z ktorých sa vôbec nevyužívalo. A teraz som odišiel do 7. týždňa, neobťažujem moje kĺby, chodím do krajiny každý druhý deň a chodím 3 km od autobusu, takže idem ľahko! Vďaka tomuto článku. Každý, kto má bolesti kĺbov - určite si prečítajte!

Prečítajte si celý článok >>>

Bondronát, ktorého zložkou je kyselina ibandrónová, je cenený pre svoj zvlášť výrazný terapeutický účinok pri liečbe osteoporózy. Okrem toho môže byť liečivo použité ako preventívne opatrenie pre toto ochorenie. Tento liek sa najčastejšie predpisuje ženám počas menopauzy. Ak hovoríme o mužoch, potom sa prejavujú iba v klinických štúdiách alebo so zvýšenými koncentráciami vápnika v krvi.

Tak ako v prípade zoledronátu, veľmi selektívne ovplyvňuje kostnú substanciu a inhibuje pôsobenie osteoklátov. Liek sa často predpisuje ľuďom trpiacim osteoporózou. Charakteristickým znakom tohto liečiva je, že potláča deštrukciu kostí, pozastavuje aktivitu osteoklastov, ale neinhibuje proces mineralizácie kostí a tiež neovplyvňuje mechanické vlastnosti kostných vlákien.

Kyselina klodrónová patrí medzi experimentálne bisfosfonáty používané na selektívnu deštrukciu makrofágov. V terapeutickej praxi sa používa ako inhibítor kostnej resorpcie. Uvoľnite liečivú látku pod takými názvami ako Clodron alebo Bonefos. Tieto lieky tiež stále znižujú pravdepodobnosť zlomenín kostí a majú analgetický účinok.

Ak hovoríme o besfosfonatov bez zahrnutia dusíka, potom zahŕňajú:

sodná soľ ibandronátu;
klodronát;
tiludronát;
etidronát sodný.

Prvé činidlo patrí do bisfosfonátov tretej generácie. Často sa odporúča u žien trpiacich postmenopauzálnou osteoporózou. Okrem toho môžu byť lieky podávané na pozadí hormonálnej substitučnej liečby počas menopauzy. Pokiaľ ide o liek Clodronata, treba povedať, že pôsobí proti osteolýze, zničeniu kryštálov vápnika. Je to práve tento liek, ktorý sa zvyčajne používa pre metastázy v kostiach, malígne nádory s genézou z krvných buniek alebo krvotvorné prostredie.

Prípravok Tiludronat je zvlášť účinný pri zmäkčovaní kostí, ako aj pri ich deformácii, zlomeninách, pretože významne zvyšuje hustotu kostí. Etidronát sodný (Pleostat alebo Ksidifon) sa predpisuje pacientom s osteoporózou, Pagetovou chorobou, hyperkalcináciou, vyvolanou onkologickými patológiami.

Špecifickosť prijímania bisfosfonátov

Keďže pri užívaní bisfosfonátov existuje veľké množstvo vedľajších účinkov, liečba v každom prípade by mala byť predpísaná lekárom. Tieto lieky sa často vyrábajú vo forme tabliet, ale sú vo forme injekcií. Keďže lieky môžu vyvolať podráždenie gastrointestinálneho traktu, mali by sa užívať s vodou, ráno nalačno alebo počas dňa 30 minút pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Takáto schéma je veľmi dôležitá, aby nič nebránilo ich rýchlej asimilácii. Okrem toho ľudia užívajúci liek musia zostať stáť pol hodiny, aby sa zabránilo erózii hornej trubice pažeráka. Pokiaľ ide o trvanie prijímania finančných prostriedkov, užívajú sa na liečbu osteoporózy od 3 do 5 rokov, pričom sa spoliehajú na účinok lieku, ale pri Pagetovej chorobe trvá liečba menej času.

