Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní určitých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemických látok, ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové lieky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAIDs znižujú najnepríjemnejšie príznaky ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej membrány enzýmom fosfolipáza A2. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

• akútna dna;
• dysmenorea (menštruačná bolesť);
• bolesť kostí spôsobená metastázami;
• pooperačná bolesť;
• horúčka;
• intestinálna obštrukcia;
• renálna kolika;
• mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
• bolesť dolnej časti chrbta;
• bolesť chrbta;
• bolesť hlavy;
• migréna;
• artróza;
• reumatoidnú artritídu;
• pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované v erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, ťažkej poruche funkcie pečene a obličiek, cytopénií, idiosynkrézy a tehotenstva. Musia byť starostlivo predpísané pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, ktoré predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií.

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky neporušený. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť liečiva, ktorá je kombinovaná s minimálnym množstvom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

1. Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov.
2. Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov.
3. Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov.
4. Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

Preto sa v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však jednoducho nútená situácia, pretože málo ľudí si môže dovoliť priebeh liečby takýmto liekom.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
2. NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac;
3. Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu;
4. Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
5. Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
6. Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.

1. alkanony;
2. Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

1. indometacín;
2. flurbiprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. piroxikam;
5. ketoprofén;
6. naproxén;
7. ibuprofen;
8. amidopyrínu;
9. Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

1. ketorolac;
2. ketoprofén;
3. Diklofenak sodný;
4. indometacín;
5. flurbiprofén;
6. amidopyrínu;
7. piroxikam;
8. naproxén;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečby kĺbov: artritídy, artrózy, poranení atď.

Zriedkavo sa NSAID používajú na zmiernenie bolesti pri bolestiach hlavy a migrénach, dysmenorey, pooperačnej bolesti, renálnej koliky atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto liečivá aj antipyretické účinky.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu a v posledných rokoch existuje tendencia k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pričom sa zachovávajú obmedzenia maximálnych dávok aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikamu. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

1. Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
2. Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch.
3. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;
4. Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
5. Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallova) vývodu a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát, bez ohľadu na dávku lieku.

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožňuje užívať ju s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Neobsahuje lieky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľnenia (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musí byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže lieky založené na ňom sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako febrifuge sa ibuprofen používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najobľúbenejších analgetík. Ako protizápalový prostriedok, nie je predpísaný tak často, ale liek je veľmi populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený v 60. rokoch. Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. Tento prostriedok na liečbu kĺbov dobre kombinuje vysokú protizápalovú aktivitu a vysoké protizápalové vlastnosti.

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Okrem vyššie uvedených liekov, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAIDs, tj COX-1, zahŕňa také liečivo ako ketoprofén. Svojím účinkom je blízky ibuprofénu a vyrába sa vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepenia krvných buniek a tvorbu krvných zrazenín. Pri užívaní aspirínu sa zvyšujú krvné skvapalnenia a krvné cievy, čo vedie k úľave od stavu osoby s bolesťou hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok liečiva znižuje prívod energie do zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu.4

Aspirín je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov, pretože komplikácia vo forme extrémne závažného Reye syndrómu, v ktorom uhynie 80% pacientov. Zostávajúcich 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors sú predpísané pre liečbu kĺbov, napríklad liek Don. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale musia byť užívané na 2-3 mesiace.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.

Nesteroidné protizápalové liečivo

Nesteroidné protizápalové lieky (nesteroidné protizápalové lieky), redukujúce NSAID, NSAID, NSAIDs, NSAID - skupina liekov, ktoré majú analgetické, antipyretické a protizápalové účinky, znižujú bolesť, horúčku a zápal. Použitie výrazu „nesteroidný“ v názve podčiarkuje ich rozdiel oproti glukokortikoidom, ktoré majú nielen protizápalový účinok, ale aj iné, niekedy nežiaduce vlastnosti steroidov.

Najznámejší predstavitelia tejto skupiny: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Paracetamol má výrazne menej výrazný protizápalový účinok a tejto skupine sa zvyčajne nepripisuje.

Obsah

História spoločnosti

Po uvoľnení kyseliny salicylovej z vrbovej kôry v roku 1829 zaujali NSAID svoje miesto v liekovej terapii rôznych ochorení prejavujúcich sa bolesťou alebo zápalom. Ich prevalencia bola spôsobená aj absenciou vedľajších účinkov spojených s opiátmi: útlmom, respiračnou depresiou a závislosťou. Väčšina z týchto liekov sa považuje za pomerne bezpečné a predávajú sa bez lekárskeho predpisu.

Mechanizmus účinku

Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho odrôd COX-1 a COX-2. Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej steny enzýmom fosfolipázou A₂. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Klasifikácia NSAID

V závislosti od chemickej štruktúry a povahy aktivity sú NSAID klasifikované nasledovne [1]:

kyseliny

• Salicyláty: kyselina acetylsalicylová (aspirín), diflunisal, lyzín-mono acetylsalicylát.
• Pyrazolidíny: fenylbutazón.
• Deriváty indoctovej kyseliny: indometacín, sulindac, etodolak.
• Deriváty kyseliny fenyloctovej: diklofenak.
• Oxycams: piroxikam, tenoxikam, lornoxikam, meloxikam.
• Deriváty kyseliny propiónovej: ibuprofén, naproxén, flurbiprofén, ketoprofén, kyselina tiaprofénová.

