Ahoj, dnes večer som sa vrátila. V dopoludňajších hodinách som aplikovala Voltarenovú masť raz, ale zatiaľ neexistuje žiadny účinok. Bolesť nezmizla. Neviem, čo mám robiť. Nemôžem si dohodnúť stretnutie s ortopedom, pretože sviatky. Prosím, povedz mi, ako sa zbaviť bolesti. Vďaka vopred.

Vyššie uvedené informácie sú určené pre zdravotníckych a farmaceutických odborníkov, nemali by sa používať na liečbu a nemožno ich považovať za oficiálne. Najpresnejšie informácie o prípravku sú uvedené v návode na použitie výrobcu. Žiadne informácie zverejnené na tejto alebo inej stránke našej stránky nemôžu slúžiť ako náhrada za osobné odvolanie na špecialistu.
Venujte pozornosť určeným dátumom zadávania informácií, informácie môžu byť zastarané.

Movalis® (Movalis®)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrazy

štruktúra

Opis liekovej formy

Dávkovanie 7,5 mg: okrúhle svetlo žlté až žlté tablety. Jedna strana konvexná so skoseným okrajom. Na konvexnej strane - logo spoločnosti; na druhej strane je kód a konkávne riziko. Je povolená drsnosť tabliet.

Tablety, 15 mg: okrúhle svetlo žlté až žlté tablety. Jedna strana konvexná so skoseným okrajom. Na konvexnej strane - logo spoločnosti; na druhej strane je kód a konkávne riziko. Je povolená drsnosť tabliet.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Movalis® je NSAID, derivát kyseliny enolovej a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Výrazný protizápalový účinok meloxikamu je stanovený na všetkých štandardných modeloch zápalu. Mechanizmus účinku meloxikamu je jeho schopnosť inhibovať syntézu PG-známych zápalových mediátorov.

Meloxikam in vivo inhibuje syntézu PG v mieste zápalu vo väčšej miere ako v sliznici žalúdka alebo obličkách.

Tieto rozdiely sú spojené so selektívnejšou inhibíciou COX-2 v porovnaní s COX-1. Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 poskytuje terapeutický účinok NSAID, zatiaľ čo inhibícia stále prítomného izoenzýmu COX-1 môže byť zodpovedná za vedľajšie účinky zo žalúdka a obličiek. Selektivita meloxikamu proti COX-2 je potvrdená v rôznych testovacích systémoch in vitro aj in vivo. Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 je preukázaná pri použití in vitro ľudskej plnej krvi ako testovacieho systému. Zistilo sa, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) účinnejšie inhiboval COX-2, čo malo väčší inhibičný účinok na produkciu PGE₂, stimulované lipopolysacharidom (reakcia kontrolovaná COX-2) ako pri produkcii tromboxánu zapojeného do procesu zrážania krvi (reakcia kontrolovaná COX-1). Tieto účinky záviseli od veľkosti dávky.

Štúdie ex vivo ukázali, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) neovplyvňuje agregáciu trombocytov a čas krvácania, na rozdiel od indometacínu, diklofenaku, ibuprofénu a naproxénu, ktoré významne potláčali agregáciu krvných doštičiek a predĺžili čas krvácania. V klinických štúdiách sa vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu vo všeobecnosti vyskytovali menej často pri užívaní 7,5 a 15 mg meloxikamu ako pri užívaní iných NSAIDs, s ktorými sa porovnávali. Tento rozdiel vo frekvencii vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je spôsobený najmä tým, že pri užívaní meloxikamu boli také javy ako dyspepsia, vracanie, nevoľnosť a bolesť brucha menej časté. Frekvencia perforácií v hornej časti gastrointestinálneho traktu, vredy a krvácanie, ktoré boli spojené s používaním meloxikamu, bola nízka a závisela od dávky lieku.

farmakokinetika

Absorpcie. Meloxikam sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čoho dôkazom je vysoká absolútna biologická dostupnosť (90%) po užití lieku vo vnútri. Po jednorazovom použití meloxikamu C_max v plazme sa dosiahne v priebehu 5-6 hodín

Súčasné požitie potravy a anorganických antacíd nemení absorpciu. Pri použití lieku vo vnútri (v dávkach 7,5 a 15 mg) je jeho koncentrácia úmerná dávke. Rovnovážny stav farmakokinetiky sa dosiahne do 3-5 dní. Rozsah rozdielov medzi maximálnymi a bazálnymi koncentráciami lieku po jeho užití jedenkrát denne je relatívne malý a pri použití dávky 7,5 mg a pri dávke 15 mg - 0,8–2 µg / ml je 0,4–1 µg / ml. (Hodnoty C sú uvedené_min a C_max v období farmakokinetiky v rovnovážnom stave), hoci boli aj hodnoty mimo tohto rozsahu.

C_max Meloxikam v plazme počas farmakokinetiky v rovnovážnom stave sa dosiahne 5-6 hodín po požití.

Distribution. Meloxikam sa veľmi dobre viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín (99%). Preniká do synoviálnej tekutiny, koncentrácia v synoviálnej tekutine je približne 50% plazmatickej koncentrácie. V_d po opakovanom požití meloxikamu (v dávkach od 7,5 do 15 mg) je asi 16 litrov, s variačným koeficientom od 11 do 32%.

Metabolizmus. Meloxikam sa takmer úplne metabolizuje v pečeni za vzniku 4 farmakologicky neaktívnych derivátov. Hlavný metabolit 5'-karboxymeloxikamu (60% dávky) sa tvorí oxidáciou intermediárneho metabolitu, 5'-hydroxymetylmeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menšej miere (9% dávky). Štúdie in vitro ukázali, že CYP2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii, a preto je izoenzým CYP3A4 dôležitý. Peroxidáza sa podieľa na tvorbe dvoch ďalších metabolitov (tvoriacich 16 a 4% dávky lieku), ktorých aktivita sa pravdepodobne mení individuálne.

Odstúpenie. Vylučuje sa rovnomerne cez črevá a obličky, najmä vo forme metabolitov. V nezmenenej forme sa vylučuje menej ako 5% dennej dávky, v moči sa liek nachádza v nezmenenej forme len v stopových množstvách.

Priemer t_1/2 Meloxikam sa pohybuje od 13 do 25 hodín.

Plazmatický klírens v priemere 7 - 12 ml / min po jednorazovej dávke meloxikamu.

Nedostatok pečene a / alebo obličiek. Nedostatočná funkcia pečene, ako aj nedostatočne exprimovaná renálna insuficiencia, nemá významný vplyv na farmakokinetiku meloxikamu. Miera eliminácie meloxikamu z tela je významne vyššia u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou. Meloxikam sa horšie viaže na plazmatické proteíny u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia. Pri terminálnom zlyhaní obličiek došlo k zvýšeniu V_d môže viesť k vyšším koncentráciám voľného meloxikamu, takže u týchto pacientov denná dávka nemá prekročiť 7,5 mg.