Vedľajšie účinky pri užívaní bisfosfonátov

Táto skupina liečiv, ako sú bisfosfonáty, má vynikajúci terapeutický účinok pri osteoporóze, znižuje bolesť pri rakovine vyskytujúcej sa pri kostných metastázach a eliminuje hyperkalcémiu. Okrem toho, takéto liečivá s riadnou kontrolou prístrojovej a laboratórnej kvality aplikovanej terapie môžu byť použité ako súčasť komplexnej liečby zlomenín spôsobených patológiou kostí alebo znížením jej hustoty. Nesprávne dávkovanie týchto liekov však môže spôsobiť vážne komplikácie.

Medzi hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú v procese prijímania bisfosfonátov, je potrebné zdôrazniť:

erózia pažeráka;
toxický účinok na obličky;
bisfosfonátová osteonekróza čeľuste;
kožné problémy (rôzne vyrážky, erytém);
všeobecná slabosť, nevoľnosť;
dysfágia, epigastrická bolesť, zápcha alebo hnačka;
očné problémy, ako aj skleritída, konjunktivitída, bolesť;
hypokalcémia, ktorá sa vyskytuje pri intravenóznom vstupe liekov;
horúčka, bolesť svalov v dôsledku nadmernej aktivácie T-lymfocytov;
zvýšená pravdepodobnosť zlomeniny bedra v dôsledku príjmu zoledronátu v dôsledku blokovania obnovy kostného vlákna pri rakovine;
vysoké riziko fibrilácie predsiení, ktoré sa ďalej zvyšuje, ak existuje organická lézia srdca, ako aj jej vodivý systém.

Vzhľadom na všetky možné vedľajšie účinky týchto liekov, ktoré vyplývajú z ich prijatia, je potrebné ešte raz zdôrazniť, že na liečbu bisfosfonátmi by mal dohliadať špecialista, s prísnym dodržiavaním dávok pri starostlivej laboratórnej kontrole.

Bisfosfonáty na osteoporózu: sú také účinné a bezpečné?

Bisfosfonáty sú syntetické analógy prírodných pyrofosfátov, ktoré sú základom kostnej matrice a inhibujú deštrukciu kostnej hmoty.

Ako bisfosfonáty pôsobia, ešte nie je úplne jasné. Bolo dokázané, že sa kombinujú s hydroxyapatitovými kostnými segmentmi, znižujú ich ohýbanie a znižujú hladinu hydroxyprolínu a alkalickej fosfatázy v systémovom obehu. Inhibujú aktivitu osteoblastov, ktoré spomaľujú resorpciu kostného tkaniva.

Niektoré typy bisfosfonátov môžu blokovať proces produkcie mevalonátu, hlavnej látky, ktorá je nevyhnutná pre tvorbu osteoblastov, ako aj zníženie hladiny geranyl-difosfátu, ktorý sa podieľa na tvorbe osteoklastov. Okrem toho majú tieto zlúčeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty sa v závislosti od chemickej štruktúry delia do dvoch skupín: t

tie, ktoré neobsahujú atómy dusíka;
aminobisfosfonáty, ktoré zahŕňajú dusík.

Chemický vzorec bisfosfonátov

Jednoduché bisfosfonáty - z čoho si vybrať?

Jednoduché bisfosfonáty zahŕňajú:

Tiludronat (Skelid) sa predpisuje na liečbu osteoporózy a deformujúcej osteodystrofie. Užívajte 1 krát denne (400 mg) 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Umyte ju malým množstvom vody alebo ovocnej šťavy. Trvanie liečby je 3 mesiace. Po 6 mesačnej prestávke sa kurz môže opakovať.
Na deformáciu osteodystrofie je predpísaný etidronát (Phospotech, 99mTc, Xidifon, Pleostat, Didronel). osteoporóza. hyperkalcémie, ktorá sa vyvíja na pozadí zhubných nádorov a oxalátových kameňov v obličkách. Uvoľnite ich v injekčných a perorálnych formách. Liečba je zvyčajne predpísaná vápnik, horčík a vitamín D. Liečebný režim závisí od závažnosti ochorenia a veku pacienta. Lieky na báze etidronátu sú schválené na použitie u detí mladších ako 3 roky. Na liečenie a prevenciu osteoporózy sa liek používa v dávke 5-7 mg / kg počas 2-3 mesiacov, po 1-2 mesiacoch sa liečba opakuje. S poklesom minerálnej hustoty kostí a stratou hubovitej látky u pacientov s reumatoidnou artritídou je trvanie liečby najmenej 12 mesiacov pri dennej dávke 5-10 mg / kg hmotnosti. Denná dávka sa má rozdeliť do dvoch dávok. Na pozadí liečby je potrebné dodržiavať diétu bohatú na vápnik av prípade potreby s ňou užívať farmaceutické prípravky.
Clodronát (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) sa predpisuje na osteoporózu, úbytok kostnej hmoty, na prevenciu kostných metastáz u pacientov s primárnym karcinómom prsníka a na onkológiu s hyperkalcémiou. Ampulačné a orálne formy sú k dispozícii. Prípravky na perorálne podanie obsahujúce klodronát sa nesmú užívať s tekutinami obsahujúcimi dvojmocné katióny (mlieko, minerálna voda). Kapsuly sa neprežúvajú. Tableta (800 mg) môže byť rozdelená na dve polovice, ale musia byť odobraté súčasne, bez mletia a žuvania. Injekčná forma sa rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku alebo 5% glukózy. Liečebný režim je v každom prípade vybraný individuálne.

Na pozadí liečby bisfosfonátmi musí byť do tela dodané dostatočné množstvo tekutiny, je tiež potrebné monitorovať fungovanie obličiek a hladinu vápnika v krvnom obehu.

Aminobisfosfonáty - pokročilejšia forma liekov

Najčastejšie predpisované aminobisfosfonáty:

Kyselina zoledrónová (Zoledronát, Aklast, Zometa) selektívne ovplyvňuje kostné tkanivo, inhibuje aktivitu osteoklastov, ktoré spôsobujú lýzu kostí. Preto sa úspešne používa u pacientov s osteoporózou. Hlavným znakom zoledronátu je, že potláča resorpciu kostnej hmoty a zároveň nevykazuje nežiaduci účinok na tvorbu a proces mineralizácie kostného tkaniva, na jeho mechanické vlastnosti. Priraďte vo forme pomalých intravenóznych infúzií. Liečebný režim závisí od závažnosti ochorenia, ale aby bol terapeutický účinok prvej dávky maximálny, druhý systém môže byť nastavený až po týždni.
Ibandronat (synonymá Bondronat, Bonviva). Tento bisfosfonát sa predpisuje na liečbu a prevenciu osteoporózy. počas menopauzy, na prevenciu zlomenín kostí, kostných metastáz. nadbytok vápnika spôsobeného rakovinou.
Orálne dávkové formy sa užívajú jednu hodinu pred jedlom, pričom sa užívajú lieky alebo tekutiny (okrem čistej vody). Po užití liekov na báze Ibandronate musíte byť vo vertikálnej polohe 1 hodinu. Nedovoľte, aby ich príjem v noci.
Intravenózne injekcie sú povolené len v nemocničnom prostredí. Je potrebné zabezpečiť, aby sa účinná látka nedostala do tepny a susedných tkanív, keď je IV.
Kyselina alendrónová (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) je nehormonálny inhibítor kostnej resorpcie, normalizuje metabolizmus kostí, aktivuje osteogenézu, reguluje rovnováhu medzi procesmi deštrukcie a obnovy, stimuluje tvorbu kostného tkaniva normálnej histologickej štruktúry. Pri postmenopauzálnej a senilnej osteoporóze priraďte zlomeniny, Pagetovu chorobu a malígnu hyperkalcémiu.
Risedronat (synonymá Rizendros, Actonel, Rizarteva) zahŕňa liečebný režim osteoporózy a deformujúcej osteitídy. Dostupné v tabletách.