Nekyslé deriváty

• Alkány: nabumeton.
• Sulfónamidové deriváty: nimesulid, celekoxib, rofekoksib.

svedectvo

Prípravky tejto skupiny sa zvyčajne používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. V súčasnosti sa uskutočňujú štúdie zamerané na možnosť ovplyvnenia kolorektálneho karcinómu, ako aj ich účinnosti pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Najčastejšie sa NSAID predpisujú za nasledujúcich podmienok:

Vedľajšie účinky

Široké používanie NSAID viedlo k pozornosti vedľajších účinkov týchto relatívne bezpečných liekov. Najčastejšie účinky spojené s tráviacim traktom a obličkami.

Všetky účinky sú závislé od dávky a sú dostatočne závažné na obmedzenie použitia tejto skupiny liekov. V USA, zo všetkých hospitalizácií spojených s užívaním drog, je 43% NSPVP, z ktorých väčšina sa mohla vyhnúť.

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým). Lieky novej generácie tak prakticky nemajú hlavné vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým používaním neselektívnych NSAID.

Z gastrointestinálneho traktu

Väčšina týchto účinkov je spojená s priamym alebo nepriamym podráždením sliznice gastrointestinálneho traktu. Keďže sú väčšinou kyseliny, majú priamy dráždivý účinok na sliznicu žalúdka. Inhibícia COX-1 vedie k poklesu prostaglandínov a v dôsledku toho k zníženiu ochranných vlastností parietálneho hlienu.

Najčastejšie prejavy sú:

Riziko ulcerácie závisí od dávky a trvania liečby. Na zníženie pravdepodobnosti ulcerácie je nevyhnutné použiť minimálnu účinnú dávku liečiva počas minimálneho časového obdobia. Tieto odporúčania sa vo všeobecnosti ignorujú.

Faktor, ktorý ovplyvňuje plochu a rýchlosť poškodenia sliznice žalúdka, je hodnota pH v žalúdku. Čím vyššie pH, tým menšia je zóna krvácania do slizníc [2]. Preto pri dlhodobom používaní NSAID je nevyhnutné vykonať intragastrický pH test.

Podobne aj výskyt nežiaducich účinkov na gastrointestinálny trakt závisí od liečiva: Indometacín, ketoprofén a piroxikam sú považované za najčastejšie vedľajšie účinky, zatiaľ čo ibuprofén (malé dávky) a diklofenak sú relatívne zriedkavé.

Niektoré lieky sú dostupné v špeciálnych membránach, ktoré sa rozpúšťajú v črevách a prechádzajú nezmenené žalúdkom. Predpokladá sa, že to znižuje riziko vedľajších účinkov. Súčasne, vzhľadom na mechanizmus vývoja vedľajších účinkov, nie je možné s takými vlastnosťami tvrdiť s presnosťou.

Vedľajšie účinky gastrointestinálneho traktu môžu byť znížené použitím liečiv zo skupiny blokátorov protónovej pumpy, ako je Omeprazol. Napriek účinnosti tejto techniky bude dlhodobá liečba podľa tejto schémy ekonomicky nerentabilná.

Strana obličiek

Mechanizmus týchto vedľajších účinkov je s najväčšou pravdepodobnosťou spojený s modifikáciou krvného obehu obličiek regulovanou prostaglandínmi, ktoré sú ovplyvnené NSAID.

Vedľajšie účinky spojené s poškodením funkcie obličiek: t

NSPVP, najmä v kombinácii s inými nefrotoxickými liekmi, môže spôsobiť zlyhanie obličiek.

Nasledujúce komplikácie sú relatívne zriedkavé:

tehotenstvo

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie ductus arteriosus (Botallova dukt) a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

To je veril [kým?], Že paracetamol je bezpečný a dobre tolerovaný počas tehotenstva. Z dôvodu zvýšeného rizika zlyhania pečene je nevyhnutné prísne dodržiavanie dávkovacieho režimu.

photosensitization

Fotodermatitída sú často pozorované vedľajšie účinky mnohých NSAID (Moore, 2002).

Iné komplikácie

Vyskytujú sa aj nasledujúce komplikácie: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, bolesti hlavy, závraty.

Nie je to typické, ale sú tu: srdcové zlyhanie, hyperkalémia, zmätenosť, bronchospazmus, vyrážka.

Protizápalové lieky na kĺby (NSAID): prehľad prostriedkov

Zápalový proces takmer vo všetkých prípadoch sprevádza reumatickú patológiu, čo významne znižuje kvalitu života pacienta. To je dôvod, prečo jedným z hlavných smerov pri liečbe ochorení kĺbov je protizápalová liečba. Tento účinok má niekoľko skupín liekov: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), glukokortikoidy na systémové a lokálne použitie, čiastočne len ako súčasť komplexnej liečby - chondroprotektorov.

V tomto článku považujeme skupinu liekov uvedených ako prvá - NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

Ide o skupinu liekov, ktorých účinky sú protizápalové, antipyretické a analgetické. Závažnosť každého z nich je odlišná pre rôzne lieky. Tieto lieky sa nazývajú nesteroidné, pretože sa líšia štruktúrou od hormonálnych prípravkov, glukokortikoidov. Tieto tiež majú silný protizápalový účinok, ale majú tiež negatívne vlastnosti steroidných hormónov.

