Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam a ceny

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní určitých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemických látok, ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové lieky.

Najslávnejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako NSA fungujú?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAIDs znižujú najnepríjemnejšie príznaky ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, ktoré inhibujú účinok jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa získava z fosfolipidov bunkovej membrány enzýmom fosfolipáza A2. Prostaglandíny, okrem iných funkcií, sú mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý neskôr dostal Nobelovu cenu za jeho objav.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Nesteroidné protizápalové liečivá sú obzvlášť populárne na liečenie kĺbov.

Uvádzame zoznam chorôb, pre ktoré sú tieto lieky predpísané:

  • akútna dna;
  • dysmenorea (menštruačná bolesť);
  • bolesť kostí spôsobená metastázami;
  • pooperačná bolesť;
  • horúčka;
  • intestinálna obštrukcia;
  • renálna kolika;
  • mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
  • bolesť dolnej časti chrbta;
  • bolesť chrbta;
  • bolesť hlavy;
  • migréna;
  • artróza;
  • reumatoidnú artritídu;
  • pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované v erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, ťažkej poruche funkcie pečene a obličiek, cytopénií, idiosynkrézy a tehotenstva. Musia byť starostlivo predpísané pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, ktoré predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie lieky NSA, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie sú tak agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je nutný neodkladný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.

Čo je výhodou NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poruche žalúdočnej sliznice a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácania. Tento nedostatok neselektívnych NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (zápalový enzým) a neovplyvňujú činnosť COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií.

Medzi nedostatkami novej generácie drog možno konštatovať len ich vysokú cenu, vďaka ktorej je pre mnohých ľudí neprístupná.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky neporušený. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť liečiva, ktorá je kombinovaná s minimálnym množstvom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

  1. Movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto nástroja je, že pri pravidelnom dohľade nad lekárom môže byť užívaný pomerne dlhý čas. Dostupný meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, tablety, čapíky a masti. Tablety Meloxicamu (movalis) sú veľmi vhodné, pretože sú dlhodobo pôsobiace a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg stojí 650-850 rubľov.
  2. Ksefokam. Liek, vytvorený na základe Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zmierniť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg stojí 350-450 rubľov.
  3. Celekoxib. Tento liek výrazne uľahčuje stav pacienta pri osteochondróze, artróze a iných chorobách, zmierňuje syndróm bolesti a účinne bojuje proti zápalu. Celekoxib má minimálny alebo žiadny vedľajší účinok na tráviaci systém. Cena 400-600 rubľov.
  4. Nimesulid. Používa sa s veľkým úspechom pri liečbe bolesti chrbta chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k zníženiu bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg stojí 120-160 rubľov.

Preto sa v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však jednoducho nútená situácia, pretože málo ľudí si môže dovoliť priebeh liečby takýmto liekom.

klasifikácia

Ako sú klasifikované NSAID a čo to je? Chemickým pôvodom sú tieto lieky kyslé a nekyslé deriváty.

  1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
  2. NSAID na báze kyseliny octovej - indometacín, etodolak, sulindac;
  3. Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofénu;
  4. Obsahuje (na základe kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
  5. Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
  6. Pyrazolidíny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazón.
  1. alkanony;
  2. Sulfónamidové deriváty.

Tiež nesteroidné liečivá sa líšia typom a intenzitou expozície - analgetickými, protizápalovými, kombinovanými.

Účinnosť stredných dávok

Sila protizápalového účinku stredných dávok NSAID môže byť usporiadaná v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):

  1. indometacín;
  2. flurbiprofén;
  3. Diklofenak sodný;
  4. piroxikam;
  5. ketoprofén;
  6. naproxén;
  7. ibuprofen;
  8. amidopyrínu;
  9. Aspirin.

O analgetickom účinku stredných dávok NSAID možno usporiadať v nasledujúcom poradí:

  1. ketorolac;
  2. ketoprofén;
  3. Diklofenak sodný;
  4. indometacín;
  5. flurbiprofén;
  6. amidopyrínu;
  7. piroxikam;
  8. naproxén;
  9. ibuprofen;
  10. Aspirin.

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečby kĺbov: artritídy, artrózy, poranení atď.

Zriedkavo sa NSAID používajú na zmiernenie bolesti pri bolestiach hlavy a migrénach, dysmenorey, pooperačnej bolesti, renálnej koliky atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto liečivá aj antipyretické účinky.

Aké dávkovanie si vybrať?

Každý nový pacient by mal byť predpísaný v najnižšej dávke. S dobrou znášanlivosťou počas 2-3 dní zvyšujte dennú dávku.

Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu a v posledných rokoch existuje tendencia k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pričom sa zachovávajú obmedzenia maximálnych dávok aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikamu. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

  1. Poruchy nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, tinitus, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
  2. Zmeny v práci srdca a ciev - srdcový tep, zvýšený krvný tlak, opuch.
  3. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;
  4. Alergické reakcie - angioedém, erytém, urtikária, dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
  5. Zlyhanie obličiek, poškodené močenie.

Liečba NSAID sa má vykonávať v rámci minimálneho povoleného času a minimálnych účinných dávok.

Použitie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli identifikované žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallova) vývodu a komplikácií obličiek u plodu. Existujú aj informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát, bez ohľadu na dávku lieku.

movalis

Vedúci medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazvať Movalis, ktorý má dlhšiu dobu účinku a je povolený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožňuje užívať ju s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Neobsahuje lieky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.

Stanovenie dávky, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celecoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach nemá gastrointestinálna sliznica takmer žiadny negatívny účinok, pretože má veľmi nízku afinitu k COX-1, preto nespôsobuje porušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Týka sa najúčinnejších prostriedkov nehormonálneho pôsobenia. S artritídou, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľnenia (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musí byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže lieky založené na ňom sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako febrifuge sa ibuprofen používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najobľúbenejších analgetík. Ako protizápalový prostriedok, nie je predpísaný tak často, ale liek je veľmi populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diclofenac

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený v 60. rokoch. Forma uvoľňovania - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. Tento prostriedok na liečbu kĺbov dobre kombinuje vysokú protizápalovú aktivitu a vysoké protizápalové vlastnosti.

K dispozícii pod menom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a ďalšie.

ketoprofén

Okrem vyššie uvedených liekov, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAIDs, tj COX-1, zahŕňa také liečivo ako ketoprofén. Svojím účinkom je blízky ibuprofénu a vyrába sa vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Tento produkt si môžete kúpiť pod obchodným názvom Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepenia krvných buniek a tvorbu krvných zrazenín. Pri užívaní aspirínu sa zvyšujú krvné skvapalnenia a krvné cievy, čo vedie k úľave od stavu osoby s bolesťou hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok liečiva znižuje prívod energie do zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu.4

Aspirín je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov, pretože komplikácia vo forme extrémne závažného Reye syndrómu, v ktorom uhynie 80% pacientov. Zostávajúcich 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors sú predpísané pre liečbu kĺbov, napríklad liek Don. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú aj veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale musia byť užívané na 2-3 mesiace.

Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.

NSAID (NSAID) - čo to je? Zoznam liekov

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAIDs, NSAIDs) sú skupinou liekov, ktoré sú zamerané na symptomatickú liečbu (zmiernenie bolesti, zmiernenie zápalu a zníženie teploty) pri akútnych a chronických ochoreniach. Ich pôsobenie je založené na znížení produkcie špecifických enzýmov nazývaných cyklooxygenáza, ktoré spúšťajú reakčný mechanizmus na patologické procesy v tele, ako je bolesť, horúčka, zápal.

Lieky tejto skupiny sú široko používané na celom svete. Ich popularita je zabezpečená dobrou účinnosťou na pozadí dostatočnej bezpečnosti a nízkej toxicity.

Najznámejšími predstaviteľmi skupiny NSAID sú pre väčšinu z nás aspirín (kyselina acetylsalicylová), ibuprofén, analgín a naproxén, dostupné v lekárňach vo väčšine krajín sveta. Paracetamol (acetaminophen) nepatrí do NSAID, pretože má relatívne slabú protizápalovú aktivitu. Pôsobí proti bolesti a teplote na rovnakom princípe (blokovanie COX-2), ale väčšinou len v centrálnom nervovom systéme, takmer bez ovplyvnenia zvyšku tela.

Princíp činnosti

Časté patologické stavy sprevádzané mnohými chorobami sú bolestivosť, zápal a horúčka. Ak vezmeme do úvahy patologický priebeh na molekulárnej úrovni, môžeme vidieť, že telo „spôsobuje“ postihnuté tkanivá na produkciu biologicky aktívnych látok - prostaglandínov, ktoré pôsobia na cievy a nervové vlákna, spôsobujú lokálny opuch, začervenanie a bolesť.

Okrem toho tieto hormonálne podobné látky, dosahujúce mozgovú kôru, ovplyvňujú centrum zodpovedné za termoreguláciu. Tak sú podané impulzy o prítomnosti zápalového procesu v tkanivách alebo orgánoch, preto dochádza k vhodnej reakcii vo forme horúčky.

Skupina enzýmov nazývaná cyklooxygenáza (COX) je zodpovedná za spustenie vzhľadu týchto prostaglandínov. Hlavným účinkom nesteroidných liečiv je blokovanie týchto enzýmov, čo zase vedie k inhibícii produkcie prostaglandínov, ktoré zvyšujú citlivosť nociceptívnych receptorov, ktoré sú zodpovedné za bolesť. Následkom toho sa zastavia bolestivé pocity, ktoré privádzajú do človeka nepríjemné pocity.

Typy mechanizmu pôsobenia

NSAID sú klasifikované podľa ich chemickej štruktúry alebo mechanizmu účinku. Dlhodobo známe liečivá tejto skupiny boli rozdelené do typov podľa chemickej štruktúry alebo pôvodu, od tej doby mechanizmus ich pôsobenia ešte nebol známy. Moderné nesteroidné protizápalové lieky sú naopak zvyčajne klasifikované podľa princípu účinku - v závislosti od typu enzýmov, na ktoré pôsobia.

Existujú tri typy enzýmov cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a kontroverzný COX-3. V tomto prípade nesteroidné protizápalové lieky v závislosti od typu ovplyvňujú hlavné dve z nich. Na základe tohto NSAID je rozdelený do skupín:

  • neselektívne inhibítory (blokátory), COX-1 a COX-2 - pôsobia súčasne na oba typy enzýmov. Tieto lieky blokujú enzýmy COX-1, ktoré sú na rozdiel od COX-2 neustále v našom tele a vykonávajú rôzne dôležité funkcie. Dopad na ne môže preto byť sprevádzaný rôznymi vedľajšími účinkami a zvláštnym negatívnym vplyvom na gastrointestinálny trakt. To zahŕňa väčšinu klasických NSAID.
  • selektívne inhibítory COX-2. Táto skupina ovplyvňuje iba enzýmy, ktoré sa vyskytujú v prítomnosti určitých patologických procesov, ako je napríklad zápal. Užívanie takýchto liekov sa považuje za bezpečnejšie a vhodnejšie. Nemajú vplyv na gastrointestinálny trakt tak negatívne, ale zároveň záťaž na kardiovaskulárny systém ide viac (môžu zvýšiť tlak).
  • selektívnych NSAID inhibítorov COX-1. Táto skupina je malá, pretože takmer všetky lieky pôsobiace na COX-1 ovplyvňujú v rôznom stupni a COX-2. Príkladom je kyselina acetylsalicylová v malých dávkach.

Okrem zníženia teploty a eliminácie bolesti sa NSAID odporúča pre viskozitu krvi. Prípravky zvyšujú tekutú časť (plazmu) a redukujú vytvorené elementy, vrátane lipidov, ktoré tvoria cholesterolové plaky. Vďaka týmto vlastnostiam sú NSAID predpísané pre mnohé ochorenia srdca a krvných ciev.

Zoznam NSAID

Hlavné neselektívne NSAIDs

  • acetylsalicylová (aspirín, diflunisal, salasat);
  • kyselina arylpropiónová (ibuprofén, flurbiprofén, naproxén, ketoprofén, kyselina tiaprofénová);
  • kyselina aryloctová (diklofenak, fenklofenak, fentiazac);
  • heteroaryloctová (ketorolac, amtolmetin);
  • kyselina indol / indén octová (indometacín, sulindac);
  • antranilické (kyselina flufenamová, kyselina mefenamová);
  • enolický, najmä oxikam (piroxikam, tenoxikam, meloxikam, lornoxikam);
  • metánsulfónovej kyseliny (analgin).

Selektívne inhibítory COX-2

  • rofecoksib (Denebol, Vioks z výroby v roku 2007)
  • lumirakoxib (prexín)
  • parekoxib (dinastat)
  • Etorikoxib (Arcosia)
  • celecoxib (celebrex).

Hlavné indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

V súčasnosti sa zoznam NSAID neustále rozširuje a lieky novej generácie sa pravidelne dodávajú do políc lekární, ktoré môžu súčasne znížiť teplotu, zmierniť zápal a bolesť v krátkom čase. Vzhľadom na mierny a šetrný účinok je minimalizovaný vývoj negatívnych následkov vo forme alergických reakcií, ako aj poškodenie orgánov gastrointestinálneho traktu a močového systému.