Starší pacienti. Starší pacienti v porovnaní s mladými pacientmi majú podobné farmakokinetické ukazovatele. U starších pacientov je priemerný plazmatický klírens počas obdobia rovnovážnej farmakokinetiky o niečo nižší ako u mladších pacientov. Staršie ženy majú vyššiu AUC a dlhšiu T_1/2 v porovnaní s mladými pacientmi oboch pohlaví.

Indikácie Movalis®

osteoartritída (artróza, degeneratívne ochorenia kĺbov) vrátane s komponentom bolesti;

iné zápalové a degeneratívne ochorenia pohybového aparátu, ako sú artropatie, dorzopatie (napríklad ischias, bolesť dolnej časti chrbta, periarthritída ramena, atď.), sprevádzaná bolesťou.

kontraindikácie

precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky liečiva;

úplná alebo neúplná kombinácia astmy, rekurentnej nosovej polypózy a dutín paranazálnych, angioedému alebo urtikárie spôsobenej neznášanlivosťou kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID v dôsledku existujúcej pravdepodobnosti krížovej citlivosti (vrátane anamnézy);

Erozívne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu alebo nedávno prenesené;

zápalové ochorenie čriev - Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída v akútnom štádiu;

závažné zlyhanie pečene;

závažné zlyhanie obličiek (ak sa hemodialýza neuskutočňuje, kreatinín Cl je menej ako 30 ml / min, a tiež s potvrdenou hyperkalémiou), progresívne ochorenie obličiek;

aktívne gastrointestinálne krvácanie, nedávne cerebrovaskulárne krvácanie alebo zavedená diagnóza porúch koagulácie;

závažné nekontrolované zlyhanie srdca;

liečenie perioperačnej bolesti počas bypassu koronárnych artérií;

zriedkavá dedičná intolerancia na galaktózu (maximálna denná dávka lieku s dávkou meloxikamu 7,5 a 15 mg obsahuje 47 a 20 mg laktózy);

vek do 12 rokov.

S opatrnosťou: anamnéza gastrointestinálnych ochorení v anamnéze (vred žalúdka a dvanástnikový vred, ochorenie pečene); kongestívne zlyhanie srdca; zlyhanie obličiek (kreatinín Cl 30–60 ml / min); ischemická choroba srdca; cerebrovaskulárne ochorenia; dyslipidémia / hyperlipidémia; diabetes; súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: perorálne GCS, antikoagulanciá (vrátane warfarínu), protidoštičkové látky, SSRI (vrátane citalopramu, fluoxetínu, paroxetínu, sertralínu); ochorenie periférnych artérií; pokročilý vek; dlhodobé užívanie NSAID; fajčenie; časté užívanie alkoholu.

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie lieku Movalis® je kontraindikované počas gravidity. Je známe, že NSAID prenikajú do materského mlieka, takže použitie Movalisu počas dojčenia je kontraindikované.

Ako liek, ktorý inhibuje syntézu COX / PG, Movalis® môže ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám, ktoré plánujú tehotenstvo. Meloxikam môže viesť k oneskorenej ovulácii. V tomto ohľade sa pre ženy, ktoré majú problémy s koncepciou a sú vyšetrované na podobné problémy, odporúča, aby bol liek stiahnutý.

Vedľajšie účinky

Nižšie sú vedľajšie účinky, ktorých spojenie s použitím lieku Movalis® bolo považované za možné.

Vedľajšie účinky zaznamenané počas postmarketingového použitia, ktorých spojenie s príjmom lieku bolo považované za možné, sú označené *. V triedach systémových orgánov sa frekvenciou výskytu vedľajších účinkov používajú nasledujúce kategórie: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ®, používané vo forme rôznych dávkových foriem by nemali prekročiť 15 mg / deň.

Dospievajúci. Maximálna dávka u adolescentov (12-18 rokov) je 0,25 mg / kg a nemala by prekročiť 15 mg.

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov kvôli nemožnosti výberu vhodnej dávky pre túto vekovú skupinu.

predávkovať

Príznaky: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o prípadoch predávkovania liekom. Je pravdepodobné, že príznaky charakteristické pre predávkovanie liekmi NSAID budú prítomné v závažných prípadoch - ospalosť, porucha vedomia, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, zmeny krvného tlaku, zastavenie dýchania, asystolia.

Liečba: antidotum nie je známe, v prípade predávkovania liekom treba evakuovať obsah žalúdka a všeobecnú podpornú liečbu. Cholestyramín urýchľuje elimináciu meloxikamu.

Špeciálne pokyny

Pacienti trpiaci gastrointestinálnymi ochoreniami by mali byť pravidelne sledovaní. Ak sa vyskytne ulcerózna lézia gastrointestinálneho traktu alebo gastrointestinálne krvácanie, Movalis® sa má zrušiť.

Gastrointestinálne vredy, perforácia alebo krvácanie sa môžu vyskytnúť počas užívania NSAID kedykoľvek v prítomnosti alarmujúcich príznakov alebo v anamnéze závažných gastrointestinálnych komplikácií av neprítomnosti týchto príznakov. Dôsledky týchto komplikácií sú vo všeobecnosti závažnejšie u starších pacientov. Pri použití Movalisu® sa môžu vyvinúť závažné kožné reakcie ako exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza. Osobitnú pozornosť treba preto venovať pacientom, ktorí hlásia vývoj nežiaducich účinkov na koži a slizniciach, ako aj reakcie z precitlivenosti na liek, najmä ak sa počas predchádzajúcich liečebných cyklov pozorovali podobné reakcie. Vývoj takýchto reakcií sa spravidla pozoruje počas prvého mesiaca liečby. V prípade prvých príznakov kožnej vyrážky, zmien slizníc alebo iných príznakov precitlivenosti sa má zvážiť otázka prerušenia liečby Movalisom®. Prípady sú opísané pri užívaní NSAIDs, ktoré zvyšujú riziko vzniku závažnej kardiovaskulárnej trombózy, infarktu myokardu, ataku anginy pectoris, prípadne fatálneho. Toto riziko sa zvyšuje s dlhodobým užívaním lieku, ako aj u pacientov s vyššie uvedenými ochoreniami v anamnéze a predisponovaných k takýmto ochoreniam.