Mechanizmus účinku NSAID

Mechanizmus účinku NSAIDs je nerozlišujúca alebo selektívna inhibícia (inhibícia) odrôd enzýmu COX-cyklooxygenázy. COG je obsiahnutý v mnohých tkanivách nášho tela a je zodpovedný za produkciu rôznych biologicky aktívnych látok: prostaglandínov, prostacyklínov, tromboxánov a ďalších. Prostaglandíny sú zase mediátormi zápalu a čím viac z nich je, tým výraznejší je zápalový proces. NSAID, ktoré inhibujú COX, znižujú hladiny prostaglandínov v tkanivách a zápalový proces sa vracia späť.

Schéma vymenovania NSAID

Niektoré nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo závažných vedľajších účinkov, zatiaľ čo iné lieky v tejto skupine nie sú charakterizované. Je to kvôli zvláštnostiam mechanizmu účinku: vplyvu liečivých látok na rôzne druhy cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 sa nachádza u zdravého človeka takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách, najmä v tráviacom trakte a obličkách, kde vykonáva svoje najdôležitejšie funkcie. Napríklad syntetizované prostaglandíny COX sa aktívne podieľajú na udržiavaní integrity žalúdočnej a črevnej sliznice, udržiavaní v nej adekvátneho prietoku krvi, znižovaní sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, zvyšovaní pH, sekrécii fosfolipidov a hlienu, stimulácii bunkovej proliferácie (reprodukcie). Lieky inhibujúce COX-1 spôsobujú pokles hladín prostaglandínov nielen v zápalovom zameraní, ale aj v celom tele, čo môže mať negatívne dôsledky, o ktorých sa bude diskutovať nižšie.

COX-2 je spravidla neprítomný alebo sa nachádza v zdravých tkanivách, ale v nevýznamných množstvách. Jeho hladina stúpa priamo počas zápalu a v jeho samom krbu. Lieky, ktoré selektívne znižujú COX-2, aj keď sú často brané systematicky, ale pôsobia presne na zameranie, čím znižujú zápalový proces v ňom.

COX-3 sa tiež podieľa na rozvoji bolesti a horúčky, ale nemá nič spoločné so zápalom. Niektoré NSAID ovplyvňujú tento typ enzýmu a majú malý vplyv na COX-1 a 2. Niektorí autori sa však domnievajú, že COX-3 ako nezávislá izoforma enzýmu neexistuje a je to variant COG-1: tieto otázky potrebujú vykonáva ďalší výskum.

Klasifikácia NSAID

Existuje chemická klasifikácia nesteroidných protizápalových liečiv na základe štruktúrnych vlastností molekuly účinnej látky. Biochemické a farmakologické termíny sú však zrejme málo zaujímavé pre široký okruh čitateľov, preto Vám ponúkame inú klasifikáciu, ktorá je založená na selektivite inhibície COX. Podľa nej sú všetky NSAID rozdelené na:
1. Neselektívne (ovplyvňujú všetky typy COX, ale väčšinou COX-1):

• indometacín;
• ketoprofén;
• piroxikam;
• aspirín;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxén;
• Ibuprofen.

2. Neselektívne, pôsobiace rovnako na COX-1 a COX-2:

3. Selektívne (inhibovať COX-2):

Niektoré z vyššie uvedených liekov nemajú prakticky žiadny protizápalový účinok, ale majú vyšší stupeň analgetického účinku (Ketorolac) alebo antipyretického účinku (Aspirín, Ibuprofen), takže v tomto článku nebudeme hovoriť o týchto liekoch. Hovorme o tých NSAID, ktorých protizápalový účinok je najvýraznejší.

Farmakokinetika na prvý pohľad

Nesteroidné protizápalové liečivá sa aplikujú ústne alebo intramuskulárne.
Keď je požitie dobre absorbované v zažívacom trakte, ich biologická dostupnosť je približne 70-100%. Je lepšie absorbovaná v kyslom prostredí a posun pH žalúdka na alkalickú stranu spomaľuje absorpciu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví do 1-2 hodín po užití lieku.

Pri intramuskulárnom podaní sa liek viaže na krvné proteíny o 90-99%, čím sa vytvárajú funkčne aktívne komplexy.

Dobre prenikajú do orgánov a tkanív, najmä do ohniska zápalu a synoviálnej tekutiny (nachádzajúcej sa v kĺbovej dutine). NSAID sa vylučujú močom. Polčas rozpadu sa značne líši v závislosti od liečiva.

Kontraindikácie pri používaní NSAIDs

Prípravy tejto skupiny sa nesmú používať v nasledujúcich podmienkach:

• individuálna precitlivenosť na zložky;
• žalúdočný vred a dvanástnikový vred, ako aj ďalšie ulcerózne lézie tráviaceho traktu;
• leuko- a trombopénia;
• vážne porušovanie obličiek a pečene;
• tehotenstvo.

Hlavné vedľajšie účinky NSAIDs

• ulcerogénny účinok (schopnosť liečiv v tejto skupine vyvolať rozvoj vredov a erózií gastrointestinálneho traktu);
• dyspeptické poruchy (žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť a iné);
• bronchospazmus;
• toxické účinky na obličky (porušenie ich funkcie, zvýšený krvný tlak, nefropatia);
• toxické účinky na pečeň (zvýšená aktivita v krvi pečeňových transamináz);
• toxické účinky na krv (zníženie počtu vytvorených prvkov až po aplastickú anémiu, zhoršené zrážanie krvi, prejavujúce sa krvácaním);
• predĺženie tehotenstva;
• alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, anafylaxia).