Tabuľka. Nesteroidné protizápalové lieky - indikácie

Nesteroidné protizápalové lieky majú množstvo kontraindikácií, ktoré je potrebné vziať do úvahy. Lieky sa neodporúčajú na liečbu, ak má pacient:

  • peptický vred a dvanástnikový vred;
  • ochorenie obličiek - povolený obmedzený príjem;
  • poruchy krvácania;
  • obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • alergických reakcií na lieky tejto skupiny.

V niektorých prípadoch je možná tvorba vedľajších účinkov, v dôsledku čoho sa mení zloženie krvi (objavuje sa „tekutosť“) a steny žalúdka sa zapália.

Vývoj negatívneho výsledku je spôsobený inhibíciou produkcie prostaglandínov nielen v zapálenom ohnisku, ale aj v iných tkanivách a krvných bunkách. V zdravých orgánoch hrajú dôležitú úlohu hormóny podobné látky. Napríklad prostaglandíny chránia žalúdočnú výstelku pred agresívnymi účinkami tráviacej šťavy na ňu. Preto použitie NVPS podporuje rozvoj žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu. Ak má človek tieto choroby, a on stále berie "zakázané" drogy, potom priebeh patológie sa môže zhoršiť až po perforáciu (prielom) defektu.

Prostaglandíny kontrolujú zrážanlivosť krvi, takže ich nedostatok môže viesť k krvácaniu. Choroby, pri ktorých by sa mali vykonať prieskumy pred predpísaním kurzu pre NVPS:

  • porušenie hemokoagulácie;
  • ochorenia pečene, sleziny a obličiek;
  • kŕčové žily dolných končatín;
  • ochorenia kardiovaskulárneho systému;
  • autoimunitnú patológiu.

Tiež k vedľajším účinkom možno pripísať, a menej nebezpečné stavy, ako je nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, voľné stolice, nadúvanie. Príležitostne sa prejavujú aj kožné prejavy vo forme svrbenia a malých vyrážok.

Aplikácia na príklade hlavných liekov skupiny NSAID

Zvážte najobľúbenejšie a najúčinnejšie lieky.

Odporúčania pre správne používanie

Aby liek mohol čo najskôr konať a nespôsobovať škody na zdraví, je potrebné dodržiavať všeobecne známe pravidlá:

  • Masti a gély sa aplikujú na bolestivé miesto a potom sa vtierajú do pokožky. Pred nasadením oblečenia stojí za to čakať na plnú absorpciu. Taktiež sa neodporúča, aby sa voda ošetrovala niekoľko hodín po liečbe.
  • Tablety sa musia užívať presne podľa účelu a nesmú prekročiť dennú prípustnú dávku. Ak je bolesť alebo zápal príliš výrazný, potom stojí za to upozorniť svojho lekára, aby si vybral iný, silnejší liek.
  • Kapsuly sa musia umyť veľkým množstvom vody bez odstránenia ochranného obalu.
  • Rektálne čapíky sú rýchlejšie ako pilulky. Absorpcia účinnej látky prebieha cez črevá, preto sa nevyskytuje negatívny a dráždivý účinok na stenu žalúdka. Ak je liek predpísaný dieťaťu, potom by mal byť mladý pacient umiestnený na ľavej strane, potom jemne zasuňte sviečku do konečníka a pevne zvierať zadok. Do desiatich minút, aby sa zabezpečilo, že rektálna medikácia nevyjde.
  • Intramuskulárne a intravenózne injekcie podáva iba zdravotnícky pracovník! Injekcie sa majú vykonávať v manipulačnej miestnosti zdravotníckeho zariadenia.

Napriek tomu, že sú nesteroidné protizápalové lieky dostupné bez lekárskeho predpisu, mali by ste sa pred užitím lieku poradiť so svojím lekárom. Faktom je, že účinok tejto skupiny liekov nie je zameraný na liečbu ochorenia, ale na zmiernenie bolesti a nepohodlia. Patológia teda začína pokročiť a zastaviť jej vývoj po detekcii je oveľa ťažšie, než by to bolo predtým.

Áno, tieto lieky len zmierňujú bolesť. A je potrebné, aby sme s ním zaobchádzali ako s elbenmi, každých šesť mesiacov mi bolo povedané, aby som ju prepichla. Ako hovorí lekár, ak neustále pracujete, lieky proti bolesti budú menej potrebné.

tieto lieky sa používajú nielen pri artritíde (len v prípade silnej bolesti, súhlasím s vami tu), ale aj pri mnohých iných chorobách, keď je potrebné odstrániť zápal

Neviete, kto počúvať, prečítajte si článok, že chondroprotektory by mali prejsť gastrointestinálnym traktom, ako je prirodzený spôsob príjmu glukózamínu atď. Začal som piť elbon ultra, aj keď som uprednostňoval injekcie. Účinok je tam, ale myslím si, že - a možno aj všetky - injekcie sú efektívnejšie?

Nemusíte úplne pochopiť podstatu problému. Lieky ako Elbony sú viac potrebné na prevenciu exacerbácií. NSAID však skutočne liečia kĺb, to znamená zmierňujú akútnu fázu zápalového procesu

Vysvetlite, prosím, aké nesteroidné protizápalové lieky? Čo sa líši od steroidov? A aký je ich vplyv na zdravie?

Začnime druhou otázkou: steroidné protizápalové - sú to analógy hormónov ľudského tela kortikosteroidnej skupiny, produkované v nadobličkách, z ktorých najdôležitejšie je kortizol (známy tiež ako „stresový hormón“ alebo hydrokortizón). Majú obrovské množstvo biologických účinkov na takmer všetky tkanivá tela, ktoré sa používajú na liečbu aspoň obrovského zoznamu chorôb. Pokiaľ ide o zápal, porušujú takmer všetky mechanizmy jeho vývoja, vrátane. znižujú aktivitu enzýmu fosfolipázy A2, ktorá produkuje zápalové mediátory - látky, ktoré vedú k všetkým zápalovým prejavom. Okrem toho steroidy pôsobia na krvné cievy, čím zabraňujú opuchu, čo obmedzuje šírenie zápalu. Tento stručný, podrobný popis môže byť natiahnutý do malej knihy. Všetko sa zdá byť v pohode, ale vzhľadom na rozsiahly účinok na telo vedie podávanie steroidov nielen k zníženiu zápalu, ale aj ku všetkým ostatným účinkom v určitom stupni, čo má za následok vedľajšie účinky, najmä pri dlhodobom používaní.

Historicky prvý NSAID bol kyselina salicylová (látka z vrbovej kôry, salix - vŕba), ktorá bola potom modifikovaná na kyselinu acetylsalicylovú (dobre známy aspirín). V polovici 20. storočia, keď boli objavené steroidy, nikto naozaj nevedel, aké molekuly existujú pre zápal: tam boli steroidy, ktoré zmiernili zápal výmenou za veľa vedľajších účinkov, a tam boli salicyláty, ktoré tiež zmiernili zápal, ale s vedľajšími účinkami všetko nebolo celkom jasné, tam boli obavy, že by mohli byť rovnaké ako u steroidov. Pracovný názov „nesteroidné“ dokonale prilepil a zostal aj po objavení mechanizmov, ktoré sa ukázali byť omnoho skromnejšie ako u starších protizápalových bratov.

NSAID v každodennom živote sa nazývajú „lieky proti bolesti“, teraz budú obsahovať tucet rôznych skupín liekov, ktoré sa líšia chemickou štruktúrou a účinkom, ale majú jednu hlavnú vec: jednotku enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorá tiež produkuje zápalové mediátory. Náhle sa ukázalo, že existujú aspoň dve formy tohto enzýmu: jeden (prvý) je celkom dobrý pre seba, je normálne prítomný v tele, podieľa sa na ochrane žalúdka a bolo by lepšie sa ho nedotýkať, druhý jednoducho funguje na zápal a musí byť blokovaný tak, aby nebol bolí to. To je miesto, kde hlavné vedľajšie účinky rastú: neselektívne (klasické: ibuprofén, aspirín, indometacín, ketorolac) NSAID blokujú obe formy, čo vedie k zníženiu zápalu a nepriaznivému účinku na žalúdok, ktorý v dlhodobom horizonte môže narásť na vred; navyše, COX-1 je blokovaný na doštičkách, čo zabraňuje ich agregácii („lepeniu“) a môže viesť k krvácaniu, napríklad po operáciách. Alebo naopak, môže „riediť“ krv - práve z tohto dôvodu sa aspirín používa na prevenciu srdcových infarktov. Neselektivita neznamená, že liek je „zlý“: ibuprofén, indometacín a ketorolac sú zlatým štandardom za určitých podmienok, zatiaľ čo selektívne (nimesulid, celekoxib) majú svoje vlastné vtipy, takže v každom prípade musíte vybrať.

Vo všeobecnosti ide o najdôležitejšie účinky. Na jednej strane, NSAID sú pomerne jednoduché a priateľské drogy s primeraným použitím, na druhej strane - to nie sú len pilulky pre bo-bo: používajú sa veľmi široko, vrátane všetkých chronických zápalov, ako sú kĺby. Keď je NSAID už protizápalové zmätené, potom použite steroidy.

Steroidné a nesteroidné protizápalové lieky. Čo je a ako sa líši?

Steroidné protizápalové lieky

Glukokortikosteroidy (hormóny nadobličkovej kôry) sa začali používať na spoločnú terapiu pred viac ako 50 rokmi, keď sa zistil ich pozitívny vplyv na závažnosť artikulárneho syndrómu, trvanie rannej stuhnutosti.

Najobľúbenejšie látky zo skupiny steroidov v reumatológii sú:

  • Prednisolon (Medopred);
  • Triamcinolón (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
  • dexametazón;
  • Metylprednizolón (metipred);
  • Betametazón (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Stojí za zmienku, že nesteroidné hormóny pri liečbe ochorení kĺbov sa nepoužívajú.

Mechanizmus účinku

Výrazný protizápalový účinok liekov so štruktúrou steroidov sa dosahuje niekoľkými spôsobmi:

  • obštrukcia pohybu neutrofilov (hlavných zápalových buniek) z ciev v tkanive do postihnutej oblasti;
  • zníženie priepustnosti biologických membrán, ktoré inhibuje uvoľňovanie proteolytických enzýmov;
  • potlačenie tvorby cytokínov;
  • účinky na epitelové bunky;
  • stimulácia tvorby lipokortínov.

Tento mechanizmus účinku, ktorý spomaľuje všetky fázy zápalovej reakcie, vedie k rýchlej úľave od symptómov a zlepšeniu stavu pacientov.

svedectvo

Steroidné lieky sú predpísané pre také podmienky, ako sú:

  1. Vysoká aktivita ochorenia.
  2. Systémové prejavy patológie.
  3. Slabá účinnosť protizápalovej nesteroidnej štruktúry.
  4. Prítomnosť kontraindikácií pri menovaní NSAID, ktoré bránia ich používaniu.

Vedľajšie účinky

Podobne ako iné lieky, aj steroidné hormóny majú rad nežiaducich účinkov. Patrí medzi ne:

  • dyspeptické symptómy (pocit nevoľnosti, bolesti brucha, nutkanie na zvracanie, nadúvanie, čkanie, strata chuti do jedla, zvrátenie chuti);
  • zvýšené pH obsahu žalúdka;
  • rozvoj nedostatočnosti myokardu, v jeho prítomnosti - zhoršenie stavu;
  • zvýšenie krvného tlaku;
  • zväčšená pečeň;
  • krvné zrazeniny;
  • obezita;
  • zvýšené vylučovanie draslíka a vápnika, retencia iónov sodíka;
  • osteoporóza;
  • svalová slabosť;
  • kožné vyrážky;
  • zvýšené potenie;
  • slabosť;
  • depresívne stavy;
  • alergické lokálne a systémové reakcie;
  • oslabenie imunitného systému, zníženie odolnosti organizmu voči infekciám, zhoršenie chronických ochorení;
  • zvýšená hladina cukru v krvi;
  • zhoršené hojenie rán;
  • nepravidelnosti menštruácie atď.

Prakticky všetky steroidy, vo väčšom alebo menšom rozsahu, majú uvedené vedľajšie účinky. Ich počet a sila pôsobenia závisí od spôsobu podávania lieku, dávkovania a trvania použitia.

kontraindikácie

Steroidné protizápalové lieky sa majú predpisovať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch: t

  • vredy a zápaly v ktorejkoľvek časti gastrointestinálneho traktu;
  • predchádzajúce epizódy tromboembolizmu, prítomnosť krvných zrazenín;
  • srdcové zlyhanie, srdcový infarkt;
  • vysoký krvný tlak;
  • systémová plesňová infekcia;
  • bakteriálne infekcie alebo parazitické invázie;
  • infekcia herpes;
  • tuberkulóza;
  • HIV, AIDS;
  • dysfunkcia štítnej žľazy;
  • zápal lymfatických uzlín;
  • závažné zlyhanie obličiek a pečene;
  • obezita;
  • osteoporóza;
  • obličkové kamene;
  • glaukóm, katarakta.