NSAID inhibujú syntézu PG v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní renálnej perfúzie. Použitie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo zníženou BCC môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po zrušení NSAID sa funkcia obličiek zvyčajne obnoví na pôvodnú úroveň. Starší pacienti, pacienti s dehydratáciou, kongestívnym zlyhaním srdca, cirhózou pečene, nefrotickým syndrómom alebo akútnym poškodením funkcie obličiek, pacienti užívajúci diuretiká, ACE inhibítory, ARA II, ako aj pacienti podstúpili závažnú operáciu, ktorá vedie k hypovolémii. U takýchto pacientov sa má na začiatku liečby starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek. Použitie NSAIDs spolu s diuretikami môže viesť k retencii sodíka, draslíka a vody, ako aj k zníženiu natriuretického účinku diuretík. Výsledkom je, že u predisponovaných pacientov sa môžu zhoršiť príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu týchto pacientov a zachovanie primeranej hydratácie. Pred začatím liečby je potrebné testovanie funkcie obličiek. V prípade kombinovanej liečby sa má sledovať aj funkcia obličiek. Pri používaní lieku Movalis® (rovnako ako väčšina iných NSAID) je možné epizodické zvýšenie aktivity transamináz v sére alebo iných indikátorov funkcie pečene. Vo väčšine prípadov bol tento nárast malý a prechodný. Ak sú zistené zmeny významné alebo sa neznižujú s časom, Movalis ® by sa mal zrušiť a malo by sa vykonať pozorovanie zistených laboratórnych zmien. Oslabení alebo vyčerpaní pacienti môžu byť horšie tolerovaní nežiaducimi udalosťami, a preto majú byť títo pacienti starostlivo sledovaní.

Rovnako ako iné NSAID, Movalis ® môže maskovať symptómy základného infekčného ochorenia.

Ako liek, ktorý inhibuje syntézu COX / PG, Movalis® môže ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám s ťažkosťami pri počatí. V tomto ohľade sa pre ženy, ktoré sa z tohto dôvodu podrobujú skríningu, odporúča prerušiť liečbu Movalisom®. U pacientov so slabou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou (kreatinín Cl viac ako 25 ml / min) nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti s cirhózou pečene (kompenzovaná) úprava dávky sa nevyžadujú.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Nevykonali sa špeciálne klinické štúdie o účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo a mechanizmy. Pri riadení a práci s mechanizmami je však potrebné vziať do úvahy možnosť závratov, ospanlivosti alebo iných porúch centrálneho nervového systému.

Uvoľňovací formulár

Tablety, 7,5 mg alebo 15 mg. 10. v blistri z PVC / Al-fólie alebo PVC / PVDH / Al-fólie. 1 alebo 2 bl. umiestnené v kartónovej krabici.

výrobca

"Beringer Ingelheim Ellas AE" 5. km v Payania-Markopoulo, 19400 Koropi, Grécko alebo "Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG". Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemecko.

Meno a adresa právnickej osoby, v ktorej mene je osvedčenie o registrácii vydané. Beringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemecko.

Ak chcete získať viac informácií o lieku, ako aj zaslať svoje sťažnosti a informácie o nežiaducich udalostiach, obráťte sa na túto adresu v Rusku. OOO Beringer Ingelheim 125171, Moskva, Leningradskoye sh. 16A, s.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Obchodné podmienky pre lekárne

Podmienky skladovania Movalis®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Movalis®

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

movalis

Movalis: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Movalis

Kód ATX: M01AC06

Účinná látka: meloxikam (meloxikam)

Výrobca: Instituto De Angeli S.r.L (Taliansko), Boehringer Ingelheim Espana SA (Španielsko), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG. (Nemecko)

Popis aktualizácie a foto: 04/30/2018

Ceny v lekárňach: od 509 rubľov.

Movalis je liek s protizápalovými, analgetickými a antipyretickými účinkami, ktorý sa používa pri symptomatickej liečbe reumatoidnej artritídy a osteoartritídy.

Forma uvoľnenia a zloženie

Movalis je dostupný v nasledujúcich dávkových formách: t

• Tablety: od svetložltej do žltej farby, na jednej strane - konkávne riziko a kód, na druhej strane (konvexné so skoseným okrajom) - logo výrobcu, je povolená drsnosť povrchu (v blistroch po 10 ks, 1 alebo 2 blistre v papierovej škatuli) );
• Suspenzia na perorálne podanie: viskózna, žltkastá so zeleným odtieňom (v tmavých sklenených fľašiach po 100 ml, 1 fľaša v kartónovom zväzku spolu s dávkovacou lyžičkou);
• Roztok na intramuskulárnu injekciu: transparentný, žltý so zeleným odtieňom (v bezfarebných sklenených ampulkách s objemom 1,5 ml, 3 alebo 5 ampuliek v blistroch alebo paletách, 1 alebo 2 balenia alebo palety v kartónovom zväzku);
• Rektálne čapíky: žltkasto-zelené, hladké, v spodnej časti - duté (v blistroch 6 balení, 1 alebo 2 balenia v škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: meloxikam - 7,5 alebo 15 mg;
• Pomocné zložky (7,5 mg / 15 mg): stearát horečnatý - 1,7 / 1,7 mg, povidón K25 - 10,5 / 9 mg, monohydrát laktózy - 23,5 / 20 mg, dihydrát citrátu sodného - 15/30 mg, krospovidón - 16,3 / 14 mg, mikrokryštalická celulóza - 102 / 87,3 mg, koloidný oxid kremičitý - 3,5 / 3 mg.

Zloženie 5 ml suspenzie na perorálne podanie obsahuje: t

• Účinná látka: meloxikam - 7,5 mg;
• Pomocné zložky: malinová príchuť - 10 mg, benzoát sodný - 7,5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, monohydrát kyseliny citrónovej - 6 mg, sacharinát sodný - 0,5 mg, gietelloza - 5 mg, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 100 mg xylitol - 750 mg, 85% glycerol - 750 mg, koloidný oxid kremičitý - 50 mg, čistená voda - 2463,5 mg.

Zloženie 1 ml roztoku na intramuskulárne injekcie zahŕňa: t

• Účinná látka: meloxikam - 10 mg;
• Pomocné zložky: glycín - 7,5 mg, meglumín - 9,335 mg, chlorid sodný - 4,5 mg, hydroxid sodný - 0,228 mg, poloxamér 188 - 75 mg, glykofurfural - 150 mg, voda na injekciu - 1279,482 mg.

Štruktúra 1 rektálneho čapíka obsahuje:

• Účinná látka: meloxikam - 7,5 alebo 15 mg;
• Pomocné zložky: suppopocir BP (čípková hmota), glycerylhydroxystearát polyetylénglykol (glycerylhydroxystearát makrogol).

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Movalis je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré patrí do kategórie derivátov kyseliny enolovej. Všetky štandardné modely zápalu potvrdzujú výrazný protizápalový účinok meloxikamu. Jeho mechanizmus účinku je inhibícia tvorby prostaglandínov, známych ako zápalové mediátory.