Možné komplikácie počas liečby bisfosfonátmi

Tieto zlúčeniny vykazujú vysoký účinok pri osteoporóze, zmierňujú bolesť pri zhubných nádoroch, ktoré sú sprevádzané kostnými metastázami, odstraňujú hyperkalcémiu spojenú s rakovinou, ale majú mnoho nežiaducich vedľajších účinkov.

Medzi hlavné negatívne účinky pozorované počas liečby bisfosfonátmi je potrebné zrušiť: t

toxický účinok na obličky;
hypokalcémie. vyplývajúce z použitia intravenóznych dávkových foriem;
osteonekróza čeľuste. vývoj v liečbe bisfosfonátov obsahujúcich dusík;
vysoké riziko zlomenín bedrového kĺbu počas liečby zoledronátmi, čo je spojené s blokovaním procesov obnovy v kostiach pacientov s rakovinou;
fibrilácie predsiení. najmä u pacientov s patologickými stavmi kardiovaskulárneho systému;
dyspeptické poruchy. gastralgia, zápcha alebo voľná stolica, nevoľnosť, dysfágia;
vredy zažívacieho systému;
horúčka, myalgia a iné príznaky podobné chrípke. ktoré sú spôsobené aktiváciou T-lymfocytov;
kožné reakcie (vyrážka, erytém);
všeobecná slabosť;
strata zraku, bolesť oka, konjunktivitída a skleritída;
alergické reakcie. urtikária, anafylaktický šok.

Kompatibilita s inými liekmi

Treba mať na pamäti, že pri vymenovaní bisfosfonátov a:

NSAID zvyšujú riziko nežiaducich účinkov na tráviaci systém;
keď sa užívajú súbežne so slučkovými diuretikami, zvyšuje pravdepodobnosť hypokalcémie a hypomagnezémie;
v kombinácii s aminoglykozidmi sa zvyšuje toxický účinok na obličky;
Spolu s liečbou bisfosfonátmi nie je alkohol povolený.

Nie je možné miešať injekčné formy s inými liekmi v jednej injekčnej striekačke.

Stanovisko ľudí

Mám postmenopauzálnu osteoporózu, raz za rok užívam kyselinu zoledrónovú. Prvýkrát do 3 dní boli príznaky podobné chrípke, Paracetamol ich videl odstrániť.

Následné infúzie dobre tolerovali. Pravidelne sa podrobujem kostnej denzitometrii. lekár zaznamenal pozitívny trend.

Čo si lekári myslia

Bisfosfonáty sa úspešne používajú pri liečbe rôznych typov osteoporózy, znižujú pravdepodobnosť zlomenín, vrátane bedrových kĺbov.

Bohužiaľ, majú niektoré kontraindikácie na použitie a rad pomerne vážnych vedľajších účinkov, preto ich možno liečiť len pod prísnym lekárskym dohľadom a povinným zvážením laboratórnych parametrov. Je potrebné prísne dodržiavať predpísaný liečebný režim.

Maria Alexandrovna, reumatológ

Bisfosfonáty sú dostupné výlučne na predpis. Skladujte v tme, mimo dosahu detí, pri teplote nie vyššej ako 25 stupňov.

Zdroj: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Vypracovať závery

Uskutočnili sme vyšetrovanie, preskúmali sme veľa materiálov, a čo je najdôležitejšie, skontrolovali sme väčšinu prostriedkov na liečbu bolesti kĺbov. Verdikt je:

Všetky lieky dávali len dočasný výsledok, akonáhle bola liečba zastavená - bolesť sa okamžite vrátila.

Pamätať! Ak nepoužívate komplexnú liečbu, NIE JE NIEKTORÉ MÉDIUM, ktoré vám pomôže liečiť vaše kĺby: diéta, režim, cvičenie atď.