Tieto kontraindikácie neznamenajú, že steroidné lieky nie je možné použiť. Pri predpisovaní liekov by sa však mali vždy zvážiť komorbidity.

Nestiroidné lieky (NSAID, NSAID)

Lieky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov sú liekmi prvej línie pri liečbe ochorení kĺbov. Používajú sa na liečenie reumatoidnej artritídy, reaktívnej systémovej artritídy, psoriatickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, dny, osteoartrózy akejkoľvek lokalizácie, osteochondropatie, osteochondrózy a ďalších systémových patológií.

Dejiny vzniku nesteroidných prostriedkov idú hlboko do staroveku. Naši predkovia tiež vedeli, že keď sa teplota zvýši, je potrebné urobiť odvar z vetvičiek vŕby. Neskôr sa ukázalo, že zloženie vŕbovej kôry obsahuje látku salicyl, z ktorej bol neskôr vytvorený salicylát sodný. A len v 19. storočí sa z neho syntetizovala kyselina salicylová alebo aspirín. Tento liek sa stal prvým nesteroidným liekom na zápal.

Patogenetický mechanizmus, účinky

Nesteroidné protizápalové liečivá sú schopné inhibovať syntézu prostaglandínov (hlavných zápalových mediátorov) z kyseliny arachidónovej. Toto je možné blokovaním účinku enzýmu cyklooxygenázy (COX).

Zistilo sa, že nesteroidné liečivá ovplyvňujú 2 typy enzýmov: COX-1 a COX-2. Prvý ovplyvňuje aktivitu krvných doštičiek, integritu gastrointestinálneho traktu, prostaglandíny, prietok krvi obličkami. COX-2 pôsobí hlavne na zápalový proces.

Na terapeutické účely tradičná medicína využíva nasledujúce vlastnosti nesteroidných protizápalových liekov:

  1. Analgetiká: činidlá zmierňujú syndróm bolesti pri nízkej a strednej intenzite, ktorý je lokalizovaný vo väzoch, kĺbových povrchoch, vláknoch kostrových svalov.
  2. Antipyretiká: akútne štádiá zápalových ochorení kĺbov sú často sprevádzané zvýšením celkovej telesnej teploty. Nesteroidné protizápalové lieky robia dobrú prácu pri jej znižovaní, pričom neovplyvňujú normálne hodnoty teploty.
  3. Protizápalové: rozdiel medzi NSAID a steroidmi je silou účinku. Tieto majú odlišný mechanizmus účinku a silnejší vplyv na patologické zameranie. Fenylbutazón, diklofenak, indometacín sa najčastejšie používajú na liečbu spoločných prejavov.
  4. Antiagregatórium: typickejšie pre aspirín. Používa sa nielen pri liečbe ochorení kĺbov, ale aj pri komorbiditách vo forme ischemickej choroby srdca.
  5. Imunosupresívne: nesteroidné protizápalové liečivá trochu inhibujú imunitu. Je to spôsobené poklesom permeability kapilár a znížením možnosti interakcie antigénov s protilátkami cudzích proteínov.

svedectvo

Na rozdiel od steroidných liekov sú NSAID na liečbu kĺbov predpísané v nasledujúcich prípadoch:

  • potreba dlhodobej medikácie;
  • starších a senilných pacientov (nad 65 rokov);
  • závažná somatická patológia;
  • výskyt vedľajších účinkov hormonálnych liekov;
  • ochorenie peptického vredu (len pre inhibítory COX-2).

Liečba takmer všetkých ochorení kĺbov je spojená s použitím nesteroidných protizápalových liekov. Terapeutické kurzy sa líšia dĺžkou trvania, dávkou, spôsobom podávania liečiva.

Vedľajšie účinky

Hlavnými negatívnymi symptómami, ktoré sa vyskytujú pri použití nesteroidných liekov, sú gastrointestinálne poruchy. Vykazujú sa vo forme dyspeptických porúch, vzniku eróznych ulceróznych porúch a perforácie slizníc žalúdka a dvanástnika. Vedľajšie účinky sú charakteristické najmä pre inhibítory COX-1 (aspirín, ketoprofén, indometacín, ibuprofén, diklofenak).

Medzi ďalšie nežiaduce udalosti patria:

  • zhoršený prietok krvi obličkami a zlyhanie obličiek;
  • analgetickú nefropatiu;
  • rozvoj anémie;
  • krvácanie z poškodených povrchov kože a slizníc;
  • hepatitída;
  • alergické reakcie;
  • kŕče svalov priedušiek;
  • oslabenie práce a predĺženie tehotenstva.

Tieto vedľajšie účinky nesteroidných liekov by sa mali zvážiť pri výbere liečebného režimu pre pacientov s ochoreniami kĺbov.

kontraindikácie

Nemôžete priradiť NSAID pacientom s takýmito komorbiditami, ako sú:

  1. Vredy gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu ochorenia.
  2. Významné zníženie funkčnej schopnosti obličiek a pečene.
  3. Tehotenstvo.
  4. Cytopenické stavy (anémia, trombocytopénia).
  5. Prítomnosť alergickej reakcie na zložky liekov.

Rozdiely medzi steroidnými a nesteroidnými liekmi, ich komparatívne charakteristiky

Hlavné rozdiely medzi týmito dvoma skupinami liekov pri liečbe ochorení kĺbov sú v nasledujúcich bodoch:

  1. Patogenetický mechanizmus účinku. Na rozdiel od NSAID, steroidné lieky majú nielen lokálne, ale aj systémové účinky. Ich vplyv je silnejší, viaczložkový.
  2. Použitie pri liečbe kĺbov. Rozsah použitia nesteroidných liečiv je širší, používajú sa nielen pri liečbe zápalových patológií (artritídy), ale aj pri bolestivom syndróme spojenom s osteochondrózou akejkoľvek lokalizácie.
  3. Vedľajšie účinky Spektrum nežiaducich účinkov je oveľa širšie u steroidných hormonálnych liekov. Je to spôsobené tým, že lieky majú afinitu k endogénnym zlúčeninám tela.
  4. Kontraindikácie. Steroidy postihujú prakticky všetky systémy ľudského tela. Nie je možné dosiahnuť selektivitu akcie pomocou nadobličkových hormónov. Mnohé podmienky preto vylučujú použitie tejto skupiny liekov. Selektívne NSAID (inhibítory COX-2) naopak môžu ovplyvniť iba zápalovú zložku, ktorá značne rozširuje terapeutický potenciál tejto skupiny liekov. Na druhej strane, steroidy majú slabší negatívny vplyv na sliznicu žalúdka a čriev. Tento faktor je často rozhodujúci pri výbere lieku.
  5. Vlastnosti liečby. Lieky prvej línie na liečbu artikulárneho syndrómu sú spravidla NSAID. Ak je nástroj zvolený správne, môže sa používať dlhšiu dobu. Len v prípade nedostatočnej účinnosti sú predpísané steroidné lieky. Nepoužívajú sa dlho, vždy sa snažia pokračovať v užívaní NSAID. Je dôležité si uvedomiť, že zrušenie steroidov môže byť škodlivé pre stav tela, existuje syndróm. Táto kvalita nemá nesteroidné liečivá.
  6. Formy uvoľnenia. Steroidné a nesteroidné liečivá sa vyrábajú vo forme mastí, roztokov na intramuskulárne, intravenózne, intraartikulárne podávanie, gélov, čapíkov, tabliet na orálne podávanie. Tým sa zabráni lokálnym reakciám a vyberie sa požadovaná forma pre maximálny účinok na zápalové zameranie.

Steroidné a nesteroidné prostriedky sú potrebné na vykonávanie najúčinnejšieho spôsobu liečby reumatických ochorení. Nemôžete ich používať sami bez predchádzajúcej konzultácie s odborníkom. Iba prísne dodržiavanie navrhovaného liečebného režimu môže poskytnúť trvalú úľavu od artikulárnych prejavov a vyhnúť sa nežiaducim účinkom.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): princíp účinku, indikácie, kontraindikácie, nežiaduce reakcie z používania. Prírodné protizápalové lieky.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú skupinou liekov, ktoré majú výrazný protizápalový, antipyretický a analgetický účinok. Pôsobením NSAID je blokovať niektoré enzýmy, ktoré podporujú tvorbu biologicky aktívnych látok, ktoré spúšťajú zápalovú reakciu. Hlavnými indikáciami pre použitie nesteroidných protizápalových liekov sú ochorenia svalov a kĺbov, horúčka, bolesť hlavy, zníženie zrážanlivosti krvi. Najnebezpečnejšími vedľajšími účinkami NSAID sú exacerbácia žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu, ako aj alergie.

Čo sú nesteroidné protizápalové lieky a ako fungujú?

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú skupinou liekov, ktoré nepatria do skupiny steroidných hormónov a majú výrazný protizápalový účinok. Zoznam liekov patriacich do tejto skupiny sa nachádza v tabuľke na konci článku.
Bolesť, zápal a teplota sú konštantnými príznakmi takmer všetkých ochorení. U ľudí sú všetky tieto tri javy charakteristické pre ochorenie kontrolované skupinou biologicky aktívnych látok (prostaglandínov), ktoré sa produkujú v chorých tkanivách. Ovplyvňujem cievy a nervy v mieste poranenia alebo v chorom orgáne, prostaglandíny spôsobujú opuch, začervenanie a bolesť. V ľudskom mozgu aktivujú prostaglandíny centrum zodpovedné za zvýšenie telesnej teploty a spôsobujú horúčku (teplotu).
Účinkom nesteroidných protizápalových liečiv je inhibícia tvorby prostaglandínov, čo následne eliminuje bolesť, zápal a teplotu. Väčšina protizápalových liekov má výrazný analgetický a antipyretický účinok.
Okrem eliminácie teploty a zápalu, protizápalové lieky ovplyvňujú zrážanlivosť krvi a robia ju tekutejšou, a preto sú široko používané pri liečbe celého radu kardiovaskulárnych ochorení (ateroskleróza, angína, zlyhanie srdca, atď.).

Čo znamená nesteroidné lieky?

Pre naše telo sú všetky nesteroidné protizápalové lieky cudzie látky. Ľudské telo má svoj vlastný protizápalový systém, ktorý sa spúšťa v prípade vážneho zranenia alebo stresu. Hlavným protizápalovým účinkom v ľudskom tele je množstvo steroidných hormónov nadobličiek (glukokortikoid), ktorých syntetické analógy sa používajú pri výrobe protizápalových hormonálnych prípravkov.
Termín "nesteroidné" znamená, že liečivá zo skupiny NSAID nepatria do skupiny steroidných hormónov a nemajú množstvo vedľajších účinkov špecifických pre liečivá z tejto skupiny.

Kedy sa používajú nesteroidné protizápalové lieky?

Ako antipyretické, nesteroidné protizápalové lieky sa používajú na:

  • Liečba teploty, na pozadí rôznych ochorení u detí a dospelých

Ako protizápalové lieky sa NSAID používajú na liečbu:

Ako anestetiká sa používajú nesteroidné protizápalové lieky pri liečbe:

  • Migrény a iné bolesti hlavy, bolesť pri menštruácii a niektoré gynekologické ochorenia, pri liečbe žlčovej alebo obličkovej koliky atď.

Ako angiogreganty sa na liečbu používajú nesteroidné protizápalové lieky:

  • Ischemická choroba srdca, prevencia srdcového infarktu a mŕtvice.

Kedy nemôžete používať nesteroidné protizápalové lieky?

Nesteroidné protizápalové lieky sa nemôžu použiť v nasledujúcich prípadoch.

  • Pacienti so žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom
  • Pacienti s precitlivenosťou na tieto lieky
  • Počas tehotenstva alebo dojčenia, bez dohľadu lekára.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov

Najnebezpečnejšie vedľajšie účinky pri použití nesteroidných protizápalových látok spojených s ich účinkom na krv a sliznicu žalúdka.
Nepriaznivý účinok nesteroidných protizápalových liečiv na ľudský organizmus je spôsobený tým, že blokujú tvorbu prostaglandínov nielen v ohnisku zápalu, ale aj v zdravých orgánoch a krvných bunkách. V zdravých tkanivách, najmä v žalúdočnej sliznici, hrajú prostaglandíny dôležitú ochrannú úlohu (ochrana tkanív žalúdka pred agresívnymi účinkami kyslého žalúdočného džúsu), preto použitie nesteroidných protizápalových liekov prispieva k vzniku žalúdočných a dvanástnikových vredov. Blokovaním tvorby prostaglandínov v krvných bunkách nesteroidné protizápalové lieky znižujú zrážanlivosť krvi, čo môže byť nebezpečné u ľudí s vysokým rizikom krvácania.
Menej nebezpečné vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov sú spojené s možnosťou vzniku alergií a ich dráždivým účinkom na gastrointestinálny trakt (nauzea, vracanie, bolesť brucha, nadúvanie).
Pred použitím akéhokoľvek lieku v tejto skupine si pozorne prečítajte zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Prírodné (prírodné) protizápalové lieky

Použitie nesteroidných protizápalových liekov v medicíne sa začalo objavovaním takýchto vlastností v niektorých prírodných produktoch. Najmä sa zistilo, že extrakt z vrbovej kôry obsahuje salicylátovú látku, ktorá má silný protizápalový a antipyretický účinok. Neskôr, na základe salicylátu, bol syntetizovaný jeden z najznámejších moderných liekov - kyselina acetylsalicylová alebo aspirín.
V ľudovom lekárstve sú známe ďalšie lieky s antipyretickými a protizápalovými účinkami. Tu sú niektoré z nich:

  • Malinový džem a čaj z malinovej vetvy - znižuje teplotu a zápal na pozadí chladu
  • Harmanček alebo tinktúra Calendula - majú silný protizápalový a antimikrobiálny účinok pri lokálnom použití

Okrem populárnych protizápalových liekov sú k dispozícii aj farmakologické a homeopatické lieky vyrobené z prírodných surovín: Revma-gel, sabelnik tinktúra atď.