Počet hlásení o nežiaducich účinkoch liekov NSAID prijatých v rokoch 2011 - 2013

Vlastnosti liečby NSAID

Pretože liečivá tejto skupiny vo väčšom alebo menšom rozsahu majú škodlivý účinok na sliznicu žalúdka, väčšina z nich sa musí užívať po jedle, pitie veľkého množstva vody a výhodne paralelne s použitím liekov na udržanie gastrointestinálneho traktu. V tejto úlohe spravidla pôsobia inhibítory protónovej pumpy: omeprazol, rabeprazol a ďalšie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Osoby so zhoršenou funkciou obličiek, ako aj starší pacienti, majú spravidla predpísanú dávku nižšiu ako je priemerná terapeutická dávka, pretože metabolické procesy v týchto kategóriách pacientov sú spomalené: účinná látka má účinok a je eliminovaná v dlhšom období.
Podrobnejšie zvážte jednotlivé prípravky NSAID.

Indometacín (indometacín, metindol)

Forma - tabletky, kapsuly.

Má výrazné protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje agregáciu (zlepovanie) doštičiek. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 2 hodiny po podaní, polčas je 4-11 hodín.

Prideľte spravidla do 25-50 mg 2-3 krát denne.

Vedľajšie účinky uvedené vyššie pre tento liek sú pomerne výrazné, takže teraz sa používa relatívne zriedkavo, čo v tomto ohľade dáva cestu iným, bezpečnejším liekom.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a ďalšie)

Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo a úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosiahne za 20-60 minút. Takmer 100% sa vstrebáva krvnými bielkovinami a transportuje cez telo. Maximálna koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine sa stanoví po 3 až 4 hodinách, jeho polčas je 3 až 6 hodín od neho a 1-2 hodiny od krvnej plazmy. Vylučuje sa močom, žlčou a výkalmi.

Odporúčaná dávka diklofenaku pre dospelých je spravidla 50-75 mg 2-3 krát denne ústami. Maximálna denná dávka je 300 mg. Retardovaná forma, ktorá sa rovná 100 g liečiva v jednej tablete (kapsule), sa užíva raz denne. Pri intramuskulárnom podaní je jednorazová dávka 75 mg, frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Liek vo forme gélu sa aplikuje s tenkou vrstvou na kožu v mieste zápalu, mnohonásobnosť aplikácie - 2-3 krát denne.

Etodolac (pevnosť Aethol)

Uvoľňovanie formy - 400 mg kapsuly.

Protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti tohto liečiva sú tiež veľmi výrazné. Má miernu selektivitu - pôsobí hlavne na COX-2 v zápalovom zameraní.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy a antacidových prípravkov. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví po 60 minútach. 95% sa viaže na krvné proteíny. Polčas plazmy je 7 hodín. Vylučuje sa hlavne z moču.

Používa sa na núdzovú alebo dlhodobú liečbu reumatologických ochorení: osteoartritídy, reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, ako aj v prípade bolesti akejkoľvek etiológie.
Odporúča sa, aby liek 400 mg 1-3 krát denne po jedle. Ak je to potrebné, predĺžená liečba, dávka lieku by mala byť upravená 1 krát za 2-3 týždne.

Kontraindikačný štandard. Vedľajšie účinky sú podobné vedľajším účinkom iných NSAID, ale kvôli relatívnej selektivite lieku sa javia menej často a sú menej výrazné.
Znižuje účinok niektorých antihypertenzív, najmä ACE inhibítorov.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozícii vo forme tabliet 100 mg.

Hodný analóg diklofenaku s podobným protizápalovým a analgetickým účinkom.
Po požití je rýchlo a prakticky 100% absorbovaný sliznicou žalúdka. Pri súčasnom požití potravy sa rýchlosť absorpcie spomaľuje, ale jej stupeň zostáva rovnaký. S plazmatickými proteínmi sa takmer úplne spája, v tejto forme sa šíri cez telo. Koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine je pomerne vysoká: dosahuje 60% svojej koncentrácie v krvi. Priemerný polčas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Odporúča sa užívať 100 mg v čase jedla, vypitie tablety 100 ml vody. Frekvencia príjmu - 2 krát denne. Úprava dávky u starších pacientov nie je potrebná.

Z vedľajších účinkov treba zaznamenať dyspepsiu, nauzeu, hnačku, bolesť brucha, zvýšenú aktivitu pečeňových transamináz, závraty: tieto príznaky sú pomerne časté, v 1-10 prípadoch zo 100. Iné nežiaduce reakcie sú oveľa menej časté, najmä žalúdočný vred - menej ako jeden pacient na 10 000.

Je možné znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov predpísaním minimálnej účinnej dávky pacientovi čo najskôr.

Aceklofenac sa neodporúča počas gravidity a laktácie.
Znižuje antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Piroxikam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvoľňovacia forma - tablety na 10 mg.

Okrem protizápalových, analgetických a antipyretických účinkov má tiež protidoštičkový účinok.