Meloxikam in vivo inhibuje syntézu prostaglandínov v centre zápalu vo väčšej miere ako v obličkách alebo v žalúdočnej sliznici. Je to spôsobené vyššou selektivitou inhibície cyklooxygenázy-2 (COX-2) v porovnaní s cyklooxygenázou-1 (COX-1). Odborníci sa domnievajú, že terapeutický účinok NSAID (nesteroidné protizápalové lieky) je spojený s inhibíciou COX-2, zatiaľ čo inhibícia COX-1, ktorá je jedným z neustále prítomných izoenzýmov, môže prispieť k rozvoju nežiaducich reakcií z obličiek a žalúdka. Selektivita aktívnej zložky Movalis vzhľadom na COX-2 je potvrdená použitím rôznych testovacích systémov, in vivo aj in vitro.

Schopnosť meloxikamu selektívne inhibovať COX-2 bola dokázaná, keď sa používa ako testovací systém pre ľudskú celú krv in vitro. Počas experimentu sa zistilo, že látka (v dávkach 7,5 a 15 mg) aktívnejšie inhibuje COX-2, čím poskytuje výraznejší inhibičný účinok na produkciu prostaglandínu E2, ktorý je stimulovaný lipopolysacharidom (reakcia prebieha pod kontrolou COX-2) ako o syntéze tromboxánu, ktorý sa podieľa na procese zrážania krvi (reakcia prebieha pod kontrolou COX-1). Závažnosť týchto účinkov je určená dávkou. Výsledky štúdií ex vivo ukazujú, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) neovplyvňuje čas krvácania a agregáciu krvných doštičiek.

V klinických štúdiách boli nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu vo všeobecnosti menej časté u lieku Movalis v dávkach 7,5 a 15 mg ako v prípade iných liekov NSAID užívaných na porovnanie. Tento rozdiel vo výskyte vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu v praxi sa prejavuje zriedkavejším výskytom symptómov, ako je bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia. Frekvencia krvácania, vredov a perforácií v hornej časti gastrointestinálneho traktu, ktoré sú pravdepodobne spojené s používaním meloxikamu, je nízka a je určená dávkou Movalisu.

farmakokinetika

Meloxikam sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čoho dôkazom je jeho vysoká absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní (až do 90%). Po jednej dávke lieku sa dosiahne maximálna koncentrácia látky v plazme v priebehu 5-6 hodín. Stupeň absorpcie sa nemení s kombináciou lieku Movalis s príjmom potravy alebo anorganickými antacidami. Keď sa liek užíva perorálne v dávkach 7,5 a 15 mg, jeho krvný obsah je úmerný dávke. Stabilné farmakokinetické parametre meloxikamu sa stanovia do 3-5 dní od začiatku liečby. Maximálne a bazálne koncentrácie liečiva po jeho užití 1 krát denne majú relatívne malý rozsah rozdielov, čo je pri dávke 7,5 mg 0,4 μl / ml, s dávkou 15 mg - 0,8-2 μg / ml. (indikované minimálne a maximálne koncentrácie v období stabilných hodnôt farmakokinetických parametrov). Niekedy sú hodnoty, ktoré sú mimo určených rozsahov.

Po intramuskulárnom podaní sa meloxikam úplne vstrebáva. Relatívna biologická dostupnosť v porovnaní s perorálnou biologickou dostupnosťou dosahuje 100%. V tejto súvislosti pri prechode z roztoku na intramuskulárne podanie na perorálne dávkové formy Movalisu nie je potrebná úprava dávky. Po intramuskulárnom podaní 15 mg lieku sa maximálna koncentrácia liečiva v plazme dosiahne v priebehu 60 - 96 minút a je 1,6 - 1,8 µg / ml.

Meloxikam sa vyznačuje vysokým stupňom väzby na plazmatické proteíny, najmä albumín (približne 99%). Stanovuje sa v synoviálnej tekutine, ktorej obsah je približne 50% obsahu látky v plazme. Po opakovanom užívaní Movalisu v dávkovom rozsahu 7,5-15 mg je distribučný objem približne 16 litrov (variačný koeficient sa pohybuje od 11 do 32%).

Meloxikam sa takmer úplne metabolizuje v pečeni, pričom tvoria 4 deriváty, ktoré nemajú prakticky žiadnu farmakologickú aktivitu. Hlavným metabolitom je 5'-karboxymeloxikam (60% dávky), ktorý vzniká oxidáciou intermediárneho metabolitu 5'-hydroxymetylmeloxikamu. Posledne menovaný je tiež eliminovaný z tela, ale v menšom množstve (9% dávky). Štúdie in vitro potvrdzujú, že izoenzým CYP2C9 hrá významnú úlohu v tomto metabolickom procese. Taktiež je do nej zapojený izozým CYP3A4. Tvorba dvoch ďalších metabolitov (do ktorých je 16% a 4% prijatej dávky) nastáva za účasti peroxidázy, ktorej aktivita sa pravdepodobne mení v závislosti od individuálnych charakteristík organizmu.

Meloxikam sa vylučuje v rovnakom pomere močom a výkalmi, najmä vo forme metabolitov. Nezmenené cez črevo vylučovalo menej ako 5% dennej dávky. V moči sa nezmenili len stopové koncentrácie meloxikamu. Priemerný polčas rozpadu je 13 hodín.

Plazmatický klírens sa pohybuje od 7 do 12 ml / min po jednej dávke Movalisu.

Poruchy funkcie pečene, ako aj mierne závažná renálna insuficiencia, nemajú prakticky žiadny vplyv na farmakokinetiku meloxikamu. Rýchlosť vylučovania lieku z tela je významne vyššia u pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek. U pacientov s terminálnou renálnou insuficienciou sa meloxikam viaže horšie na plazmatické proteíny. V tomto prípade môže zvýšenie distribučného objemu spôsobiť vyššie koncentrácie voľného meloxikamu, preto sa pacientom v tejto kategórii neodporúča predpisovať Movalis v dennej dávke vyššej ako 7,5 mg.

U starších pacientov zostávajú farmakokinetické parametre meloxikamu takmer rovnaké ako u mladých pacientov. U takýchto pacientov je priemerný plazmatický klírens počas obdobia stabilných rovnovážnych farmakokinetických parametrov mierne nižší ako u mladých pacientov. Pozorovania ukazujú, že staršie ženy majú vyššiu plochu pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a predĺžené polčasy v porovnaní s mladšími pacientmi, mužmi aj ženami.