Čo znamenajú nesteroidné lieky

Čo sú NSAID?

DÔLEŽITÉ! Jediný liek na bolesť v kĺboch, artritíde, osteoartritíde, osteochondróze a iných chorobách pohybového aparátu, odporúčaných lekármi! Prečítajte si viac.

NSAID sú nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sa široko používajú v medicíne nielen pre dospelých, ale aj pre deti. Pojem „nesteroidné“ zdôrazňuje, že tieto lieky sa nevzťahujú na hormóny, preto vo väčšine prípadov, dokonca ani pri dlhodobej liečbe, nespôsobujú abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje veľmi prudkým zhoršením stavu pacienta po ukončení tohto alebo tohto lieku v tejto skupine.

Klasifikácia NSAID

V súčasnosti existuje veľké množstvo liekov patriacich do tejto skupiny, ale všetky sú pre pohodlie rozdelené do dvoch veľkých podskupín:

  1. S prevládajúcim protizápalovým účinkom.
  2. S výrazným antipyretickým a analgetickým účinkom ("narkotické analgetiká").

Prípravky prvej skupiny sa predpisujú hlavne na ochorenia kĺbov, vrátane tých s reumatickými ochoreniami a na druhú skupinu - na akútne respiračné vírusové infekcie a iné infekčné ochorenia, poranenia, pooperačné obdobie atď. Avšak aj lieky patriace do tej istej skupiny sa navzájom líšia svojou účinnosťou, prítomnosťou nežiaducich reakcií a počtom kontraindikácií na ich použitie.

V závislosti od spôsobu podávania sa rozlišujú NSAID:

  • vstrekovanie;
  • vo forme kapsúl alebo tabliet na orálne použitie;
  • čapíky (napr. rektálne čapíky);
  • krémy, masti, gély na vonkajšie použitie.

Mechanizmus účinku

Úplne obnoviť spoje nie je ťažké! Najdôležitejšia vec 2-3 krát denne trieť toto boľavé miesto.

Za určitých podmienok sa v tele produkujú rôzne typy prostaglandínov, ktoré spôsobujú zvýšenie teploty a zvýšenie intenzity zápalových reakcií. Hlavným mechanizmom účinku NSAID je blokovanie (inhibícia) enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zodpovedný za produkciu týchto látok v tele, čo zase vedie k zníženiu telesnej teploty a zníženiu zápalu.

V tele sú 2 typy COX:

  • TSOG1 - produkcia prostaglandínov, ktoré chránia pred poškodením sliznice žalúdka a čriev, ktoré regulujú prietok krvi v obličkách;
  • TSOG2 - syntéza prostaglandínov, ktoré spôsobujú zápal a horúčku.

Prvá generácia nesteroidných liečiv blokovala oba typy COX, čo viedlo k tvorbe vredov a iných poranení gastrointestinálneho traktu. Potom boli vytvorené selektívne NSAID, ktoré prevažne blokujú TSOG2, a preto môžu byť použité u pacientov s ochoreniami zažívacích orgánov. Nie sú však schopné zabrániť agregácii krvných doštičiek, takže nie sú úplnou náhradou liekov prvej generácie.

Činnosť na tele

  1. Odstránenie zápalu. Diklofenak, indometacín a fenylbutazón majú najväčšie protizápalové účinky.
  2. Znížená horúčka. Účinne znižujú teplotu aspirínu, kyseliny mefenamovej a nimesulidu.
  3. Analgetický účinok. Ako analgetiká sú dobre známe liečivá, ktoré zahŕňajú ketorolak, diklofenak, metamizol, analgín alebo ketoprofén.
  4. Prevencia vzájomnej adhézie krvných doštičiek (antiagregačný účinok). V kardiologickej praxi sa na tento účel predpisuje aspirín v malých dávkach (napríklad asdekard alebo kardiomagnyl).

Nesteroidné liečivá s dlhodobým užívaním môžu mať niekedy imunosupresívny účinok, ktorý sa používa pri liečbe určitých reumatických ochorení.

svedectvo

  1. Reumatizmus, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída, rôzne typy artritídy.
  2. Zápalové ochorenia svalov a chrbtice - myozitída, poranenia pohybového aparátu, tendovaginitída, degeneratívne ochorenia kostí a kĺbov.
  3. Kolika: pečeň, obličky.
  4. Zápal nervov alebo koreňov miechových nervov - ischias, ischias, trigeminálna neuralgia.
  5. Infekčné a neinfekčné ochorenia sprevádzané horúčkou.
  6. Bolesť zubov.
  7. Dysmenorea (bolestivé obdobia).

Funkcie aplikácie

  1. Osobný prístup. Každý pacient si musí vybrať nesteroidné protizápalové činidlo, ktoré bude pacientom dobre tolerovať a spôsobí minimálne vedľajšie účinky.
  2. Na zníženie teploty sa NSAID predpisujú v miernych terapeutických dávkach av prípade plánovaného dlhodobého užívania najprv použite minimálnu dávku s následným zvýšením.
  3. Spravidla sa takmer všetky tabletové formy liekov predpisujú po jedle s povinným príjmom liekov, ktoré chránia sliznicu žalúdka.
  4. Ak sa na riedenie krvi používa nízka dávka aspirínu, konzumuje sa po večeri.
  5. Väčšina NSAID musí piť aspoň ½ pohára vody alebo mlieka.

Vedľajšie účinky

  1. Tráviace orgány. NPVS-gastroduodenopatia, vredy a erózia sliznice dvanástnika alebo žalúdka. Najviac nespoľahlivý v tomto ohľade, piroxikam, aspirín, indometacín.
  2. Obličky. Rozvíja sa „analgetická nefropatia“ (intersticiálna nefritída), zhoršuje sa prietok obličiek a úzke cievy obličiek. Lieky s najvyššou toxicitou tejto skupiny sú fenylbutazón, indometacín.
  3. Alergické reakcie. Môže sa pozorovať pri užívaní akýchkoľvek liekov v tejto skupine.
  4. Menej často môže dôjsť k porušeniu zrážanlivosti krvi, pečene, bronchospazmu, agranulocytózy alebo aplastickej anémie.

Zoznam liekov používaných počas tehotenstva

Takmer všetci odborníci odporúčajú tehotné ženy, aby sa zdržali užívania nesteroidných liekov. V niektorých prípadoch a zo zdravotných dôvodov sú však stále potrebné, keď prínosy ich použitia ďaleko prevyšujú ich možný negatívny vplyv.

Treba pripomenúť, že aj „najbezpečnejší“ z nich môže spôsobiť predčasné uzavretie botanického kanála u plodu, nefropatie a predčasného pôrodu, preto v treťom trimestri nie sú vôbec predpísané žiadne lieky NSAID.

Nesteroidné látky, ktoré môžu byť priradené zo zdravotných dôvodov:

  • aspirín;
  • ibuprofen;
  • diclofenac;
  • indometacín;
  • naproxén;
  • Ketorolac a kol.

V každom prípade by tehotné ženy nemali tieto prostriedky užívať samostatne, ale iba vtedy, ak ich predpisuje lekár.

NSAIDs - transkript

Nenechajme našich čitateľov trpezlivo dlho v nevedomosti. NSAID sú definované ako nesteroidné protizápalové lieky - tieto lieky sú v dnešnej dobe veľmi populárne a populárne, pretože môžu súčasne eliminovať bolesť a zmierniť zápal v rôznych orgánoch nášho tela. Ak ste doteraz nikdy nemali potrebu brať NSAID - možno to považovať za takmer zázrak. Ste jedným z mála šťastia, naozaj, môžete závidieť svoje zdravie!

Sme pred ďalšou otázkou a okamžite hovoríme o dekódovaní slova „nesteroidný“. To znamená, že tieto lieky sú nehormonálne, t.j. neobsahujú žiadne hormóny. A to je veľmi dobré, pretože každý vie, ako hormonálne lieky môžu byť nepredvídateľné a nebezpečné.

Najobľúbenejšie NSAIDs

Ak si myslíte, že NSAID sú lieky, ktorých mená sa v každodennom živote vyskytujú len zriedka, potom sa mýlite. Mnohí ľudia ani nevedia, ako často musíme používať nesteroidné protizápalové lieky na liečbu rôznych ochorení, ktoré sprevádzali ľudskú rasu od vyhostenia Adama a Evy z raja. Prečítajte si zoznam takýchto nástrojov, niektoré z nich sú vo vašej lekárni. Medzi NSAID patria lieky ako:

  • "Aspirín".
  • "Amidopyrínu".
  • "ANALGIN inj".
  • "Piroxicam".
  • "Bystrumgel".
  • "Diclofenac".
  • "Ketoprofén".
  • "Indometacín".
  • "Ketorol".
  • "Naproxen".
  • "Ketorolak".
  • "Flurbiprofen".
  • "Voltarengel".
  • "Nimesil".
  • "Diclofenac".
  • "Ibuprofen".
  • "Indopan".
  • "Ipren".
  • "Upsarin UPSA".
  • "Ketanov".
  • "Mesulid".
  • "Movalis".
  • "Nise".
  • "Nurofen".
  • "Ortofen".
  • "Trombón ASS".
  • "Ultrafen".
  • "KETOPROFEN BCH".
  • "Finalgel".

Áno, všetky tieto lieky NSAID. Zoznam sa ukázal ako veľký, ale, samozrejme, ani zďaleka nedokončený. A predsa plne dáva predstavu o rôznorodosti moderných nesteroidných protizápalových liekov.

Niektoré historické fakty

Prvé primitívne lieky NSAID boli ľuďom známe v dávnych dobách. Napríklad v starovekom Egypte bola vŕbová kôra, prírodný zdroj salicylátov a jeden z prvých nesteroidných protizápalových liekov, široko používaná na odstránenie tepla a bolesti. A v tých dňoch lekári liečili svojich pacientov, ktorí trpeli bolesťami kĺbov a horúčkou, vývar z myrty a medovky z citróna - tiež obsahujú kyselinu salicylovú.

V polovici 19. storočia sa začala rozvíjať chémia, ktorá podnietila rozvoj farmakológie. Zároveň sa začali prvé štúdie o liekových látkach pochádzajúcich z rastlinných surovín. Čistý salicín z vrbovej kôry bol syntetizovaný v roku 1828 - to bol prvý krok smerom k vytvoreniu aspirínu, ktorý je pre nás všetkých známy.

Predtým, ako sa tento liek narodí, bude existovať mnoho rokov vedeckého výskumu. Veľká udalosť sa udiala v roku 1899. Lekári a ich pacienti rýchlo ocenili výhody nového lieku. V roku 1925, keď hrozné epidémie chrípky zasiahla Európu, sa Aspirin stal spasiteľom pre mnoho ľudí. A v roku 1950 tento nesteroidný protizápalový liek zasiahol Guinnessovu knihu rekordov ako anestetikum s najväčším objemom predaja. No, a následne ďalšie nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) boli vytvorené lekárnikmi.

Aké ochorenia sa používajú proti-nesteroidné protizápalové lieky

Rozsah NSAID je veľmi široký. Sú veľmi účinné pri liečení akútnych aj chronických ochorení, sprevádzaných bolesťou a zápalom. V súčasnosti prebieha výskum zameraný na skúmanie účinnosti týchto liekov pri liečbe ochorení srdca a krvných ciev. A skutočnosť, že môžu byť použité na bolesť chrbtice, takmer každý dnes vie (NSAID s osteochondrózou sú skutočnou záchranou).

Tu je zoznam bolestivých stavov, ktorých výskyt ukazuje použitie rôznych nesteroidných protizápalových liekov:

  • Horúčka.
  • Bolesti hlavy, migrény.
  • Renálna kolika.
  • Reumatoidná artritída.
  • Dna.
  • Artróza.
  • Artróza.
  • Bolestivú menštruáciu.
  • Zápalová artropatia (psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída, Reiterov syndróm).
  • Syndróm pooperačnej bolesti.
  • Mierny až stredne silný syndróm bolesti so zraneniami a rôznymi zápalovými zmenami.

Klasifikácia NSAID podľa ich chemickej štruktúry

Čítanie tohto článku, už ste mali možnosť uistiť sa, že existuje veľa nesteroidných protizápalových liekov. Aby sme sa medzi nimi aspoň trochu lepšie zorientovali, klasifikujme tieto prostriedky. V prvom rade sa dajú rozdeliť nasledovne: skupina - kyseliny a skupina NSAID - nekyselinové deriváty.