Moderné prostriedky pre kĺby, ktoré sú plné celého internetu, tiež nepriniesli výsledky. Ako sa ukázalo - to všetko je podvod obchodníkov, ktorí zarábajú obrovské peniaze na skutočnosť, že vás vedie ich reklama.

Jediný liek, ktorý dal významný
výsledkom je chondrexyl

Pýtate sa, prečo sa každý, kto trpí bolesťou v kĺboch, za okamih nezbavil?

Odpoveď je jednoduchá, Hondreksil sa nepredáva v lekárňach a nie je inzerovaný na internete. A ak inzerujú - potom je to FAKE.

Tam je dobrá správa, šli sme k výrobcom a zdieľať s vami odkaz na oficiálne stránky Hondreksil. Mimochodom, výrobcovia sa nesnažia profitovať z ľudí s boľavými kĺbmi, za účelom propagácie môže každý obyvateľ Ruskej federácie a CIS dostať jeden balíček lieku zadarmo!

Názvy bisfosfonátov vápenatých

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú metabolizmus kostí a zvyšujú pevnosť kostí. Tiež sa nazývajú difosfonáty, pretože tieto lieky obsahujú dve fosfónové kyseliny (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou pre predpisovanie bisfosfonátov je osteoporóza, ochorenie kostí spôsobené zhoršenými metabolickými procesmi a nedostatok vápnika a prejavuje sa zvýšenou krehkosťou kostí. Zoznam liekov zo skupiny bisfosfonátov, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a aplikačné vlastnosti je možné nájsť nižšie.

Biofosfáty, čo to je

Nedávno sa používajú bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty) na liečbu patológií pohybového aparátu. Rozsiahle štúdie farmakologických vlastností tejto liekovej skupiny sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvý liek obsahujúci difosfonáty a schopný zastaviť deštrukciu kostí bol uvoľnený v roku 1990 (liek Fosamax).

Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je tzv. "Metabolické zmrazenie". Kostné tkanivo v ľudskom tele je tvorené osteocytmi - bunkami, ktoré vznikajú v procese vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matrica. Matrica je syntetizovaná osteoblastmi - takzvanými "mladými" kostnými bunkami, ktoré sú následne utesnené v medzibunkovej látke a tvoria zrelé osteocyty.

Kostný metabolizmus sa uskutočňuje nielen osteoblastmi, ale aj osteoklastmi. Jedná sa o obrovské bunky, ktoré obsahujú približne 20 jadier, ktoré sú od seba vzdialené a ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťanie minerálov a deštrukcia kolagénu. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je redukcia a riedenie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogenetickým faktorom pri rozvoji osteoporózy.

Zdravý stav kostí je priamo závislý od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo je neustále aktualizované pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré pôsobia ako utilizátory. V zdravom organizme je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy vedie k vážnym následkom - osteoporóze.

väzba na vápnik a zapustenie do kostného tkaniva;
znížená citlivosť kostí na osteoklasty;
spomalenie vylúhovania vápnika z kostného tkaniva.

Indikácie na použitie

osteoporóza;
deformujúca ostóza (osteitída);
primárne patologické stavy prištítnych teliesok, v ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa tvorba hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnika a fosforu;
nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (osteogenesis imperfecta);
iné ochorenia sprevádzané rýchlym úbytkom kostí (vrátane pacientov so zvýšeným rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť odôvodnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je konvenčná estrogénová liečba kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný účinok na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika).

Bisfosfonáty môžu byť tiež použité v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zaradené do liečebného režimu pacientov s mnohopočetnými myelómami vyplývajúcich z porúch fungovania plazmatických buniek kostnej drene (rakovina plazmatických buniek). V niektorých prípadoch je použitie týchto liečiv na kostné metastázy opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky je potrebné vziať do úvahy, že títo pacienti majú zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste.