Indikácie na použitie

Podľa inštrukcií sa Movalis predpisuje na symptomatickú liečbu nasledujúcich ochorení:

• Reumatoidná artritída;
• Osteoartritída, vrátane degeneratívnych ochorení kĺbov, artrózy;
• Ankylozujúca spondylitída.

kontraindikácie

• Kombinácia bronchiálnej astmy (úplnej alebo čiastočnej), recidivujúcej polypózy paranazálnych dutín a nosa s intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky (teraz alebo v histórii);
• Peptický vred a / alebo perforácia žalúdka a dvanástnika (s exacerbáciou alebo nedávno preneseným);
• Aktívne gastrointestinálne krvácanie; nedávne cerebrovaskulárne krvácania alebo potvrdené ochorenia systému zrážania krvi;
• Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída (počas exacerbácie);
• Progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek (s potvrdenou hyperkalémiou; klírens kreatinínu menej ako 30 ml za minútu; v prípadoch, keď sa hemodialýza neuskutočňuje);
• Hepatálna insuficiencia v ťažkej forme;
• Nekontrolované závažné srdcové zlyhanie;
• Pooperačná bolesť spojená s bypassom koronárnej artérie;
• Zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy (pri menovaní lieku vo forme tabliet (zloženie maximálnej dennej dávky Movalis 7,5 / 15 mg, v danom poradí, zahŕňa 47/20 mg laktózy);
• Zriedkavá dedičná intolerancia fruktózy (pri predpisovaní lieku vo forme suspenzie na perorálne podávanie (zloženie maximálnej dennej dávky liečiva zahŕňa 2450 mg sorbitolu));
• Vek do 18 rokov (s vymenovaním lieku vo forme injekčného roztoku); do 12 rokov (s vymenovaním lieku vo forme tabliet, perorálnych suspenzií, čapíkov, s výnimkou použitia lieku Movalis pri liečbe juvenilnej reumatoidnej artritídy);
• Tehotenstvo a dojčenie;
• Precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidné protizápalové lieky (existuje možnosť krížovej hypersenzitivity).

Relatívna (Movalis sa má používať s opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch): t

• Ochorenie periférnych artérií;
• Kongestívne zlyhanie srdca;
• Choroby gastrointestinálneho traktu v anamnéze (s infekciou Helicobacter pylori);
• Ischemická choroba srdca;
• Cerebrovaskulárne ochorenia;
• Renálne zlyhanie (s klírensom kreatinínu od 30 do 60 ml za minútu);
• Diabetes mellitus;
• Hyperlipidémia a / alebo dyslipidémia;
• Časté pitie a fajčenie;
• Dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi;
• Súčasné menovanie s metotrexátom v dávke 15 mg týždenne;
• Kombinované použitie so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, protidoštičkovými látkami, antikoagulanciami, perorálnymi glukokortikosteroidmi;
• Staroba

Návod na použitie Movalis: metóda a dávkovanie

Movalis sa odporúča používať krátko v najmenšej účinnej dávke, pretože znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Tablety a suspenzie na perorálne podanie.

Movalis sa výhodne užíva perorálne pred jedlom.

Pravidelne je predpísaný nasledujúci dávkovací režim (denná dávka):

• Osteoartritída - 7,5 mg (možné zvýšenie dávky dvakrát);
• Reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída - 15 mg (možné zníženie dávky 2-krát).

So zvýšeným rizikom vedľajších účinkov sa odporúča začať liečbu dávkou 7,5 mg denne.

Frekvencia používania - 1 krát denne.

Deti do 12 rokov v liečbe juvenilnej reumatoidnej artritídy sa predpisujú Movalis vo forme suspenzie na perorálne podávanie. Dávka sa vypočíta na základe telesnej hmotnosti - 0,125 mg / kg (maximálne 7,5 mg denne). Odporúča sa použiť nasledujúci dávkovací režim (množstvo účinnej látky / objem suspenzie): t

• 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
• 24 kg: 3 mg / 2 ml;
• 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
• 48 kg: 6 mg / 4 ml;
• Od 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

Maximálna dávka Movalisu u detí vo veku 12 - 18 rokov s juvenilnou reumatoidnou artritídou je 0,25 mg / kg, ale nie viac ako 15 mg denne.

Roztok na intramuskulárnu injekciu

Injekcie Movalisu intramuskulárne sa zvyčajne predpisujú len počas prvých 2-3 dní liečby, po ktorých prechádzajú na použitie enterálnych foriem liečiva.

Odporúčaná denná dávka je 7,5 mg alebo 15 mg (maximálne), frekvencia užívania je 1 krát denne. Dávka je určená závažnosťou zápalového procesu a intenzitou bolesti.

Injekčný roztok sa musí podať hlboko intramuskulárne (intravenózne podanie je kontraindikované). Movalis sa nesmie miešať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

Rektálne čapíky

Movalis sa odporúča používať v dennej dávke 7,5 mg, podľa indikácií sa môže zvýšiť na 15 mg.

Pacienti s terminálnym štádiom renálneho ochorenia, ktorí sú na hemodialýze, Movalis v akejkoľvek dávkovej forme je predpísaný v dávke nie väčšej ako 7,5 mg denne. Korekcia dávkovacieho režimu so stredne ťažkým alebo miernym poškodením funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 30 ml za minútu) sa nevyžaduje.

Pri súčasnom použití rôznych dávkových foriem liečiva by celková denná dávka Movalisu nemala prekročiť 15 mg denne.

Vedľajšie účinky

• Respiračný systém: zriedkavo - bronchiálna astma (u pacientov s alergiami na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky);
• Tráviaci systém: často - bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, vracanie, nevoľnosť; zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie (vyskytujúce sa jasne alebo skryté), nadúvanie, gastritída, zápcha, svrbenie, stomatitída; zriedkavo - ezofagitída, gastroduodenálne vredy, kolitída; veľmi zriedkavo - perforácia gastrointestinálneho traktu;
• Nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedkavo - ospalosť, závraty;
• Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - zvýšenie krvného tlaku, pocit "prílivu" krvi do tváre; zriedka - srdcový tep;
• Močový systém: zriedkavo - zmeny funkčných parametrov obličiek (zvýšenie hladiny močoviny a / alebo kreatinínu v sére), poruchy močových ciest vrátane akútnej retencie moču; veľmi zriedkavo akútne zlyhanie obličiek;
• Hematopoetický systém: zriedkavo - anémia; zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, zmeny v počte krvných buniek vrátane zmien vo vzorci leukocytov;
• Imunitný systém: zriedkavo - hypersenzitívne reakcie okamžitého typu; s neznámou frekvenciou - anafylaktoidné a / alebo anafylaktické reakcie, anafylaktický šok;
• Myseľ: zriedka - premenlivá nálada; s neznámou frekvenciou - zmätenosť, dezorientácia;
• Zmyslové orgány: zriedkavo - závraty; zriedkavo, zápal spojiviek, tinitus, poruchy zraku, vrátane rozmazaného videnia;
• Subkutánne tkanivo a koža: zriedkavo - angioedém, svrbenie, kožná vyrážka; zriedkavo - urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; veľmi zriedkavo - bulózna dermatitída, multiformný erytém; s neznámou frekvenciou - fotosenzitivita;
• Žlčové cesty a pečeň: zriedkavo - prechodné zmeny v ukazovateľoch funkcie pečene (najmä zvýšená aktivita bilirubínu alebo transamináz); veľmi zriedkavo - hepatitída;
• Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu injekcie: často - opuch a bolesť v mieste vpichu injekcie; Zriedkavo - opuch.