Prvým z nich je:

- Salicyláty (okamžite si spomeniete na "Aspirin").

- Deriváty kyseliny fenyloctovej (Aceklofenac, Diclofenac, atď.).

- Pyrazolidíny (metamizol sodný, známy väčšina z nás ako „Analgin“, „Fenylbutazón, atď.).

- Oksikamy ("Tenoksikam", "Meloxicam", "Piroxicam", "Tenoksikam").

- Deriváty kyseliny indolovej octovej ("Sulindak", "indometacín" atď.).

- Deriváty kyseliny propiónovej ("Ibuprofen" atď.).

Druhá skupina je:

- Sulfónamidové deriváty („celekoxib“, „nimesulid“, „rofekoxib“).

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov pre ich účinnosť

Použitie NSAID pri osteochondróze a pri liečbe iných ochorení kĺbov môže doslova fungovať zázraky. Bohužiaľ, nie všetky lieky sú identické v ich účinnosti. Bezpodmienečných vodcov medzi nimi možno zvážiť:

  • "Diclofenac".
  • "Ketoprofén".
  • "Indometacín".
  • "Flurbiprofen".
  • "Ibuprofen" a niektoré ďalšie lieky.

Tieto lieky možno nazvať základnými; na základe nich môžu byť vyvinuté a dodané nové lieky NSAID do reťazca lekární, ale pod iným modifikovaným názvom a často za vyššiu cenu. Aby ste zbytočne nestratili svoje peniaze, preštudujte si nasledujúcu kapitolu správne. Informácie v ňom obsiahnuté vám pomôžu urobiť správnu voľbu.

Čo hľadať pri výbere lieku

Nesteroidné protizápalové lieky sú z veľkej časti vynikajúce moderné prípravky, ale pri príchode do lekárne je lepšie byť si vedomý niektorých nuansy. Aký druh? Prečítajte si tu!

Napríklad sa stretávate s výberom toho, čo kúpiť: Diclofenac, Ortofen alebo Voltaren. A snažíte sa opýtať lekárnika, ktorý z týchto liekov je lepší. S najväčšou pravdepodobnosťou budete radiť ten, ktorý je drahší. Faktom však je, že zloženie uvedených liekov je takmer identické. A rozdiel v názvoch je spôsobený tým, že boli vyrobené rôznymi spoločnosťami, čo je dôvod, prečo sú ochranné známky navzájom odlišné. To isté sa dá povedať napríklad o metindole a indometacíne alebo Ibuprofene a Brufene atď.

Ak chcete pochopiť zmätok, vždy starostlivo pozrite sa na obale, pretože musí byť nevyhnutne uvedené hlavné aktívna zložka lieku. Iba to bude napísané, s najväčšou pravdepodobnosťou malými písmenami.

Ale to nie je všetko. Skôr, nie tak jednoduché! Použitie analógu NSAID lieku, ktorý dobre poznáte, môže neočakávane spôsobiť alergickú reakciu alebo vedľajšie účinky, ktoré ste nikdy predtým nevideli. Čo sa deje? Dôvodom môžu byť ďalšie prísady, o ktorých sa samozrejme na obale nič nevedelo. Takže sa musíte naučiť viac a pokyny.

Ďalším možným dôvodom pre rôzne výsledky analógov liečiv je rozdiel v dávkovaní. Neinformovaní ľudia tomu často nevenujú žiadnu pozornosť, ale márne. Malé pilulky môžu obsahovať "koňskú" dávku účinnej látky. Naopak pilulky alebo kapsuly s enormnou veľkosťou pozostávajú z náplní až o 90%.

Niekedy sa liečivá tiež vyrábajú v retardovanej forme, t.j. ako lieky s predĺženým (predĺženým) účinkom. Dôležitou vlastnosťou týchto liekov je schopnosť vstrebávania postupne, takže ich pôsobenie môže trvať celý deň. Tento liek nemusí piť 3 alebo 4 krát denne, bude to stačiť jedna dávka. Táto vlastnosť lieku by mala byť uvedená na obale alebo priamo v názve. Napríklad „Voltaren“ v predĺženej forme sa nazýva „Voltaren-retard“.

Zoznam analógov známych liekov

Vydávame tento malý cheat list v nádeji, že vám pomôže lepšie orientovať sa v mnohých krásnych lekárenských balíčkoch. Predpokladajme, že okamžite potrebujete účinné lieky NSA na artrózu na zmiernenie neznesiteľnej bolesti. Vyberte si podvádzač a prečítajte si nasledujúci zoznam:

- Analógy diklofenaku, okrem už spomínaných Voltaren a Ortofen, sú tiež Diclofen, Dicloran, Diklonak, Rapten, Diklobene, Artrozan, Naklofen.

- „Indometacin“ sa predáva pod označením „Indomin“, „Indotard“, „Metindol“, „Revmatin“, „Indobene“, „Inteban“.

- Analógy "Piroxicamu": "Erazon", "Pyrox", "Roxicam", "Pirocam".

- Analógy „ketoprofénu“: „Flexen“, „Profenid“, „Ketonal“, „Artrozilen“, „Knavon“.

- Populárna a lacná "Ibuprofen" je k dispozícii v takých liekoch ako "Nurofen", "Reumafen", "Brufen", "Bolinet".

Pravidlá NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky môžu byť sprevádzané množstvom vedľajších účinkov, preto sa odporúča, aby ste pri ich užívaní dodržiavali tieto pravidlá:

1. Zoznámenie s pokynmi a dodržiavanie odporúčaní obsiahnutých v tomto návode je povinné!

2. Pri požití kapsúl alebo tabliet ich umyte pohárom vody - ochráni to žalúdok. Toto pravidlo musí byť dodržané, aj keď pijete najmodernejšie drogy (ktoré sú považované za bezpečnejšie), pretože dodatočná opatrnosť nikdy nebolí;

3. Neberte si ľahnúť po užití drogy asi pol hodiny. Faktom je, že gravitácia uľahčí lepší prechod kapsuly nad pažerák;

4. Je lepšie sa vzdať alkoholických nápojov, pretože kombinované NSAID a alkohol sú výbušnou zmesou, ktorá môže spôsobiť rôzne ochorenia žalúdka.

5. Jedného dňa by ste nemali užívať dva rôzne nesteroidné lieky - to nezvyšuje pozitívny výsledok, ale s najväčšou pravdepodobnosťou sumarizuje vedľajšie účinky.

6. Ak liek nepomôže, poraďte sa so svojím lekárom, možno ste dostali príliš malú dávku.

Nežiaduce účinky a nesteroidná gastropatia

Teraz sa musíte naučiť, čo NSAID-gastropatia. Bohužiaľ, všetky NSAID majú významné vedľajšie účinky. Zvlášť negatívne ovplyvňujú gastrointestinálny trakt. Pacienti môžu byť takýmito prejavmi rušení

  • Nevoľnosť (niekedy veľmi zlá).
  • Pálenie záhy.
  • Zvracanie.
  • Dyspepsia.
  • Gastrointestinálne krvácanie.
  • Hnačka.
  • Duodenálny vred a žalúdok.

Všetky vyššie uvedené problémy a tam je NSAID-gastropatia. Preto sa lekári často snažia predpísať svojim pacientom najnižšie možné dávky klasických nesteroidných protizápalových liekov. Aby sa minimalizovali škodlivé účinky na žalúdok a črevá, neodporúča sa užívať takéto lieky nalačno a len po ťažkom jedle.

Ale problémy s tráviacimi orgánmi nie sú všetky vedľajšie účinky, ktoré môžu niektoré NSAID dať. Niektoré lieky môžu mať zlý účinok na srdce, ako aj na obličky. Niekedy ich príjem môže sprevádzať bolesť hlavy a závraty. Ďalším vážnym problémom je, že majú devastačný účinok na intraartikulárnu chrupavku (samozrejme len pri dlhodobom používaní). Našťastie sú v súčasnosti na predaj nové generácie NSAID, ktoré sú vo veľkej miere vyňaté z týchto nedostatkov.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie

V posledných dvoch desaťročiach v rovnakom čase niekoľko farmaceutických spoločností intenzívne vyvíja nové moderné NSAID, ktoré spolu s účinnou elimináciou bolesti a zápalu majú čo najmenej vedľajších účinkov. Úsilie farmaceutov bolo korunované úspechom - bola vyvinutá celá skupina liekov novej generácie, tzv. Selektívna.

Predstavte si, že tieto lieky pod dohľadom lekára môžu piť veľmi dlhý priebeh. Okrem toho, dátumy sa môžu merať nielen podľa týždňov a mesiacov, ale aj podľa rokov. Lieky z tejto skupiny nemajú ničivý účinok na kĺbovú chrupavku, vedľajšie účinky sú oveľa menej časté a nespôsobujú takmer žiadne komplikácie.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie sú lieky, ako napríklad:

O niektorých ich výhodách povieme na príklade Movalis. Je dostupný ako v tradičných tabletách (7,5 a 15 mg), tak aj v čapíkoch po 15 mg a v sklenených ampulkách na intramuskulárnu injekciu (tiež 15 mg). Tento liek pôsobí veľmi jemne, ale zároveň je extrémne účinný: na celý deň stačí len jedna tableta. Keď je pacient indikovaný na dlhodobú liečbu závažnej artrózy bedrového alebo kolenného kĺbu, Movalis je jednoducho nevyhnutný.

Rôzne formy, v ktorých sa NSAID vyrábajú

Väčšina populárnych nesteroidných protizápalových liečiv sa môže kúpiť a použiť nielen vo forme tabliet a kapsúl na orálne podávanie, ale tiež v masti, géloch, čapíkoch a roztokoch pre injekcie. A to je určite veľmi dobré, pretože takáto odroda umožňuje v niektorých prípadoch vyhnúť sa poškodeniu počas liečby a zároveň získať rýchlejší terapeutický účinok.

Preto NSAID novej generácie s artrózou používanou vo forme injekcií majú omnoho menší účinok na gastrointestinálny trakt. Ale je tu aj opačná strana tejto medaily: so zavedením intramuskulárne, takmer všetky nesteroidné lieky môžu spôsobiť komplikáciu - nekrózu svalov. Preto sa injekcie NSAID nikdy nevykonávajú dlho.

V podstate sú injekcie predpísané na exacerbáciu zápalových a degeneratívnych dystrofických ochorení kĺbov a chrbtice, sprevádzaných ťažkou neznesiteľnou bolesťou. Po zlepšení stavu pacienta je možné prejsť na tabletky a externé činidlá vo forme mastí.

Lekári zvyčajne kombinujú rôzne dávkové formy, rozhodujú, čo a kedy môže priniesť pacientovi najväčší úžitok. Záver naznačuje, že ak nechcete uškodiť sebe samému pri liečbe takých bežných ochorení, ako je osteochondróza alebo artróza, vyhľadajte pomoc od zdravotníckeho zariadenia, kde vám môže pomôcť.

Môžem používať NSAID v tehotenstve?

Lekári kategoricky neodporúčajú užívať NSAID tehotným ženám (najmä tento zákaz sa vzťahuje na tretí trimester), ako aj mamičky, ktoré dojčia. Predpokladá sa, že lieky v tejto skupine môžu nepriaznivo ovplyvniť prenášanie plodu a spôsobiť, že majú rôzne malformácie.

Podľa niektorých správ, taký neškodný liek, podľa mnohých, ako je "Aspirin", môže zvýšiť riziko potratu v ranom štádiu. Ale niekedy lekári podľa indikácií predpisujú tento liek ženám (limitovaný priebeh a minimálne dávky). V každom prípade musí rozhodnutie urobiť lekár.

V tehotenstve majú ženy často bolesti chrbta a vzniká potreba riešiť tento problém pomocou nesteroidných protizápalových liekov ako najúčinnejšieho a najrýchlejšieho. V tomto prípade je použitie "voltarénového gélu" prijateľné. Ale - opäť - jeho nezávislé použitie je možné len v prvom a druhom trimestri, v neskorých štádiách tehotenstva je používanie tejto silnej drogy povolené len pod dohľadom lekára.

záver

Povedali sme vám, čo vieme o NSAID. Vysvetlenie skratky, klasifikácia liekov, pravidlá pre ich prijatie, informácie o vedľajších účinkoch - to môže byť užitočné v živote. Chceme však, aby naši čitatelia potrebovali lieky čo najjednoduchšie. Preto vám pri rozlúčke želáme silné zdravie!

Zoznam najobľúbenejších fondov NSAID

Mnohí môžu predpokladať, že NSAID novej generácie sú častejšie vo forme masti, sú brané na artrózu kĺbov alebo na osteochondrózu chrbtice. Tento názor je zavádzajúci, pretože teraz v každej lekárničke nájdete mnoho rôznych foriem takýchto nástrojov. Počas tehotenstva existujú obmedzenia pri používaní, ale existujú lieky, ktoré sa môžu používať, ale len pod dohľadom lekára.

Zoznam nesteroidných protizápalových liekov:

  • Finalgel.
  • Aspirin.
  • KETOPROFEN BCH.
  • Ketorol.
  • Ketanov.
  • Naproxén.
  • Upsarin UPSA.
  • Ketrolak.
  • Voltarengel.
  • Ibuprofen.
  • Nimesil.
  • Diclofenac.