Bisfosfonáty sú prospešné a poškodzujú

Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, kontroverzií a rôznych štúdií.

zvýšená hustota kostí;
zníženie rizika zlomenín (pozorované u 30-50% pacientov);
dobrá tolerancia;
strata resorpčnej funkcie kostí.

Napriek tomu majú drogy aj veľa mínusov. Najvýraznejšie z nich je priemerná účinnosť (len tretina pacientov dosahuje pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom používaní sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, takže po 3-5 rokoch liečby je potrebné hľadať alternatívnu možnosť.

Pravidlá prijímania

Ďalšou významnou nevýhodou bisfosfonátov je nepríjemnosť použitia. Aby sa zabránilo poškodeniu horného pažeráka, pacient by nemal brať šikmú a horizontálnu polohu 40 minút po užití piluliek. To isté nemôže jesť nič a piť. Bisfosfonáty sa majú užívať prísne ráno nalačno.

Štatistiky ukazujú, že práve takéto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí ľudia porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestať piť liek. Pacienti, u ktorých sa vyžaduje liečba bisfosfonátmi, by si mali uvedomiť, že nedodržiavanie pokynov viackrát zvyšuje možnosť vedľajších účinkov.

Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie

Prípravky prvej generácie sú jednoduché bisfosfonáty alebo dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku týchto liečiv je o niečo užšie ako pôsobenie dusíka, avšak účinnosť liečby a prevencie týchto bisfosfonátov je veľmi vysoká.
Prípravky z druhej generácie - bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačuje sa širším spektrom pôsobenia a vysokou účinnosťou.
Prípravky tretej generácie sú bisfosfonáty obsahujúce aminoskupinu (zoledronát, ibandronát).

Zoznam liekov

Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy potrebujete vedieť nielen ich mená, ale aj niektoré funkcie, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby.

Kyselina klodrónová

Prípravky kyseliny klodrónovej (klodronát disodný) prvej generácie patria k korektorom metabolizmu chrupavky a kostí a sú analógmi prírodného pyrofosfátu. Inhibuje aktivitu osteoklastov, znižuje koncentráciu vápnika v sére a vylučovanie vápnika v moči. Náklady na riešenie je asi 5000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl, ktoré zahŕňajú kyselinu klodrónovú, sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.

BONEFOS;
klodronát;
Klobir;
Loron;
Sindronat.

Kyselina alendrónová

Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 tabliet po 70 mg sú asi 500 rubľov.

alendronát;
Alental;
Alendrokern;
Ostalon;
Osterepar;
Tevanat;
Foroza;
FOSAMAX.

Kyselina zoledrónová

Liek je zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Patrí medzi vysoko účinné bisfosfonáty pôsobiace na kostné tkanivo. Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej nemajú nepriaznivý vplyv na proces mineralizácie a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku sú od 5800 do 9100 rubľov.

zoledronát;
Aklasta;
Rezorba;
Rezoklastin;
Blaztera.

Kyselina ibandrónová

Lieči bisfosfonáty tretej generácie. Prípravky kyseliny ibandrónovej (sodná soľ ibandronátu) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja na pozadí malígnych ochorení. Náklady sa pohybujú od 4 200 do 14 000 rubľov.

Bondronat;
Bandron;
Bonviva;
boniva;
Vivante;
Rompharm.

Pri výbere lieku zo skupiny bisfosfonátov je potrebné brať do úvahy nielen primárnu diagnózu, ale aj súvisiace ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizika vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre tolerované, ale u niektorých pacientov bola pozorovaná bolesť brucha, kožná vyrážka, bolesť svalov a kĺbov.

Je tiež potrebné si uvedomiť, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erózneho poškodenia žalúdka a pažeráka, preto sa tieto lieky môžu užívať len pod lekárskym dohľadom.

Prehľad bisfosfonátov - liekov na liečbu osteoporózy