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje stupeň jej vplyvu. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamenáva po 3-5 hodinách. Koncentrácia v krvi je omnoho vyššia pri intramuskulárnom podávaní lieku, než po perorálnom podaní. 40-50% preniká do synoviálnej tekutiny, nachádza sa v materskom mlieku. Prechádza radom zmien v pečeni. Vylučuje sa močom a výkalmi. Polčas je 24-50 hodín.

Analgetický účinok sa prejavuje do pol hodiny po užití tablety a pretrváva jeden deň.

Dávky lieku sa líšia v závislosti od ochorenia a pohybujú sa od 10 do 40 mg na deň v jednej alebo niekoľkých dávkach.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú štandardné.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uvoľňovanie formy - prášok na injekčný roztok.

Aplikujte intramuskulárne v dávke 2 ml (20 mg lieku) denne. Pri akútnej artritíde dna - 40 mg 1 krát denne počas 5 dní v rade v rovnakom čase.

Zvyšuje účinky nepriamych antikoagulancií.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Uvoľňovacia forma - tablety na 4 a 8 mg, prášok na prípravu injekčného roztoku, obsahujúci 8 mg prípravku.

Odporúčaná dávka na perorálne podanie 8-16 mg denne počas 2-3 krát. Vezmite pilulku pred jedlom, pitie veľkého množstva vody.

Intramuskulárne alebo intravenózne injikované v dávke 8 mg za čas. Frekvencia injekcií denne: 1-2 krát. Injekčný roztok je potrebný na prípravu tesne pred použitím. Maximálna denná dávka je 16 mg.
Starší pacienti nemusia znižovať dávkovanie lornoxikamu, avšak vzhľadom na pravdepodobnosť nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu by mali ľudia s akoukoľvek gastrointestinálnou patológiou brať s opatrnosťou.

Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks a ďalšie)

Uvoľňovanie formy: 7,5 a 15 mg tablety, 2 ml injekčného roztoku v ampulke obsahujúcej 15 mg účinnej látky, rektálne čapíky, tiež obsahujúce 7,5 a 15 mg Meloxikamu.

Selektívny inhibítor TsOG-2. Zriedkavo ako iné lieky zo skupiny NSAID, spôsobuje vedľajšie účinky vo forme poškodenia obličiek a gastropatie.

V prvých dňoch liečby sa spravidla liek používa parenterálne. 1-2 ml roztoku sa vstrekne hlboko do svalu. Keď akútny zápalový proces trochu ustúpi, pacient sa prenesie do formy tablety meloxicamu. Vnútri sa používa bez ohľadu na jedlo 7,5 mg 1-2 krát denne.

Celekoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Uvoľňovanie formy - kapsuly 100 a 200 mg liečiva.

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V prípade dlhodobého užívania lieku vo vysokých dávkach sú možné ulcerácie sliznice zažívacieho traktu, gastrointestinálne krvácanie, agranulocytóza a trombocytopénia.

Rofekoxib (Denebol)

Forma na uvoľňovanie - roztok na injekciu v ampulkách na 1 ml, obsahujúci 25 mg účinnej látky, tablety.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Prakticky žiadny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu a obličkového tkaniva.

Odporúča sa užívať perorálne 12,5-25 mg 1-krát denne. V prípade syndrómu silnej bolesti môže byť počiatočná dávka 50 mg v jednej dávke 1 krát denne.

S opatrnosťou predpisujú ženy v 1. a 2. trimestri tehotenstva, počas laktácie, osoby trpiace bronchiálnou astmou alebo ťažkým zlyhaním obličiek.

Riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku, ako aj u starších pacientov.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Uvoľňovacia forma - tablety na 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektívny inhibítor TsOG-2. Syntéza prostaglandínov v žalúdku nemá vplyv na funkciu krvných doštičiek.

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka závisí od závažnosti ochorenia a pohybuje sa medzi 30-120 mg denne na 1 príjem. Starší pacienti nemusia dávkovanie upravovať.

Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Spravidla sa zaznamenávajú u pacientov užívajúcich etorikoxib počas 1 roka alebo viac (pri závažných reumatických ochoreniach). Spektrum nežiaducich reakcií, ktoré sa v tomto prípade vyskytujú, je extrémne široké.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a ďalšie)

Uvoľňovanie formy: 100 mg tablety, granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie vo vrecúškach obsahujúcich 1 dávku lieku - 100 mg, gél v skúmavke.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

Užívajte liek v 100 mg dvakrát denne po jedle. Trvanie liečby sa stanoví individuálne. Gél sa aplikuje na postihnuté miesto a jemne sa vtiera do pokožky. Mnohonásobnosť aplikácie - 3-4 krát denne.

Pri menovaní Nimesulidu na starších pacientov nie je potrebná úprava dávky. Je potrebné znížiť dávku v prípade závažného porušenia funkcie pečene a obličiek pacienta. Môže mať hepatotoxický účinok, inhibuje funkciu pečene.

Počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, sa užívanie nimesulidu neodporúča. Počas dojčenia je liek tiež kontraindikovaný.

Nabumetone (Sinmeton)

Uvoľňovanie formy - tablety 500 a 750 mg.

Neselektívny inhibítor COX.