Všetky lieky neobsahujú hormóny. Toto nie je celý zoznam. V súčasnosti je zoznam nesteroidných liekov omnoho väčší.

História výskytu NSAID

Dokonca aj Egypťania používali vrbovú kôru. Preto sa zbavili tepla, bolesti, pretože táto kôra obsahuje salicyláty, ktoré sú teraz jednou z hlavných zložiek NSAID.

Aj v dávnych dobách urobili odvar z myrty, medovky, ktorá obsahovala kyselinu salicylovú. Tieto bujóny boli použité na liečbu horúčky, kĺbov v prípadoch artrózy a chrbtice pri osteochondróze.

Od polovice XIX storočia sa začal pokrok v medicíne, vďaka čomu farmakológia dosiahla novú úroveň. Vedci študovali zloženie rastlín a vyrábali prípravky.

Aspirin bol prvýkrát vytvorený v roku 1899. Jeho účinnosť zasiahla lekárov po celom svete. A keď v roku 1925 sa v Európe prehnala vlna chrípky, Aspirin bol spasením.

Indikácie a klasifikácia

Oblasť užívania drog je veľmi rôznorodá. Počas tehotenstva, predtým ako začnete užívať lekára, zistíte riziká - prínos aplikácie. Tieto lieky liečia osteochondrózu, ochorenia chronického typu, zmierňujú zápal, vedú k bolesti. Používajú sa pilulky a masti.

V súčasnosti vedci skúmajú, ako NSAID ovplyvňujú srdce, cievny systém tela, aké sú dôsledky, ak tieto orgány liečite nesteroidnými prostriedkami. Teraz však liečia hlavne kĺbovú patológiu, chrbticu s osteochondrózou.

Ochorenia liečené NSAID;

  • pri zápalových procesoch v dutinách kĺbov, ktoré sú sprevádzané bolesťou, dokonca aj počas tehotenstva;
  • horúčkovitý stav;
  • s osteochondrózou. Len počas tehotenstva môže byť ich užívanie dočasne prerušené.
  • zmierniť bolesť po operácii;
  • artropatia - psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída, Reiterov syndróm;
  • reumatoidnú artritídu;
  • dysmenorea;
  • všetky typy artrózy;
  • osteoartritída.

klasifikácia

Existuje klasifikácia rozdelenia NSAID do určitých skupín. V prvom rade ide o nekyslé a kyslé deriváty.

Pokiaľ ide o kyslé, toto zahŕňa salicyláty, ktoré sú v aspiríne. Derivátom je kyselina fenyloctová - je to Atselofenac, diclofenac masť. Kyselina indoloctová - Sulindak, indometacín, tiež zahŕňa pyrazolidíny - Analgin (sodná soľ metamizolu), fenylbutazón, kyselinu propiónovú typu - ibuprofén. Oxyacams - Meloxicam, Piroxicam, Tenoxikam.

Čo sa týka druhej skupiny, predstavujú ich sulfónamidové deriváty - nimesulid, Cecoxib, Rofecoxib a tiež alkalony - Nabumeton.

Klasifikácia sa vykonáva účinne. Použitie týchto liečiv na liečenie ochorení spojených s kĺbmi, s osteochondrózou, ukazuje výsledky. Ale nie všetky lieky, vrátane mastí, vykazujú vysokú účinnosť.

Preukázali sa sami - ketoprofén, indometacín, flurbiprofén, diklofenak, ibuprofén. Sú to tie hlavné a podľa ich príkladu sa vytvára nová generácia NSAID, ktoré sú predražené, ale ich účinnosť zostáva rovnaká.

Aby nedošlo k preplatku za názov spoločnosti, lekári radia venovať pozornosť parametrom, ktoré by mal každý vedieť.

Základné pravidlá výberu

Ak si chcete vybrať liek za rozumnú cenu, musíte študovať zloženie, účinnú látku, informácie o tom, ktorí výrobcovia odchádzajú na obale. Musíte sa pozorne pozerať, pretože takéto informácie sú na zadnej strane označené malými písmenami.

Ale pred nákupom lacného produktu je dôležité pochopiť, že niekedy takýto liek spôsobuje alergiu, nežiaduci účinok. Preto pred začatím liečby, najmä počas tehotenstva, by ste mali byť oboznámení s vedľajšími účinkami, ak sa jedná o masť, potom ju aplikovať na zápästie, nechať nejaký čas identifikovať reakciu tela. Ak pacient predtým užíval takéto NSAID, potom sa nemusí báť.

Čo k tomu prispieva? Aj drahé lieky spôsobujú nežiaduce reakcie. Z tohto dôvodu je vhodné poradiť sa s lekárom. Platí to najmä pre tých, ktorí užívajú NSA s osteochondrózou.

Účinnosť liekov často závisí od množstva dávky, frekvencie podávania. Pri nákupe by ste tomu mali venovať osobitnú pozornosť, pretože vo veľkej tablete je málo účinnej látky. To isté platí pre masti. Lekári často pripisujú drogy s malým dávkovaním ženám počas tehotenstva.

Niekedy farmaceutická spoločnosť vyrába produkt - lieky v retardovanej forme, tieto lieky majú predĺžený účinok. Líšia sa tým, že sa látka absorbuje pomalšie, jej účinok sa dlhodobo predlžuje.

Lacné analógy

Ďalej budú prezentované najbežnejšie analógy liekov, aby sa človek mohol s nákupom pohybovať. Ale počas tehotenstva nie je možné nezávisle vybrať prostriedky, viesť k komplikáciám, zriedkavo, ale spôsobiť predčasný pôrod.

Nie vždy je to tak, že pacient s osteochondrózou kvôli silnej bolesti môže ísť k lekárovi, potrebuje urgentne odstrániť syndróm bolesti.

Vážený, známy Proksikam nahradený liekmi - Pyrox, Roxicam. Analóg diklofenaku - Dicloran, Diklonak, masť Diklobene, Diclofen, Naklofen, Voltaren, Ortofen.

Relatívne lacná, pomerne bežná ibuprofén je hlavnou látkou nasledujúcich liekov - Reumafen, Brufen. Ako Indomitacin je možné získať metindol, Revmatin, Indotard, Indobene. Ketoprofan je nahradený Profenid, Ketonal, Artrozilen, Fleksenom, Knavonom.

Je dôležité vedieť, že pilulky, injekcie, masti majú mnoho nežiaducich reakcií, samozrejme, pred prijatím je potrebné si pozorne prečítať návod. Existujú rôzne odporúčania pre skupinu liekov, určité pravidlá používania.

Mnohí lekári radia vziať pilulku s pohárom vody. To pomôže zachovať orgány trávenia, pretože s ich dlhodobým príjmom ovplyvňuje činnosť gastrointestinálneho traktu, pacient vyvíja NSAID - gastropatia. Zvlášť dôležité pre ženy užívajúce liek počas tehotenstva.

Okrem toho, po užití liečiva je použitie masti na osteochondrózu nežiaduce, aby sa zaujala horizontálna poloha. V tomto stave pažerák pomaly tlačí pilulky, prirodzene, trvá omnoho dlhšie, než zmierni syndróm bolesti.

Ďalším dôležitým faktorom liečby je úplné odmietnutie alkoholických nápojov. Spotreba kĺbov vedie k množstvu nežiaducich reakcií, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť činnosť čreva, žalúdka.

Lekári tiež zakázali súčasné užívanie viacerých liekov tohto typu, z tohto dôvodu sa účinnosť znižuje a alergická reakcia stále pretrváva.

Treba si uvedomiť, že ak nejakú dobu nebola takáto liečba účinná, mali by ste prestať užívať liek, ísť k lekárovi, ktorý môže v prípade potreby zvýšiť dávku, odporučiť iný liek. Ak sa to stane počas tehotenstva, špecialista predpíše finančné prostriedky z inej skupiny.

Komplikácie pri užívaní NSAID

Existujú situácie, ktoré si vyžadujú okamžité ukončenie používania masti, pričom sa užívajú tablety. Hlavná časť vedľajších účinkov na orgány gastrointestinálneho traktu.

komplikácie

  • častá ťažká nevoľnosť sprevádzaná vracaním;
  • hnačka, ktorá sa vyskytuje určitý čas po užití lieku;
  • objavenie sa vredov na dvanástniku, žalúdka, ak neprijmete opatrenia, vyvíja sa vred;
  • keď osoba zaujme horizontálnu polohu, začne mať pálenie záhy;
  • dyspepsia.

Takéto príznaky sa nazývajú gastropatia, ktorá vznikla z dlhodobého používania nesteroidných protizápalových liekov. Vzhľad tohto príznaku je indikátorom významného zníženia dávky, ale toto pravidlo by mal predpisovať lekár. Aby NSAID mohli pôsobiť jemnejšie na orgány gastrointestinálneho traktu, je potrebné užívať lieky len po výdatnom jedle.

Ale ochorenia tráviaceho traktu nie sú jedinou príčinou kontraindikácií. Existujú aj určité skupiny liekov, ktorých príjem ovplyvňuje normálne fungovanie kardiovaskulárneho systému a obličiek. Niekedy sa pacienti sťažujú na pravidelné závraty a pulzujúce bolesti v chrámoch.

Pravidelná liečba bolesti týmito liekmi negatívne ovplyvňuje kĺby a najmä tkanivo chrupavky. Ale pre ľudí, ktorí trpia chorobami, ktoré spôsobujú silnú bolesť, výrobcovia začali vyrábať nesteroidné protizápalové lieky novej generácie. Ich výhodou je, že v zozname nežiaducich reakcií v porovnaní s NSAIDmi starej generácie nie je viac ako polovica symptómov.

Formy NSAID

Doteraz sú nesteroidné protizápalové lieky vo forme sviečok, tabliet, mastí a gélov. Vzhľadom na veľký výber pacientov si môže vybrať najvhodnejší liek, ktorý s minimálnymi následkami bude mať maximálny úžitok.

Čo sa týka nových NSAID, lekári, napríklad na artrózu, používajú injekcie, kvôli ktorým nie sú poranené orgány gastrointestinálneho traktu. Injekčná metóda vedie k rozvoju nekrózy svalov. Preto lekári striedajú orálne, injekčné metódy, keď je možnosť negatívnej reakcie minimálna.

Intramuskulárna cesta podávania sa často používa pri vývoji ochorení, ktoré majú degeneratívny dystrofický charakter (chrbtica, kĺby), s aktiváciou zápalového procesu, ak je silná bolesť. Keď je prah bolesti znížený, pacientovi sa predpisujú perorálne alebo externé NSAID.

Je dôležité si uvedomiť, že NSAID je zakázané, najmä počas tehotenstva. Každá skupina liekov zabezpečuje liečbu špecifických kategórií chorôb.

Aké je nebezpečenstvo užívania protizápalových liekov (NSAID)?

Bohužiaľ, napriek skutočnosti, že nesteroidné protizápalové lieky zvyčajne pomáhajú účinne zmierniť bolesť kĺbov pri osteoartritíde a iných chorobách, tieto lieky nie sú veľmi bezpečné pre zdravie a majú dosť silné vedľajšie účinky. Preto im lekári zvyčajne predpisujú nie príliš dlhé kurzy a ak je to možné, aj v malých dávkach.

Aké je nebezpečenstvo užívania NSAID?

1) problémy gastrointestinálneho traktu, v prvom rade - účinok na sliznicu žalúdka

Užívanie NSAID dramaticky zvyšuje pravdepodobnosť erózie a dokonca vredov žalúdočnej sliznice. Platí to najmä pre ľudí, ktorí mali v minulosti (alebo v súčasnosti) ochorenia ako je gastritída a peptický vred a dvanástnikový vred, ako aj starší pacienti.

Dráždivý účinok na gastrointestinálny trakt - hlavná negatívna vlastnosť všetkých NSAID (10-35% všetkých vedľajších účinkov) sa vysvetľuje znížením ochranného účinku prostaglandínov na sliznicu gastrointestinálneho traktu, čo vedie k zvýšeniu kyslosti žalúdka, zvýšeniu priepustnosti bunkovej membrány, zníženiu syntézy glykoproteínov, ochrannému hlienu a bikarbonátov.,

Nedávno sa však syntetizovali nesteroidné protizápalové lieky novej generácie, pri ktorých sa výrazne znížil negatívny účinok na gastrointestinálny trakt.

Táto skupina liečiv sa nazýva selektívne COX-2 inhibítory a zahŕňa lieky ako nimesulid a celekoxib.

2) vedľajšie účinky na obličky

Nesteroidné lieky znižujú rýchlosť renálneho prietoku krvi, ako aj prispievajú k zadržiavaniu vody a sodíka v tele, čo môže prispieť k zvýšeniu krvného tlaku, ako aj k rozvoju akútneho zlyhania srdca a zlyhania obličiek.

Renálna dysfunkcia v dôsledku dvoch mechanizmov:

Prvou je inhibícia syntézy prostaglandínov (PG-E2 a prostacyklínu), ktorá vedie k vazokonstrikcii a zhoršeniu renálneho prietoku krvi, čo spôsobuje ischemické zmeny v obličkách, pokles glomerulárnej filtrácie, čo zasa spôsobuje zhoršený metabolizmus vody a elektrolytov (retencia sodíka, voda, hyperkalémia). ), zvýšenie hladiny kreatinínu v sére, zvýšenie krvného tlaku. Indometacín a Butadion znižujú prietok krvi obličkami.