Pri spoločnom užívaní Movalisu s liekmi, ktoré potláčajú kostnú dreň (napríklad metotrexátom), sa môže vyvinúť cytopénia.

Gastrointestinálne krvácanie, perforácia alebo vred súvisiaci s liečbou môžu byť fatálne.

Tak ako pri použití iných nesteroidných protizápalových liekov, počas liečby Movalisom existuje pravdepodobnosť nefrotického syndrómu, glomerulonefritídy, renálnej medulárnej nekrózy a intersticiálnej nefritídy.

predávkovať

Informácie o predávkovaní Movalis sú v súčasnosti obmedzené. Pravdepodobne bude sprevádzaný príznakmi charakteristickými pre predávkovanie inými NSAID. Symptómy, ako sú asystola, zmeny krvného tlaku, bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, gastrointestinálne krvácanie, zastavenie dýchania, akútne zlyhanie obličiek, ospalosť a zhoršené vedomie, môžu viesť k ťažkej intoxikácii pri podávaní veľkej dávky.

Špecifické antidotum chýba. V prípade predávkovania sa odporúča evakuovať obsah žalúdka a vymenovať všeobecnú udržiavaciu liečbu. Zavedenie cholestyramínu umožňuje urýchliť elimináciu meloxikamu.

Špeciálne pokyny

Keď sa Movalis aplikuje na kožu, môžu sa vyvinúť významné poruchy ako Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza a exfoliatívna dermatitída. Osobitná pozornosť sa má venovať pacientom s nežiaducimi udalosťami zo slizníc a kože, ako aj reakciám z precitlivenosti na liek, najmä ak sa počas predchádzajúcich liečebných postupov pozorovali podobné reakcie. Vo väčšine prípadov sa počas prvých 30 dní užívania lieku vyvinú kožné poruchy. Niekedy môžu tieto vedľajšie účinky spôsobiť vysadenie lieku Movalis.

Počas liečby sa môže vyskytnúť krvácanie, perforácia a vredy gastrointestinálneho traktu u pacientov s alebo bez varovných príznakov alebo informácií o ochoreniach gastrointestinálneho traktu v histórii. U starších pacientov sú následky týchto komplikácií závažnejšie.

Pacienti s gastrointestinálnymi ochoreniami musia podstúpiť pravidelné monitorovanie. S rozvojom gastrointestinálneho krvácania alebo ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu sa má Movalis vysadiť.

Liečba liekmi môže viesť k zvýšeniu rizika kardiovaskulárnej trombózy, záchvatov angíny, infarktu myokardu (niekedy fatálneho). Riziko takýchto porúch sa zvyšuje pri dlhodobej terapii, ako aj u pacientov s vyššie uvedenými ochoreniami v anamnéze av prípadoch náchylnosti na ich výskyt.

Liečba Movalisom u pacientov so zníženým objemom cirkulujúcej krvi alebo so zníženým prietokom krvi obličkami môže spôsobiť rozvoj dekompenzácie latentného zlyhania obličiek, pretože liek inhibuje syntézu prostaglandínov zapojených do udržiavania renálnej perfúzie v obličkách. Po vysadení lieku Movalis sa funkčné poškodenie obličiek spravidla stráca. Starší pacienti sú najviac vystavení riziku vzniku týchto reakcií; pacientov s kongestívnym zlyhaním srdca, dehydratáciou, cirhózou, akútnym poškodením obličiek alebo nefrotickým syndrómom; pacientov po závažných chirurgických zákrokoch, ktoré môžu viesť k výskytu hypovolémie. U takýchto pacientov sa na začiatku liečby majú starostlivo sledovať renálne funkcie a diuréza. Pravdepodobnosť vývoja v latentnej forme zlyhania obličiek sa zvyšuje so súčasným používaním antagonistov receptora angiotenzínu II, diuretík, inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu.

Pri súčasnom užívaní Movalisu s diuretikami sa môže vyvinúť retencia sodíka, draslíka a vody a môže sa tiež znížiť natriuretický účinok diuretík. Z tohto dôvodu sa u predisponovaných pacientov môžu zvýšiť príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie (je potrebné vykonať primeranú hydratáciu a starostlivo sledovať stav týchto pacientov).

Pravidelne počas liečby je možné zvýšiť aktivitu transamináz v sére alebo iných funkčných parametroch pečene. Tento nárast bol vo väčšine prípadov bezvýznamný a prechodný. Ak sú takéto porušenia významné alebo ich závažnosť neznižuje s časom, je potrebné prerušiť liečbu a pokračovať v monitorovaní zistených laboratórnych zmien.

Pred menovaním Movalisu, ako aj počas kombinovanej liečby je potrebné vykonať štúdiu funkčného stavu obličiek.

Vyčerpaní alebo oslabení pacienti musia byť starostlivo sledovaní z hľadiska ich stavu, pretože môžu byť horšie tolerovaní vedľajšími účinkami spôsobenými liečbou.

Treba mať na pamäti, že Movalis môže maskovať príznaky veľkého infekčného ochorenia.

Liek môže ovplyvniť plodnosť, preto sa používanie lieku Movalis neodporúča u žien, ktoré majú problémy s otehotnením.

Pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov prác, ktoré vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti (vrátane vedenia vozidla), je potrebné zvážiť možnosť vzniku zrakového postihnutia, závratov, ospanlivosti alebo iných porúch centrálneho nervového systému.

Použitie počas gravidity a laktácie

Účel Movalis počas gravidity je kontraindikovaný. Keďže NSAID prenikajú do materského mlieka, liek sa nemá podávať dojčiacim matkám.

Meloxikam inhibuje syntézu cyklooxygenázy / prostaglandínov a môže ovplyvniť plodnosť. Ženy, ktoré plánujú tehotenstvo, sa neodporúčajú používať. Meloxikam môže inhibovať ovuláciu. Preto by pacienti, ktorí majú problémy s počatím a sú vyšetrení z tohto dôvodu, nemali užívať liek.