Jednorazová dávka pre dospelého pacienta je 500-750-1000 mg počas alebo po jedle. V závažných prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 2 gramy denne.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné vedľajším účinkom iných neselektívnych NSAID.
Keď sa neodporúča tehotenstvo a dojčenie.

Kombinované nesteroidné protizápalové lieky

Existujú lieky, ktoré obsahujú dve alebo viac účinných látok zo skupiny NSAID alebo NSAIDs v kombinácii s vitamínmi alebo inými liekmi. Nižšie sú hlavné.

• Dolár. Obsahuje 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto prípravku sa výrazný protizápalový účinok diklofenaku kombinuje s jasným analgetickým účinkom paracetamolu. Užívajte liek v 1 tabletke 2-3 krát denne po jedle. Maximálna denná dávka je 3 tablety.
• Neurodiclovit. Kapsuly obsahujúce 50 mg diklofenaku, vitamínu B1 a B6, ako aj 0,25 mg vitamínu B12. Anestetický a protizápalový účinok diklofenaku je tu posilnený vitamínmi B, ktoré zlepšujú metabolizmus v nervovom tkanive. Odporúčaná dávka lieku je 1-3 kapsuly denne v 1-3 dávkach. Vezmite si liek po jedle, vypite veľa tekutín.
• Olfen-75, vyrobený vo forme injekčného roztoku, okrem diklofenaku v množstve 75 mg tiež obsahuje 20 mg lidokaínu: v dôsledku jeho prítomnosti v roztoku sa injekcia lieku stáva pre pacienta menej bolestivým.
• Fanigan. Jeho zloženie je podobné zloženiu Dolarien: 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-3 krát denne.
• Flamidez. Veľmi zaujímavé, odlišné od iných liekov. Okrem 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje 15 mg serratiopeptidázy, ktorá je proteolytickým enzýmom a má fibrinolytický, protizápalový a anti-edémový účinok. K dispozícii vo forme tabliet a gélu na lokálne použitie. Pilulka sa užíva perorálne, po jedle, pohárom vody. Spravidla sa 1 tableta predpisuje 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka je 3 tablety. Gél sa používa externe a aplikuje sa na postihnutú pokožku 3-4 krát denne.
• Maksigezik. Liek má podobné zloženie a účinok ako Flamidez opísaný vyššie. Rozdiel spočíva vo výrobcovi.
• Diplomacia-P-Farmeks. Zloženie týchto tabliet je podobné ako Dolaren. Dávkovanie je rovnaké.
• Dolár. To isté.
• Doleks. To isté.
• Oksalgin-DP. To isté.
• Tsinepar. To isté.
• Diklokain. Podobne ako Olfen-75 obsahuje aj diklofenak sodný a lidokaín, ale obe účinné látky sú v polovičnej dávke. Preto je slabší v akcii.
• Dolar gél. Obsahuje sodnú soľ diklofenaku, mentol, ľanový olej a metylsalicylát. Všetky tieto zložky majú v rôznom stupni protizápalový účinok a potencujú vzájomné účinky. Gél sa aplikuje na postihnutú pokožku 3-4 krát denne.
• Nimid Forte. Tablety obsahujúce 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidínu. Tento liek úspešne kombinuje protizápalové a analgetické účinky nimesulidu so svalovým relaxačným účinkom tizanidínu. Používa sa v prípade akútnej bolesti spôsobenej spazmom kostrových svalov (populárnym spôsobom - keď sú korene uškrtené). Vezmite liek po jedle, pite veľa tekutín. Odporúčaná dávka je 2 tablety denne v dvoch rozdelených dávkach. Maximálne trvanie liečby je 2 týždne.
• Nizalid. Podobne ako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidín v podobných dávkach. Odporúčané dávky sú rovnaké.
• Alit. Rozpustné tablety obsahujúce 100 mg Nimesulidu a 20 mg Dicykloverínu, čo je svalová relaxancia. Prijímajte vnútri po jedle, opláchnite pohárom tekutiny. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-krát denne počas maximálne 5 dní.
• Nanogan. Zloženie tohto liečiva a odporúčané dávkovanie sú podobné zloženiu liečiva Alit, opísaného vyššie.
• Oksigan. To isté.

Steroidné a nesteroidné protizápalové lieky. Čo je a ako sa líši?

Steroidné protizápalové lieky

Glukokortikosteroidy (hormóny nadobličkovej kôry) sa začali používať na spoločnú terapiu pred viac ako 50 rokmi, keď sa zistil ich pozitívny vplyv na závažnosť artikulárneho syndrómu, trvanie rannej stuhnutosti.

Najobľúbenejšie látky zo skupiny steroidov v reumatológii sú:

• Prednisolon (Medopred);
• Triamcinolón (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
• dexametazón;
• Metylprednizolón (metipred);
• Betametazón (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Stojí za zmienku, že nesteroidné hormóny pri liečbe ochorení kĺbov sa nepoužívajú.

Mechanizmus účinku

Výrazný protizápalový účinok liekov so štruktúrou steroidov sa dosahuje niekoľkými spôsobmi:

• obštrukcia pohybu neutrofilov (hlavných zápalových buniek) z ciev v tkanive do postihnutej oblasti;
• zníženie priepustnosti biologických membrán, ktoré inhibuje uvoľňovanie proteolytických enzýmov;
• potlačenie tvorby cytokínov;
• účinky na epitelové bunky;
• stimulácia tvorby lipokortínov.