Ďalším mechanizmom je priamy toxický účinok NSAID, ktorý spôsobuje intersticiálnu nefritídu (analgetickú nefropatiu), jej pravdepodobnosť sa zvyšuje s dlhodobým užívaním (3-6 mesiacov).

Najnebezpečnejšia je nefrotoxicita

kombinované lieky s aspirínom, fenacetínom a kofeínom. Možno ťažké poškodenie obličiek až do vzniku zlyhania obličiek.

Akútna tubulárna nekróza môže spôsobiť ibuprofén, naproxén.

Pri použití Butadionu sú popísané prípady akútnej intersticiálnej nefritídy, ktorá môže spôsobovať kryštalizáciu kyseliny močovej v tubuloch v dôsledku urikosurického účinku.

Iné lieky môžu tiež spôsobiť zníženie funkcie obličiek (z mierneho zvýšenia kreatinínu na anúriu).

3) problémy so srdcom a krvnými cievami

Nesteroidné protizápalové lieky okrem iného ovplyvňujú systém zrážania krvi. Ak nie sú správne prijaté, u pacientov sa môže vyvinúť vaskulárna trombóza a dokonca aj mozgová príhoda alebo infarkt myokardu. Liečivá, pre ktoré je takýto účinok charakteristický, sú predovšetkým tie inhibítory COX-2, ktoré znižujú riziko vzniku gastrických komplikácií.

Pri použití pyrazolónov, indometacínu, aspirínu sa pozorovala anémia (hypochromická mikrocytárna anémia, hemolytická anémia, hypo- a aplastická anémia, posthemoragická s predĺženým latentným krvácaním).

Všetky NSAID môžu spôsobiť krvácanie, najčastejšie z gastrointestinálneho traktu (kvôli aspirínu, pacient môže stratiť 3 - 8 ml krvi denne) kvôli protidoštičkovému účinku a inhibícii tvorby protrombínu v pečeni. Hemoragický syndróm sa najčastejšie pozoruje pri použití kyseliny acetylsalicylovej, pretože liek ireverzibilne inhibuje agregáciu krvných doštičiek a má antikoagulačné vlastnosti. Treba však pripomenúť, že spoločné vymenovanie NSAID a antitrombotík zvyšuje riziko krvácania.

Potlačenie COX vedie k zvýšenému využitiu kyseliny arachidónovej pozdĺž dráhy lipogen-xigenázy, t.j. k zvýšenej tvorbe leukotriénov, ktoré obmedzujú krvné cievy a obmedzujú exsudáciu.

4. Precitlivenosť a alergické reakcie

(často kožné prejavy - 12-15% všetkých vedľajších účinkov) vo forme rôznych vyrážok, urtikárie, svrbenia, fotosenzibilizácie, angioedému, rinitídy, konjunktivitídy, až po bronchiálnu astmu, Lyell a Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktický šok (veľmi zriedkavé),

Reakcie, ako je astma aspirínu, urtikária, angioedém a anafylaxia, môžu byť idiosynkračnými reakciami a vyskytujú sa u pacientov, ktorí nie sú náchylní na alergie. Preto sa odporúča, aby sa aspirín a iné NSAID používali s veľkou opatrnosťou u pacientov s bronchiálnou astmou. Aspirín spôsobuje najčastejšie reakcie, kožné prejavy sú častejšie pozorované pri použití pyrazolónov. Zvyčajne sa vyskytujú v 1-3 týždňoch liečby. Vo forme individuálnych reakcií z precitlivenosti sa niekedy zistí vypadávanie vlasov (Ibuprofen).

Je opísaný vývoj akútneho zlyhania obličiek s použitím NSAID v dôsledku akútnej alergickej intersticiálnej nefritídy.

5. Reakcie z centrálneho nervového systému

(až do 10% prípadov) - bolesť hlavy, závraty, mdloby, ospalosť, únava, možné depresívne stavy, halucinácie, zmätenosť a dokonca záchvaty. Tento účinok je najvýraznejší pre indometacín.

6. Mutagénne a teratogénne účinky

zvýšenie chromozomálnych aberácií v lymfocytoch (Aspirin, Butadione),

karcinogénny účinok (amidopyrín).

Lieky (najmä indometacín) môžu inhibovať generickú aktivitu.

7. Porušenie metabolizmu vody a soli

(retencia tekutín a sodíka), čo je obzvlášť nežiaduce v prípade zlyhania obehového systému, hypertenzie a zhoršenej funkcie obličiek.

To sa často stáva pri užívaní Butadionu, o niečo menej - Indometacin, Aspirin

8. Očné reakcie:

zakalenie rohovky, zmeny vo vizuálnych poliach, žiak

toxická amblyopia, optická neuritída - spojená s užívaním Ibuprofenu

retino-a keratopatia (indometacín) v dôsledku ukladania lieku v sietnici a rohovke

9. Dystrofia myokardu

vo forme porušovania repolarizácie myokardu (Butadion).

10. Poškodenie pečene

vyskytujú sa na imunoalergickom a toxickom mechanizme, je možné asymptomatické zvýšenie transamináz a hepatitídy rôznej závažnosti (cholangiolytické a parenchymálne). Najčastejšie sa vyskytujú pri použití pyrazolónov, indometacínu a aspirínu, najmä u detí.

Preventívne a kontrolné opatrenia: každé 2 - 3 mesiace na určenie hladiny transamináz

11. Prechodná strata sluchu

pri použití aspirínu, indometacínu, ibuprofénu, pyrazolónov.

12. Predĺženie tehotenstva a oneskorenie práce

NSAID môžu znížiť fertilitu a mať negatívny vplyv na plod, takže ich použitie u tehotných žien a žien plánujúcich tehotenstvo je nežiaduce z dôvodu inhibície syntézy prostaglandínov E2 a F2, ktoré stimulujú myometrium.

Ďalšou komplikáciou je „astma aspirínu“ (Vidalov syndróm) - kombinácia záchvatov astmy s urtikáriou, rinitídou a polypózou nosovej sliznice. Pretože COX je inhibovaný pôsobením NSAID, kyselina arachidónová sa využíva pozdĺž dráhy leukotriénov, čo spôsobuje túto komplikáciu. Je potrebné poznamenať, že mnohé NSAID (najčastejšie neselektívne COX inhibítory) môžu spôsobiť čiastočnú bronchokonštrikciu alebo bronchospazmus, takže pacienti s bronchiálnou astmou alebo bronchospazmom na NSAID v anamnéze, tieto lieky sa predpisujú s veľkou opatrnosťou alebo ich vôbec nepoužívajú.

História prehliadky

"Korene" nesteroidných protizápalových liekov idú do vzdialenej minulosti. Hippokrates, ktorý žil v rokoch 460–377 BC uviedlo použitie vŕbovej kôry na zmiernenie bolesti. O niečo neskôr, v 30. rokoch pred naším letopočtom Celsius potvrdil jeho slová a uviedol, že vrbová kôra dokonale zjemňuje príznaky zápalu.

Ďalšia zmienka o analgetickom kortexe sa nachádza len v roku 1763. A len v roku 1827 sa lekári dokázali izolovať z vŕbového extraktu, ktorý sa stal slávnym v čase Hippokratov. Aktívna zložka vŕbovej kôry bola glykozidový salicín, prekurzor nesteroidných protizápalových liekov. Z 1,5 kg kôry dostali vedci 30 g čisteného salicínu.

V roku 1869 sa po prvý raz získal účinnejší derivát salicínu, kyselina salicylová. Čoskoro sa ukázalo, že poškodzuje sliznicu žalúdka a vedci začali aktívne hľadať nové látky. V roku 1897 otvoril nemecký chemik Felix Hoffman a Bayer novú éru farmakológie, ktorá dokázala premeniť toxickú kyselinu salicylovú na kyselinu acetylsalicylovú, ktorá sa nazýva Aspirín.

Po dlhú dobu zostal aspirín prvým a jediným zástupcom skupiny NSAID. Od roku 1950 začali farmakológovia syntetizovať všetky nové lieky, z ktorých každý bol účinnejší a bezpečnejší ako ten predchádzajúci.

Pred pokračovaním čítania: Ak hľadáte účinný spôsob, ako sa zbaviť nachladnutia, faryngitídy, angíny, bronchitídy alebo nachladnutia, potom si po prečítaní tohto článku určite prečítajte túto časť miesta. Tieto informácie pomohli mnohým ľuďom, dúfame, že vám tiež pomôžu! Takže teraz späť k článku.

Ako NSA fungujú?

Nesteroidné protizápalové lieky blokujú tvorbu látok nazývaných prostaglandíny. Sú priamo zapojené do vývoja bolesti, zápalu, horúčky, svalových kŕčov. Väčšina NSAIDs neselektívne (nerozlišuje) blokuje dva rôzne enzýmy, ktoré sú potrebné na produkciu prostaglandínu. Nazývajú sa cyklooxygenáza - COX-1 a COX-2.

Protizápalový účinok nesteroidných protizápalových liekov je vo veľkej miere spôsobený:

  • zníženie vaskulárnej permeability a zlepšenie mikrocirkulácie v nich;
  • zníženie uvoľňovania špeciálnych látok, ktoré stimulujú zápal z buniek - zápalových mediátorov.

Okrem toho, NSAID blokujú energetické procesy v centre zápalu, čím ho zbavujú "paliva". Analgetický (analgetický) účinok sa vyvíja v dôsledku poklesu zápalového procesu.

Vážna chyba

Je čas hovoriť o jednej z najvážnejších nevýhod nesteroidných protizápalových liekov. Faktom je, že COX-1, okrem účasti na produkcii škodlivých prostaglandínov, hrá tiež pozitívnu úlohu. Podieľa sa na syntéze prostaglandínu, ktorý zabraňuje deštrukcii žalúdočnej sliznice pôsobením vlastnej kyseliny chlorovodíkovej. Keď začnú pôsobiť neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2, úplne blokujú prostaglandíny - „škodlivé“, spôsobujúce zápal a „prospešné“, ktoré chránia žalúdok. Nesteroidné protizápalové lieky teda vyvolávajú vred žalúdka a dvanástnikový vred, ako aj vnútorné krvácanie.

Existujú však aj skupiny NSAID a špeciálnych liekov. Toto sú najmodernejšie tabletky, ktoré môžu selektívne blokovať COX-2. Cyklooxygenáza typu 2 je enzým, ktorý sa podieľa len na zápale a nenesie žiadnu ďalšiu záťaž. Preto jeho blokovanie nie je plné nepríjemných následkov. Selektívne blokátory COX-2 nevyvolávajú gastrointestinálne problémy a vyznačujú sa vyššou bezpečnosťou ako ich predchodcovia.

Nesteroidné protizápalové lieky a horúčka

NSAID majú úplne unikátnu vlastnosť, ktorá ich odlišuje od iných liekov. Majú antipyretické účinky a môžu byť použité na liečbu horúčky. Aby sme pochopili, ako pracujú v tejto funkcii, musíme pamätať na to, prečo sa telesná teplota zvyšuje.

Horúčka sa vyvíja ako dôsledok zvýšenia prostaglandínu E2, ktorý mení takzvanú neurónovú frekvenciu (aktivitu) v hypotalame. Menovite hypotalamus - malá oblasť v diencephalone - a kontroluje termoreguláciu.

Antipyretické nesteroidné protizápalové liečivá, ktoré sa tiež nazývajú antipyretické liečivá, inhibujú enzým COX. To vedie k inhibícii produkcie prostaglandínov, čo v dôsledku toho prispieva k inhibícii aktivity neurónov v hypotalame.

Mimochodom, zistilo sa, že ibuprofén má najvýraznejšie antipyretické vlastnosti. V tomto ohľade prekonal svojho najbližšieho konkurenta, paracetamol.

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov

A teraz sa snažme zistiť, čo znamená nesteroidné protizápalové lieky.

Dnes existuje niekoľko desiatok liekov tejto skupiny, ale ďaleko od všetkých sú registrované a používané v Rusku. Zoberieme do úvahy len tie lieky, ktoré si môžete kúpiť v domácich lekárňach. NSAID sú klasifikované podľa chemickej štruktúry a mechanizmu účinku. Aby sme čitateľa nevystrašili komplexnými pojmami, uvádzame zjednodušenú verziu klasifikácie, v ktorej uvádzame iba najznámejšie mená.

Celý zoznam nesteroidných protizápalových liekov je teda rozdelený do niekoľkých podskupín.

Najsofistikovanejšia skupina, s ktorou sa začala anamnéza NSAID. Jediným salicylátom, ktorý sa dnes používa, je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín.

Deriváty kyseliny propiónovej

Patria medzi ne niektoré z najpopulárnejších nesteroidných protizápalových liekov, najmä liekov:

  • ibuprofen;
  • naproxén;
  • ketoprofén a niektoré ďalšie lieky.