S abnormálnou funkciou pečene

U pacientov s kompenzovanou cirhózou nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Pri spoločnom užívaní Movalisu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky: t

• Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvyšuje sa riziko gastrointestinálneho krvácania;
• Iné inhibítory syntézy prostaglandínov, vrátane salicylátov a glukokortikoidov: zvyšuje sa riziko gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie v gastrointestinálnom trakte (v dôsledku synergie účinku liekov, kombinácia liekov sa neodporúča);
• Antihypertenzíva (diuretiká, beta-blokátory, vazodilatátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu): ich účinnosť je znížená;
• Metotrexát: tubulárna sekrécia sa znižuje a jej plazmatická koncentrácia sa zvyšuje bez zmeny farmakokinetiky a hematologickej toxicity (súčasné použitie s dávkami viac ako 15 mg metotrexátu týždenne sa neodporúča; musíte neustále monitorovať funkciu obličiek a počet krvných buniek);
• Antagonisty receptora angiotenzínu II: zvýšené zníženie glomerulárnej filtrácie, čo môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä na pozadí funkčného poškodenia funkcie obličiek (pri predpisovaní kombinácie týchto liekov je potrebné sledovať funkciu obličiek);
• Cyklosporín: jeho nefrotoxicita je zvýšená;
• Lítiové prípravky: koncentrácia lítia v plazme sa zvyšuje (počas menovania Movalisu, zmeny v dávkach lítiových prípravkov alebo ak sú zrušené, je potrebné monitorovať koncentráciu lítia);
• Diuretiká: zvyšujú riziko akútneho zlyhania obličiek s dehydratáciou;
• Cholestyramín: zvyšuje rýchlosť eliminácie meloxikamu;
• Vnútromaternicové antikoncepčné lieky: ich účinnosť sa znižuje.

Pri predpisovaní kombinovanej liečby je potrebné zvážiť aj nasledujúce upozornenia: t

• Iné nesteroidné protizápalové lieky: kombinované použitie sa neodporúča;
• Orálne hypoglykemické lieky: je potrebné zvážiť možnosť vývoja interakcie;
• Diuretiká: Mala by sa vykonať primeraná hydratácia, mala by sa vykonať štúdia renálnych funkcií pred začiatkom liečby.
• Lieky so známou schopnosťou inhibovať CYP2C9 a / alebo CYP3A4: musí sa vziať do úvahy možnosť farmakokinetickej interakcie.

analógy

Analógy Movalis sú: Artrozan, Amelotex, Meloxicam, Meloxicam-Teva, Movasin, Melbek, Liberum, Bi-xikam, Mesipol.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

• Tablety a suspenzie na perorálne podanie: 3 roky pri teplotách do 25 ° C;
• Roztok na intramuskulárne podanie: 5 rokov v tmavom prostredí pri teplote do 30 ° C;
• Rektálne čapíky: 3 roky pri teplotách do 30 ° C.

Retenčná doba lieku Movalis vo forme suspenzie po otvorení fľaše je 30 dní.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predpis.

Movalis Recenzie

Podľa posudkov Movalis dostal od pacientov pomerne vysoké hodnotenie. Je známe, že meloxikam sa rýchlo hromadí v tele, je zobrazený pomerne pomaly a jeho biologická dostupnosť je vyššia ako u väčšiny analógov. Rôzne dávkové formy vám umožňujú vybrať si najvhodnejší z nich v súlade s individuálnymi preferenciami a indikáciami.

Vysoká klinická účinnosť a minimálny výskyt nežiaducich reakcií v porovnaní s inými NSAIDs potvrdzujú početné hodnotenia pacientov a lekárov. Z tohto dôvodu sa liek Movalis používa na liečbu mnohých patologických stavov, ktoré sprevádzajú reumatické ochorenia zápalovej a degeneratívnej povahy, ako aj na odstránenie syndrómu bolesti pri horúčke a primárnej dysmenorey.

Podľa pacientov, Movalis injekcie v dôsledku okamžitého toku lieku do krvi môže rýchlo zbaviť aj bolestivé utrpenie. Výhodné recenzie a tablety Movalis, ktorých výhodou je možnosť dlhodobého užívania (od 1 mesiaca do 1,5 roka).

Movalis cena v lekárňach

Približná cena Movalisu vo forme tabliet s dávkou 7,5 mg je 556 - 680 rubľov (20 ks v balení) a dávka 15 mg - 452 - 533 rubľov (10 ks v balení) alebo 631 63959 rubľov (v balení) Vrátane 20 ks.) Intramuskulárna injekcia sa môže kúpiť v priemere za 571 až 690 rubľov (3 ampulky sú zahrnuté v balení) alebo 789 940 rubľov (5 ampúl je zahrnutých v balení). Náklady na suspenziu na orálne podávanie sa pohybujú od 462 do 850 rubľov. Rektálne čapíky nie sú v súčasnosti dostupné.

Movalis: návod na použitie

Movalis je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré má analgetický a antipyretický účinok.

Uvoľňovací formulár

Tablety žltej, svetlo žltej farby okrúhleho tvaru, s jednou konvexnou stranou, na ktorej je nanesený odtlačok loga spoločnosti a skoseným okrajom. Svetlá drsnosť je prijateľná. Obal obalu, kartónový obal.

štruktúra

Aktívna súčasť:

Meloxikam, 7,5 g

Pomocné látky:

Stearát horečnatý, dihydrát citrátu sodného, ​​mikrokryštalická celulóza, krvipovidón, povidón, koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy.

farmakodynamika

Movalis je v skupine NSAID. Aktívna zložka je derivát kyseliny enolovej, ktorý má antipyretický, protizápalový a analgetický účinok na všetky štandardné modely zápalu. Meloxikam má schopnosť inhibovať syntézu prostaglandínov v mieste zápalu a viac ako v obličkách alebo na sliznici žalúdka. Tieto rozdiely sú spôsobené tým, že tento liek je selektívnym inhibítorom enzýmu COX-2. V porovnaní s inhibítormi COX-1, vyvolávajúcimi vývoj veľkého počtu vedľajších účinkov, spôsobuje minimálny počet reakcií a poskytuje výraznejší terapeutický účinok.

V dávke 7,5 a 15 mg liečiva nemá nepriaznivý vplyv na agregáciu krvných doštičiek.

farmakokinetika

Meloxikam sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Jeho absolútna biologická dostupnosť je 90%. Maximálna plazmatická koncentrácia po jednorazovej dávke lieku sa dosiahne po 5-6 hodinách. Súčasne sa liek s anorganickými antacidami alebo potravinárskymi výrobkami nezmení. Stabilné farmakokinetické ukazovatele sa dosahujú za 3-5 dní (v dávke 7,5 a 15 mg).

Meloxikam sa z 99% viaže na plazmatické proteíny (najmä albumín). Látka je schopná preniknúť do synoviálnej tekutiny a dosiahnuť koncentráciu 50%. Po opakovanom internom podaní je priemerný distribučný objem (Vd) 16 litrov, variačný koeficient je 11–32%.