Tento mechanizmus účinku, ktorý spomaľuje všetky fázy zápalovej reakcie, vedie k rýchlej úľave od symptómov a zlepšeniu stavu pacientov.

svedectvo

Steroidné lieky sú predpísané pre také podmienky, ako sú:

1. Vysoká aktivita ochorenia.
2. Systémové prejavy patológie.
3. Slabá účinnosť protizápalovej nesteroidnej štruktúry.
4. Prítomnosť kontraindikácií pri menovaní NSAID, ktoré bránia ich používaniu.

Vedľajšie účinky

Podobne ako iné lieky, aj steroidné hormóny majú rad nežiaducich účinkov. Patrí medzi ne:

• dyspeptické symptómy (pocit nevoľnosti, bolesti brucha, nutkanie na zvracanie, nadúvanie, čkanie, strata chuti do jedla, zvrátenie chuti);
• zvýšené pH obsahu žalúdka;
• rozvoj nedostatočnosti myokardu, v jeho prítomnosti - zhoršenie stavu;
• zvýšenie krvného tlaku;
• zväčšená pečeň;
• krvné zrazeniny;
• obezita;
• zvýšené vylučovanie draslíka a vápnika, retencia iónov sodíka;
• osteoporóza;
• svalová slabosť;
• kožné vyrážky;
• zvýšené potenie;
• slabosť;
• depresívne stavy;
• alergické lokálne a systémové reakcie;
• oslabenie imunitného systému, zníženie odolnosti organizmu voči infekciám, zhoršenie chronických ochorení;
• zvýšená hladina cukru v krvi;
• zhoršené hojenie rán;
• nepravidelnosti menštruácie atď.

Prakticky všetky steroidy, vo väčšom alebo menšom rozsahu, majú uvedené vedľajšie účinky. Ich počet a sila pôsobenia závisí od spôsobu podávania lieku, dávkovania a trvania použitia.

kontraindikácie

Steroidné protizápalové lieky sa majú predpisovať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch: t

• vredy a zápaly v ktorejkoľvek časti gastrointestinálneho traktu;
• predchádzajúce epizódy tromboembolizmu, prítomnosť krvných zrazenín;
• srdcové zlyhanie, srdcový infarkt;
• vysoký krvný tlak;
• systémová plesňová infekcia;
• bakteriálne infekcie alebo parazitické invázie;
• infekcia herpes;
• tuberkulóza;
• HIV, AIDS;
• dysfunkcia štítnej žľazy;
• zápal lymfatických uzlín;
• závažné zlyhanie obličiek a pečene;
• obezita;
• osteoporóza;
• obličkové kamene;
• glaukóm, katarakta.

Tieto kontraindikácie neznamenajú, že steroidné lieky nie je možné použiť. Pri predpisovaní liekov by sa však mali vždy zvážiť komorbidity.

Nestiroidné lieky (NSAID, NSAID)

Lieky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov sú liekmi prvej línie pri liečbe ochorení kĺbov. Používajú sa na liečenie reumatoidnej artritídy, reaktívnej systémovej artritídy, psoriatickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, dny, osteoartrózy akejkoľvek lokalizácie, osteochondropatie, osteochondrózy a ďalších systémových patológií.

Dejiny vzniku nesteroidných prostriedkov idú hlboko do staroveku. Naši predkovia tiež vedeli, že keď sa teplota zvýši, je potrebné urobiť odvar z vetvičiek vŕby. Neskôr sa ukázalo, že zloženie vŕbovej kôry obsahuje látku salicyl, z ktorej bol neskôr vytvorený salicylát sodný. A len v 19. storočí sa z neho syntetizovala kyselina salicylová alebo aspirín. Tento liek sa stal prvým nesteroidným liekom na zápal.

Patogenetický mechanizmus, účinky

Nesteroidné protizápalové liečivá sú schopné inhibovať syntézu prostaglandínov (hlavných zápalových mediátorov) z kyseliny arachidónovej. Toto je možné blokovaním účinku enzýmu cyklooxygenázy (COX).

Zistilo sa, že nesteroidné liečivá ovplyvňujú 2 typy enzýmov: COX-1 a COX-2. Prvý ovplyvňuje aktivitu krvných doštičiek, integritu gastrointestinálneho traktu, prostaglandíny, prietok krvi obličkami. COX-2 pôsobí hlavne na zápalový proces.

Na terapeutické účely tradičná medicína využíva nasledujúce vlastnosti nesteroidných protizápalových liekov:

1. Analgetiká: činidlá zmierňujú syndróm bolesti pri nízkej a strednej intenzite, ktorý je lokalizovaný vo väzoch, kĺbových povrchoch, vláknoch kostrových svalov.
2. Antipyretiká: akútne štádiá zápalových ochorení kĺbov sú často sprevádzané zvýšením celkovej telesnej teploty. Nesteroidné protizápalové lieky robia dobrú prácu pri jej znižovaní, pričom neovplyvňujú normálne hodnoty teploty.
3. Protizápalové: rozdiel medzi NSAID a steroidmi je silou účinku. Tieto majú odlišný mechanizmus účinku a silnejší vplyv na patologické zameranie. Fenylbutazón, diklofenak, indometacín sa najčastejšie používajú na liečbu spoločných prejavov.
4. Antiagregatórium: typickejšie pre aspirín. Používa sa nielen pri liečbe ochorení kĺbov, ale aj pri komorbiditách vo forme ischemickej choroby srdca.
5. Imunosupresívne: nesteroidné protizápalové liečivá trochu inhibujú imunitu. Je to spôsobené poklesom permeability kapilár a znížením možnosti interakcie antigénov s protilátkami cudzích proteínov.

svedectvo

Na rozdiel od steroidných liekov sú NSAID na liečbu kĺbov predpísané v nasledujúcich prípadoch:

• potreba dlhodobej medikácie;
• starších a senilných pacientov (nad 65 rokov);
• závažná somatická patológia;
• výskyt vedľajších účinkov hormonálnych liekov;
• ochorenie peptického vredu (len pre inhibítory COX-2).