Deriváty kyseliny octovej

Rovnako známe sú deriváty kyseliny octovej: indometacín, ketorolak, diklofenak, aceklofenak a ďalšie.

Selektívne inhibítory COX-2

Sedem novších liekov poslednej generácie patrí medzi najbezpečnejšie nesteroidné protizápalové lieky, ale iba dve z nich sú registrované v Rusku. Zapamätajte si ich medzinárodné mená - je to celekoxib a rofekoxib.

Iné nesteroidné protizápalové lieky

Peroxikam, meloxikam, kyselina mefenamová, nimesulid sú zahrnuté v samostatných podskupinách.

Paracetamol - antipyretikum a analgetikum, ktoré sa často označuje ako nesteroidné protizápalové lieky, sa na nich v skutočnosti nevzťahuje.

Paracetamol má veľmi slabú protizápalovú aktivitu. Blokuje hlavne COX-2 v centrálnom nervovom systéme a poskytuje anestetický, ako aj mierny antipyretický účinok.

Kedy sa NSAID používa?

NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou.

Uvádzame zoznam chorôb, pri ktorých sa používajú nesteroidné protizápalové lieky:

  • artróza;
  • reumatoidnú artritídu;
  • mierna bolesť spôsobená zápalom alebo poškodením mäkkých tkanív;
  • bolesť dolnej časti chrbta;
  • bolesť chrbta;
  • bolesť hlavy;
  • migréna;
  • akútna dna;
  • dysmenorea (menštruačná bolesť);
  • bolesť kostí spôsobená metastázami;
  • pooperačná bolesť;
  • bolesť pri Parkinsonovej chorobe;
  • horúčka;
  • intestinálna obštrukcia;
  • renálna kolika.

Okrem toho, nesteroidné protizápalové lieky sa používajú na liečbu detí, ktorých arteriálny kanál nie je uzavretý do 24 hodín po narodení.

Tento úžasný aspirín!

Aspirín sa dá bezpečne pripísať drogám, ktoré prekvapili celý svet. Najbežnejšie nesteroidné protizápalové tablety, ktoré sa použili na zníženie teploty a liečbu migrén, preukázali neštandardný vedľajší účinok. Ukázalo sa, že blokovaním COX-1 súčasne aspirín inhibuje syntézu tromboxánu A2 - látky, ktorá zvyšuje zrážanlivosť krvi. Niektorí vedci naznačujú, že existujú aj iné mechanizmy, ktoré ovplyvňujú aspirín na viskozitu krvi. Avšak pre milióny pacientov s hypertenziou, angínou pectoris, ischemickou chorobou srdca a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami to nie je také významné. Pre nich je oveľa dôležitejšie, že nízka dávka aspirínu pomáha predchádzať kardiovaskulárnym nehodám - srdcovému infarktu a cievnej mozgovej príhode.

Väčšina odborníkov odporúča užívať aspirín na prevenciu infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody v srdcových, nízkych dávkach u mužov vo veku 45 - 79 rokov a žien vo veku 55 - 79 rokov. Lekár obyčajne predpisuje dávku aspirínu: spravidla sa pohybuje od 100 do 300 mg denne.

Pred niekoľkými rokmi vedci zistili, že aspirín znižuje celkové riziko vzniku rakoviny a úmrtnosti z nich. Tento účinok sa týka najmä kolorektálneho karcinómu. Americkí lekári odporúčajú, aby ich pacienti užívali aspirín na prevenciu vzniku kolorektálneho karcinómu. Riziko vedľajších účinkov v dôsledku dlhodobej liečby aspirínom je podľa nich stále nižšie ako onkologické. Mimochodom, pozrime sa bližšie na vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov.

Srdcové riziká nesteroidných protizápalových liekov

Aspirín s jeho protidoštičkovým účinkom je vyradený zo štíhleho počtu kolegov v skupine. Prevažná väčšina nesteroidných protizápalových liekov, vrátane moderných inhibítorov COX-2, zvyšuje riziko infarktu myokardu a mŕtvice. Kardiológovia varujú, že pacienti, ktorí nedávno mali srdcový infarkt, musia odmietnuť liečbu NSAID. Podľa štatistík, používanie týchto liekov takmer 10 krát zvyšuje pravdepodobnosť nestabilnej angíny. Podľa výskumných údajov je z tohto hľadiska naproxen považovaný za najmenej nebezpečný.

Dňa 9. júla 2015 vydala oficiálna výstraha najviac autoritatívna americká organizácia na kontrolu kvality liekov FDA. Hovorí o zvýšenom riziku mŕtvice a srdcového infarktu u pacientov užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky. Samozrejme, aspirín je šťastnou výnimkou z tejto axiómy.

Vplyv nesteroidných protizápalových látok na žalúdok

Ďalší známy vedľajší účinok NSAID je gastrointestinálny. Už sme povedali, že úzko súvisí s farmakologickým účinkom všetkých neselektívnych inhibítorov COX-1 a COX-2. NSAID však nielen znižujú hladinu prostaglandínov a tým ochraňujú žalúdočnú sliznicu. Samotné molekuly liečiva sa správajú agresívne voči slizniciam gastrointestinálneho traktu.

Liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, dyspepsiu, hnačku, žalúdočný žalúdočný vred, vrátane krvácania. Gastrointestinálne vedľajšie účinky NSAIDs sa vyvíjajú bez ohľadu na spôsob, akým sa liek dostal do tela: perorálne vo forme tabliet, injikovaných vo forme injekcií alebo rektálne vo forme sviečok.

Čím dlhšie trvá liečba a tým vyššia je dávka NSAID, tým vyššie je riziko vzniku peptického vredu. Na zníženie pravdepodobnosti jeho výskytu na minimum má zmysel užívať najnižšiu účinnú dávku počas najkratšieho obdobia.

Nedávne štúdie ukazujú, že viac ako 50% ľudí užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky, sliznicu tenkého čreva je stále poškodené.

Vedci poznamenávajú, že lieky NSAID ovplyvňujú žalúdočnú sliznicu rôznymi spôsobmi. Indometacín, ketoprofén a piroxikam sa preto považujú za najnebezpečnejšie pre žalúdok a črevá. Medzi najškodlivejšie v tomto ohľade patria ibuprofén a diklofenak.

Osobitne by som chcel povedať o enterických membránach, ktoré pokrývajú nesteroidné protizápalové tablety. Výrobcovia tvrdia, že tento povlak pomáha znižovať alebo dokonca kompenzovať riziko gastrointestinálnych komplikácií NSAID. Výskum a klinická prax však ukazujú, že v skutočnosti takáto ochrana nefunguje. Oveľa účinnejšia šanca na poškodenie sliznice žalúdka znižuje súčasné podávanie liekov, ktoré blokujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Inhibítory protónovej pumpy - omeprazol, lanzoprazol, esomeprazol a iné - môžu trochu zmierniť škodlivý účinok liekov zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov.

Povedz niečo o citramone...

Citramon je brainstorming sovietskych farmakológov. V dávnej minulosti, keď sa počet našich lekární nepočítal do tisícok liekov, farmaceuti prišli s vynikajúcim analgeticko-antipyretickým liekom. Kombinovali „v jednej fľaši“ komplex nesteroidného protizápalového lieku, antipyretík a ochutili kombináciu s kofeínom.

Vynález bol veľmi úspešný. Každá účinná látka sa navzájom zosilňuje. Moderné lekárnici trochu modifikovali tradičný recept a nahradili antipyretický fenacetín bezpečnejším paracetamolom. Okrem toho, kakao a kyselina citrónová, kyselina citrónová, boli stiahnuté zo starej verzie citramony, ktorá vlastne dala názov citramon. Droga XXI storočia obsahuje aspirín 0,24 g, paracetamol 0,18 g a kofeín 0,03 g a napriek mierne upravenému zloženiu, stále pomáha s bolesťou.

Napriek extrémne dostupnej cene a veľmi vysokej účinnosti má Citramon obrovskú kostru v skrini. Lekári už dávno zistili a dokázali, že vážne poškodzujú sliznicu gastrointestinálneho traktu. Tak vážne, že v literatúre sa objavil aj pojem „vred“.

Dôvodom takejto zrejmej agresie je jednoduchosť: škodlivý účinok aspirínu je posilnený aktivitou kofeínu, ktorý stimuluje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Výsledkom je, že sliznica žalúdka, ponechaná bez ochrany prostaglandínov, je vystavená ďalšiemu množstvu kyseliny chlorovodíkovej. Okrem toho sa vyrába nielen v reakcii na príjem potravy, ako má byť, ale aj bezprostredne po vstrebaní citrónu do krvi.

Pridajte, že "citramonovye", alebo ako sa niekedy nazývajú, "aspirín vredy" sú veľké veľkosti. Niekedy „nevyrastajú“ na gigantické, ale berú množstvo, usadzujúc sa v celých skupinách v rôznych častiach žalúdka.

Morálka tohto ústupu je jednoduchá: nebuďte horlivý s Citramonom, napriek všetkým jeho výhodám. Príliš ťažké môžu byť následky.

NSAID a... sex

V roku 2005 prišli prasiatko nepríjemné vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov. Fínski vedci uskutočnili štúdiu, ktorá ukázala, že dlhodobé užívanie NSAID (viac ako 3 mesiace) zvyšuje riziko erektilnej dysfunkcie. Pripomeňme, že týmto termínom lekári znamenajú porušenie erekcie, ľudovo nazývané impotencia. Potom urológovia a andrologovia boli potešení nie príliš vysokou kvalitou tohto experimentu: účinok liekov na sexuálnu funkciu bol hodnotený len na základe osobných pocitov človeka a nebol testovaný expertmi.

V roku 2011 však boli údaje z inej štúdie publikované v autoritatívnom Journal of Urology. Sledovala tiež súvislosť medzi liečbou nesteroidnými protizápalovými liekmi a erektilnou dysfunkciou. Lekári však hovoria, že je príliš skoro na to, aby sa urobili konečné závery o účinku NSA na sexuálne funkcie. Medzičasom vedci hľadajú dôkazy, pre mužov je stále lepšie upustiť od dlhodobej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi.

Iné vedľajšie účinky NSAID

S vážnymi problémami, ktoré ohrozujú liečbu nesteroidných protizápalových liekov, sme prišli na to. Prejdime k menej častým nežiaducim udalostiam.

Renálna dysfunkcia

NSAID sú spojené s relatívne vysokými hladinami renálnych vedľajších účinkov. Prostaglandíny sa podieľajú na dilatácii krvných ciev v glomeruloch, čo pomáha udržiavať normálnu filtráciu v obličkách. Keď hladina prostaglandínov padá - totiž účinok nesteroidných protizápalových liekov je založený na tomto účinku - práca obličiek môže byť narušená.

Ľudia s ochorením obličiek sú samozrejme vystavení najväčšiemu riziku vedľajších účinkov obličiek.

Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi je často spojená so zvýšenou fotosenzitivitou. Je potrebné poznamenať, že piroxikam a diklofenak sa najviac podieľajú na tomto vedľajšom účinku.

Ľudia užívajúci protizápalové lieky môžu reagovať na slnečné lúče so sčervenaním kože, vyrážkou alebo inými kožnými reakciami.

Nesteroidné protizápalové "známe" a alergické reakcie. Môžu sa prejaviť ako vyrážka, fotosenzitivita, svrbenie, angioedém a dokonca anafylaktický šok. Je pravda, že tento účinok patrí medzi mimoriadne zriedkavé, a preto by nemal vystrašiť potenciálnych pacientov.

Okrem toho príjem NSAID môže byť sprevádzaný bolesťou hlavy, závratmi, ospalosťou a bronchospazmom. Príležitostne spôsobuje ibuprofen syndróm dráždivého čreva.

Nesteroidné protizápalové lieky počas tehotenstva

Pomerne často sa tehotné ženy stretávajú s otázkou anestézie. Môžu očakávané matky používať NSAID? Bohužiaľ nie.

Napriek tomu, že lieky nesteroidnej protizápalovej skupiny nemajú teratogénny účinok, to znamená, že u dieťaťa nespôsobujú hrubé vývojové defekty, stále môžu poškodiť.

Existujú teda dôkazy, ktoré naznačujú možné predčasné uzavretie arteriálneho kanála u plodu, ak jeho matka počas tehotenstva užívala lieky NSAID. Okrem toho niektoré štúdie ukazujú súvislosť medzi NSAID a predčasným pôrodom.

Vybrané lieky sa však stále používajú počas tehotenstva. Napríklad, Aspirín je často predpisovaný s heparínom pre ženy, ktoré majú antifosfolipidové protilátky zistené počas tehotenstva. Nedávno sa starý a skôr zriedkavo používaný indometacín stal obzvlášť známym ako liek na liečbu patológií tehotenstva. Začal sa používať v pôrodníctve s polyhydramnios a hrozbou predčasného narodenia. Vo Francúzsku však ministerstvo zdravotníctva vydalo po šiestom mesiaci tehotenstva oficiálne nariadenie zakazujúce používanie nesteroidných protizápalových liekov vrátane aspirínu.

NSAID: prijať alebo odmietnuť?

Kedy sa NSAID stávajú nevyhnutnosťou a kedy by mali byť úplne opustené? Pozrime sa na všetky možné situácie.