Liek je takmer úplne metabolizovaný v pečeni, pričom tvoria 4 farmakologicky neaktívne deriváty. 60% celkovej dávky je 5'-karboxymeloxikam (hlavný metabolit), ktorý vznikol počas oxidačného procesu intermediárneho metabolitu 5'-hydroxymetylmeloxikamu. Izoenzýmy CYP2C9 a CYP3A4 hrajú hlavnú úlohu pri tvorbe týchto metabolitov. Zvyšné 2 metabolity, tvoriace 16 a 4% dávky liečiva, sa tvoria pod vplyvom peroxidázy, ktorá sa vyznačuje zmenou aktivity.

Liek v rovnakom množstve sa vylučuje obličkami a črevami vo forme metabolitov. Nezmenený liek sa nachádza v stopových množstvách v moči av množstve 5% vo výkaloch. Priemerný polčas Meloxikamu je 13-25 hodín. Po jednej dávke liečiva je plazmatický klírens v priemere 7-12 ml za minútu.

Mierne poškodenie funkcie obličiek a pečene nemá významný vplyv na farmakokinetiku lieku. Pri stredne ťažkom zlyhaní obličiek sa zvyšuje rýchlosť eliminácie meloxikamu. V terminálnom zlyhaní obličiek je liečivo veľmi slabo viazané na plazmatické proteíny, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie voľnej látky.

Indikácie na použitie

Movalis sa používa ako liek na symptomatickú liečbu v nasledujúcich prípadoch: t

• reumatoidnú artritídu;
• degeneratívne dystrofické ochorenia kĺbov, charakterizované silnou bolesťou;
• ankylozujúcej spondylitídy (ankylozujúca spondylitída);
• osteoartritída.

kontraindikácie

• Precitlivenosť alebo individuálna neznášanlivosť na jednotlivé zložky lieku;
• Sklon k rozvoju alergických reakcií;
• Aspirínová triáda (intolerancia na NSAID, bronchiálna astma, polypous rhinosinusitis);
• Deti do 12 rokov (okrem juvenilnej reumatoidnej artritídy);
• Pokročilý vek;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Zlyhanie pečene a obličiek (závažné formy patológie);
• Užívanie antikoagulancií;
• Ulcerózna kolitída v akútnom štádiu, Crohnova choroba;
• Žalúdočný a 12-p intestinálny vred (akútny stav);
• Terapia pooperačnej bolesti pri posunovaní koronárnych artérií;
• Nekontrolované závažné srdcové zlyhanie.

Spôsob použitia

Pri symptomatickej liečbe osteoartritídy je denná dávka liečiva 7,5 až 15 mg (predpísaná ošetrujúcim lekárom).

U pacientov trpiacich reumatoidnou artritídou a ankylozujúcou spondylitídou sa zistilo, že užívajú lieky v dávke 15 mg / deň. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa môže znížiť na 7,5 mg.

Pri zvýšenom riziku nežiaducich reakcií sa užívanie lieku začína dávkou 7,5 mg / deň. Pacienti so závažným zlyhaním obličiek, ktorí podstupujú hemodialýzu, nemôžu zo zdravotných dôvodov užívať viac ako 7,5 mg denne.

Minimálna odporúčaná dávka pre dospievajúcich, ktorí dosiahli vek 12 rokov, je 0,25 mg / deň. Liek sa má užívať raz denne, s jedlom, pitím veľkého množstva tekutín.

Celková denná dávka Movalisu nesmie prekročiť 15 mg.

Liekové interakcie

Pri použití spolu so salicylátmi a inými inhibítormi syntézy prostaglandínov sa významne zvyšuje riziko gastrointestinálnej expresie slizníc a rozvoj gastrointestinálneho krvácania.

Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami sa koncentrácia týchto látok zvyšuje v krvnej plazme znížením vylučovania obličiek.

Movalis znižuje tubulárnu sekréciu metotrexátu, zvyšuje jeho hematologickú toxicitu, ale bez zmeny farmakokinetiky lieku.

Znižuje účinnosť vnútromaternicových kontraceptív.

Súčasné užívanie s diuretikami môže viesť k dehydratácii a rozvoju akútneho zlyhania obličiek, a preto je potrebná predbežná štúdia stavu obličiek a podpora pri aplikovaní primeranej hydratácie.

Movalis znižuje aktivitu antihypertenzív v dôsledku inhibície prostaglandínov s vazodilatačnými vlastnosťami.

Pri spoločnom užívaní NSAID s antagonistami angiotenzínu-2 dochádza k poklesu glomerulárnej filtrácie, ktorá v prípade zhoršenej funkcie obličiek môže spôsobiť rozvoj zlyhania obličiek.

Liek je schopný komunikovať s hypoglykemickými liekmi.

Vedľajšie účinky

Na strane gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, plynatosť, ezofagitída, svrbenie, kolitída, gastritída, ulcerácia sliznice tráviaceho traktu, skryté alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie.

Na strane kože: hyperémia, svrbenie, vyrážka, urtikária, fotosenzitivita. Quincke edém, anafylaxia (vo veľmi zriedkavých prípadoch).

Na strane hemopoetického systému: anémia, trombocytopénia, leukopénia (zriedkavé).

Na strane dýchacieho systému: akútne ataky bronchiálnej astmy.

Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, bolesti hlavy, ospalosť, tinitus, zvýšená nervozita, výkyvy nálady.

Na strane orgánov videnia: konjunktivitída, zhoršená zrozumiteľnosť videnia.

Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: návaly horúčavy, zmeny krvného tlaku, zvýšená srdcová frekvencia.

predávkovať

S nekontrolovaným príjmom lieku sa zhoršuje závažnosť vedľajších účinkov. Špecifické antidotum dnes neexistuje. V prípade predávkovania sa predpíše výplach žalúdka a vykoná sa symptomatická liečba.

Špeciálne pokyny

Pri používaní NSAID u pacientov s chorobami tráviaceho traktu by mal pravidelne monitorovať ich stav u lekára. V prípade gastrointestinálneho krvácania sa liek musí okamžite zrušiť. Je tiež potrebné ukončiť liečbu Movalisom s významným zvýšením aktivity transamináz alebo iných ukazovateľov funkcie pečene.

Výskum o vplyve lieku na schopnosť ovládať auto alebo vykonávať prácu vyžadujúcu zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť reakcií nebol vykonaný. Pacientom so zhoršeným zrakom alebo poruchami centrálneho nervového systému počas užívania Movalisu sa odporúča zdržať sa tejto aktivity.

Dovolenkové podmienky

Liek patrí k liekom na predpis.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v suchu, chránené pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 30 C. Doba skladovania je 3 roky. Po uplynutí tohto obdobia je používanie lieku zakázané.

Cena Movealis

Priemerné náklady na tablety Movalis v lekárňach v Moskve sú:

• tablety 15 mg 10 ks. - 500-600 rubľov.
• tablety 15 mg 20 ks. - 800-900 rubľov.
• tablety 7,5 mg 20 ks. - 650-700 rubľov.

výrobca

Boehringer Ingelheim International, Nemecko