Liečba takmer všetkých ochorení kĺbov je spojená s použitím nesteroidných protizápalových liekov. Terapeutické kurzy sa líšia dĺžkou trvania, dávkou, spôsobom podávania liečiva.

Vedľajšie účinky

Hlavnými negatívnymi symptómami, ktoré sa vyskytujú pri použití nesteroidných liekov, sú gastrointestinálne poruchy. Vykazujú sa vo forme dyspeptických porúch, vzniku eróznych ulceróznych porúch a perforácie slizníc žalúdka a dvanástnika. Vedľajšie účinky sú charakteristické najmä pre inhibítory COX-1 (aspirín, ketoprofén, indometacín, ibuprofén, diklofenak).

Medzi ďalšie nežiaduce udalosti patria:

• zhoršený prietok krvi obličkami a zlyhanie obličiek;
• analgetickú nefropatiu;
• rozvoj anémie;
• krvácanie z poškodených povrchov kože a slizníc;
• hepatitída;
• alergické reakcie;
• kŕče svalov priedušiek;
• oslabenie práce a predĺženie tehotenstva.

Tieto vedľajšie účinky nesteroidných liekov by sa mali zvážiť pri výbere liečebného režimu pre pacientov s ochoreniami kĺbov.

kontraindikácie

Nemôžete priradiť NSAID pacientom s takýmito komorbiditami, ako sú:

1. Vredy gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu ochorenia.
2. Významné zníženie funkčnej schopnosti obličiek a pečene.
3. Tehotenstvo.
4. Cytopenické stavy (anémia, trombocytopénia).
5. Prítomnosť alergickej reakcie na zložky liekov.

Rozdiely medzi steroidnými a nesteroidnými liekmi, ich komparatívne charakteristiky

Hlavné rozdiely medzi týmito dvoma skupinami liekov pri liečbe ochorení kĺbov sú v nasledujúcich bodoch:

1. Patogenetický mechanizmus účinku. Na rozdiel od NSAID, steroidné lieky majú nielen lokálne, ale aj systémové účinky. Ich vplyv je silnejší, viaczložkový.
2. Použitie pri liečbe kĺbov. Rozsah použitia nesteroidných liečiv je širší, používajú sa nielen pri liečbe zápalových patológií (artritídy), ale aj pri bolestivom syndróme spojenom s osteochondrózou akejkoľvek lokalizácie.
3. Vedľajšie účinky Spektrum nežiaducich účinkov je oveľa širšie u steroidných hormonálnych liekov. Je to spôsobené tým, že lieky majú afinitu k endogénnym zlúčeninám tela.
4. Kontraindikácie. Steroidy postihujú prakticky všetky systémy ľudského tela. Nie je možné dosiahnuť selektivitu akcie pomocou nadobličkových hormónov. Mnohé podmienky preto vylučujú použitie tejto skupiny liekov. Selektívne NSAID (inhibítory COX-2) naopak môžu ovplyvniť iba zápalovú zložku, ktorá značne rozširuje terapeutický potenciál tejto skupiny liekov. Na druhej strane, steroidy majú slabší negatívny vplyv na sliznicu žalúdka a čriev. Tento faktor je často rozhodujúci pri výbere lieku.
5. Vlastnosti liečby. Lieky prvej línie na liečbu artikulárneho syndrómu sú spravidla NSAID. Ak je nástroj zvolený správne, môže sa používať dlhšiu dobu. Len v prípade nedostatočnej účinnosti sú predpísané steroidné lieky. Nepoužívajú sa dlho, vždy sa snažia pokračovať v užívaní NSAID. Je dôležité si uvedomiť, že zrušenie steroidov môže byť škodlivé pre stav tela, existuje syndróm. Táto kvalita nemá nesteroidné liečivá.
6. Formy uvoľnenia. Steroidné a nesteroidné liečivá sa vyrábajú vo forme mastí, roztokov na intramuskulárne, intravenózne, intraartikulárne podávanie, gélov, čapíkov, tabliet na orálne podávanie. Tým sa zabráni lokálnym reakciám a vyberie sa požadovaná forma pre maximálny účinok na zápalové zameranie.

Steroidné a nesteroidné prostriedky sú potrebné na vykonávanie najúčinnejšieho spôsobu liečby reumatických ochorení. Nemôžete ich používať sami bez predchádzajúcej konzultácie s odborníkom. Iba prísne dodržiavanie navrhovaného liečebného režimu môže poskytnúť trvalú úľavu od artikulárnych prejavov a vyhnúť sa nežiaducim účinkom.